Ursodex

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Ursodex: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Лекарствени взаимодействия
14. Аналози
15. Условия за съхранение
16. Условия за отпускане от аптеките
17. Отзиви
18. Цена в аптеките

Латинско име: Ursodex

ATX код: A05AA02

Активна съставка: Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholic acid)

Производител: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Индия)

Актуализация на описанието и снимката: 24.10.2018

Ursodex е хепатопротектор, който има и имуномодулиращ, холеретичен, хиполипидемичен, холелитолитичен и хипохолестеролемичен ефект.

Форма на издаване и състав

Лекарствената форма на Ursodex е филмирана таблетка: кафяво-червена, двойноизпъкнала, кръгла, от едната страна на риска; цветът на ядрото на почивката е бял (10 бр. в блистери, в картонена кутия 1, 5 или 10 опаковки).

Състав на 1 таблетка:

активно вещество: урсодезоксихолева киселина - 150 или 300 mg;
помощни компоненти (150/300 mg): пречистен талк - 6,4 / 20 mg; лактоза - 43,5 / 87 mg; нишесте - 9/18 mg; натриев лаурил сулфат - 3/6 mg; микрокристална целулоза - 22/44 mg; магнезиев стеарат - 3/6 mg; повидон К-30 - 10/10 mg; колоиден силициев диоксид - 1,5 / 3 mg; натриев карбоксиметил нишесте - 13/26 mg;
филмово покритие (150/300 mg): макрогол-6000 - 0,95 / 1,9 mg; хипромелоза Е5 - 4,8 / 9,6 mg; титанов диоксид - 0,48 / 0,96 mg; червен железен оксид - 0,09 / 0,18 mg; железен оксид жълт - 0,08 / 0,16 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Ursodex е хепатопротектор с холеретични, холелитолитични, хиполипидемични, хипохолестеролемични и имуномодулиращи свойства.

В резултат на стабилизиране на мембраните на холангиоцитите и хепатоцитите, урсодезоксихолевата киселина има директен цитопротективен ефект. Под въздействието на лекарството върху стомашно-чревната циркулация на жлъчните киселини, съдържанието на хидрофобни киселини намалява (те са потенциално токсични). Има хипохолестеролемичен ефект (поради намаляване на абсорбцията на холестерол в червата и някои други биохимични ефекти). Потиска клетъчната смърт, причинена от токсични жлъчни киселини.

Урсодезоксихолевата киселина има високи полярни свойства, в резултат на което се образуват нетоксични смесени мицели с токсични (аполарни) жлъчни киселини, което води до намаляване на способността на стомашния рефлуктат да уврежда клетъчните мембрани при пациенти с рефлуксен езофагит и жлъчен рефлукс гастрит. В допълнение, урсодезоксихолевата киселина образува двойни молекули, които могат да бъдат включени в състава на клетъчните мембрани, стабилизирайки ги и ги направи имунизирани срещу ефектите на цитотоксичните мицели.

Други ефекти на веществото:

намаляване на насищането на жлъчката с холестерол (поради инхибиране на абсорбцията му в червата, потискане на синтеза в черния дроб и намаляване на секрецията в жлъчката);
увеличаване на разтворимостта на холестерола в жлъчката с образуването на течни кристали с нея;
намаляване на литогенния индекс на жлъчката.

В резултат на употребата на Ursodex, холестероловите камъни в жлъчката се разтварят (поради промяна в съотношението на жлъчните киселини / холестерола в жлъчката). Приемът на лекарството също така предотвратява образуването на нови камъни, което се осигурява от намаляване на съдържанието на холестерол в жлъчката. Той предизвиква холереза, богата на бикарбонати, това води до увеличаване на преминаването на жлъчката и стимулира отделянето на токсични жлъчни киселини през червата.

Имуномодулиращият ефект на Ursodex се дължи на инхибирането на експресията на HLA антигени (човешки левкоцитни антигени - антигени за тъканна съвместимост) върху мембраните на холангиоцитите и хепатоцитите и нормализирането на естествената убийствена активност на лимфоцитите. Според проучванията, урсодезоксихолевата киселина забавя прогресията на фиброзата при първична билиарна цироза, муковисцидоза и алкохолен стеатохепатит, намалява вероятността от разширени вени на хранопровода.

Фармакокинетика

Абсорбцията на урсодезоксихолевата киселина от йеюнума става чрез пасивна дифузия, от илеума чрез активен транспорт. Плазмената концентрация за перорално приложение на 500 mg от веществото е 3,8; 5,5 и 3,7 mmol / l (постигнато съответно след 30, 60, 90 минути).

Разпределението на веществото се характеризира с висока степен на свързване с плазмените протеини (от 96 до 99%). Прониква през плацентарната бариера.

Урсодезоксихолевата киселина се подлага на предсистемно елиминиране с образуването на конюгати на глицин и таурин, които се секретират в жлъчката. Приблизително 50–70% от общата приложена доза се екскретира в жлъчката.

Останалата част от неасорбираната фракция претърпява бактериално разцепване в дебелото черво, където се получава образуването на литохолова киселина, която се абсорбира частично от червата, биотрансформира се в черния дроб в сулфолитохолилтаурични и сулфолитохолилглицинови конюгати и след това се екскретира.

Показания за употреба

първична билиарна цироза при пациенти без признаци на декомпенсация (симптоматично лечение);
жлъчен рефлукс гастрит;
малки / средни холестеролни камъни при пациенти без дисфункция на жлъчния мехур (за разтваряне).

Противопоказания

висококалциеви камъни в жлъчката (рентгеново положителни);
нефункциониращ жлъчен мехур;
Панкреатит;
възпалителни заболявания на жлъчния мехур, жлъчните пътища и червата в остър ход;
тежко бъбречно / чернодробно увреждане;
цироза на черния дроб в стадия на декомпенсация;
непоносимост към лактоза, лактазна недостатъчност или глюкозо-галактозна малабсорбция;
тегло до 34 кг;
бременност и кърмене;
индивидуална непоносимост към който и да е компонент на Ursodex.

Инструкции за употреба на Ursodex: метод и дозировка

Ursodex се приема през устата, без да се дъвче, с малко вода, за предпочитане вечер.

Препоръчителен режим на дозиране:

разтваряне на холестеролни камъни в жлъчката: 10 mg / kg на ден, продължителност на курса - от 6 до 12 месеца; след разтваряне на камъните, продължаването на терапията е показано още няколко месеца с превантивна цел;
жлъчен рефлукс гастрит: веднъж дневно, 250 mg, продължителност на курса - от 10 дни до 6 месеца, ако е необходимо, може и по-дълго - до 2 години;
първична билиарна цироза: 10 до 15 mg / kg на ден.

Странични ефекти

храносмилателна система: коремна болка, гадене, диария, повишена активност на чернодробните трансаминази, калцификация на камъни в жлъчката; при пациенти с първична билиарна цироза - обратима преходна декомпенсация на чернодробна цироза;
други: алергични реакции (включително копривна треска).

Предозиране

Няма данни за случаи на предозиране на Ursodex.

специални инструкции

За да се разтворят камъните успешно, трябва да бъдат изпълнени няколко условия:

чист холестерол структура на камъни;
камъни до 1,5–2 cm;
запълване на жлъчния мехур с камъни не повече от половината;
пълно запазване на функцията на жлъчните пътища.

По време на терапия за разтваряне на камъни в жлъчката, пациентите трябва да бъдат под лекарско наблюдение за следните показатели: активност на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза, гама-глутамилтрансфераза, концентрация на билирубин. Ако увеличените проценти продължават, терапията се отменя.

Първите 3 месеца от употребата на Ursodex, холецистографията трябва да се извършва веднъж месечно, след това веднъж на всеки 3 месеца. Поне веднъж на всеки шест месеца трябва да се оценява ефективността на терапията (с помощта на ултразвук). След потвърждаване на разтварянето на камъни, лекарството трябва да продължи поне 3 месеца. Това допълнително ще разтвори малки камъни, които не се откриват с ултразвук.

Ако след 6-12 месеца терапия не е настъпило частично разтваряне на камъни, вероятността за успех се счита за минимална.

Откриването на необразен жлъчен мехур по време на периода на лечение е знак, че камъните не са се разтворили и Ursodex трябва да бъде отменен. Също така, отмяна на лечението се изисква в следните случаи: калцификация на камъни в жлъчката, нарушена контрактилитет на жлъчния мехур или чести пристъпи на жлъчни колики.

Приложение по време на бременност и кърмене

Според инструкциите Ursodex е противопоказан при бременни и кърмещи жени.

Използване от детството

Лекарството не се предписва на пациенти с тегло до 34 kg.

С нарушена бъбречна функция

Противопоказано е приемането на Ursodex при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.

При нарушения на чернодробната функция

Противопоказания за прием на Ursodex са чернодробна цироза и тежка чернодробна недостатъчност.

Лекарствени взаимодействия

Възможни взаимодействия:

естрогени, гестагени, неомицин, хиполипидемични лекарства: увеличаване на насищането на жлъчката с холестерол, което може да доведе до намаляване на способността на урсодезоксихолевата киселина да разтваря холестероловите камъни в жлъчката;
антиациди, съдържащи алуминий и йонообменни смоли: комбинацията е противопоказана, тъй като комбинираната терапия може да доведе до нарушена абсорбция на урсодезоксихолевата киселина;
циклоспорин: увеличаване на абсорбцията му от червата (трябва да се следи концентрацията му в кръвта; ако е необходимо, лекарят може да коригира дозата си).

Аналози

Аналозите на Ursodex са: Ursolit, Ursofalk, Urdoksa, Ursosan, Ursoliv, Ursodez.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, защитено от светлина и влага при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Ursodex

Според прегледите Ursodex се използва главно за разтваряне на камъни, както и с повишени чернодробни параметри. В някои случаи терапията е високо ефективна както при възрастни, така и при деца. Има обаче рецензии, които показват, че лекарството е трябвало да бъде изоставено поради развитието на странични ефекти или поради недостатъчен терапевтичен ефект.

Цена за Ursodex в аптеките

Приблизителната цена за Ursodex (50 или 100 таблетки от 300 mg) е 420 или 1100-1150 рубли.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!