Полимиксин В
Латинско наименование: Полимиксин В
ATX код: J01XB02
Активна съставка: полимиксин В (полимиксин В)
Производител: LLC "ABOLmed" (Русия), Jodas Expoim Pvt. (Индия)
Описание и снимка актуализирани: 16.07.2018
Полимиксин В е полицикличен антибиотик, който има бактерициден ефект.
Форма на издаване и състав
Полимиксин В се предлага под формата на лиофилизат за приготвяне на инжекционен разтвор: пореста маса под формата на прах или таблетка, почти бяла или бяла [25 mg или 50 mg в стъклени флакони с обем 5 ml, в картонена кутия 1 бутилка, пълна с разтворител (в ампули от 5 ml или 10 ml - 1 или 2 бр.) или без; в картонена кутия 5 бутилки в комплект с разтворител (5 ml или 10 ml - 5 бр.) или без него].
1 бутилка с лиофилизат съдържа активната съставка: полимиксин В сулфат (по отношение на количеството полимиксин В1, В1-I, В2, В3) - 25 mg или 50 mg.
Разтворител: вода за инжекции.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Полимиксин В е антибактериално лекарство с бактерициден ефект. Активното вещество се произвежда от спорообразуващите бактерии Bacillus polymyxa, 1 mg пречистена основа на полимиксин В съответства на съдържанието на 10000 U (единица за действие) полимиксин В. Механизмът на действие на лекарството се дължи на способността му да адсорбира върху фосфолипидите на мембраната на микробната клетка, което води до увеличаване на пропускливостта и нарушаване на целостта на мембраната. причинява лизис на бактерии.
Повечето грам-отрицателни бактерии са податливи на полимиксин В, включително Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella speciales (spp.), Enterobacter spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Bordetella pertussis.
Показва умерена активност срещу Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis и други Bacteroides spp.
Полимиксин В не е активен срещу анаеробни микроорганизми, гъбички, кокови аеробни микроорганизми (Streptococcus spp., Включително Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), грам-положителни бактерии Corynebacterium spp. и Mycobacterium tuberculosis.
Десенсибилизацията към лекарството е бавна. Пълна кръстосана резистентност се получава при полимиксин Е и колистин.
Фармакокинетика
След интрамускулно (i / m) приложение, максималната концентрация (C max) на полимиксин В сулфат в кръвната плазма се достига за 1-2 часа и е 2-7 mg / ml. На фона на интравенозно (iv) приложение в доза 2–4 mg на 1 kg тегло на пациента, C max в кръвната плазма е 2–8 mg / ml.
Свързване с плазмените протеини - 50% от приложената доза.
Той прониква слабо през тъканните бариери, включително плацентата, не преминава кръвно-мозъчната бариера и навлиза в кърмата в малки количества.
Активното вещество не се метаболизира, има тенденция да се натрупва при многократно приложение.
Полуживотът (T 1/2) е 3-4 часа.
Екскретира се непроменен: през бъбреците в рамките на 72-96 часа - 60%, останалите - през червата.
При тежка бъбречна недостатъчност T 1/2 може да бъде от 48 до 72 часа.
Показания за употреба
Според инструкциите, Полимиксин В се използва за лечение на следните тежки инфекциозни заболявания и състояния, причинени от чувствителни грам-отрицателни микроорганизми с многократна резистентност към ефектите на други антибиотици: пневмония, менингит, сепсис, бактериемия, генерализирана инфекция на рани.
Противопоказания
- Миастения гравис;
- период на бременност;
- кърмене;
- свръхчувствителност към полимиксини.
Полимиксин В трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност.
Инструкции за употреба на полимиксин В: метод и дозировка
Готовият разтвор на лиофилизат се използва чрез интрамускулно, интравенозно и интратекално приложение.
За интравенозно капково инжектиране Полимиксин В се разтваря в следните пропорции: за възрастни - в размер на 50 mg лиофилизат на 300-500 ml 5% разтвор на декстроза, за деца - индивидуална доза се разтваря в 30-100 ml 5-10% разтвор на декстроза. Скоростта на инфузия е 60–80 капки в минута.
За интрамускулно приложение лиофилизатът се разтваря със скорост 50 mg от активното вещество в 2 ml вода за инжекции, 1% разтвор на прокаин или 0,9% разтвор на натриев хлорид.
За интратекално приложение към 50 mg от лекарството се добавят 10 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид, концентрацията на получения разтвор е 5 mg / ml.
Препоръчителна доза за пациенти с нормална бъбречна функция:
- IV приложение: възрастни, деца на възраст над 1 година - в размер на 1,5–2,5 mg на 1 kg тегло на пациента, максималната дневна доза е не повече от 2,5 mg на 1 kg. За деца под 1 година се допуска увеличаване на дневната доза, като се вземат предвид клиничните показания, до 4 mg на 1 kg телесно тегло. Получената доза се разделя на 2 приема с интервал от 12 часа;
- интрамускулно инжектиране (само в случаи на невъзможност за интравенозно инжектиране): възрастни, деца на възраст над 1 година - в размер на 2,5-3 mg на 1 kg телесно тегло на ден. Получената доза трябва да бъде разделена на 3-4 инжекции с интервал от 6-8 часа. За деца под 1 година се допуска увеличаване на дневната доза, като се вземат предвид клиничните показания, до 4 mg на 1 kg телесно тегло. Честота на въвеждане - 4 пъти на ден с интервал от 6 часа;
- интратекално приложение, за терапия по избор при менингит, причинен от Pseudomonas aeruginosa: възрастни, деца на възраст над 2 години - в доза от 5 mg веднъж дневно. След 3-4 инжекции процедурата се извършва 1 път на 2 дни. Лечението трябва да продължи 14 дни след получаване на отрицателен културен отговор и достигане на нормално ниво на концентрация на глюкоза в цереброспиналната течност. За деца под 2-годишна възраст Полимиксин В се предписва в доза от 2 mg веднъж дневно в продължение на 3-4 дни или 2,5 mg веднъж на всеки 2 дни. При получаване на отрицателен резултат от бактериологично култивиране и възстановяване на нормалното ниво на глюкоза в цереброспиналната течност, на пациента се предписва доза от 2,5 mg 1 път за 2 дни в продължение на 14 дни.
Когато се лекуват пациенти с нарушена бъбречна функция, режимът на дозиране трябва да се коригира. Произвежда се чрез намаляване на обичайната доза полимиксин В за пациенти с нормална бъбречна функция, като се взема предвид креатининовият клирънс (CC) по следния начин:
- CC 20-50 ml / min: 75-100%;
- CC 5–20 ml / min: 50%;
- CC по-малко от 5 ml / min: 15%.
Дневната доза трябва да бъде разделена на 2 приема с интервал от 12 часа.
Странични ефекти
- от нервната система: сънливост, световъртеж, парестезия, атаксия, менингеални симптоми (главоболие, зачервяване на лицето, скованост на мускулите на врата, повишена температура, увеличаване на количеството протеин и клетки в цереброспиналната течност), нарушено съзнание, нервно-мускулна блокада;
- от страна на храносмилателната система: намален апетит, гадене, болка в епигастриалната област, псевдомембранозен колит;
- от дихателната система: апнея, парализа на дихателните мускули;
- от отделителната система: цилиндрурия, азотемия, протеинурия, албуминурия, бъбречна тубулна некроза;
- от сетивата: зрително увреждане;
- алергични реакции: сърбеж, обрив, еозинофилия;
- локални реакции: усещане за болка на мястото на инжекцията i / m, флебит, тромбофлебит, перифлебит;
- други: кандидоза, суперинфекция.
Предозиране
Симптоми: нефротоксичност, ототоксичност, парализа на дихателните мускули.
Лечение: назначаването на поддържаща и симптоматична терапия.
специални инструкции
Парентералната употреба на лекарството е показана само в болнична обстановка.
За Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa и други инфекции, причинени от грам-отрицателни микроорганизми, трябва да се предписва полимиксин В в случаите, когато патогенът е устойчив на антимикробни лекарства с по-ниска токсичност.
Дългосрочното лечение трябва да бъде придружено от редовно проследяване на бъбречната функция, което се извършва 1 път на 2 дни.
За да се намали усещането за болка по време на i / m приложение, препоръчително е да се използва 1% разтвор на прокаин за разтваряне на лиофилизата.
Съществува риск от развитие на псевдомембранозен колит, причинен от Clostridium difficile. Това може да се случи както на фона на продължителна употреба на лекарството, така и 14-21 дни след прекратяване на терапията. Симптомите на неговите прояви включват: диария, левкоцитоза, треска, болки в корема, отделяне на кръв и слуз с изпражнения. Когато се появят тези явления, трябва да се прекрати приложението на Полимиксин В. Ако диагнозата бъде потвърдена, на пациента се предписват йонообменни смоли (колестипол, колестирамин), вземат се мерки за възстановяване на водно-електролитния баланс. Показана е употребата на ванкомицин или метронидазол.
Употребата на лекарства, които инхибират чревната перисталтика, е противопоказана.
За да се намали рискът от развитие на нежелани събития от функцията на бъбреците или нервната система, се препоръчва да се избягва едновременната употреба на Полимиксин В с други лекарства с невротоксични и / или нефротоксични свойства.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Употребата на Полимиксин В може да причини сънливост, замаяност и други нежелани явления от страна на нервната система, поради което по време на периода на лечение се препоръчва на пациентите да бъдат внимателни с потенциално опасните дейности, включително шофиране и работа със сложни механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
Употребата на Полимиксин В е противопоказана по време на бременност и кърмене.
Ако е необходимо да се предпише лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.
Използване от детството
Препоръчителна дневна доза полимиксин В за деца с нормална бъбречна функция:
- IV приложение: на възраст над 1 година - в размер на 1,5–2,5 mg на 1 kg от теглото на детето, до 1 година - до 4 mg на 1 kg тегло, в зависимост от клиничните показания. Получената доза се разделя на 2 приема с интервал от 12 часа;
- i / m въвеждане: на възраст над 1 година - 2,5-3 mg на 1 kg телесно тегло, разделяне на 3-4 инжекции с интервал от 6-8 часа; под 1-годишна възраст - до 4 mg на 1 kg телесно тегло, разделени на 4 инжекции с интервал от 6 часа;
- интратекално приложение, за терапия по избор при менингит, причинен от Pseudomonas aeruginosa: на възраст над 2 години - в доза от 5 mg веднъж за 3-4 дни. След това процедурата се извършва веднъж на всеки 2 дни, лечението трябва да продължи 14 дни след получаване на отрицателен отговор на бактериологичната култура и достигане на нормално ниво на концентрация на глюкоза в цереброспиналната течност. На възраст под 2 години - 2 mg 1 път на ден за 3-4 дни или 2,5 mg 1 път на 2 дни. При получаване на отрицателен резултат от бактериологична култура и възстановяване на нормалното ниво на глюкоза в цереброспиналната течност, на пациента се предписва доза от 2,5 mg веднъж на всеки 2 дни в продължение на 14 дни.
С нарушена бъбречна функция
С повишено внимание Полимиксин В трябва да се използва за лечение на пациенти с нарушена бъбречна функция.
Назначаването на дневната доза на лекарството се извършва, като се вземе предвид CC: с CC 20-50 ml / min тя трябва да бъде 75-100% от дозата за пациенти с нормална бъбречна функция, с CC 5-20 ml / min - 50%, с CC по-малко от 5 ml / мин - 15%. Дневната доза е разделена на 2 приема с интервал от 12 часа.
Лекарствени взаимодействия
При едновременната употреба на полимиксин В:
- недеполяризиращи мускулни релаксанти и други невротоксични агенти: увеличават риска от развитие на парализа на дихателните мускули, поради което трябва да се избягва комбинация с тях;
- ампицилин: предизвиква синергично действие срещу повечето грам-отрицателни бактерии;
- тетрациклин, хлорамфеникол, карбеницилин, сулфонамиди, триметоприм: има синергизъм на действие срещу Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.;
- аминогликозиди (стрептомицин, канамицин, неомицин, гентамицин): увеличават риска от нервно-мускулна блокада, нефро- и ототоксичност;
- амфотерицин В: увеличава неговия нефротоксичен ефект.
Разтворът на полимиксин В сулфат е фармацевтично несъвместим със следните агенти: ампицилин натриева сол, хлорамфеникол, цефалоспоринови антибиотици, тетрациклин, хепарин, разтвори на аминокиселини. За парентерално приложение на лекарството смесването им е противопоказано.
Аналози
Аналози на Полимиксин В са: Вилимиксин, Полимиксин М сулфат, Велобактин-В, Субвиксин.
Условия за съхранение
Да се пази далеч от деца.
Съхранявайте при температури до 25 ° C на тъмно място.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Полимиксин В
Има малко прегледи на Полимиксин В от практикуващи лекари, които показват високата ефективност на лекарството при лечение на инфекциозни заболявания, причинени от ентеробактерии, бруцела, Е. coli и Pseudomonas aeruginosa. Понастоящем обаче Полимиксин В не се произвежда в страната и не се предлага в аптечната верига. Това се дължи главно на неговата токсичност и висока степен на вероятност от развитие на тежки нежелани събития от кръвта и бъбреците.
Цена за Полимиксин В в аптеките
Цената на Полимиксин В е неизвестна поради факта, че в момента лекарството не се предлага в аптечната мрежа.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
