Протерид
Proterid: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Prosterid
ATX код: G04CB01
Активна съставка: финастерид (Finasteride)
Производител: ЗАО "PharmFirma" Sotex "(Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 29.11.2019
Цени в аптеките: от 671 рубли.
Купува
Proteride е антиандрогенно средство, използвано при лечението на доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ).
Форма на издаване и състав
Лекарството се произвежда под формата на филмирани таблетки: под формата на заоблен триъгълник, леко двойно изпъкнал, почти бял или бял, почти без мирис (14 броя в блистер, в картонена кутия 1 или 2 блистера и инструкции за употреба на Proteride).
1 таблетка съдържа:
- активно вещество: финастерид - 5 mg;
- допълнителни компоненти: натриево карбоксиметил нишесте (тип А), магнезиев стеарат, предварително желатинизирано нишесте, талк, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза;
- филмова обвивка: лактоза монохидрат, хидроксипропил целулоза, титанов диоксид (CI 77891 EEC 171), макрогол-6000, хипромелоза.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Финастеридът е синтетично 4-азастероидно съединение, което принадлежи към конкурентни и специфични инхибитори на изоензим тип II на стероидна 5-а-редуктаза, който участва в превръщането на тестостерона в активния андроген 5-α-дихидротестостерон (DHT). Активното вещество Proterida блокира стимулиращия ефект на тестостерона върху развитието на тумора. Инхибирането на производството на ензима дехидрогеназа се придружава от намаляване на размера на простатната жлеза, увеличаване на максималната скорост на изтичане на урина и намаляване на тежестта на симптомите на обструкция на пикочните пътища. На фона на постоянен прием на лекарството се регистрира статистически значим ефект след 3 (намаляване на обема на простатата) и 7 (отслабване на симптомите, свързани с хиперплазия на жлезата) месеци след началото на курса.
В човешкото тяло се откриват няколко вида 5-α-редуктаза - I и II. Те се разпределят неравномерно в тъканите: изоензимът тип II се намира в тестисите и техните епидидими, в простатата, скротума, главичката на пениса, семенните мехурчета, черния дроб и гърдите; Изоензимът тип I се намира главно в кожата на гърба, гърдите и главата, в мастните жлези, надбъбречните жлези, бъбреците и черния дроб. Финастеридът инхибира предимно изоензима тип II, който е отговорен за по-голямата част от DHT в кръвта. Единична доза от активното вещество бързо и значително променя плазмената концентрация на DHT. Еднократна доза от лекарството, равна на 5 mg, намалява плазменото съдържание на DHT със 75%, което достига своя минимум до 24 часа и след това се връща на първоначалното ниво в рамките на 7 дни.
Proteride запазва своята ефективност при многократна употреба. В самата простата финастеридът понижава DHT с ≤ 15% и предизвиква съответно повишаване на нивата на тестостерон. В сравнение с хирургична или химическа кастрация, медикаментозната терапия осигурява по-значително намаляване на съдържанието на DHT в простатата.
След няколко месеца лечение с Proterid, нивото на PSA (простатно специфичен антиген), който е чувствителен и специфичен андроген-зависим маркер на карцинома на простатата, в преобладаващото мнозинство от случаите бързо намалява и впоследствие остава стабилно на нови нива. Когато се използва антиандрогенно средство в доза от 5 mg в продължение на 1 година, средното съдържание на PSA намалява с 50%.
Финастерид няма афинитет към андрогенните рецептори и не показва никакво друго хормонално действие. След откриването на 5-а-редуктаза и описанието на синдрома на дефицит на 5-а-редуктаза от тип II (мъжки хермафродитизъм), ролята на андрогените в началото на ДПХ отново беше преразгледана. Като силен андроген, DHT влияе върху развитието на простатата; при възрастни, на фона на нормална / висока концентрация на тестостерон с липса на 5-α-редуктаза, се наблюдава атрофия на жлезата.
Чрез активиране на андрогенните рецептори, DHT, след като се прикрепи към тях, образува димери, които взаимодействат с ДНК пряко или косвено влияят върху клетъчната пролиферация в резултат на промени в експресията на гени, отговорни за апоптозата и клетъчната пролиферация. Тези процеси на регулиране на клетъчния цикъл в непокътната простата са в равновесие. Въпреки че молекулните фактори, стоящи зад хиперплазията на простатата, са неизвестни, DHT играе важна роля в това. Специфични инхибитори на тип II 5-α-редуктаза могат да намалят нивата на DHT на простатата и да подпомогнат регресията на хиперпластичната простата.
В предклинични проучвания е регистрирана значителна леталност при мишки и плъхове от двата пола при хранене с финастерид на първия в единична доза 1500 mg / m2 (500 mg / kg), а на втория в доза 2360 mg / m2 (400 mg / kg) за жени и 5900 mg / m² (1000 mg / kg) за мъже. Когато се използва лекарството при бременни плъхове в малки дози, се наблюдават малформации на гениталиите при мъжки потомци.
Фармакокинетика
Активното вещество се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт (GIT). След 2 часа след приложението се наблюдава максимална концентрация (C max) в плазмата - 37 ng / ml. При многократна употреба на Proteride или след него във времето за достигане на C max и в периода на полуживот (T 1/2) не е установена значителна разлика. По време на 7 дни на приложение не се наблюдава кумулация, след 4 дни се отбелязва етапът на насищане. Приемът на храна не повлиява абсорбцията и плазменото съдържание на финастерид, бионаличността е 80%.
Активното вещество се свързва с плазмените протеини с 90%, намаляването на бъбречната функция не влияе на този показател.
Proterid прониква добре в телесните тъкани и биологичните течности, включително цереброспиналната течност и спермата. Обемът на разпределение (V d), когато се влива в доза от 5 mg за 1 час, е 76 ± 14 L. Веществото се метаболизира екстензивно в черния дроб чрез окисляване. От 5-те метаболита, 2 са активни и проявяват инхибиращ ефект от 20% от този на основното вещество.
Биологичният ефект на единична доза от лекарството се наблюдава средно в продължение на 4 дни. При T 1/2 без приложена доза ефект, тя може да бъде -. 4,7-7,1 h Плазмен клирънс, равен на 164 ± 55 ml / min. Приблизително 39% (32–46%) се екскретира с урината под формата на метаболити, около 57% (51–64%) с изпражненията. В непроменена форма 0,04 ± 0,02% от дозата се екскретира през бъбреците, 0,01% от червата. В спермата концентрацията на финастерид може да варира от по-малко от 1 ng / ml (неоткриваема) до 21 ng / ml.
При продължителна употреба на Proterid, в продължение на 3–7 месеца при дневна доза от 5 mg, серумната концентрация на 5α-DHT в кръвта намалява със 70%.
Показания за употреба
Proterid се препоръчва за използване при ДПХ терапия за следните цели:
- намаляване на размера на простатната жлеза;
- увеличаване на максималната скорост на изтичане на урина;
- отслабване на тежестта на симптомите, причинени от хиперплазия;
- намаляване на заплахата от остро задържане на урина и свързаната с това вероятност от операция.
Противопоказания
Абсолютно:
- детство;
- рак на простатата;
- запушване на пикочните пътища;
- свръхчувствителност към съставките на таблетките Proterid.
При наличие на чернодробна недостатъчност, антиандрогенното средство трябва да се използва с повишено внимание.
Proterid, инструкции за употреба: метод и дозировка
Таблетките Sterid са предназначени за перорално приложение.
Терапията се провежда изключително при мъже. Обикновено дневната доза е 5 mg (1 таблетка).
Продължителността на курса е най-малко 6 месеца.
Странични ефекти
На фона на медикаментозното лечение най-често могат да се наблюдават такива нежелани реакции като намалено либидо, импотентност и намаляване на обема на еякулата. Възможно е да има нарушения под формата на гинекомастия, чувствителност на гърдите. Понякога се регистрират реакции на свръхчувствителност (кожен обрив, подуване на устните), повишаване нивото на фоликулостимулиращи и лутеинизиращи хормони в кръвта (с приблизително 10%, но не надвишаващо нормалния диапазон).
Терапията с финастерид обикновено се понася добре, тези странични ефекти не са много чести, в повечето случаи са временни и са леки.
Предозиране
При ежедневно приложение на Proterid в доза от 80 mg в продължение на 3 месеца или еднократна употреба в доза от 400 mg не се наблюдават странични ефекти.
В случай на съмнение за предозиране не е необходима специфична терапия.
специални инструкции
Преди започване на курса на терапия е необходимо да се изключат заболявания, симулиращи ДПХ, които могат да включват инфекциозен простатит, хипотония на пикочния мехур и нарушена инервация, стриктура на уретрата и рак на простатата.
Подобряването на състоянието не настъпва веднага, в резултат на което при наличие на големи остатъчни обеми урина или тежки форми на затруднено уриниране пациентът трябва да бъде наблюдаван, за да се избегне обструктивна уропатия.
Proterid води до намаляване на PSA с 48% 12 месеца след приложението, дори на фона на карцином на простатата, което затруднява разпознаването на тази злокачествена новообразувание. Преди началото на курса на терапия и след това периодично по време на нейното прилагане се препоръчва да се проведе ректално дигитално изследване на органа, за да се изключи възможното наличие на рак.
Финастеридът в малки дози, ако бъде погълнат по някакъв начин в тялото на бременна жена, може да провокира аномалии в развитието на външните полови органи при мъжкия плод. Количеството на лекарството, абсорбирано при контакт със счупена таблетка или със спермата на мъж, получаващ финастерид, е неизвестно. В резултат на това, за да се предотврати увреждане на мъжкия плод, бременните жени или жените със съмнение за бременност не трябва да докосват повредените таблетки на лекарството и да се свържат с еякулата на мъже, които се лекуват с този агент. Тъй като не е установено колко дълго финастерид може да се екскретира със сперма, след завършване на терапията с Proterid мъжете трябва да продължат да спазват предпазни мерки в продължение на 2 месеца.
Преди започване на лечението и след това на всеки 6 месеца по време на прилагането му, се препоръчва да се правят лабораторни анализи на утайката на урината, функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Proterid не влияе върху способността за шофиране на кола и контрол на други сложни механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
Лекарството не е предназначено за употреба при жени.
Използване от детството
Proterid не се използва в педиатричната практика.
С нарушена бъбречна функция
При групи пациенти с клирънс ≥ 90, 30-50 и <30 ml / min след еднократна доза от 10 mg Proteride, при такива основни фармакокинетични параметри като C max, T 1/2 и площта под кривата концентрация-време (AUC), не е открита разлика.
Тъй като екскрецията на лекарството се извършва главно през червата, не е необходимо намаляване на дозата при наличие на бъбречна недостатъчност.
При нарушения на чернодробната функция
Пациентите с чернодробно увреждане трябва да се лекуват с Proterid с повишено внимание.
Употреба при възрастни хора
Във възрастовите групи на възраст 46–60 години и при пациенти над 70 години кинетиката на финастерид е нелинейна. При пациенти от по-старата група е регистрирано умерено, но клинично незначително увеличение на плазменото ниво на лекарството. Пациенти в напреднала възраст, въпреки забавеното елиминиране на финастерид от тялото (приблизително 8 часа), не е необходимо коригиране на дозата.
Лекарствени взаимодействия
Не е установено клинично значимо взаимодействие на финастерид с други лекарства.
Аналози
Аналозите на Proteride са Zerlon, Alfinal, Penester, Proscar, Urofin, Finast, Finpros, Finasterid-Teva, Finasterid-OBL и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца, защитено от светлина, при температура 15-30 ° C.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Proterida
Според малкото отзиви за Proteride, оставени в специализирани форуми, той е високо ефективен при лечението на ДПХ, осигурява намаляване на простатата и спомага за облекчаване на симптомите на дизурия. Чрез намаляване на риска от развитие на остра задръжка на урина, лекарството намалява вероятността от хирургично лечение на заболяването.
Недостатъците на Proterid включват появата на странични ефекти, като намалено либидо и влошаване на ерекцията.
Цената на Sterid в аптеките
Цената на Sterid, 5 mg филмирани таблетки, може да бъде 500–650 рубли. на опаковка, съдържаща 28 бр.
Proterid: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Proterid 5 mg филмирани таблетки 28 бр. 671 рубли Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
