Циклосерин

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Циклосерин: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Употреба при възрастни хора
14. Лекарствени взаимодействия
15. Аналози
16. Условия за съхранение
17. Условия за отпускане от аптеките
18. Отзиви
19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Циклосерин

ATX код: J04AB01

Активна съставка: циклосерин (циклосерин)

Производител: Biocom CJSC (Русия), Valenta Pharmaceuticals OJSC (Русия), Promed Exports Pvt. Ltd (Индия), Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd. (Южна Корея) и др.

Актуализация на описанието и снимката: 10.07.2018

Циклосеринът е широкоспектърно антибактериално противотуберкулозно лекарство.

Форма на издаване и състав

Циклосеринът се освобождава под формата на капсули:

дозировка 125 mg - № 2, желатиново твърдо вещество, непрозрачно, с капак и бяло тяло (5, 7 или 10 бр. в блистерна опаковка; 10, 20, 30, 40, 50 или 100 бр. в полимерна кутия, в картонена кутия 1–6, 8, 10 опаковки или 1 кутия);
дозировка 250 mg - желатиново твърдо вещество; в зависимост от производителя: No1, тъмнокафяв с червен оттенък или с червен непрозрачен капак и почти бяло или бяло тяло; № 0, непрозрачно бяло или с бледокафяв или оранжев капак и бяло тяло (7 или 10 бр. В опаковка без контури, в картонена кутия 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 опаковки; 10 или 30 бр. В блистерна опаковка, в картонена кутия 1-6, 8, 10 опаковки; 100 бр. В полиетиленова бутилка, 10 бр. блистери; 4 или 10 бр. в алуминиева лента, в картонена кутия 1, 5, 10 ленти от 10 бр., 1 или 10 ленти от 4 бр.; 30, 50 или 100 бр., в полимерна кутия 1 опаковка; 10, 20, 30, 40, 50 или 100 бр.в полимерна кутия, в картонена кутия 1 кутия);
дозировка 500 mg - № 00, желатиново твърдо вещество, непрозрачно, с капак и жълто тяло (5, 7 или 10 бр. в блистерна контурна опаковка; 10, 20, 30, 40, 50, 100 бр. в полимерна кутия, в картонена кутия 1–6, 8, 10 опаковки или 1 кутия).

Съдържание на капсулата: прах или смес от гранули и прах от почти бял или бял до бледожълт; възможно е съдържанието на капсулата да се уплътни във формата си, която се разпада при натискане.

1 капсула съдържа:

активно вещество: циклосерин - 125, 250 или 500 mg;
допълнителни компоненти: 125 и 500 mg - магнезиев стеарат, лактоза, колоиден силициев диоксид; 250 mg - съставът зависи от производителя;
капсулна обвивка; 125 mg - желатин, титанов диоксид; 500 mg - желатин, титанов диоксид, хинолин жълти и залези жълти багрила; 250 mg - съставът зависи от производителя.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Циклосеринът принадлежи към групата на широкоспектърните антибиотици. В зависимост от чувствителността на микроорганизмите и концентрацията на лекарството във фокуса на възпалението, той проявява бактериостатични или бактерицидни свойства. Чрез нарушаване на синтеза на клетъчната мембрана, активното вещество се проявява като конкурентен антагонист на D-аланин. Лекарството инхибира активността на ензимите, които осигуряват синтеза на клетъчната стена.

Циклосеринът е активен срещу грам-отрицателни микроорганизми, в концентрация 10-100 mg / l - срещу Treponema spp. и Rickettsia spp. Минималната инхибиторна концентрация (MIC) по отношение на Mycobacterium tuberculosis е 10–20 mg / L и повече при твърдо вещество и 3–25 mg / L върху течна хранителна среда. Резистентността на микроорганизмите се развива 6 месеца след началото на терапията в 20–80% от случаите.

Фармакокинетика

След перорално приложение абсорбцията на циклосерин е 70–90%; той почти не се свързва с плазмените протеини. Максималната концентрация на лекарството (Cmax) в кръвната плазма е пропорционална на получената доза от 250, 500 и 1000 mg е съответно 6, 24 и 30 μg / l. Време за достигане (T _Cmax) - 3-4 часа. В случай на прием на циклосерин 250 mg на всеки 12 часа, Cmax може да варира от 25 до 30 μg / ml.

Веществото прониква добре в тъканите и телесните течности като кърма, ликвор, лимфна тъкан, храчки, жлъчка, бели дробове, плеврален излив, асцитни и синовиални течности. Плацентарната бариера преминава. Плевралната и коремната кухини могат да съдържат 50-100% от серумната концентрация на агента.

Не повече от 35% от приетата доза претърпява метаболитна трансформация, полуживотът на фона на нормалната бъбречна функция е 10 часа. Агентът се екскретира непроменен чрез гломерулна филтрация: 50% - след 12 часа, 65-70% в рамките на 24-72 часа; малко количество се отделя с фекалиите.

При наличие на хронична бъбречна недостатъчност (ХБН) кумулацията може да настъпи след 2-3 дни.

Показания за употреба

туберкулоза: хронични форми, активна белодробна туберкулоза, извънбелодробна туберкулоза (включително увреждане на бъбреците) - с чувствителността на патогените към лекарството и след неефективна терапия с основни лекарства (като част от комбинирано лечение);
инфекции на пикочните пътища, причинени от чувствителни щамове на грам-отрицателни и грам-положителни бактерии (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
атипични микобактериални инфекции, включително тези, причинени от Mycobacterium avium (като част от комбинирано лечение).

Противопоказания

хронична сърдечна недостатъчност;
епилептични припадъци (включително анамнеза);
епилепсия;
органични заболявания на централната нервна система (ЦНС);
CRF с креатининов клирънс (CC) по-малък от 25 или по-малък от 50 ml / min (в зависимост от производителя);
алкохолизъм;
психични разстройства (тревожност, депресия, психоза, включително анамнеза);
свръхчувствителност към съставките на циклосерин.

Допълнителни противопоказания в зависимост от производителя:

порфирия;
пристрастяване;
бременност и период на кърмене;
възраст до 3 или до 12 години;
малабсорбция на глюкоза-галактоза, непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза (ако лактозата присъства в капсули).

Според инструкциите, Cycloserine трябва да се използва с изключително внимание при деца.

Инструкции за употреба на циклосерин: метод и дозировка

Циклосерин се приема през устата, непосредствено преди хранене, в случай на дразнене на лигавицата на храносмилателния тракт - след хранене.

Началната доза за възрастни, като правило, е 250 mg, приемани 2 пъти на ден (на всеки 12 часа) през първите две седмици. В бъдеще, ако е целесъобразно, в зависимост от поносимостта, дозата се повишава внимателно до 250 mg 3-4 пъти на ден (на всеки 6-8 часа), като същевременно се следи концентрацията на веществото в кръвния серум.

Максималната дневна доза Циклосерин е 1000 mg, при функционални нарушения на бъбреците е необходимо намаляване на дозата.

Пациенти с телесно тегло под 50 kg, както и над 60 години, трябва да приемат лекарството 2 пъти дневно, по 250 mg.

Продължителността на терапията при инфекции на пикочните пътища е 7-10 дни, при микобактериални инфекции - от 6 месеца или повече.

Деца след 3 години (или след 12 години - в зависимост от производителя) се препоръчват да приемат лекарството в дневна доза от 10–20 mg / kg телесно тегло в 2–3 дози, но не повече от 750 mg на ден. Приемът на големи дози циклосерин е разрешен само при лечението на острата фаза на туберкулозния процес или с недостатъчен ефект от горните дози.

Странични ефекти

сърдечно-съдова система и хемопоетични органи: появата на застойна сърдечна недостатъчност (при използване на дневни дози от 1000-1500 mg);
нервна система: виене на свят, главоболие, кошмари, безсъние / сънливост, повишена раздразнителност, тревожност, агресивност, увреждане на паметта, периферен неврит, тремор, парестезия, потрепване на мускулите, дизартрия, депресия, еуфория, дезориентация със загуба на паметта, объркване на мисли, психоза, объркване, промяна на характера, епилептиформни гърчове, пареза, ступор, суицидни тенденции, големи и малки гърчове на клонични гърчове, хиперрефлексия, опити за самоубийство, кома;
алергични реакции: сърбеж, кожен обрив;
храносмилателна система: киселини, гадене, диария, повишена активност на чернодробните аминотрансферази (главно при пациенти в напреднала възраст с предшестващо чернодробно заболяване);
други: повишена кашлица, повишена температура, мегалобластна / сидеробластична анемия, дефицит на фолиева киселина и цианокобаламин.

Предозиране

Предозиране може да се наблюдава, когато плазмената концентрация на циклосерин е 25-30 mg / ml, което се случва поради нарушен бъбречен клирънс или приемане на големи дози от лекарството. Пероралната употреба на лекарството в дневна доза над 1000 mg увеличава вероятността от остро отравяне. Симптомите на хронична интоксикация на фона на продължително приложение на лекарството по 500 mg на ден включват следните разстройства: замаяност, главоболие, раздразнителност, объркване, психоза, дизартрия, парестезия, конвулсии, пареза, кома.

При това състояние се препоръчва симптоматична и поддържаща терапия. Приемът на активен въглен е по-ефективен за намаляване на абсорбцията, отколкото стомашна промивка и предизвикване на повръщане. За конвулсии се предписват антиепилептични лекарства, за да се предотвратят невротоксични реакции, пиридоксин се прилага със скорост 200-300 mg на ден, както и успокоителни и антиконвулсивни лекарства. Провеждането на хемодиализа осигурява отстраняване на циклосерин от кръвта, но не може да изключи появата на животозастрашаваща интоксикация.

специални инструкции

Преди започване на терапията е необходимо да се изолират култури от микроорганизми и да се установи чувствителността на щамовете към лекарството. Ако се открие туберкулозна инфекция, трябва да се определи чувствителността на щама към други противотуберкулозни лекарства.

Ако на фона на лекарствената терапия се забележи развитие на алергичен дерматит или симптоми на интоксикация на ЦНС (световъртеж, тремор, главоболие, сънливост, конвулсии, депресия / объркване, пареза / дизартрия, хиперрефлексия), употребата му трябва да се спре или дозата да се намали. При пациенти с хроничен алкохолизъм, поради ниския терапевтичен индекс на циклосерин, рискът от гърчове се увеличава.

По време на лечението е необходимо да се проследява бъбречната функция (нивото на креатинин и уреен азот в кръвта), хематологичните параметри, чернодробната активност и концентрацията на лекарството в кръвта.

Антиконвулсанти или успокоителни могат да се използват за предотвратяване развитието на симптоми на ЦНС като тремор, възбуда или гърчове. Пациентите, приемащи циклосерин в дневна доза над 500 mg, трябва да бъдат под прякото наблюдение на лекар поради риска от такива нежелани реакции.

За да се намали или предотврати токсичният ефект на циклосерин, се препоръчва по време на курса да се приемат 3-4 пъти на ден (преди хранене) глутаминова киселина в доза от 500 mg и да се инжектира интрамускулно натриева сол на АТФ (аденозин трифосфат) 1 ml 1% разтвор и пиридоксин, 200-300 mg на ден.

За да се предотврати развитието на невротоксични разстройства, се използват психотропни лекарства от серията бензодиазепини - феназепам (в доза от 1 mg) или диазепам (в доза от 5 mg) през нощта, както и пирацетам 2 пъти на ден в доза от 800 mg.

Понякога приемът на циклосерин и други противотуберкулозни лекарства може да доведе до дефицит на фолиева киселина и цианокобаламин (витамин В ₁₂) в организма, както и до развитие на сидеробластична и мегалобластна анемия. Ако се появи анемия на фона на медикаментозна терапия, е необходимо да се предпише подходящ преглед и лечение.

По време на периода на приложение на лекарството се препоръчва да се ограничи невропсихичният стрес на пациентите и да се изключат такива възможни фактори на прегряване като горещ душ и излагане на слънце с непокрита глава.

Поради бързото развитие на резистентност при използване на циклосерин като монотерапевтично лекарство, той трябва да се комбинира с други противотуберкулозни лекарства.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Влиянието на циклосерин върху способността за шофиране на кола и друго сложно оборудване не е установено, но поради възможното развитие на нежелани реакции от страна на централната нервна система, пациентите трябва да се въздържат от потенциално опасни дейности, които изискват концентрация на внимание и скорост на реакциите.

Приложение по време на бременност и кърмене

Концентрациите на циклосерин в кръвта на плода и в кърмата са близки до концентрациите, открити в серума на бременна или кърмеща жена (съответно). Няма информация, потвърждаваща отрицателния ефект на лекарството върху плода, когато се приема по време на бременност.

Приложение на циклосерин:

бременност: разрешена само в изключително редки случаи, при жизнена нужда;
период на кърмене: трябва да спрете кърменето.

Някои производители на циклосерин посочват бременността в списъка на абсолютните противопоказания за прием на лекарството, така че трябва внимателно да проучите приложените инструкции.

Използване от детството

Лекарството е противопоказано за употреба при деца под 3 или 12 години (в зависимост от производителя). Приемът на циклосерин в детска възраст трябва да се извършва с изключително внимание.

С нарушена бъбречна функция

При наличие на хронична бъбречна недостатъчност (CC под 25 или 50 ml / min - в зависимост от производителя), терапията е противопоказана. При пациенти с намалена бъбречна функция, получаващи лекарството в дневна доза над 500 mg, на фона на възможни симптоми и признаци на предозиране, нивото на циклосерин в кръвта трябва да се следи поне 1 път седмично. В този случай дозата трябва да бъде избрана така, че концентрацията на лекарството в кръвта да е под 30 mg / l.

При нарушения на чернодробната функция

Функционалните чернодробни нарушения не влияят върху кинетиката на циклосерин.

Употреба при възрастни хора

Пациенти в напреднала възраст (над 60 години) се препоръчват да приемат лекарството 2 пъти на ден по 250 mg.

Лекарствени взаимодействия

пиридоксин: скоростта на екскреция на този агент чрез бъбреците се увеличава (възможно е развитието на периферен неврит и анемия, дозата на пиридоксин трябва да се увеличи);
изониазид: честотата на сънливост, замайване се увеличава (пациентите се нуждаят от внимателно наблюдение);
етионамид: заплахата от появата на невротоксичните ефекти на лекарството се влошава, вероятността от конвулсивен синдром се увеличава;
стрептомицин, изониазид, парааминосалицилова киселина (PASA): резистентността към тези лекарства намалява;
етанол: рискът от развитие на епилептични припадъци се увеличава (особено при пациенти с хроничен алкохолизъм).

Аналози

Аналози на циклосерин са: Kansamin, Coxerin, Maizer, Cyclorin, Cycloserine-Ferein.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, защитено от влага и светлина, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за циклосерин

Според прегледите циклосеринът показва добри резултати при лечение на туберкулоза, главно като част от комбинираната терапия. Посочено е обаче, че при продължителна употреба има дефицит на витамин В ₁₂ и фолиева киселина. А също така пациентите отбелязват невротоксичността на лекарството.

Цената на циклосерин в аптеките

Цената на циклосерин е приблизително 4900–5800 рубли за опаковка, съдържаща 100 капсули.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!