Пропафенон

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Пропафенон: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. В случай на нарушена бъбречна функция
11. При нарушения на чернодробната функция
12. Употреба при възрастни хора
13. Лекарствени взаимодействия
14. Аналози
15. Условия за съхранение
16. Условия за отпускане от аптеките
17. Отзиви
18. Цена в аптеките

Латинско име: Пропафенон

ATX код: C01BC03

Активна съставка: пропафенон (пропафенон)

Производител: Алкалоид АД (Република Македония)

Актуализация на описанието и снимката: 24.10.2018

Цени в аптеките: от 260 рубли.

Купува

Пропафенонът е антиаритмично лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарствени форми на пропафенон:

покрити таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, с разделителна линия от едната страна, черупката и сърцевината са бели (40 бр. в стъклена бутилка с тъмен цвят, в картонена кутия 1 бутилка; 10 бр. в блистери, в картонена кутия 4 или 5 блистера);
разтвор за интравенозно (интравенозно) приложение: бистра безцветна течност (10 ml в ампули, 5 ампули в блистерна лента, 2 опаковки в картонена кутия).

1 таблетка пропафенон съдържа:

активно вещество: пропафенон хидрохлорид - 150 mg;
помощни компоненти: натриев лаурил сулфат, лактоза монохидрат, повидон, натриев карбоксиметил нишесте, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, талк;
състав на черупката: бял опадрид Y-1-7000 - хипромелоза 5cP, макрогол 400, титанов диоксид (E171).

1 ампула с разтвор на пропафенон съдържа:

активно вещество: пропафенон хидрохлорид - 35 mg;
помощни компоненти: солна киселина, пропилей гликол, декстроза монохидрат, вода за инжекции.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Пропафенонът е антиаритмично лекарство, чието мембранно стабилизиращо свойство е насочено към лечение на сърдечни аритмии. В допълнение, лекарството има ефект на блокер на натриеви канали (клас IC), има локална анестезия и слаб бета-адренергичен блокиращ ефект (клас II).

Механизмът на действие е насочен към намаляване на максималната скорост на деполяризация на фаза 0 на потенциала на действие и неговата амплитуда в съкратителните влакна на вентрикулите и влакната на Purkinje, забавяйки проводимостта по влакната на Purkinje. Потиска автоматизма, удължава времето на SA (синоатриалния) възел и предсърдията.

На фона на програмирана електрическа стимулация, той практически няма ефект върху увеличаването на коригираното време за възстановяване на функцията на синусовия възел.

Увеличава ефективния рефрактерен период на атриовентрикуларния възел, инхибира проводимостта по допълнителни пътища в две посоки (ретроградна и антеградна) и увеличава прага за камерна стимулация.

При исхемичен миокард проявата на електрофизиологични ефекти е най-силно изразена в сравнение с нормалния миокард. Отрицателният инотропен ефект на лекарството се проявява, когато фракцията на изтласкване на лявата камера намалява с по-малко от 40%. Терапевтичният ефект след перорално приложение настъпва в рамките на 1 час и продължава 8-12 часа.

Фармакокинетика

Повече от 95% от лекарството се абсорбира. Дозозависимата бионаличност на Пропафенон се увеличава нелинейно с увеличаване на дозата му.

Когато се приема през устата, системната бионаличност е 5-50%, при интензивен метаболизъм едновременният прием на храна го увеличава.

Когато се приемат таблетките, максималната концентрация в кръвната плазма настъпва за 1–3,5 часа. След началото на терапията, равновесната концентрация в кръвта се достига след 3-4 дни.

Свързването с плазмените протеини е 85–97%.

Ефектът от първичното преминаване през черния дроб (биотрансформация от изоензима CYP2D6) допринася за абсолютната бионаличност на лекарството, което зависи от дозата и формата на лекарството.

Пропафенонът има малка пропускливост през кръвно-мозъчните и плацентарните бариери.

Метаболизмът на пропафенона има 2 генетично обусловени модела. При повече от 90% от пациентите се метаболизира бързо и до голяма степен с T _1/2 (полуживот) от 2,8-11 часа. При по-малко от 10% от пациентите пропафенонът се метаболизира по-бавно, T _1/2 - около 17 часа. Тъй като равновесната концентрация на лекарството в кръвта настъпва след 3-4 дни терапия, режимът на дозиране е еднакъв за всички пациенти. Трябва да се внимава с индивидуално титриране на дозата и внимателно проследяване на състоянието на пациента.

Под формата на метаболити 38% от приетата доза от лекарството се екскретира през бъбреците и до 1% - непроменена. С жлъчка под формата на глюкурониди, сулфати на метаболитите и непроменен пропафенон, 53% от дозата на лекарството се екскретира през червата.

При чернодробна недостатъчност отделянето на пропафенон е намалено.

Показания за употреба

Филмирани таблетки

профилактика и лечение на камерни аритмии;
профилактика и лечение на пароксизмални суправентрикуларни тахиаритмии, включително предсърдно мъждене и предсърдно трептене;
пароксизмална суправентрикуларна тахикардия от типа на повторно навлизане с участието на атриовентрикуларния възел или допълнителни пътища, когато използването на друга терапия е неефективно или противопоказано.

Разтвор за интравенозно приложение

надкамерни и вентрикуларни преждевременни удари;
пароксизмални сърдечни аритмии, включително синдром на Wolff-Parkinson-White, суправентрикуларна тахикардия, предсърдно мъждене и трептене;
атриовентрикуларна тахикардия с повторно навлизане;
мономорфна трайна камерна тахикардия.

Противопоказания

неконтролирана хронична сърдечна недостатъчност;
етап на декомпенсация на тежка хронична сърдечна недостатъчност;
нарушения на предсърдната проводимост, синоатриален блок;
кардиогенен шок (с изключение на аритмичен шок, артериална хипотония поради тахикардия);
дистална блокада, причинена от нарушение на проводимостта на нивото на клона на снопа при пациенти без пейсмейкър;
тежка брадикардия и артериална хипотония със систолично кръвно налягане (BP) по-малко от 90 mm Hg;
тежки нарушения на водния и електролитния баланс, включително нарушения на метаболизма на калий;
синдром на брадикардия-тахикардия;
атриовентрикуларен (AV) блок II - III степен, интравентрикуларен бифасцикуларен блок при пациенти без пейсмейкър;
синдром на болния синус;
рефрактерна хронична сърдечна недостатъчност с фракция на изтласкване на лявата камера под 35%;
Миастения гравис;
едновременна употреба на ритонавир в дневна доза от 0,8–1,2 g;
синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;
възраст до 18 години;
кърмене;
свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

В допълнение, употребата на Propafenone таблетки е противопоказана за лечение на пациенти с тежка хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) или анамнеза за бронхоспазъм.

Трябва да се подхожда с повишено внимание при предписване на пропафенон на пациенти с изкуствен сърдечен ритъм, артериална хипотония, при съпътстваща терапия с други антиаритмични лекарства, с нарушена бъбречна и / или чернодробна функция, миастения гравис, ХОББ, в напреднала възраст, с нарушение на водно-електролитния баланс.

Прилагането по време на бременност е възможно само в изключителни случаи, когато очакваният ефект от терапията за майката е много по-висок от потенциалната заплаха за плода, особено през първия триместър на бременността.

Инструкции за употреба на пропафенон: метод и дозировка

Филмирани таблетки

Таблетките пропафенон се приемат през устата, след хранене, поглъщат се цели и се измиват с малко количество вода.

Дозата и честотата на употреба се определят от лекаря въз основа на клиничните показания и ги коригират при необходимост.

Препоръчително е да започнете да използвате лекарството след предварителната отмяна на всички по-рано приети антиаритмични лекарства, тъй като съществува риск от неговото аритмогенно действие.

Препоръчителната доза за пациенти с телесно тегло 70 kg и повече: началната доза е 150 mg 3 пъти на ден. Лечението трябва да започне в болница под контрола на кръвното налягане, електрокардиография (ЕКГ) и оценка на географската ширина на камерния комплекс (QRS). За постигане на желания терапевтичен ефект е показано постепенно (с интервал от 3-4 дни) увеличаване на дозата до 300 mg 2 пъти дневно. Максималната дневна доза е 900 mg.

При значително разширяване на QRS комплекса и при пациенти с AV блок II - III степен се препоръчва да се намали дозата.

За да започнете употребата на пропафенон при пациенти с телесно тегло до 70 kg и възрастни хора трябва да бъде с по-ниска доза с постепенно увеличаване само след осем дни терапия.

В случай на нарушена чернодробна функция, единичната доза от лекарството трябва да бъде не повече от 20-30% от обичайната доза.

В случай на нарушена бъбречна функция (с креатининов клирънс по-малък от 10%), лечението трябва да започне с ½ обичайната доза.

Разтвор за интравенозно приложение

Разтвор на пропафенон се използва чрез струя (в рамките на 3-5 минути) или капково (краткосрочно или дългосрочно) интравенозно инжектиране.

При капково инжектиране лекарственият разтвор може да се смеси с 5% разтвор на декстроза (глюкоза) или разтвор на фруктоза (левулоза).

Не може да се смесва с 0,9% разтвор на натриев хлорид!

Лекарят определя и коригира режима на дозиране индивидуално.

Лечението трябва да започне в болница, след предварително отмяна на всички използвани преди това антиаритмични лекарства, под строг мониторинг на кръвното налягане, ЕКГ и оценка на географската ширина на QRS комплекса.

Препоръчителната доза за пациенти с тегло над 70 kg: 560 mg на ден. При телесно тегло до 70 кг и при пациенти в напреднала възраст е необходимо лечението да започне с по-ниска доза с постепенно увеличаване.

Пациентът се инжектира в / в струйна доза със скорост 0,5-1 mg на 1 kg телесно тегло, ако е необходимо, след 90-120 минути процедурата се повтаря в същата доза.

За лечение на пациенти с тежка аритмия е показана интравенозната капково приложение на пропафенон.

Когато се предписва непрекъсната инфузия, тя трябва да започне 3-5 минути след интравенозното инжектиране на лекарствената доза.

Лечението трябва да бъде придружено от редовно наблюдение на състоянието на пациента и показателите на ЕКГ. Ако QT интервалът или QRS комплексът се разширят с повече от 20% в сравнение с изходните стойности, PQ интервалът се удължава с повече от 50% или честотата и тежестта на аритмиите се увеличават, дозата на разтвора трябва да се намали или терапията да се преустанови временно.

Странични ефекти

от страна на сърдечно-съдовата система: ангина пекторис, тежка брадикардия, суправентрикуларни тахиаритмии, атриовентрикуларна дисоциация, при пациенти с намалена функция на лявата камера - влошаване на хода на сърдечна недостатъчност, камерни тахиаритмии, синоатриален блок, интравентрикуларен блок, провентрикуларен видео атриовентрикуларен блок вентрикули, на фона на употребата на високи дози - изразено намаляване на кръвното налягане, включително болка в гърдите, ортостатична и постурална хипотония (по-често при пациенти в напреднала възраст);
от страна на хемопоетичните органи: увеличаване на периода на кървене, тромбоцитопения, левкопения, гранулоцитопения, проява на антинуклеарни антитела, агранулоцитоза;
от страна на метаболизма: намален апетит;
от имунната система: реакции на свръхчувствителност (холестаза, патологични промени в кръвта), алергични реакции;
от нервната система: тревожност, безпокойство, главоболие, световъртеж, нарушена координация на движенията, припадък, нарушения на съня, объркване, кошмари в сънищата, екстрапирамидни симптоми, парестезия, гърчове, световъртеж;
от страна на храносмилателната система: сухота на устната лигавица, гадене, горчивина в устата, повръщане, коремна болка, запек, метеоризъм, диария, промяна на вкуса, оригване, чернодробна дисфункция, включително хепатоцелуларни нарушения, холестатична жълтеница, хепатит, холестаза;
от страна на органа на зрението: диплопия, замъглено зрение под формата на замъглено зрение;
дерматологични реакции: уртикария, кожен обрив, сърбеж, зачервяване на кожата, екзантема, лупус-подобен синдром, кожен хеморагичен обрив;
от пикочно-половата система: намалена потентност, олигоспермия;
лабораторни показатели: повишена активност на чернодробните ензими;
други: бронхоспазъм, повишено изпотяване, слабост.

Предозиране

Симптомите на интоксикация могат да се появят след 1 час, максимум - няколко часа, след еднократна доза от доза, съответстваща на двойна дневна доза или повече.

Симптоми: постоянно понижаване на кръвното налягане, сухота в устата, гадене, повръщане, сънливост, мидриаза, объркване, екстрапирамидни нарушения, брадикардия, удължаване на QT интервала, нарушения на проводимостта (интра-предсърдно и интравентрикуларно), камерна тахиаритмия, асистолия и пароксизмална асторизма камерна тахикардия, конвулсии, кома, белодробен оток, делириум.

Лечение: ако се приема през устата - незабавна промивка на стомаха. Добутамин, приложение на диазепам, дефибрилация. Ако е необходимо, изкуствена вентилация на белите дробове, компресии на гръдния кош.

Назначаването на хемодиализа и хемоперфузия е неефективно, тъй като пропафенонът има висока степен на свързване с протеините в кръвната плазма и има голям обем на разпределение.

специални инструкции

Употребата на Пропафенон трябва да бъде придружена от редовно проследяване на електролитния състав на кръвната плазма, особено нивото на калий.

При значително увреждане на функцията на лявата камера (фракция на изтласкване на лявата камера под 35%) или органични промени в миокарда, лечението се препоръчва с изключително внимание, включително при пациенти в напреднала възраст, като се започне с по-ниски дози и постепенно се увеличават. Всяко повишаване на дозата, необходимо в началния период на терапията и при преминаване към поддържаща доза, трябва да се направи след 5-8 дни от лечението.

Пациентите с изкуствен пейсмейкър изискват по-внимателен подход при диагностициране и предписване на доза пропафенон.

Пациентите трябва да вземат предвид, че ефектът от лекарството може да повлияе прага на чувствителност и прага на честотата на пейсмейкъра. Следователно работата му трябва редовно да се проверява и препрограмира, ако е необходимо.

По време на периода на лечение активността на чернодробните трансаминази трябва да се проверява периодично.

В случай на недостатъчна чернодробна функция, бионаличността на лекарството се увеличава със 70%, поради което на такива пациенти се препоръчва да намалят дозата и редовно да следят лабораторните параметри на чернодробната функция.

Използването на Propafenone за лечение на камерни аритмии се счита за по-ефективно от антиаритмиците от клас IA и IB.

Появата на симптоми на развитие на нежелани ефекти на лекарството трябва да се докладва на лекуващия лекар.

Пациентите, които дълго време са на антикоагулантна и / или хипогликемична терапия, изискват специално внимание. Необходимо е внимателно да се следи тяхното клинично състояние и лабораторни параметри.

С проявата на синоатриална блокада, атриовентрикуларен блок от III степен или често повтарящ се екстрасистол по време на лекарствената терапия, употребата му трябва да бъде отменена.

Отмяната на Пропафенон трябва да се извърши чрез постепенно намаляване на приетата доза.

Ако пропуснете приема на следващата доза, тя трябва да се приеме веднага щом си спомните, освен ако това не означава да приемате двойна доза от лекарството едновременно.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на периода на лечение е невъзможно да се участва в извършването на потенциално опасни видове работа, които изискват повишено внимание и висока скорост на психомоторни реакции, включително шофиране.

Приложение по време на бременност и кърмене

Според инструкциите, Пропафенон може да се използва по време на бременност само в изключителен случай, тъй като преминава плацентарната бариера (концентрацията му в пъпната връв съответства на 30% от нивото на концентрация в кръвта на майката). Следователно, по време на бременност, особено през първия триместър на периода, лекарството се предписва само ако очакваната полза от терапията за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Употребата с кърмене е противопоказана, тъй като лекарството навлиза в кърмата. Ако е необходимо да се използва пропафенон по време на кърмене, кърменето трябва да бъде спряно.

С нарушена бъбречна функция

В случай на нарушена бъбречна функция (с креатининов клирънс по-малък от 10%), началната доза Propafenone под формата на таблетки трябва да бъде не повече от 50% от обичайната доза.

При нарушения на чернодробната функция

Тъй като натрупването на лекарството е възможно в случай на нарушена чернодробна функция, дневната доза таблетки трябва да се използва в размер на 20-30% от обичайната доза.

Употреба при възрастни хора

При пациенти в напреднала възраст лечението с Пропафенон под формата на таблетки се препоръчва да започне с по-ниски дози, отколкото при пациенти с тегло над 70 kg. Дозата може да се увеличи само след осем дни терапия.

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба на пропафенон:

пропранолол, метопролол, дигоксин, индиректни антикоагуланти, циклоспорин, теофилин, дезипрамин повишават нивото им на концентрация в кръвната плазма;
варфарин, на фона на блокиране на метаболизма му, усилва ефекта;
лидокаин, когато се комбинира с пропафенон, когато се прилага интравенозно, увеличава риска от увреждане на централната нервна система;
бета-блокерите могат да предизвикат повишено антиаритмично действие;
местните анестетици и сърдечните депресанти усилват ефекта на пропафенона;
мизоластин, трициклични антидепресанти, ритонавир, антипсихотици увеличават риска от аритмии;
фенобарбитал, рифампицин могат да намалят антиаритмичния ефект на лекарството;
амиодаронът увеличава вероятността от развитие на тахикардия от типа "пирует", поради което в зависимост от терапевтичния отговор може да се наложи коригиране на дозата на всяко лекарство;
депресиращ синоатриален и атриовентрикуларен възел и лекарства с отрицателен инотропен ефект увеличават риска от развитие на нежелани събития;
лекарства, които инхибират хемопоезата на костния мозък, увеличават риска от миелосупресия;
кетоконазол, циметидин, хинидин, трописетрон, доласетрон, еритромицин, мизоластин, сок от грейпфрут забавят метаболизма на лекарството с 20%, увеличавайки концентрацията на пропафенон в кръвната плазма;
рифампицин понижава концентрацията на пропафенон в кръвната плазма;
венфлаксин може да увеличи плазмената си концентрация;
Пароксетин причинява повишаване на плазмените нива на пропафенон.

Аналози

Аналозите на пропафенон са: Ritmonorm, Profenan, Propanorm.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при температура 15-25 ° C на тъмно място.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за пропафенон

Отзивите за Пропафенон са малко, в по-голяма степен пациентите използват социални мрежи, за да изяснят съвместимостта на лекарството, докато го използват с други лекарства и етанол.

Цената на пропафенона в аптеките

Приблизителната цена на пропафенон за опаковка таблетки, съдържаща 40 бр., Може да бъде 235-288 рубли.