Ципролет А
Латинско наименование: Ciprolet А
ATX код: J01RA04
Активна съставка: тинидазол + ципрофлоксацин (тинидазол + ципрофлоксацин)
Производител: DR. REDDY`S LABORATORIES, LTD. (Индия)
Описание и снимка актуализирани: 21.11.2018
Цени в аптеките: от 158 рубли.
Купува
Ципролет А е комбиниран антимикробен агент.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма Ciprolet A - филмирани таблетки: овални, гладки от едната страна, от другата страна - разделителна линия, почти бяла или бяла, на напречното сечение - от бяло до светложълто (10 бр. В блистери, в картонена кутия 1 блистер).
Състав на една таблетка:
- активни вещества: ципрофлоксацин - 500 mg (под формата на хидрохлорид монохидрат - 582,285 mg), тинидазол - 600 mg;
- помощни компоненти: магнезиев стеарат, натриев карбоксиметил нишесте (тип А), кроскармелоза натрий, царевично нишесте, колоиден силициев диоксид, талк, микрокристална целулоза;
- черупка: бяла опадра, включително титанов диоксид, полисорбат-80, макрогол-6000, талк, сорбинова киселина, хипромелоза.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Ципролет А е лекарство с комбиниран състав, чийто ефект се дължи на свойствата на активните вещества.
Тинидазолът е производно на имидазол, вещество с антимикробно и антипротозойно действие. Ефективен срещу Lamblia, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, както и патогени на анаеробни инфекции, като Peptococcus spp., Bacteroides melaninogenicus, Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Eubacteriumbacum sp.
Тинидазолът е силно липофилен агент, който прониква в анаеробни микроорганизми и Trichomonas, където се редуцира от нитроредуктаза, инхибира синтеза и уврежда структурата на ДНК.
Ципрофлоксацин е производно на флуорохинолон, широкоспектърно антимикробно средство. Механизмът на неговото действие се дължи на способността да нарушава синтеза на ДНК, разделянето и растежа на бактериите, да потиска бактериалната ДНК-гираза (топоизомерази II и IV, които са отговорни за процеса на суперспирализиране на хромозомна ДНК около ядрена РНК, в резултат на което се чете генетична информация), предизвикват изразени морфологични промени (вкл. включително клетъчната стена и мембраните) и бързата смърт на бактериалната клетка.
Ципрофлоксацин има бактерициден ефект върху грам-отрицателни микроорганизми по време на покой и деление (засяга ДНК-гиразата, причинява лизис на клетъчната стена) и грам-положителни организми по време на делене. Лекарството не предизвиква паралелно развитие на резистентност към други антибиотици, които не принадлежат към групата на гиразните инхибитори, което го прави високоефективен срещу бактерии, устойчиви на тетрациклини, аминогликозиди, цефалоспорини, пеницилини и много други антибиотици.
Чувствителен към ципрофлоксацин:
- грам-положителни аеробни бактерии: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus;
- грам-отрицателни аеробни бактерии: Enterobacteriaceae Hafnia alvei, Citrobacter spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Morganella morganii, Enterobacter spp., Shigella spp., Edwardsiella tarda, Escherichia coli, Providencia spp., Proteersin mirabil spp. Klebsiella spp., Vibrio spp.;
- други грам-отрицателни бактерии: Aeromonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Plesiomonas shigelloides, Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Haemophilus spp., Pasteurella multocida;
- някои вътреклетъчни патогени: Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Mycobacterium kansasii, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila.
Повечето устойчиви на метицилин стафилококи също са устойчиви на ципрофлоксацин. Резистентността се развива много бавно по две причини: първо, под въздействието на ципрофлоксацин почти всички постоянни микроорганизми умират; второ, бактериалните клетки нямат ензими, които го активират. Устойчиви на лекарството: Nocardia asteroides, Pseudomonas cepacia, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas maltophilia.
Ципролет А е неефективен срещу Treponema pallidum.
Фармакокинетика
И двете активни съставки на Ципролет А се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт след перорално приложение. В случай на едновременно поглъщане на храна, абсорбцията се забавя, но бионаличността и стойностите на максималните концентрации не се променят.
Бионаличността на тинидазол е 100%. Около 12% се свързва с плазмените протеини. След приемане на 500 mg, максималната концентрация, която е 47,7 μg / ml, се достига в рамките на 120 минути.
Бионаличността на ципрофлоксацин е 50–85%. Плазмените протеини се свързват с около 20-40%. Обемът на разпределение е 2–3,5 l / kg. След приемане на 500 mg, максималната концентрация, която е 0,2 μg / ml, се достига в рамките на 60–90 минути.
Тинидазолът прониква в цереброспиналната течност (концентрацията е подобна на плазмата) и се реабсорбира в бъбречните тубули. Полуживотът е 12-14 часа. Той се метаболизира в черния дроб с участието на системата на цитохром Р 450 (CYP3A4). Екскретира се с жлъчката около 50%, с урината - 25%, под формата на метаболити - 12%.
Ципрофлоксацин прониква добре в течности и тъкани, с изключение на тъкани, богати на мазнини (например нервни). В сравнение с плазмата, концентрацията в тъканите е 2–12 пъти по-висока. Терапевтичните концентрации се постигат в сливиците, слюнката, бронхиалния секрет, белодробната тъкан, червата, черния дроб, жлъчката, жлъчния мехур, бъбреците и пикочните органи, синовиалната течност и ставния хрущял, мускулите, костната тъкан, кожата, коремните и тазовите органи, яйчниците, фалопиеви тръби, матка, ендометриум, перитонеална течност, простатна тъкан, семенна течност.
Малко количество ципрофлоксацин попада в цереброспиналната течност. При липса на възпаление на менингите, концентрацията му тук е 6-10% от серумната концентрация, при наличие на възпаление - 14-37%. Веществото също прониква добре в очната течност, лимфата, перитонеума, плеврата и през плацентата. В сравнение с плазмената концентрация, нивото на неутрофилите в кръвта е 2–7 пъти по-високо. Активността на ципрофлоксацин леко намалява при стойности на рН под 6. Той се метаболизира в черния дроб (15-30%) с образуването на нискоактивни метаболити (оксоципрофлоксацин, сулфоципрофлоксацин, диетилципрофлоксацин и формилципрофлоксацин). Полуживотът е приблизително 4 часа. Екскретира се предимно чрез бъбреците чрез тръбна филтрация и секреция: 40-50% - непроменен, 15% - под формата на метаболити, останалите - през стомашно-чревния тракт. В малки количества преминава в кърмата. Общият клирънс е 8-10 ml / min / kg, бъбречният клирънс е 3-5 ml / min / kg.
При хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс> 22 ml / min) фармакокинетичните параметри на тинидазол не се различават от тези при здрави доброволци, но полуживотът на ципрофлоксацин се увеличава до 12 часа и процентът на екскретираното вещество през бъбреците също намалява. Кумулацията обаче не настъпва поради компенсаторно увеличаване на метаболизма на лекарството и екскрецията му през стомашно-чревния тракт.
Показания за употреба
Съгласно инструкциите Tsiprolet A се използва за лечение на смесени бактериални инфекции, причинени от чувствителни грам-отрицателни и грам-положителни организми, заедно с протозои и / или анаеробни бактерии, включително при наличие на инфекции на следните органи / системи:
- устната кухина: пародонтит, остър улцерозен гингивит, периостит;
- УНГ органи: мастоидит, фронтален синузит, отит на средното ухо, синузит, синузит, фарингит, тонзилит;
- дихателни пътища: бронхит (остро и хронично обостряне), бронхиектазии, пневмония;
- кости и стави: септичен артрит, остеомиелит;
- кожа и меки тъкани: флегмон, абсцеси, рани, инфектирани язви, рани от пролежки, изгаряния, язвени кожни лезии при „синдром на диабетно стъпало“;
- бъбреци и пикочни пътища: цистит, пиелонефрит;
- тазови органи и гениталии: ендометрит, салпингит, аднексит, оофорит, простатит, пелвиоперитонит, тубулен абсцес.
Също така, Ciprolet A се предписва при интраабдоминални инфекции (интраперитонеални абсцеси, инфекции на стомашно-чревния тракт и жлъчните пътища) и следоперативни инфекции.
Противопоказания
- органични заболявания на централната нервна система;
- потискане на хемопоезата на костния мозък;
- кръвни заболявания, включително анамнеза;
- остра порфирия;
- бременност и кърмене;
- възраст до 18 години;
- едновременната употреба на тизанидин (има висок риск от сънливост и изразено намаляване на кръвното налягане);
- свръхчувствителност към лекарствени компоненти, други производни на флуорохинолон или имидазол.
Ципролет А трябва да се използва с повишено внимание в напреднала възраст, при епилепсия, психични заболявания, нарушена церебрална циркулация, анамнеза за гърчове, тежка атеросклероза на мозъчните съдове, тежка бъбречна и / или чернодробна недостатъчност.
Инструкции за употреба на Ципролет А: метод и дозировка
Ciprolet A таблетки трябва да се приемат през устата 1 час преди хранене или 2 часа след хранене, като се поглъщат цели (без да се дъвчат или нарушават целостта) и се пие много вода.
Възрастните пациенти обикновено се предписват по 1 таблетка 2 пъти на ден. Продължителността на терапията, в зависимост от тежестта на инфекцията, е 5-10 дни.
Странични ефекти
- от страна на лабораторните параметри: хипербилирубинемия, хиперкреатининемия, хипопротромбинемия, хипергликемия, повишена алкална фосфатаза и чернодробна трансаминазна активност;
- от храносмилателната система: сухота на устната лигавица, намален апетит, усещане за метален вкус в устата, метеоризъм, коремна болка, диария, гадене, повръщане, хепатит, холестатична жълтеница (особено при пациенти с предишни чернодробни заболявания), хепатонекроза;
- от страна на хемопоетичните органи: анемия (включително хемолитична), левкопения, тромбоцитоза, тромбоцитопения, гранулоцитопения, левкоцитоза;
- от страна на сърдечно-съдовата система: понижаване на кръвното налягане, аритмия, тахикардия;
- от страна на отделителната система: задържане на урина, полиурия, дизурия, албуминурия, кристалурия (с алкална реакция на урината и намалено отделяне на урина), хематурия, намалена бъбречна функция, отделяща азот, гломерулонефрит, интерстициален нефрит;
- от нервната система: повишена умора, дизартрия, световъртеж, главоболие, периферна невропатия, нарушена координация на движенията (включително двигателна атаксия); рядко - мигрена, повишено изпотяване, тромбоза на мозъчната артерия, припадък, кошмари, слабост, безсъние, тревожност, периферна паралгезия (аномалия при възприемане на болката), тремор, конвулсии, объркване, халюцинации, повишено вътречерепно налягане, депресия и други прояви на психотични реакции;
- от страна на сетивата: загуба на слуха, шум в ушите, зрително увреждане (диплопия, промяна в цветовото възприятие), смущения във вкуса и обонянието;
- алергични реакции: васкулит, фотосенсибилизация, еозинофилия, лекарствена треска, кожен обрив, петехии, уртикария, сърбеж, носеща еритема, ангиоедем, задух, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), синдром на ексудативна мултиформа - еритема (синдром на Steve) Джонсън);
- други: суперинфекции (псевдомембранозен колит, кандидоза), астения, горещи вълни, миалгия, тендовагинит, артрит, артралгия, разкъсвания на сухожилията.
Предозиране
В случай на остро предозиране на Ципролет А преобладават симптоми на обратимо увреждане на отделителната система, могат да се появят гърчове.
Препоръчва се да се предизвика повръщане и стомашна промивка. Освен това се провежда симптоматична и поддържаща терапия, включително адекватна хидратация на тялото. Няма специфичен антидот за лекарството. С помощта на перитонеална диализа и хемодиализа, тинидазолът и малко количество (до 10%) ципрофлоксацин могат да бъдат напълно отстранени от тялото.
специални инструкции
Ако лечението се провежда повече от 6 дни, е необходимо наблюдение на периферната кръв.
Трябва да се има предвид вероятността от развитие на кръстосани алергични реакции: към тинидазол - при пациенти със свръхчувствителност към други производни на имидазол, към ципрофлоксацин - при пациенти със свръхчувствителност към други производни на флуорохинолон.
По време на терапията се препоръчва да се избягва излагането на пряка слънчева светлина. Развитието на реакции на фотосенсибилизация е пряка индикация за отмяна на Ципролет А. Алкохолът също не трябва да се консумира, тъй като на фона на наличието на тинидазол, едно от активните вещества на лекарството, съществува риск от дисулфирам-подобни реакции.
Ципролет А оцветява урината в тъмно, това явление няма клинично значение. По време на терапията не трябва да се превишава дозата на лекарството, предписана от лекаря, също така е необходимо да се осигури достатъчен прием на течности и да се поддържа кисела реакция на урината, в противен случай има вероятност от развитие на кристалурия.
Лечението трябва да се прекрати, ако се появи болка в сухожилието или се развият първите признаци на тендовагинит.
При пациенти с анамнеза за гърчове, епилепсия, органични мозъчни лезии и съдови заболявания съществува заплаха от странични ефекти от страна на централната нервна система при прием на лекарството, поради което при тази категория пациенти Ципролет А може да се използва само по здравословни причини под лекарско наблюдение.
Ако по време на или след антимикробна терапия се появи тежка и продължителна диария, е необходимо да се направи преглед за наличие на псевдомембранозен колит, ако е необходимо, да се предпише подходящо лечение.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Докато приемате Ципролет А, се препоръчва да се въздържате от шофиране на превозни средства и извършване на работа, която изисква повишено внимание, скорост на двигателни и умствени реакции.
Приложение по време на бременност и кърмене
Тинидазолът може да има канцерогенен и мутагенен ефект, поради което лекарството е противопоказано по време на бременност.
И двете активни съставки на Ciprolet A проникват в кърмата, поради което кърменето трябва временно да се преустанови, ако се налага лечение по време на кърмене.
Използване от детството
Ципролет А не е показан за лечение на пациенти под 18-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
Ципролет А трябва да се използва с повишено внимание при тежка бъбречна недостатъчност.
При нарушения на чернодробната функция
Ципролет А трябва да се използва с повишено внимание при тежко чернодробно увреждане.
Употреба при възрастни хора
В напреднала възраст Ципролет А трябва да се използва с повишено внимание.
Лекарствени взаимодействия
Ciprolet A, ако е необходимо, може да се комбинира със сулфонамиди и антибиотици (бета-лактамни антибактериални средства, аминогликозиди, цефалоспорини, рифампицин, еритромицин). При такива комбинации обикновено се отбелязва синергизъм.
Ефекти, дължащи се на тинидазол:
- ефектът на индиректните антикоагуланти се засилва (дозата Ципролет А се намалява наполовина, за да се избегне развитието на кървене);
- метаболизмът на тинидазол се ускорява на фона на употребата на фенобарбитал;
- ефектът на етанола се засилва, в резултат на което съществува риск от развитие на подобни на дисулфирам реакции.
Поради възможното взаимодействие на тинидазол се препоръчва да се избягва назначаването на Ciprolet A заедно с етионамид.
Ефекти, дължащи се на ципрофлоксацин:
- нефротоксичният ефект на циклоспорина се увеличава и в резултат серумният креатинин се увеличава (този показател трябва да се наблюдава 2 пъти седмично);
- концентрацията се увеличава и полуживотът на теофилин и други ксантини, включително орални хипогликемични средства и кофеин, се удължава;
- протромбиновият индекс намалява с едновременната употреба на индиректни антикоагуланти;
- намалена абсорбция на ципрофлоксацин при комбинирана употреба на сукралфат, диданозин, железни препарати и антиациди, съдържащи магнезий, алуминий, калций (Ципролет А трябва да се приема 1-2 часа преди приема на тези лекарства или 4 часа след приема им);
- рискът от гърчове се увеличава с употребата на нестероидни противовъзпалителни лекарства (с изключение на ацетилсалициловата киселина);
- абсорбцията се ускорява и времето за достигане на максималната концентрация на ципрофлоксацин се намалява, докато се приема метоклопрамид;
- екскрецията се забавя (до 50%) и плазмената концентрация на ципрофлоксацин се увеличава на фона на урикозурични лекарства;
- максималната концентрация се увеличава със 7 пъти и площта под фармакокинетичната крива "площ - време" на тизанидин, което увеличава риска от сънливост и изразено намаляване на кръвното налягане.
Аналози
Аналог на Tsiprolet A е лекарството Tsifran ST.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температура не по-висока от 25 ° C на тъмно и сухо място, недостъпно за деца.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Tsiprolet A
Според повечето отзиви Tsiprolet A е ефективно и евтино широкоспектърно антимикробно средство. В отрицателните твърдения за лекарството обикновено има оплаквания за развитието на странични ефекти.
Цена за Ципролет А в аптеките
Цената за Tsiprolet A е приблизително 170-200 рубли за 10 таблетки в опаковка.
Ципролет А: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Ципролет А 600 mg + 500 mg филмирани таблетки 10 бр. 158 РУБЛИ Купува |
|
Ципролет А таблетки p.p. 500 mg + 600 mg 10 бр. 189 r Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
