Амиодарон

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Амиодарон: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Лекарствени взаимодействия
11. Аналози
12. Условия за съхранение
13. Условия за отпускане от аптеките
14. Отзиви
15. Цена в аптеките

Латинско име: Amiodaron

ATX код: C01BD01

Активна съставка: Амиодарон (Amiodarone)

Производител: Балканфарма-Дупница (България), North Star, Organic, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoe FP (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 16.09.2019

Цени в аптеките: от 65 рубли.

Купува

Амиодаронът е антиаритмично лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на таблетки, съдържащи 200 mg амиодарон хидрохлорид и спомагателни вещества: млечна захар, царевично нишесте, алгинова киселина, повидон с ниско молекулно тегло, магнезиева стеаринова киселина.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Амиодарон е антиаритмично лекарство от клас III. Той също така има алфа и бета адренорецептор блокиращ, антиангинален, антихипертензивен и коронарно разширяващ ефект.

Лекарството блокира неактивирани калиеви канали в клетъчните мембрани на кардиомиоцитите. В по-малка степен той действа върху натриевите и калциевите канали. Чрез блокиране на инактивирани „бързи“натриеви канали, той произвежда ефектите, характерни за антиаритмичните лекарства от клас I. Амиодаронът причинява брадикардия, инхибирайки бавната деполяризация на клетъчната мембрана на синусовия възел, а също така инхибира атриовентрикуларната проводимост (ефектът от антиаритмични лекарства от клас IV).

Антиаритмичният ефект на лекарството се дължи на способността му да увеличава продължителността на потенциала за действие на кардиомиоцитите и рефрактерния (ефективен) период на вентрикулите и предсърдията на сърцето, Неговия сноп, AV възел и влакна на Purkinje, в резултат на което автоматизмът на синусовия възел, възбудимостта на кардиомиоцитите и AV проводимостта се забавят.

Антиангиналният ефект на лекарството се дължи на намаляване на съпротивлението на коронарните артерии и намаляване на нуждите от миокарден кислород поради намаляване на сърдечната честота, което в крайна сметка води до увеличаване на коронарния кръвен поток. Лекарството не повлиява значително системното кръвно налягане.

Структурно амиодаронът е подобен на хормоните на щитовидната жлеза. Около 37% от молекулното тегло е йод. Амиодарон влияе върху метаболизма на тиреоидните хормони: инхибира превръщането на тироксин в трийодтиронин и блокира улавянето на тиреоидни хормони от хепатоцити и кардиоцити, което отслабва стимулиращия ефект на тиреоидните хормони върху сърдечния мускул.

Началото на действието на лекарството варира от 2-3 дни до 2-3 месеца. Продължителността на действие варира от няколко седмици до няколко месеца или повече (активното вещество се намира в плазмата в рамките на 9 месеца след последната доза от лекарството).

Фармакокинетика

След перорално приложение лекарството бавно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Неговата бионаличност варира от 35 до 65%. В кръвта амиодаронът се открива за 0,5-4 часа. След 2-10 часа след приемане на единична доза се наблюдава максималната концентрация на лекарството в кръвта. Терапевтичната плазмена концентрация варира от 1 до 2,5 mg / l. Отнема от един до няколко месеца, за да се достигне стабилна концентрация.

Амиодаронът се разпространява интензивно в тъканите (обемът на разпределение е 60 литра). Лесно прониква в мастната тъкан и органи с добро кръвоснабдяване. Лекарството преминава през плацентата и кръвно-мозъчната бариера, екскретира се в кърмата (до 25% от дозата, приета от кърмачка). 95% се свързва с плазмените протеини.

Фармакокинетичните характеристики на лекарството налагат употребата му във високи натоварващи дози.

Метаболизмът на амиодарон се извършва в черния дроб. Основният метаболит е десетиламиодарон, който има сходни фармакологични свойства и е в състояние да засили антиаритмичния ефект на основното съединение. Според някои доклади един от метаболитните пътища е дейодирането. При продължителна терапия концентрациите на йод достигат 60-80% от концентрацията на активното вещество. Амиодаронът е инхибитор на редица чернодробни изоензими и Р-гликопротеин, както и носител на органични аниони.

Полуживотът на лекарството варира значително, което е свързано със способността му да се натрупва. След перорално приложение амиодарон се екскретира в две фази: в първата фаза полуживотът е от 4 до 21 часа, във втората - от 25 до 110 дни. След продължително лечение средният полуживот на елиминиране е 40 дни.

85–95% от приетата доза се екскретира през червата, по-малко от 1% - през бъбреците. Амиодарон и неговите метаболити не се диализират.

Показания за употреба

Лечение и профилактика на пароксизмални нарушения на ритъма:

Надкамерни аритмии (в случай на невъзможност или ниска ефективност на друга терапия);
Животозастрашаващи камерни аритмии (включително камерна тахикардия, камерно мъждене);
Аритмии, свързани с хронична сърдечна или коронарна недостатъчност;
Паразистола, камерни аритмии при пациенти с миокардит на Chagas;
Преждевременно биене на предсърдно и вентрикуларно;
Ангина пекторис.

Противопоказания

Синдром на болния синус;
Интерстициална белодробна болест;
AV блокада II-III век (без използване на пейсмейкър);
SA блокади;
Хипокалиемия;
Кардиогенен шок;
Артериална хипотония;
Свиване;
Тиреотоксикоза;
Хипотиреоидизъм;
Свръхчувствителност към лекарствени компоненти, както и към йод.

Съгласно инструкциите, Amiodarone е противопоказан, докато приема МАО инхибитори; не се предписва и на бременни и кърмещи жени.

Използвайте с повишено внимание при възрастни хора (поради високия риск от развитие на тежка брадикардия), деца и юноши под 18-годишна възраст (поради липсата на данни за ефективността и безопасността на употребата му), както и на фона на:

Чернодробна недостатъчност;
Хронична сърдечна недостатъчност;
Бронхиална астма.

Инструкции за употреба на Амиодарон: метод и дозировка

Схемата и продължителността на лечението се определят индивидуално от лекуващия лекар.

Таблетките се приемат преди хранене, по 200 mg 2-3 пъти на ден. Постепенно дневната доза се намалява до 200-400 mg. За да се избегне кумулация, след всеки 5 дни от приема на лекарството, трябва да правите почивка от 2 дни. Може би ежедневна употреба на Amiodarone в продължение на 3 седмици, последвана от почивка за 7 дни.

На фона на ангина пекторис началната доза е 0,4-0,6 g на ден, разделена на 2-3 приема, която след 1-2 седмици се намалява до 200 mg на ден.

Странични ефекти

Чувствени органи - отлагане на липофусцин в епител на роговицата, увеит;
Нервна система - нарушения на съня и паметта, главоболие, слухови халюцинации, слабост, депресия, световъртеж, умора, парестезия;
Сърдечно-съдова система - синусова брадикардия, AV блок;
Дихателна система - задух, бронхоспазъм, кашлица, плеврит;
Метаболизъм - тиреотоксикоза, хипотиреоидизъм;
Алергични реакции - ексфолиативен дерматит, кожен обрив;
Храносмилателна система - гадене, намален апетит, метеоризъм, повръщане, притъпяване или загуба на вкус, диария, коремна болка, чувство на тежест в епигастриума, запек.

Други нежелани реакции: миопатия, епидидимит, намалена потентност, алопеция, васкулит, фоточувствителност, синкава или синкава пигментация на кожата.

Предозиране

В случай на предозиране се наблюдават следните симптоми: атриовентрикуларен блок, брадикардия, влошаване на симптомите на съществуваща хронична сърдечна недостатъчност, пароксизмална и камерна тахикардия от типа „пируета“, сърдечен арест, нарушена чернодробна функция.

В случай на предозиране се извършва стомашна промивка, предписва се активен въглен и симптоматична терапия. При тахикардия от типа "пирует" се извършва сърдечна стимулация и интравенозно се предписват магнезиеви соли; с брадикардия се препоръчва въвеждането на атропин, бета-адреностимуланти или инсталирането на пейсмейкър. Хемодиализа не се извършва, защото е неефективна.

специални инструкции

Преди започване на терапията трябва да се направи рентгенова снимка на белите дробове, както и оценка на функцията на щитовидната жлеза и черния дроб. При продължителна терапия ежегодно се препоръчва рентгеново изследване на белите дробове.

По време на лечението, за да се предотврати появата на фоточувствителност, се препоръчва да се избягва продължително излагане на слънце.

При прекратяване на лечението е възможно повторение на нарушения на ритъма.

Приложение по време на бременност и кърмене

Амиодарон не трябва да се използва при бременни жени, тъй като феталната щитовидна жлеза започва да натрупва йод и може да се развие хипотиреоидизъм при новороденото поради повишената концентрация на йод. Употребата на лекарството по време на бременност и кърмене е възможна само в случаите, когато ритъмните нарушения застрашават живота и друга антиаритмична терапия е неефективна (Амиодарон причинява дисфункция на щитовидната жлеза при плода).

Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Лекарствени взаимодействия

Поради риска от развитие на камерна тахикардия от типа "пирует", Амиодарон е противопоказан да се използва едновременно със следните лекарства:

фенотиазини (циамезин, тиоридазин, флуфеназин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин);
бутирофенони (халоперидол, дроперидол);
трициклични антидепресанти;
макролиди (спирамицин, интравенозен еритромицин);
антималарийни лекарства (хлорохин, халофантрин, хинин, мефлохин, лумефантрин);
флуорохинолони (включително моксифлоксацин);
антиаритмични лекарства от клас IA (дизопирамид, хинидин, прокаинамид, хидрохинидин);
клас III антиаритмични лекарства (ибутилид, дофетилид, бретилиум тозилат);
бензамиди (султоприд, тиаприд, амисулприд, сулпирид, вералиприд);
азоли;
соталол, винкамин, пимозид, пентамидин (парентерално), мизоластин, терфенадин, бепридил, сертиндол, цизаприд, дифеманил метил сулфат, астемизол.

Лекарството не се препоръчва да се използва в комбинация с бета-блокери, дилтиазем и верапамил (поради риск от нарушения на проводимостта и автоматизма) и лаксативи, стимулиращи чревната перисталтика (поради риска от камерна тахикардия от типа "пируета" при хипокалиемия, причинена от лаксативи) …

Амиодарон се използва с повишено внимание заедно със следните лекарства:

системни глюкокортикостероиди;
диуретици, които причиняват хипокалиемия;
прокаинамид (концентрацията на прокаинамид в плазмата се увеличава и вероятността от развитие на неговите странични ефекти се увеличава);
амфотерицин В (интравенозно);
тетракозактид (повишен риск от камерни аритмии).

При едновременната употреба на амиодарон с индиректни антикоагуланти, рискът от кървене се увеличава; със сърдечни гликозиди - нарушава се атриовентрикуларната проводимост и автоматизъм; с фенитоин и фосфенитоин - съществува риск от неврологични нарушения; с есмолол - съкращаемост, проводимост и автоматизъм са нарушени; с флекаинид - концентрацията на флекаинид се увеличава.

Амиодарон повишава плазмените концентрации на циклоспорин, лидокаин, силденафил, триазолам, ерготамин, фентанил, такролимус, мидазолам, дихидроерготамин, инхибитори на HMG-CoA редуктазата, дабигатран.

Намаляване на плазмената концентрация на амиодарон се наблюдава, когато той се използва едновременно с орлистат, рифампицин и препарати от жълт кантарион; повишена концентрация - когато се използва заедно с циметидин, сок от грейпфрут и ХИВ протеазни инхибитори.

Когато се комбинира с инхибитори на холинестераза, клонидин, пилокарпин, гуанфацин и инхалаторни лекарства за обща анестезия, вероятността от развитие на тежка брадикардия се увеличава; с радиоактивен йод - възможно е нарушение на абсорбцията на радиоактивен йод и изкривяване на резултатите от радиоизотопно изследване на щитовидната жлеза; с лекарства, които предизвикват фотосенсибилизация - наблюдава се добавъчен фотосенсибилизиращ ефект; с декстрометорфан - възможно е повишаване на концентрацията на декстрометорфан; с клопидогрел - възможно е намаляване на концентрацията на клопидогрел в плазмата.

Аналози

Аналозите на амиодарон са:

Според активното вещество - Ritmorest, Cardiodarone, Amiocordin, Vero-Amiodarone, Cordaron;
По механизма на действие - Multak, Refralon, Nibentan, Ornid.

Условия за съхранение

Срокът на годност на таблетките е 2 години. Съхранявайте на сухо място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Амиодарон

Според прегледите, Amiodarone е ефективно лекарство за нормализиране на кръвното налягане и стабилизиране на сърдечната честота. Недостатъкът е доста обширен списък от странични ефекти и голяма вероятност за взаимодействие с други лекарства, така че това лекарство може да бъде предписано само от лекар.

Амиодарон цена в аптеките

Лекарството е евтино. Цената на Amiodarone в таблетки от 200 mg (30 на опаковка) в аптеките е средно 115–140 рубли и зависи от производителя.

Амиодарон: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството

Цена

Аптека

Раздел Амиодарон. 5 mg 30 бр.

65 рубли

Купува