Haloperidol-Richter - инструкции за употреба, таблетки, цена, ревюта

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Халоперидол-Рихтер

Латинско име: Haloperidol-Richter

ATX код: N05AD01

Активна съставка: халоперидол (халоперидол)

Производител: Gedeon Richter, Plc. (Унгария); Гедеон Рихтер-Рус АД (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 2020-04-07

Haloperidol-Richter е антипсихотично лекарство (невролептик).

Форма на издаване и състав

Лекарствени форми на Haloperidol-Richter:

• разтвор за интравенозно (i / v) и интрамускулно (i / m) приложение: прозрачен, безцветен или бледожълт цвят, без механични примеси (по 1 ml в безцветна стъклена ампула с точка на счупване; в контурна пластмасова опаковка 5 ампули; в картонена кутия 1 опаковка);
• таблетки: кръгли, плоски, почти бели или бели, скосени, практически без мирис; в доза 1,5 mg - гравирано "|||" от едната страна (25 бр. в блистер, в картонена кутия 2 блистера).

Всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на Haloperidol-Richter.

1 ml разтвор съдържа:

• активно вещество: халоперидол - 5 mg;
• допълнителни компоненти: вода за инжекции (d / i), млечна киселина.

1 таблетка съдържа:

• активно вещество: халоперидол - 1,5 или 5 mg;
• допълнителни компоненти: колоиден силициев диоксид, картофено нишесте, желатин, царевично нишесте, талк, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Халоперидолът е невролептично (антипсихотично) вещество, получено от бутирофенон. Има подчертан антипсихотичен ефект, блокира постсинаптичните допаминови рецептори в структурите на мезолимбичните и мезокортикалните пътища на мозъка. Не проявява антихистаминергична или антихолинергична активност. Значителен антипсихотичен ефект се комбинира с умерен седативен ефект (демонстрира активиращ ефект в малки дози) и изразена антиеметична активност.

Поради директната блокада на централните допаминови рецептори, Haloperidol-Richter показва висока ефективност при лечението на халюцинации и заблуди. Води до екстрапирамидни разстройства, няма m-антихолинергичен ефект. Изразеният седативен ефект на лекарството се наблюдава на фона на психомоторно възбуда, използва се също с добри резултати при мания и други възбуди.

Седативната активност на веществото е свързана с инхибиране на α-адренергичните рецептори на ретикуларната формация на мозъчния ствол, а антиеметичната активност - с потискане на допаминовите D ₂ рецептори на задействащата зона, което засяга центъра на повръщане. Хипотермичното действие и развитието на галакторея се дължат на блокадата на допаминовите рецептори в хипоталамуса от халоперидол.

Продължителната употреба на Haloperidol-Richter води до промяна в ендокринния статус, в предния лоб на хипофизната жлеза, производството на пролактин се увеличава и синтеза на гонадотропини намалява.

Фармакокинетика

След перорално приложение лекарството се абсорбира в нейонизирана форма чрез пасивна дифузия, предимно от тънките черва. Максималната концентрация (C _max) на активното вещество в кръвта след перорално приложение се отбелязва след 2-6 часа, бионаличността е 60-70%. Терапевтичният ефект се записва при плазмено ниво на халоперидол от 4 до 20-25 μg / l. Агентът се свързва с плазмените протеини с 92%, в равновесно състояние обемът на разпределение е 7,9 ± 2,5 l / kg.

След интрамускулно приложение Cmax в кръвта се отбелязва след 20 минути, връзката на халоперидол с плазмените протеини е 90%, останалата част (10%) е свободна фракция. В тъканите нивото на активното вещество е по-високо, отколкото в кръвта. Haloperidol-Richter е склонен към натрупване в тъканите, съотношението на съдържанието му в еритроцитите към плазменото съдържание е 1 ÷ 12.

Метаболитната трансформация се случва в черния дроб, агентът има ефект на първо преминаване през черния дроб. Изоензимите CYP3A3, CYP3A5, CYP2D6, CYP3A7 са отговорни за хода на неговия метаболизъм. Халоперидол е инхибитор на CYP2D6, няма активни метаболити.

Полуживотът от плазма (T _1/2) с интравенозно приложение е 14 часа (10–19 часа), с интрамускулно приложение - 21 часа (17–25 часа), с перорално приложение - 24 часа (12–37 часа)). Халоперидол се екскретира под формата на метаболити: 60% - с изпражнения (включително 15% - с жлъчка), 40% - с урина (включително 1% - непроменен). Преминава през кръвно-мозъчната бариера и плацентата, се открива в кърмата.

Показания за употреба

Разтворът на халоперидол-Рихтер се използва в следните случаи:

• терапия и облекчаване на психотични разстройства от различен произход;
• премедикация преди операция;
• дългосрочно и устойчиво на лечение повръщане, включително онова, причинено от противоракова терапия.

Халоперидол-Рихтер таблетки се предписват за лечение на такива състояния / заболявания:

• поведенчески разстройства, личностни промени (шизоидни, параноични и други), синдром на Gilles de la Tourette при деца и възрастни;
• психосоматични разстройства, маниакални състояния, хронични и остри психози, протичащи с възбуда, налудни и халюцинаторни разстройства;
• хорея на Хънтингтън, тикове;
• повръщане, което продължава дълго време и е устойчиво на действието на други агенти, включително тези, причинени от противораково лечение, както и хълцане.

Противопоказания

Абсолютно:

• тежка токсична депресия на функцията на централната нервна система (ЦНС) (на фона на интоксикация с ксенобиотици - за таблетки) и кома от различен произход;
• заболявания на централната нервна система, придружени от пирамидни и екстрапирамидни разстройства (включително болестта на Паркинсон);
• психотични разстройства, причинени от деменция при пациенти в напреднала възраст (решение);
• малабсорбция на глюкоза-галактоза, непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза (таблетки);
• възраст до 3 години - за разтвор, телесно тегло при деца до 60 кг - за таблетки;
• бременност и кърмене;
• свръхчувствителност към който и да е компонент на агента и към производни на бутирофенон.

Относително (използването на двете дозирани форми на Haloperidol-Richter се изисква с изключително внимание):

• декомпенсирани заболявания на сърдечно-съдовата система (CVS), включително интракардиални нарушения на проводимостта, ангина пекторис, удължаване на QT интервала на електрокардиограмата (ЕКГ) или наличие на рискови фактори за появата на тези патологии (например хипокалиемия);
• комбинирана употреба с други лекарства, които могат да доведат до удължаване на QT интервала (особено при използване на разтвор);
• белодробна сърдечна и дихателна недостатъчност, включително възникваща на фона на остри инфекциозни лезии и хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ);
• чернодробна и / или бъбречна недостатъчност;
• епилепсия;
• хипертиреоидизъм (със симптоми на тиреотоксикоза);
• алкохолизъм;
• хиперплазия на простатата със задържане на урина;
• закритоъгълна глаукома;
• деца и старост (за решение).

Haloperidol-Richter, инструкции за употреба: метод и дозировка

Решение за i / v и i / m приложение

Разтворът на Haloperidol-Richter е предназначен за парентерално приложение, инжектира се в мускулна тъкан или във вена.

Препоръчителен режим на дозиране:

• психотични разстройства от различен произход (за терапия и облекчение): през първите дни на курса 2-3 пъти / ден в доза 2-5 mg IM или IV (съдържанието на ампулата трябва да се разрежда в 10-15 ml вода d / i), максималната дневна доза не трябва да бъде по-висока от 60 mg; при фиксиране на стабилен седативен ефект, пациентът се прехвърля в таблетна форма; при пациенти в напреднала възраст се прилагат 0,5–1,5 mg (0,1–0,3 ml разтвор), максималната дневна доза е 5 mg (1 ml); деца над 3-годишна възраст получават лекарството в доза 0,025–0,05 mg на ден, разделена на 2 инжекции, дневната доза не трябва да бъде по-висока от 0,15 mg / kg;
• остра психоза (при невъзможност за поглъщане): при доза от 5-10 mg интравенозно или интрамускулно, дозата може да се прилага отново 1-2 пъти с интервал от 30-40 минути, докато се постигне необходимия контрол на симптомите; максималната доза на ден е 100 mg;
• остра алкохолна психоза: 5–10 mg интравенозно, ако отговорът на терапията е недостатъчен, се предписва допълнителна инфузия от 10–20 mg при скорост на инфузия не повече от 10 mg / min;
• премедикация преди операция: интравенозно или интрамускулно 30–40 минути преди операцията в доза 2–5 mg;
• устойчиви на лечение и продължително повръщане, включително тези, причинени от противоракова терапия: с неукротимо повръщане 2 пъти на ден, 1,5-2 mg.

Парентералното приложение на Haloperidol-Richter трябва да се извършва под строг медицински контрол, особено при деца и възрастни хора. Когато фиксирате терапевтичния ефект, трябва да преминете към приема на оралната форма на лекарството.

Хапчета

Таблетките Haloperidol-Richter са предназначени за перорално приложение. Те се приемат с или след хранене с 240 ml (1 пълна чаша) вода или мляко.

Лекуващият лекар определя режима на дозиране в зависимост от клиничния отговор. Като правило в острата фаза на заболяването дозата бавно се увеличава и в хода на поддържащото лечение постепенно се намалява до най-ниската ефективна доза.

За възрастни лекарството се препоръчва в начална дневна доза от 1,5-5 mg, разделена на 2-3 приема. Ако терапевтичният ефект е недостатъчен, дозата може постепенно да се увеличава с 1,5-3 mg (в някои случаи до 5 mg), докато се постигне желаният ефект (приблизително - до 10-15 mg / ден, при хронична шизофрения - 20-40 mg / ден, в резистентни случаи - до 50-60 mg / ден). Курсът може да варира от 2 до 3 месеца, като максималната дневна доза не трябва да надвишава 100 mg / ден. Дозата трябва да се намалява бавно, без обостряне, поддържащите дози могат да варират от 0,5-0,75 до 5 mg / ден.

Препоръчителни дози и честота на приложение на Haloperidol-Richter, в зависимост от показанията:

• хронични и остри психози: 1,5-5 mg (до 10 mg) на всеки 4-8 часа; при провеждане на поддържаща терапия дневните дози могат да варират от 0,5 до 20 mg; трябва да се използва минималната доза, която е в състояние да поддържа ремисия;
• Синдром на Gilles de la Tourette, непсихотични поведенчески разстройства: началната дневна доза е 0,05 mg / kg, разделена на 2-3 дози, след това постепенно се увеличава с интервал от 5-7 дни до обща поддържаща доза от 0,075 mg / kg / ден;
• Хорея на Хънтингтън, тикове: дневна доза от 0,025–0,05 mg / kg, ако желаният резултат не може да бъде постигнат след 30 дни терапия, не е препоръчително да продължите да приемате лекарството;
• устойчиво на лечение и продължително повръщане: 1,5–2 mg 2 пъти дневно.
• При лечението на детски аутизъм се предписват 0,025–0,05 mg / kg / ден. Деца с телесно тегло 60 kg или повече с психотични разстройства използват Haloperidol-Richter в 2-3 дози при дневна доза от 0,05 mg / kg. Ако е необходимо, предвид поносимостта на терапията, дозата постепенно се увеличава на интервали от 5-7 дни до обща доза от 0,15 mg / kg / ден.

На отслабени или възрастни пациенти се препоръчва да приемат ⅓ - ½ от препоръчаната доза Haloperidol-Richter за възрастни и е позволено да я увеличават не по-често на всеки 2-3 дни.

Странични ефекти

• ЦНС: замаяност, главоболие, безсъние / сънливост (с различна тежест), акатизия, тревожност, еуфория / депресия, екстрапирамидни / конвулсивни разстройства; с продължителна терапия - тардивна дискинезия (червееобразни и бързи движения на езика, издуване на бузите / смачкване, изсушаване на устните, неконтролирани движения на ръцете и краката, неконтролирани дъвчащи движения), тардивна дистония (спазми на клепачите или бързо мигане, неконтролирани огъващи движения на багажника, врата, ръцете и ръцете крака; необичайно изражение на лицето или позиция на тялото), невролептичен злокачествен синдром (NMS) [скованост на мускулите, хипертермия, повишено изпотяване, тахикардия, задух / учестено дишане, аритмия, повишено / намалено кръвно налягане (АН), гърчове, уринарна инконтиненция, депресия съзнание]; промяна в психичното състояние (за решение),придружен от повишена активност на креатин фосфокиназата, кататонични прояви, остра бъбречна недостатъчност, миоглобинурия (рабдомиолиза);
• хематопоетични органи: агранулоцитоза, левкоцитоза или временна левкопения, еритропения и предразположение към моноцитоза;
• сърце и кръвоносни съдове: с въвеждането на високи дози - понижаване на кръвното налягане, ортостатична хипотония, тахикардия, аритмии (включително камерни аритмии, като "пируета"), промени в ЕКГ (признаци на трептене и мъждене на вентрикулите, удължаване на QT интервала); за решение - случаи на внезапна смърт;
• храносмилателна система: когато се използва в големи дози - загуба на апетит, хипосаливация, сухота в устата, диария / запек, гадене, повръщане, нарушена чернодробна функция, до появата на жълтеница;
• пикочно-половата система: периферен оток, задържане на урина (при наличие на простатна хиперплазия), гинекомастия, болка в млечните жлези, намалена потентност, менструални нарушения, хиперпролактинемия, приапизъм, повишено либидо;
• алергични реакции: фоточувствителност, акнеподобни и макулопапулозни кожни обриви, ларингоспазъм, бронхоспазъм;
• орган на зрението: замъглено зрение, ретинопатия, катаракта;
• други: наддаване на тегло, алопеция; за хоросан - топлинен удар;
• лабораторни параметри: хипер- или хипогликемия, хипонатриемия.

Предозиране

В случай на предозиране на халоперидол е възможно да се развият остри невролептични реакции, като сънливост, треперене, скованост на мускулите, намаляване или понякога повишаване на кръвното налягане, конвулсивни разстройства; в сериозни случаи - аритмия, удължаване на QT интервала на ЕКГ, шок, респираторна депресия, кома. При тежка интоксикация са възможни конвулсивни припадъци, различни форми на увреждане на съзнанието, до кома. Особено внимание трябва да се обърне на възможно повишаване на телесната температура, тъй като това може да е един от признаците на ННС.

Ако възникне предозиране след перорално приложение на Haloperidol-Richter, се извършва стомашна промивка и се предписва активен въглен. При значително намаляване на кръвното налягане и колапс, за да се поддържа кръвообращението, се прилагат концентриран албумин или плазма, допамин или норепинефрин интравенозно. В такива случаи употребата на епинефрин е забранена, тъй като приложението му може да доведе до тежка хипотония. В случай на респираторна депресия се предписва изкуствена вентилация, за премахване на екстрапирамидни симптоми - антипаркинсонови лекарства и централни m-антихолинергици. Те също така въвеждат интравенозен разтвор на декстроза, диазепам, ноотропи, витамини С и група В.

Конкретният антидот е неизвестен, диализата е неефективна.

специални инструкции

В хода на терапията с Haloperidol-Richter пациентите трябва да извършват редовно проследяване на чернодробните функционални тестове, кръвната картина и ЕКГ.

Съобщени са случаи на гърчове, свързани с халоперидол, поради което при наличие на епилепсия и състояния, предразполагащи към появата на конвулсивен синдром (включително анамнеза за мозъчно увреждане, алкохолизъм), лекарството трябва да се използва с повишено внимание.

За облекчаване на екстрапирамидни разстройства се използват ноотропи, антипаркинсонови лекарства (циклодол), витамини. Лечението с тези средства, при условие че те се елиминират от тялото по-бързо от халоперидол, трябва да продължи след спиране на последния, за да се предотврати увеличаване на тежестта на екстрапирамидните симптоми.

На фона на развитието на тардивна дискинезия се препоръчва постепенно намаляване на дозата на Haloperidol-Richter, до пълното му отмяна.

С оглед на влошаването на риска от топлинен удар и възможното усилване на m-антихолинергични ефекти, анти-студените извънборсови лекарства трябва да се избягват по време на периода на лечение.

В случай на извършване на интензивна физическа работа или по време на вземане на гореща вана по време на терапията, трябва да се внимава, тъй като в резултат на потискане в хипоталамуса на периферната и централната терморегулация, вероятността от получаване на топлинен удар се увеличава.

За да се предотврати развитието на синдром на отнемане, употребата на Haloperidol-Richter трябва да завършва постепенно.

Поради повишения риск от фотосенсибилизация, откритата кожа трябва да бъде защитена от прекомерно излагане на слънце по време на лечението.

Демонстрираният от лекарството антиеметичен ефект може да прикрие признаците на лекарствена токсичност и може да повлияе на диагностицирането на състояния, първите симптоми на които включват гадене.

По време на терапията не се препоръчва употребата на напитки и лекарства, съдържащи етанол.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на периода на използване на Haloperidol-Richter е забранено шофирането или работа с други сложни и потенциално опасни машини.

Приложение по време на бременност и кърмене

Терапията с халоперидол-Рихтер е противопоказана за бременни и кърмещи жени.

Използване от детството

Употребата на разтвора при деца под 3-годишна възраст и таблетки при деца с телесно тегло под 60 kg е противопоказана. Разтворът трябва да се използва с повишено внимание при деца над 3-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

Халоперидол-Рихтер трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност.

При нарушения на чернодробната функция

По време на лечението е необходимо повишено внимание при наличие на нарушена чернодробна функция, тъй като метаболизмът на халоперидол се осъществява в черния дроб.

Употреба при възрастни хора

Халоперидол-Рихтер под формата на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение не е предназначен за лечение на пациенти в напреднала възраст с психоза поради деменция. Използването на антипсихотици (включително халоперидол) за лечение на психотични разстройства, причинени от деменция при пациенти в напреднала възраст увеличава риска от смърт. В рамките на 10-седмично плацебо-контролирано клинично изпитване в групата на антипсихотиците смъртността е била приблизително 4,5%, в сравнение със средно 2,6% в групата на плацебо. Повечето смъртни случаи са причинени от сърдечно-съдови (сърдечна недостатъчност) или инфекциозни (пневмония) лезии. Наблюдателни проучвания показват, че както при атипичните антипсихотици,лечението с традиционни антипсихотици е свързано с повишена смъртност при пациенти в напреднала възраст.

Лекарствени взаимодействия

• повечето антихипертензивни лекарства, периферни m-антихолинергични средства: ефектът от тези лекарства се засилва;
• гуанетидин: ефектът на това вещество е отслабен в резултат на изместването му от α-адренергичните неврони и блокиране на улавянето от тези неврони;
• наркотични аналгетици, трициклични антидепресанти, хипнотици, барбитурати, етанол, общи анестетици: тежестта на инхибиторния ефект на тези лекарства върху централната нервна система се влошава;
• бупропион: прагът на конвулсивна готовност намалява и заплахата от големи епилептични припадъци се увеличава;
• литиеви препарати (особено в големи дози): рискът от засилени екстрапирамидни симптоми и появата на енцефалопатия се увеличава (може да настъпи необратима невроинтоксикация);
• фенилефрин, норепинефрин, ефедрин, допамин, епинефрин: вазоконстрикторната активност на тези вещества намалява в резултат на блокадата на α-адренергичните рецептори с халоперидол; тази комбинация може да провокира перверзия на действието на епинефрин и да доведе до парадоксално намаляване на кръвното налягане;
• инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), трициклични антидепресанти: техният метаболизъм се забавя, а седацията и токсичността се увеличават взаимно;
• антиконвулсанти: ефектът им е отслабен, тъй като прагът на конвулсиите е намален;
• антикоагуланти: може да има повишаване / намаляване на действието им;
• антипаркинсонови лекарства: ефективността на тези лекарства намалява, което се причинява от блокада на допаминовите рецептори в централната нервна система;
• бромокриптин: ефектът му е отслабен, поради което може да се наложи промяна на дозата;
• лекарства, водещи до появата на екстрапирамидни реакции: увеличава се честотата и тежестта на екстрапирамидните нарушения;
• амфетамини: антипсихотичният ефект на Haloperidol-Richter намалява, като в същото време води до отслабване на психостимулиращия ефект на тези лекарства, което се дължи на блокадата на α-адренергичните рецептори;
• индуктори на микрозомални чернодробни ензими, включително барбитурати и карбамазепин (с дълъг курс): плазменото съдържание на халоперидол намалява;
• метилдопа: рискът от психични разстройства, като инхибиране и затруднено мислене, дезориентация в пространството, се влошава;
• блокери на Н ₁ хистамин рецептори от първо поколение, антипаркинсонови лекарства, m-антихолинергици: това е възможно да се увеличи т-антихолинергичен ефект на халоперидол-Рихтер и отслаби антипсихотичен ефект (може да се изисква промяна на дозата);
• флуоксетин: нараства заплахата от появата на нежелани събития от централната нервна система, главно екстрапирамидни реакции;
• кофеин (във високи дози): намалява ефективността на Haloperidol-Richter.

Аналози

Аналозите на Haloperidol-Richter са Haloperidol, Haloperidol Velpharm, Haloperidol-ALSI, Haloperidol-Acri, Haloperidol-ratiopharm, Haloperidol-Ferein, Senorm и др.

Условия за съхранение

Да се съхранява при температура 15-30 ° C, на място, защитено от светлина и недостъпно за деца.

Срокът на годност е 5 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Haloperidol-Richter

Пациентите оставят смесени отзиви за Haloperidol-Richter. Много хора отбелязват, че лекарството, имащо подчертан антипсихотичен ефект, дава осезаем и бърз ефект при лечението и облекчаването на психотични разстройства от различен произход, отслабва психическото вълнение и понижава психомоторната активност. Но се препоръчва да използвате това лекарство само по предназначение и под наблюдението на лекар.

Други пациенти обаче се оплакват от развитието на много тежки нежелани събития по време на терапията, поради което е трябвало да спрат употребата на лекарството, въпреки високата му ефективност. Някои смятат, че като цяло този антипсихотик е остарял и е по-добре да се използват по-скъпи съвременни лекарства с по-малко странични ефекти.

Цена за халоперидол-рихтер в аптеките

Цената на Haloperidol-Richter, под формата на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение (5 mg / ml), може да бъде 90–110 рубли. на опаковка, съдържаща 5 ампули от 1 ml.

Цената на таблетките е неизвестна, тъй като лекарството в тази дозирана форма понастоящем не се предлага в аптеките.

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!