Гефитиниб
Инструкции за употреба:
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Показания за употреба
- 3. Противопоказания
- 4. Начин на приложение и дозировка
- 5. Странични ефекти
- 6. Специални инструкции
- 7. Лекарствени взаимодействия
- 8. Аналози
- 9. Условия за съхранение
- 10. Условия за отпускане от аптеките
Гефитиниб, инхибитор на протеин тирозин киназа; антинеопластично средство.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - филмирани таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, от розово до розово с кафеникав оттенък (10 бр. В блистери от алуминиево фолио, 10 и 30 бр. В пластмасови бутилки; в картонена кутия 1 блистер или 1 бутилка).
Активна съставка: гефитиниб, в 1 таблетка - 250 mg.
Допълнителни компоненти:
- основен състав: натриев лаурил сулфат, микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, повидон К-30, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат;
- състав на черупката: филмово покритие IC-S-2269 - талк, полиетилен гликол, титанов диоксид (Е 171), хипромелоза, железен оксид жълт (Е 172), железен оксид червен (Е 172).
Показания за употреба
Гефитиниб е лекарство за лечение на локално напреднал или метастатичен недребноклетъчен рак на белия дроб, устойчив на химиотерапевтични режими, съдържащи платинови производни.
Противопоказания
Абсолютно:
- възраст до 18 години;
- бременност и кърмене;
- свръхчувствителност към лекарствените компоненти.
Относително:
- повишена активност на чернодробните трансаминази и концентрацията на билирубин;
- пневмокониоза;
- идиопатична белодробна фиброза;
- пост-лъчева пневмония;
- интерстициална пневмония;
- лекарствена пневмония;
- дефицит на глюкоза-галактоза, дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза.
Начин на приложение и дозировка
Гефитиниб трябва да се приема през устата, без позоваване на храненето, веднъж дневно.
Стандартната доза е 250 mg, независимо от възрастта и телесното тегло на пациента, неговия пол и етническа принадлежност, бъбречна и чернодробна функция (включително наличието на тежка чернодробна недостатъчност поради метастатично увреждане на черния дроб).
Ако се пропусне следващата доза, лекарството трябва да се приеме възможно най-скоро, при условие че има поне 12 часа преди следващата доза. В противен случай дозата не трябва да се удвоява.
Странични ефекти
Най-често (повече от 20% от случаите) по време на терапията се отбелязват странични ефекти като кожен обрив (включително акне), суха кожа, сърбеж и диария. Тези реакции обикновено се появяват през първия месец от лечението и са обратими.
Сериозни нежелани реакции - степен 3-4 според общите критерии за токсичност - се наблюдават при около 8% от пациентите. Само 1% от пациентите трябваше да прекъснат терапията поради странични ефекти.
Класификация на нежеланите реакции в зависимост от честотата на тяхното развитие: много често - ≥ 10%, често - от ≥ 1% до <10%, рядко - от ≥ 0,1% до <1%, рядко - от ≥ 0,01% до <0,1%, много рядко - <0,03%.
Възможни нежелани реакции:
- алергични реакции: много рядко - уртикария, ангиоедем;
- от страна на кожата и кожата: много често - суха кожа (включително образуване на пукнатини на фона на еритема), сърбеж, пустулозен обрив; често - алопеция, промени в ноктите; рядко - кожен васкулит, булозни кожни промени (включително синдром на Stevens-Johnson); много рядко - ексудативна еритема мултиформе, токсична епидермална некролиза;
- от страна на органите на зрението: често - ксерофталмия, блефарит, конюнктивит; рядко - нарушен растеж на миглите, обратима ерозия на роговицата; рядко - кератит;
- от бъбреците и пикочните пътища: често - цистит, повишен креатинин в кръвта, протеинурия; рядко - хеморагичен цистит;
- от страна на кръвотворните органи: често - епистаксис, хематурия; рядко (при прием на варфарин) - хипокоагулация и / или повишена честота на кървене;
- от дихателната система: рядко - интерстициална пневмония (3-4 степени на токсичност, до смърт);
- от страна на храносмилателната система: много често - гадене, диария (в редки случаи - тежка); често - повишаване на концентрацията на билирубин, дехидратация, асимптоматично повишаване на активността на чернодробните трансаминази, анорексия, повръщане, стоматит; рядко - перфорация на стомашно-чревния тракт, панкреатит, хепатит; много рядко - чернодробна недостатъчност, включително с фатален изход;
- други: много често - астения; рядко - пирексия.
специални инструкции
Гефитиниб понякога причинява интерстициална белодробна болест, която може да бъде фатална. С увеличаване на симптомите като повишена температура, кашлица и задух, трябва незабавно да спрете приема на лекарството и да проведете подходящ преглед. Ако болестта се потвърди, се предписва адекватно лечение.
Най-често интерстициални белодробни лезии се наблюдават при жителите на Япония - около 2% от 24 000 пациенти, получаващи гефитиниб, в сравнение с други страни - 0,3% от 39 000 пациенти.
Рисковите фактори за развитието на интерстициална белодробна болест включват: тютюнопушене, анамнеза за интерстициална пневмония, нормална белодробна тъкан при компютърна томография 2), напреднала възраст (> 55 години), продължителност на заболяването (NSCLC) <6 месеца.
По време на лечението е необходимо периодично да се наблюдава чернодробната функция. В случай на изразено повишаване на активността на чернодробните трансаминази, лекарството се анулира.
Гефитиниб може да причини стомашно-чревна перфорация. В повечето случаи това се улеснява от рискови фактори, като чревни метастази в местата на перфорация, използване на нестероидни противовъзпалителни или стероидни лекарства, пушене и старост. Ако се потвърди перфорация на стомашно-чревния тракт, лекарството се оттегля и се предписва подходящо лечение.
Ако имате такива явления като гадене, анорексия, повръщане, продължителна или тежка диария, зрителни нарушения, трябва незабавно да се консултирате с лекар.
В случай на трудно спиране на диария и развитие на нежелани реакции от кожата, можете да направите почивка в лечението (до 14 дни), за да нормализирате състоянието.
Четири случая (един от тях с фатален изход) на мозъчни кръвоизливи са съобщени при деца с глиома на мозъчния ствол или нерадикално отстранен глиом с супратенториална локализация, когато Gefitinib е бил използван като терапия от първа линия в комбинация с лъчева терапия. Друг случай на мозъчен кръвоизлив е регистриран при дете с епендимом, когато Gefitinib се използва като монотерапия. При възрастни пациенти с недребноклетъчен рак на белия дроб, лекувани с това лекарство, такива явления не са регистрирани.
Жените и мъжете в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция през целия период на лечението и поне 3 месеца след края му.
Лекарството може да причини зрителни нарушения, замаяност и припадък. В тези случаи се препоръчва да се въздържате от участие в потенциално опасни дейности, които изискват скорост на реакции и повишено внимание, включително шофиране.
Лекарствени взаимодействия
- рифампицин: общата концентрация на гефитиниб в кръвната плазма намалява с 83% през целия период на наблюдение (AUC);
- винорелбин: възможно е да се засили неговото неутропенично действие;
- метопролол: увеличава ефекта си с 35%;
- лекарства, които допринасят за значително и дългосрочно повишаване на рН на стомашното съдържание: AUC на гефитиниб намалява с 47%;
- мощни инхибитори на изоензима CYP3A4 (кларитромицин, кетоконазол, телитромицин, позаконазол, вориконазол): повишава концентрацията на гефитиниб в кръвната плазма;
- лекарства, които индуцират активността на изоензима CYP3A4 (карбамазепин, фенитоин, препарати от жълт кантарион, барбитурати): възможно е да се увеличи метаболизмът на гефитиниб, да се намали неговата концентрация в кръвната плазма и като резултат неговата ефективност.
При едновременната употреба на варфарин, протромбиновото време трябва да се контролира редовно.
Аналози
Аналогът на Gefitinib е Iressa.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температури до 25 ° C.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
