Зитролид
Zitrolide: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско наименование: Zitrolid
ATX код: J01FA10
Активна съставка: азитромицин (азитромицин)
Производител: Valenta Pharmaceuticals, PJSC (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 20.08.2019
Цени в аптеките: от 153 рубли.
Купува
Зитролид е антибиотик от макролидната група, който е представител на азалидната подгрупа.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма на зитролид - капсули: размер No 0, с бяло тяло и жълта или оранжево-жълта капачка; съдържание - прах от бяло до бяло с кремав нюанс на цвят (6 бр. в блистерни опаковки, 1 опаковка в картонена кутия; 10 бр. в блистерни ленти, 10 опаковки в картонена кутия).
Активна съставка: азитромицин, в 1 капсула - 250 mg.
Допълнителни вещества: микрокристална целулоза, магнезиев стеарат.
Състав на черупката: желатин, азорубин, титанов диоксид, понсо 4R, хинолиново жълто.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Азитромицинът е широкоспектърен бактериостатичен антибиотик, принадлежи към групата на макролидите (азалиди). Има широк спектър на антимикробно действие.
Фармакологичният ефект на азитромицин се основава на потискането на синтеза на микробни клетъчни протеини. Той се свързва с 50S-субединицата на рибозомата, което води до инхибиране на пептидната транслоказа на етапа на транслация и инхибиране на протеиновия синтез, което води до забавяне на размножаването и растежа на бактериите. Когато се използва във високи концентрации, има бактерициден ефект. Активен е срещу редица грам-положителни / грам-отрицателни аероби, анаероби, вътреклетъчни и други микроорганизми.
Резистентността към действието на азитромицин може да бъде първоначална или придобита.
В повечето случаи чувствителността към азитромицин се проявява чрез:
- грам-положителни / грам-отрицателни аероби: Streptococcus pneumoniae чувствителен към пеницилин, чувствителен към метицилин Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza;
- анаероби: Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp.,
- други микроорганизми: Borrelia burgdorferi, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia.
Микроорганизми, първоначално устойчиви на действието на Zitrolide: Enterococcus faecalis, стафилококи (метицилин-резистентни стафилококи имат много висока устойчивост към макролиди), Bacteroides fragilis, еритромицин-резистентни грам-положителни бактерии.
Резистентният към пеницилин Streptococcus pneumoniae може да развие резистентност към азитромицин.
Фармакокинетика
Азитромицинът има висока абсорбция, липофилен, устойчив на киселини.
След еднократна доза от 500 mg бионаличността е 37% (поради ефекта от първото преминаване през черния дроб). C max (максимална концентрация на веществото) след перорално приложение на посочената доза е 0,4 mg / l, тази цифра се постига за 2,5–2,9 часа. Концентрацията на веществото в клетките и тъканите е 10-50 пъти по-висока от серумната концентрация.
Обемът на разпределение е 31,1 l / kg, веществото лесно прониква през хистохематогенните бариери. Има добро проникване на азитромицин в простатната жлеза, урогениталните тъкани и органи, меките тъкани, кожата, дихателните пътища.
Натрупването се наблюдава в среда с ниско рН, в лизозоми (това е особено важно за ликвидирането на вътреклетъчните патогени). Транспортира се и от фагоцити, макрофаги и полиморфноядрени левкоцити. Прониква през клетъчните мембрани, където създава високи концентрации.
В огнищата на инфекция концентрацията на азитромицин значително надвишава концентрацията в здрави тъкани (с 24–34%) и корелира с тежестта на възпалителния оток. Във фокуса на възпалението, след приемане на последната доза, ефективните концентрации на веществото остават в продължение на 5 до 7 дни. Връзката с плазмените протеини е в диапазона от 7 до 50% (тя е обратно пропорционална на концентрацията в кръвта).
Деметилиран в черния дроб с образуването на неактивни метаболити. Изоензимите CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 участват в метаболизма на азитромицин (той е техният инхибитор). Плазменият клирънс е 630 ml / min.
T 1/2 (полуживот) между 8 и 24 часа след приложението е приблизително 14–20 часа, между 24 и 72 часа - 41 часа. 50% от веществото се екскретира непроменено в жлъчката, 6% - чрез бъбреците.
Приемът на храна има значителен ефект върху фармакокинетичните параметри: C max намалява с 52%, AUC (площ под кривата концентрация-време) - с 43%.
При възрастните жени стойностите на C max се увеличават с 30-50%.
Показания за употреба
Според инструкциите, Zitrolide е лекарство за лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към азитромицин:
- Инфекции на горните и долните дихателни пътища и УНГ-органи, включително тонзилит, фарингит, отит на средното ухо, тонзилит, синузит, бронхит, бактериална и атипична пневмония;
- Инфекции на пикочно-половата система, включително цервицит, неусложнен уретрит;
- Болести на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori (комплексна терапия);
- Инфекции на кожата и меките тъкани, включително импетиго, еризипела, вторично инфектирани дерматози;
- Скарлатина;
- Началният стадий на лаймската болест (борелиоза) е пълзящ еритем (erythema migrans).
Противопоказания
Абсолютно:
- бъбречна недостатъчност в тежка степен (с креатининов клирънс по-малък от 40 ml / min);
- тежко чернодробно увреждане (по скалата на Child-Pugh, клас B и по-висок);
- лактационен период;
- възраст до 12 години с телесно тегло до 45 кг;
- комбинирана терапия с ерготамин и дихидроерготамин;
- индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството, както и други макролиди.
Относително (Zitrolide се предписва под лекарско наблюдение):
- аритмия, включително наличие на предразположение към поява на аритмии и удължаване на QT интервала (свързано с риск от развитие на камерни аритмии и удължаване на QT интервала);
- Миастения гравис;
- чернодробна недостатъчност (по скалата на Child-Pugh под клас В);
- бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс над 40 ml / min);
- комбинирана терапия с варфарин, терфенадин, дигоксин;
- бременност.
Инструкции за употреба на Zitrolide: метод и дозировка
Zitrolide трябва да се приема през устата 1 път на ден, на гладно - 1 час преди или 2 часа след хранене.
Препоръчителни дневни дози за възрастни, в зависимост от показанията:
- Инфекции на дихателните пътища: 500 mg, продължителност на лечението - 3 дни (т.е. обща курсова доза - 1500 mg);
- Инфекции на кожата и меките тъкани, както и стадий I на лаймска болест: 1-ви ден - 1000 mg, след това 500 mg през следващите 4 дни (обща курсова доза - 3000 mg);
- Остри инфекции на пикочно-половата система: 1000 mg еднократно;
- Язвена болест, свързана с Helicobacter pylori (в комбинирана терапия): 1000 mg за 3 дни.
Дозата на Zitrolide за деца се определя в зависимост от теглото - в размер на 10 mg на килограм телесно тегло 1 път на ден в 3-дневен курс или по следната схема: 1-ви ден - 10 mg / kg, през следващите 3-4 дни - 5-10 mg / kg.
За деца за лечение на началния стадий на лаймска болест, Zitrolide се предписва по следната схема: 1-ви ден - 20 mg / kg, през следващите 4 дни - 10 mg / kg.
Странични ефекти
- От страна на храносмилателната система: често (> 1%) - гадене, диария, коремна болка; рядко (≤1%) - метеоризъм, диспепсия, мелена, повръщане, повишена активност на чернодробните трансаминази, холестатична жълтеница; рядко при деца - анорексия, промяна във вкуса, запек, гастрит;
- От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - болка в гърдите, сърцебиене;
- От страна на централната нервна система: рядко - сънливост, главоболие, световъртеж; рядко при деца - тревожност, нарушение на съня, невроза, хиперкинезия, със среден отит - главоболие;
- От пикочно-половата система: рядко - нефрит, вагинална кандидоза;
- Алергични реакции: фоточувствителност, обрив, оток на Квинке; рядко при деца - уртикария, сърбеж, конюнктивит.
Предозиране
Основните симптоми: диария, повръщане, тежко гадене, минаваща загуба на слуха.
Терапия: анулиране на зитролид, стомашна промивка, прием на активен въглен, симптоматично лечение.
специални инструкции
Реакциите на свръхчувствителност при някои пациенти могат да продължат дори след спиране на лечението с Zitrolide, като в този случай се изисква специфична терапия.
Ако е необходимо, едновременната употреба на антиациди между дозите трябва да прави 2-часови паузи.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Пациентите по време на приема на Zitrolide по време на шофиране на моторно превозно средство трябва да бъдат внимателни.
Приложение по време на бременност и кърмене
- бременност: Zitrolide може да се използва само под лекарско наблюдение след оценка на съотношението на очакваната полза от терапията със съществуващия риск; азитромицин преминава през плацентата;
- период на кърмене: терапията е противопоказана.
Използване от детството
Терапията със зитролид е противопоказана при пациенти под 12-годишна възраст с тегло до 45 kg.
С нарушена бъбречна функция
- бъбречна недостатъчност в тежка степен (с креатининов клирънс по-малък от 40 ml / min): терапията е противопоказана;
- бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс по-голям от 40 ml / min): Zitrolide трябва да се използва под лекарско наблюдение.
При нарушения на чернодробната функция
- тежко чернодробно увреждане (по скала на Child-Pugh клас B и по-висока): терапията е противопоказана;
- чернодробно увреждане (по скалата на Child-Pugh под клас B): Zitrolide трябва да се използва под лекарско наблюдение.
Лекарствени взаимодействия
- Дигоксин: концентрацията му се увеличава;
- Ерготамин, дихидроерготамин: токсичният им ефект се увеличава (проявява се чрез дизестезия и вазоспазъм);
- Триазолам: клирънсът му намалява и ефектът се увеличава;
- Антиациди, съдържащи магнезий и алуминий, етанол, храна: абсорбцията на азитромицин се забавя и намалява;
- Варфарин: възможно е увеличаване на антикоагулантния ефект (протромбиновото време трябва да се следи внимателно);
- Линкозамини: намалява ефективността на азитромицин;
- Хлорамфеникол, тетрациклин: повишава ефективността на азитромицин;
- Индиректни антикоагуланти, циклосерин, фелодипин, метилпреднизолон и лекарства, подложени на микрозомално окисление (перорални хипогликемични средства, алкалоиди на ергот, хексобарбитал, валпроева киселина, циклоспорин, терфенадин, дизопирамид, карбрипамазинепин, Т. екскрецията им се забавя, плазмената концентрация и токсичността се увеличават.
Аналози
Зитролидни аналози са: Азитромицин, Азитромицин-OBL, Азитромицин-BHFZ, Азитромицин-KR, Азитромицин-Астрафарм, Азитромицин-Здраве, Азитрокс, Азимед, Азин, Азицин, Зитролекс, Сумамед, Ормакс.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температури до 25 ºС. Да се пази далеч от деца. Не излагайте на влага и слънчева светлина.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Zitrolide
Отзивите за Zitrolide са предимно положителни. Много пациенти пишат за високата му ефективност при лечението на различни инфекциозни и възпалителни заболявания, като същевременно отбелязват, че подобрението настъпва за кратко време. Има съобщения за развитието на странични ефекти, в много случаи те са с краткосрочен характер и не изискват прекратяване на терапията. Цената на лекарството в сравнение с аналозите се оценява като висока.
Цената на Zitrolide в аптеките
Приблизителната цена на Zitrolide за 6 капсули на опаковка е 175–348 рубли.
Zitrolide: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Зитролид форте 500 mg капсули 3 бр. 153 r Купува |
|
Zitrolide forte капсули 500mg 3 бр. 330 РУБЛИ Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
