Инсулин гларгин
Инсулин гларгин: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско наименование: Инсулин гларгин
ATX код: A10AE04
Активна съставка: инсулин гларжин (Insulin glargine)
Производител: LLC Endogenics (Русия), Gan & Lee Fharmaceutical (Китай)
Актуализация на описанието и снимката: 2019-11-07
Инсулин гларжин е хипогликемично лекарство, дългодействащ аналог на инсулина.
Форма на издаване и състав
Лекарството се предлага под формата на разтвор за подкожно (s / c) приложение: бистра безцветна течност (3 ml в стъклени прозрачни патрони без цвят, 1 или 5 патрона в блистерни ленти, 1 опаковка в картонена кутия; 10 ml в стъклена прозрачна кутия) флакони без цвят, в картонена кутия 1 бутилка и инструкции за употреба на Insulin glargine).
1 ml разтвор съдържа:
- активно вещество: инсулин гларжин - 100 единици (единица на действие), което се равнява на 3,64 mg;
- помощни компоненти: цинков хлорид, метакрезол, глицерол, натриев хидроксид, солна киселина, вода за инжекции.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Инсулин гларжин е хипогликемично лекарство, дългодействащ инсулинов аналог.
Активната съставка на лекарството е инсулин гларгин, аналог на човешки инсулин, получен чрез рекомбинация на ДНК (дезоксирибонуклеинова киселина) на K12 щамове бактерии от вида Escherichia coli.
Инсулин гларжин се характеризира с ниска разтворимост в неутрална среда. Пълната разтворимост на активното вещество в състава на лекарството се постига поради съдържанието на солна киселина и натриев хидроксид. Тяхното количество осигурява на разтвора кисела реакция - рН (киселинност) 4, която след въвеждането на лекарството в подкожната мазнина се неутрализира. В резултат на това се образуват микропреципитати, от които има постоянно отделяне на малки количества инсулин гларжин, осигурявайки на лекарството удължено действие и плавен, предсказуем профил концентрация-време.
Кинетиката на свързване на инсулин гларжин и неговите активни метаболити М1 и М2 със специфични инсулинови рецептори е близка до тази на човешкия инсулин, което определя способността на инсулин гларжин да има биологичен ефект, подобен на ендогенния инсулин.
Основното действие на инсулин гларжин е регулирането на метаболизма на глюкозата. Чрез инхибиране на синтеза на глюкоза в черния дроб и стимулиране на абсорбцията на глюкоза в мастната тъкан, скелетните мускули и други периферни тъкани, помага за намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта. Потиска липолизата в адипоцитите и забавя протеолизата, като същевременно увеличава производството на протеини.
Продължителното действие на инсулин гларжин се дължи на намалена скорост на неговата абсорбция. Средната продължителност на действие на инсулин гларжин след подкожно приложение е 24 часа, максималната е 29 часа. Лекарството влиза в сила приблизително 1 час след приложението. Трябва да се има предвид, че периодът на действие на инсулин гларгин при различни пациенти или при един пациент може да варира значително.
Потвърдена е ефективността на употребата на лекарството при деца със захарен диабет тип 1 на възраст над 2 години. При употребата на инсулин гларжин има по-ниска честота на клинични прояви на хипогликемия през деня и през нощта при деца на възраст 2–6 години в сравнение с инсулин-изофан.
Резултатите от 5-годишно проучване показват, че при пациенти със захарен диабет тип 2, употребата на инсулин гларжин или инсулин-изофан има същия ефект върху прогресията на диабетната ретинопатия.
В сравнение с човешкия инсулин, афинитетът на инсулин гларжин към IGF-1 рецептора (инсулиноподобен растежен фактор 1) е приблизително 5-8 пъти по-висок, а активните метаболити М1 и М2 са малко по-ниски.
При пациенти със захарен диабет тип 1 общата концентрация на инсулин гларжин и неговите метаболити е значително по-ниска от нивото, необходимо за полу-максимално свързване с IGF-1 рецепторите, последвано от активиране на митогенно-пролиферативния път, който се задейства чрез IGF-1 рецепторите. За разлика от физиологичните концентрации на ендогенен IGF-1, терапевтичната концентрация на инсулин, постигната при лечение с инсулин гларжин, е значително по-ниска от фармакологичната концентрация, достатъчна за активиране на митоген-пролиферативния път.
Резултатите от клинично проучване показват, че пациентите с висок риск от сърдечно-съдови заболявания и нарушен глюкозен толеранс, нарушена гликемия на гладно или захарен диабет тип 2 с инсулин гларжин имат сравнима вероятност от развитие на сърдечно-съдови усложнения или сърдечно-съдова смъртност. с това при използване на стандартна хипогликемична терапия. Няма разлика в резултатите за който и да е компонент, съставляващ крайните точки, комбинирани резултати за микросъдови резултати, смъртност от всички причини.
Фармакокинетика
В сравнение с инсулин-изофан, след подкожно приложение на инсулин гларжин се наблюдава по-бавна и по-продължителна абсорбция, няма пикова концентрация.
На фона на еднократно ежедневно подкожно инжектиране на Insulin glargine, равновесната концентрация на активното вещество в кръвта се достига след 2–4 дни.
Полуживотът (T 1/2) на инсулин гларжин след интравенозно приложение е сравним с T 1/2 на човешкия инсулин.
Когато лекарството се инжектира в корема, бедрото или рамото, не са установени значителни разлики в серумните концентрации на инсулин.
Инсулин гларжин проявява по-малка вариабилност във фармакокинетичния профил при един и същ пациент или при различни пациенти в сравнение с човешкия инсулин със средна продължителност.
След въвеждането на инсулин гларжин в подкожната мастна тъкан, настъпва частично разцепване в карбоксилния край (С-край) на β-веригата (бета-верига) с образуването на два активни метаболита: М1 (21 А- Гли-инсулин) и М2 (21 А - Gly-des-30 B- Тhr-инсулин). Метаболитът M1 циркулира предимно в кръвната плазма; системната му експозиция се увеличава с увеличаване на дозата на лекарството. Инсулин гларгин действа предимно чрез системно излагане на метаболита М1. В по-голямата част от случаите не е възможно да се открият инсулин гларжин и метаболитът М2 в системното кръвообращение. В редки случаи на откриване на инсулин гларжин и М2 метаболит в кръвта, концентрацията на всеки от тях не зависи от приложената доза от лекарството.
Ефектът от възрастта и пола на пациента върху фармакокинетиката на инсулин гларжин не е установен.
Анализът на резултатите от клиничните изпитвания по подгрупи не показва разлика в безопасността и ефективността на инсулин гларжин за пушачи в сравнение с общата популация.
При пациенти със затлъстяване безопасността и ефикасността на лекарството не са нарушени.
Фармакокинетичните параметри на инсулин гларжин при деца на възраст от 2 до 6 години със захарен диабет тип 1 са подобни на тези при възрастни.
При тежка чернодробна недостатъчност инсулиновата биотрансформация се забавя поради намаляване на способността на черния дроб да глюконеогенеза.
Показания за употреба
Употребата на Insulin glargine е показана за пациенти със захарен диабет на възраст над 2 години, ако е необходимо лечение с инсулин.
Противопоказания
Абсолютно:
- възраст до 2 години;
- свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
Инсулин гларжин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с пролиферативна ретинопатия, тежка стеноза на коронарните артерии или мозъчните съдове, по време на бременност и кърмене.
Инсулин гларжин, инструкции за употреба: метод и дозировка
Инсулин гларжин не трябва да се прилага интравенозно (IV)!
Разтворът е предназначен за подкожно инжектиране в подкожната мастна тъкан на корема, бедрата или раменете. Местата на инжектиране трябва да се завъртят в една от препоръчаните зони.
Не се изисква ресуспендиране на лекарството преди употреба.
Ако е необходимо, инсулин гларжин може да се извади от патрона в стерилна спринцовка, подходяща за инсулин, и да се инжектира желаната доза от лекарството.
Касетите могат да се използват със спринцовки с писалка EndoPen.
Лекарството не трябва да се смесва с други инсулини!
Дозата, времето на приложение на хипогликемичното лекарство и целевата стойност на концентрацията на глюкоза в кръвта се определят и коригират от лекаря индивидуално.
Трябва да се вземе предвид ефектът от промените в състоянието на пациента, включително физическата активност, върху степента на абсорбция, началото и продължителността на лекарството.
Инсулин гларжин трябва да се прилага подкожно веднъж дневно, винаги по едно и също време, удобно за пациента.
Всички пациенти с диабет трябва да се наблюдават редовно за нивата на кръвната захар.
При пациенти със захарен диабет тип 2 инсулин гларжин може да се използва като монотерапия и в комбинация с други хипогликемични средства.
Коригирането на дозата на инсулина трябва да се извършва внимателно и под лекарско наблюдение. Може да се наложи промяна на дозата при намаляване или увеличаване на телесното тегло на пациента, промяна във времето на приложение на лекарството, начина му на живот и други състояния, които увеличават предразположението към развитие на хипер- или хипогликемия.
Инсулин гларжин не е предпочитаното лекарство за диабетна кетоацидоза, което се лекува с краткодействащ IV инсулин.
Ако режимът на лечение включва инжекции на базален и прандиален инсулин, тогава дозата инсулин гларжин, която отговаря на нуждите от базален инсулин, трябва да бъде в диапазона 40-60% от дневната доза инсулин.
При пациенти със захарен диабет тип 2, които са на терапия с орални форми на хипогликемични средства, комбинираното лечение трябва да започне с доза от 10 IU инсулин 1 път на ден, последвано от индивидуална корекция на режима на лечение.
Ако предишният режим на лечение включваше среднодействащ или дългодействащ инсулин, тогава при преминаване на пациента към употребата на инсулин гларжин може да се наложи да се промени дозата и времето на приложение на краткодействащ инсулин (или негов аналог) през деня или да се коригира дозата на пероралните хипогликемични средства.
При прехвърляне на пациент от прилагането на лекарствената форма на инсулин гларжин, съдържащ 300 U в 1 ml, към приложението на инсулин гларжин, началната доза на лекарството трябва да бъде 80% от дозата на предишното лекарство, чието използване се прекратява и също се прилага веднъж дневно. Това ще намали риска от хипогликемия.
При преминаване от въвеждане на инсулин-изофан веднъж дневно, началната доза инсулин гларжин обикновено не се променя и се прилага веднъж дневно.
При преминаване от въвеждане на инсулин-изофан 2 пъти дневно на единична доза инсулин гларжин преди лягане, се препоръчва първоначалната дневна доза на лекарството да се намали с 20% от предишната дневна доза инсулин-изофан. По-долу е показана неговата корекция в зависимост от индивидуалната реакция.
Инсулин гларжин трябва да се започне след предходна терапия с човешки инсулин само под строг медицински контрол, включително проследяване на нивата на кръвната захар. През първите седмици, ако е необходимо, режимът на дозиране се коригира. Това важи особено за пациенти с антитела към човешки инсулин, изискващи високи дози човешки инсулин. Използването им на инсулин гларжин, който е аналог на човешкия инсулин, може значително да подобри отговора на инсулина.
С повишаване на чувствителността на тъканите към инсулин поради подобрен метаболитен контрол е възможна корекция на режима на дозиране.
При пациенти със захарен диабет в напреднала възраст се препоръчва да се използват умерени начални и поддържащи дози инсулин гларжин и бавно да се увеличават. Трябва да се има предвид, че в напреднала възраст разпознаването на развиващата се хипогликемия е трудно.
Странични ефекти
Нежелани събития от системи и органи (класифицирани както следва: много често -> 10%; често -> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1%; много рядко - <0,01%, включително изолирани случаи):
- от страна на метаболизма и храненето: много често - хипогликемия;
- от имунната система: рядко - алергични реакции [включително генерализирани кожни реакции, ангиоедем, бронхоспазъм, понижаване на кръвното налягане (BP), шок, включително със заплаха за живота на пациента], образуване на антитела към инсулина;
- от нервната система: много рядко - нарушение или извращение на вкусовите усещания (дисгевзия);
- от страна на органа на зрението: рядко - временно зрително увреждане, ретинопатия (включително преходна загуба на зрението);
- от кожата и подкожните тъкани: често - липодистрофия; рядко - липоатрофия;
- от опорно-двигателния апарат: много рядко - миалгия;
- общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране: често - реакции на местата на инжектиране под формата на болка, сърбеж, зачервяване, оток, уртикария или възпаление; рядко - оток (по-често при ефективна засилена инсулинова терапия), задържане на натрий.
Предозиране
Предозирането обикновено причинява внезапна поява на симптоми, характерни за тежка хипогликемия. Често появата му се предшества от симптоми на адренергична контрарегулация, свързани с активирането на симпатоадреналната система в отговор на хипогликемия. Те се характеризират с чувство на глад и безпокойство, раздразнителност, бледност на кожата, треперене или нервна възбуда, студена пот, сърцебиене, тахикардия. Тежестта на симптомите на адренергичната контрарегулация е колкото по-силна, толкова по-бързо е развитието на хипогликемия и толкова по-тежка е тя. На фона на неврогликопения пациентът развива следните невропсихиатрични разстройства: сънливост, умора, слабост, необичайна умора, намалена способност за концентрация, зрителни нарушения, гадене, главоболие, объркване, загуба на съзнание,конвулсивен синдром.
За да се спрат епизодите на умерена хипогликемия, обикновено е достатъчно незабавно поглъщане на лесно смилаеми въглехидрати. Ако е необходимо, направете промяна в режима на дозиране, диетата или физическата активност. Когато се появят гърчове, неврологични нарушения, кома, се изисква интрамускулно (i / m) или s / c приложение на глюкагон и i / v приложение на концентриран глюкозен разтвор (декстроза). Пациентът се нуждае от внимателно наблюдение от специалист и дългосрочен прием на въглехидрати. Трябва да се има предвид, че видимо клинично подобрение може да бъде последвано от рецидив на хипогликемия.
специални инструкции
Ефикасността и безопасността на употребата на Insulin glargine при пациенти с нарушена чернодробна функция или с умерена или тежка бъбречна недостатъчност не са установени. Предполага се, че поради забавянето на елиминирането на инсулин с нарушена бъбречна функция, нуждата му може да намалее. Трябва да се обмисли прогресивното влошаване на бъбречната функция при пациенти в напреднала възраст, което допринася за трайна тенденция към намаляване на нуждите от инсулин.
Ако няма достатъчен гликемичен контрол или има тенденция за развитие на хипо- или хипергликемия, корекция на режима на дозиране трябва да се извършва само след внимателна проверка на точността на пациента на предписания режим на лечение. Освен това трябва да се имат предвид и други фактори, влияещи върху концентрацията на глюкоза в кръвта, включително придържане към местата на инжектиране и правилна техника на подкожно инжектиране.
Хипогликемията е най-честият нежелан ефект от инсулиновата терапия; тя може да възникне, когато дозата инсулин и нуждата от него не съвпадат, включително при промяна на режима на лечение. Трябва да се има предвид, че на фона на употребата на Insulin glargine вероятността от развитие на нощна хипогликемия е по-малка, отколкото в ранните сутрешни часове. В допълнение, поради продължителното действие на лекарството е възможно да се забави възстановяването от състоянието на хипогликемия. При пациенти с тежка стеноза на коронарните артерии или мозъчните съдове епизодите на хипогликемия могат да допринесат за клинично значимо повишаване на риска от развитие на сърдечни и мозъчни усложнения от хипогликемия. Особено внимание се препоръчва и при пациенти с пролиферативна ретинопатия, особено при липса на фотокоагулационно лечение. При тази категория пациенти на фона на хипогликемия се увеличава вероятността от преходна загуба на зрението. Следователно лицата с висок риск трябва да бъдат предупредени за необходимостта от интензивно наблюдение на концентрацията на глюкоза в кръвта.
Повтарящите се епизоди на тежка хипогликемия могат да увредят нервната система, а продължителните и тежки епизоди могат да бъдат животозастрашаващи.
Когато предписва лекарството, лекарят трябва да обърне специално внимание на пациента, че при някои състояния симптомите-предшественици на хипогликемия могат да станат по-слабо изразени или напълно да липсват. Промени в симптомите могат да настъпят в случаи на преход от лечение с инсулин от животински произход към човешки инсулин, с постепенно развитие на хипогликемия, дълга история на захарен диабет, значително подобрение на гликемичната регулация, автономна невропатия, наличие на психични разстройства, съпътстваща терапия с други лекарства, които усилват хипогликемичния ефект на инсулина и / или при възрастен пациент.
Леките симптоми на хипогликемичен предшественик са много опасни за пациентите поради високия риск от развитие на тежка хипогликемия (включително загуба на съзнание), преди пациентът да осъзнае това.
При нормални или намалени нива на гликиран хемоглобин е необходимо да се вземе предвид повишаването, особено през нощта, на риска от развитие на повтарящи се неразпознати епизоди на хипогликемия.
Тенденцията към хипогликемия се увеличава при наличието на следните фактори: промяна в мястото на инжектиране на инсулин, нарушение на диетата и диетата, повишаване на инсулиновата чувствителност (включително при елиминиране на стресовите фактори), повишена, продължителна или необичайна физическа активност, интеркурентни патологии, придружени от повръщане и / или диария, консумация на алкохол, некомпенсирани ендокринни нарушения - хипотиреоидизъм, недостатъчност на надбъбречната кора или аденохипофиза, едновременната употреба на други лекарства.
Появата на интеркурентни заболявания изисква по-интензивно проследяване на нивата на кръвната захар. Често има нужда от анализ за наличие на кетонни тела в урината, корекция на режима на дозиране на инсулин (в много случаи с цел увеличаване на дозата). Пациентите с диабет тип 1 не трябва да спират приложението на инсулин. Диетата им трябва да включва редовен прием на ниски въглехидрати, дори когато диетата им е ограничена до малки количества храна или липса на способност за ядене, включително повръщане.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на периода на употреба на инсулин гларжин, при шофиране на превозни средства и сложни механизми, пациентите трябва да вземат предвид повишения риск от нарушения, които засягат концентрацията и скоростта на психомоторните реакции, причинени от зрително увреждане, развитието на състояния като хипергликемия или хипогликемия.
Приложение по време на бременност и кърмене
По клинични причини се разрешава употребата на Insulin glargine по време на бременност и по време на кърмене. Препоръчва се на пациентите да бъдат внимателни поради факта, че може да се наложи промяна на дозата инсулин по време на бременност или след раждане.
Когато планирате бременност или зачеване, трябва да уведомите Вашия лекар.
Употребата на инсулин гларжин по време на бременност не е придружена от специфични ефекти, които засягат неговия ход и раждане или състоянието на плода и здравето на новороденото.
Резултатите от наблюдателни клинични проучвания за употребата на инсулин гларжин и инсулин-изофан по време на бременност при жени със съществуващ или гестационен захарен диабет показват, че няма значителни разлики по отношение на безопасността както по отношение на здравето на майката, така и при новороденото. Препоръчва се на тази категория пациенти да поддържат адекватно регулиране на метаболитните процеси през целия гестационен период, предотвратявайки появата на нежелани резултати, свързани с хипергликемия.
Трябва да се има предвид, че през първия триместър на бременността може да има нужда от намаляване на дозата инсулин, а през втория и третия триместър - да се увеличи.
Веднага след раждането рискът от хипогликемия се увеличава поради бързото намаляване на нуждите от инсулин. Поради това пациентите се нуждаят от внимателно проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта.
По време на кърмене трябва да се обмисли необходимостта от коригиране на диетата и режима на дозиране на инсулин.
Използване от детството
Употребата на Insulin glargine е противопоказана при деца под 2-годишна възраст.
Профилът на безопасност при деца на възраст от 2 до 18 години е подобен на този при пациенти над 18-годишна възраст.
Децата са по-склонни да получат нежелани реакции на мястото на инжектиране, кожни обриви и уртикария.
С нарушена бъбречна функция
В случай на нарушена бъбречна функция, нуждата от инсулин гларжин може да намалее, необходимо е да се контролира концентрацията на глюкоза в кръвта.
При нарушения на чернодробната функция
При тежко чернодробно увреждане се препоръчва да се намали дозата на инсулин гларжин.
Употреба при възрастни хора
При по-възрастните пациенти е трудно да се разпознаят симптомите на хипогликемия.
С прогресивно влошаване на бъбречната функция е необходимо внимателно да се следи нивото на гликемия поради трайна тенденция към намаляване на нуждите от инсулин.
Лекарствени взаимодействия
- перорални хипогликемични средства, инхибитори на моноаминооксидазата, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, салицилати, сулфонамидни антимикробни средства, фибрати, дизопирамид, флуоксетин, пентоксифилин, пропоксифен: може да увеличи хипогликемичния ефект на инзогликемията, повишавайки риска от хипогликемичен ефект на хипогликемия
- глюкагон, глюкокортикостероиди, диуретици, фенотиазинови производни, протеазни инхибитори, изониазид, даназол, диазоксид, естрогени и гестагени (включително хормонални контрацептиви), соматропин, симпатомиметици (включително епинефрин, адреналин, тербуталин, салбутамин на щитовидната жлеза), клозапин): намаляване на хипогликемичното действие на инсулин гларжин;
- бета-блокери, литиеви соли, клонидин, етанол (алкохол): могат да усилят или отслабят хипогликемичния ефект на инсулина;
- пентамидин: може да допринесе за развитието на хипогликемия, понякога се редува с хипергликемия;
- симпатолитици, включително бета-блокери, гуанетидин, резерпин, клонидин: съпътстващата терапия с лекарства със симпатолитична активност може да намали или скрие симптомите на адренергична контрарегулация (активиране на симпатиковата нервна система), когато настъпи хипогликемия.
Смесването на инсулин гларжин с други инсулини или лекарства може да промени профила му на действие или да доведе до утаяване.
Аналози
Аналози на инсулин гларжин са Lantus SoloStar, Tujeo SoloStar.
Условия за съхранение
Да се пази далеч от деца.
Съхранявайте при 2–8 ° C, пазете от замръзване.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за инсулин гларжин
Няма отзиви за инсулин гларжин.
Цената на инсулин гларжин в аптеките
Цената на Insulin glargine не е установена поради липсата на лекарството в аптеките. Цената на аналозите: Lantus SoloStar - 849 или 4167 рубли. (за 1 или 5 патрона, съответно); Tudgeo SoloStar - 992, 3115 или 4510 рубли. (за 1, 3 или 5 касети, съответно).
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
