Лимипранил

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Лимипранил: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Употреба при възрастни хора
14. Лекарствени взаимодействия
15. Аналози
16. Условия за съхранение
17. Условия за отпускане от аптеките
18. Отзиви
19. Цена в аптеките

Латинско име: Лимипранил

ATX код: N05AL05

Активна съставка: амисулприд (амисулприд)

Производител: Rivopharm S. A. (Швейцария)

Описание и снимка актуализирани: 29.11.2018

Лимипранил е невролептично, антипсихотично лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарствени форми:

таблетки: кръгли, почти бели или бели, от едната страна има разделителна линия и надписи: дозировка от 50 mg - "C", от другата страна "AK"; дозировка от 100 mg - "С" и "AL"; дозировка 200 mg - "C" и "AM" (10 бр. в блистери, в картонена кутия с 1, 2, 3 или 5 блистера; за болници - в картонена кутия с 20, 50 или 100 блистера);
филмирани таблетки: почти бели или бели, двойноизпъкнали, овални, с разделителна линия (10 броя в блистери, в картонена кутия с 3, 6 или 10 блистера; за болници - в картонена кутия с 20, 40, 50 или 100 блистера).

Всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на Лимипранил.

Състав на 1 таблетка:

активно вещество: амисулприд - 50, 100 или 200 mg;
помощни компоненти: лактоза монохидрат, колоиден силициев диоксид, метилцелулоза 400 cP, царевично нишесте, магнезиев стеарат.

Състав на 1 филмирана таблетка:

активно вещество: амисулприд - 400 mg;
помощни компоненти: лактоза монохидрат, натриев карбоксиметил нишесте, метилцелулоза 400 cP, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат;
филмова обвивка: съполимер на метил метакрилат, диметиламиноетил метакрилат и бутил метакрилат (Eudragit E100), макрогол 6000, магнезиев стеарат, титанов диоксид (E171), талк.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Лимипранил е невролептично лекарство с активната съставка амисулприд. Механизмът на действие на амисулприд се дължи на собственост абсолютен селективно свързване с D ₂ или D ₃ подтипове на допаминергичните рецептори и пълната липса на афинитет към останалите подвидове (D ₁, D ₄, D ₅).

Амисулприд се различава от класическите и атипични невролептици от липсата на афинитет към Н ₁ хистамин рецептор, алфа-адренергични, холинергични и серотонинови рецептори. Освен това, той не се свързва със сайтове със сигма.

Когато се използва във високи дози, Лимипранил блокира постсинаптичните D ₂ рецептори, разположени в лимбични структури, без да засяга подобни рецептори в стриатума. Не причинява каталепсия и не води до развитие на повишена чувствителност на D ₂ -допаминовите рецептори след многократно лечение. Амисулпридът в ниски дози засяга главно процеса на блокиране на пресинаптичните D ₂ или D ₃ рецептори, причинявайки освобождаването на допамин, който е отговорен за неговите инхибиторни ефекти.

Амисулпридът има атипичен фармакологичен профил, който може да обясни антипсихотичния ефект на амисулприд във високи дози, който се появява в резултат на блокада на постсинаптичните допаминови рецептори, и неговата ефективност срещу негативни симптоми в ниски дози поради блокада на пресинаптичните допаминови рецептори.

Смята се, че поради преобладаващата лимбична активност по време на приема на амисулприд, екстрапирамидните странични ефекти са по-рядко срещани.

При лечението на остри пристъпи на шизофрения, Лимипранил действа върху вторични негативни симптоми и разстройства на настроението (включително депресивно настроение, изоставане).

Фармакокинетика

Абсорбцията на амисулприд протича на два етапа. На първия етап максималната плазмена концентрация (C _max) се достига бързо и в рамките на 1 час след приема на Лимипранил в доза от 50 mg тя е 36–42 ng / ml. След това между 3 и 4 часа се отбелязва вторият пик на C _max, където стойността му е 50–58 ng / ml.

Абсолютната бионаличност на лекарството е 48%.

На фона на едновременната консумация на храна, богата на въглехидрати, съдържаща 68% течност, се наблюдава намаляване на общата концентрация на лекарството в кръвната плазма, времето за достигане и размера на C _{max на} амисулприд. Приемането на таблетка след прием на мазна храна не влияе върху фармакокинетиката на лекарството.

Обемът на разпределение (V _d) е 5,8 l / kg.

Свързването с плазмените протеини е 16%, поради което е малко вероятно взаимодействието на амисулприд с други лекарства.

Около 4% от амисулприд се метаболизира, образувайки два неактивни метаболита.

T _1/2 (полуживот) е приблизително 12 часа.

Екскретира се непроменен през бъбреците, бъбречният клирънс на амисулприд е приблизително 330 ml / min (20 l / h).

След приемане на многократни дози фармакокинетиката на лекарството остава непроменена, амисулпридът не се натрупва в организма.

Показания за употреба

Употребата на Лимипранил е показана за лечение на пациенти с остра и хронична шизофрения, която е придружена от тежки продуктивни разстройства (делириум, разстройство на мисълта, халюцинации и др.) И / или негативни разстройства (липса на емоционалност, афективна плоскост, отдръпване от комуникацията и др.), Включително брой в случай на преобладаване на негативни симптоми.

Противопоказания

Абсолютно:

пролактином на хипофизата, рак на гърдата и други пролактин-зависими новообразувания;
феохромоцитом;
съпътстваща терапия със следните лекарства (поради повишен риск от предсърдно мъждене): антиаритмици от клас IA (прокаинамид, хинидин, дизопирамид) и клас III (соталол, амиодарон), халофантрин, пентамидин, бепридил, цизаприд, спарфлоксацин, султопризин, султопризин, султопризин интравенозно приложение на еритромицин и винкамин;
едновременно приложение на леводопа;
детеродна възраст при жените - при липса на гаранция за използването им на адекватна контрацепция;
период на бременност;
кърмене;
възраст до 15 години;
свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

С повишено внимание таблетките Лимипранил трябва да се предписват при бъбречна недостатъчност, епилепсия, паркинсонизъм, в напреднала възраст.

Лимипранил, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките се приемат през устата.

Когато се предписва Лимипранил в дневна доза над 400 mg, той трябва да бъде разделен на 2 приема.

Не използвайте лекарството в дневна доза над 1200 mg.

Препоръчителна дневна доза лимипранил:

остри психотични епизоди: 400-800 mg, в някои случаи - 1200 mg. Увеличаването на дневната доза трябва да се направи, като се вземе предвид индивидуалната поносимост;
смесени негативни и продуктивни симптоми на шизофрения: дозата се избира индивидуално, началната доза трябва да осигурява оптимален контрол върху продуктивните симптоми, поддържащата доза се определя на минимално ефективно ниво;
шизофрения с преобладаване на негативни симптоми: 50-300 mg, дозата се избира индивидуално.

Пациентите в напреднала възраст подборът на дозата на лимипранил трябва да се извършва с изключително внимание, като се следи състоянието на пациента за развитие на прекомерна седация или артериална хипотония.

При бъбречна недостатъчност се налага корекция на дозата, тя се намалява в зависимост от креатининовия клирънс (CC) на пациента. При CC 30-60 ml / min дневната доза се предписва в размер на ½ от обичайната доза, при CC 10-30 ml / min - в размер на ⅓ от обичайната доза.

Не се налага коригиране на дозата на лимипранил в случай на чернодробна дисфункция.

Странични ефекти

от централната нервна система: често - тревожност, възбуда, безсъние; рядко - сънливост; може би - остра дистония (включително спастичен тортиколис, тризъм, окулогични кризи); много рядко (при лечение на шизофрения с преобладаване на негативни симптоми в дневна доза от 50 до 300 mg) - повишено кръвно налягане (АН), акатизия, тремор, хиперсаливация, хипокинезия; на фона на продължителна терапия - тардивна дискинезия (поява на ритмични неволеви движения, предимно на езика и / или лицето; употребата на антипаркинсонови лекарства е неефективна и може да влоши състоянието); единични случаи - припадъци, злокачествен невролептичен синдром;
от страна на сърдечно-съдовата система: рядко - удължаване на QT интервала, брадикардия, артериална хипотония; много рядко - предсърдно мъждене;
от храносмилателната система: рядко - сухота в устата, гадене, повръщане, запек; рядко - повишаване на активността на чернодробните ензими (главно трансаминази);
от ендокринната система: на фона на обратимо повишаване на нивото на пролактин в кръвната плазма - болка в гърдите, галакторея, аменорея, гинекомастия, импотентност, наддаване на тегло;
други: рядко - алергични реакции.

Предозиране

Симптоми: повишени фармакологични ефекти на амисулприд (сънливост, седация), развитие на артериална хипотония, екстрапирамидни симптоми, в тежки случаи - кома.

Лечение: назначаването на симптоматична терапия. Поради повишения риск от удължаване на QT интервала е необходимо внимателно да се наблюдават функциите на сърцето, препоръчва се също така да се наблюдават и други жизненоважни функции на тялото. В случай на тежки екстрапирамидни симптоми са показани антихолинергици.

Няма специфичен антидот. Хемодиализата е неефективна.

При диагностициране на остро предозиране трябва да се има предвид възможността за взаимодействие на едновременно приемани лекарства.

специални инструкции

На фона на употребата на Лимипранил съществува риск от развитие на злокачествен невролептичен синдром. Характерните му характеристики включват: хипертермия, скованост на мускулите, дисфункция на периферната нервна система, повишени нива на креатин фосфокиназа. В случай на хипертермия, особено когато се приемат високи дози амисулприд, лечението с лекарства трябва да бъде прекратено.

Усложненията на състоянието на пациента под формата на остра дистония са обратими. В този случай се препоръчва назначаването на антихолинергични антипаркинсонови лекарства.

Необходимо е редовно наблюдение на състоянието на бъбречната функция; ако се открият функционални нарушения на бъбреците, дозата на Лимипранил трябва да се намали. Особено внимание при избора на дозата се изисква при лечение на пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC под 10 ml / min), тъй като няма препоръки за лечение на тази категория пациенти.

Когато се лекуват пациенти с анамнеза за епилепсия, трябва да се има предвид, че лимипранил се характеризира с понижаване на прага на гърчовете и се гарантира, че те се наблюдават постоянно през целия период на терапията.

При болестта на Паркинсон комбинацията от допаминови агонисти и амисулприд може да влоши състоянието на пациента, поради което употребата на Лимипранил е възможна само по здравословни причини.

Поради риска от тежки вентрикуларни аритмии се препоръчва да се вземе предвид свойството на Лимипранил да причинява дозозависимо удължаване на QT интервала. Вероятността за този ефект се увеличава, ако пациентът има брадикардия, хипокалиемия, вродено или придобито удължаване на QT интервала.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Лимипранил има отрицателен ефект върху способността на пациента да шофира или да работи със сложни механизми.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата на Лимипранил е противопоказана по време на бременност и кърмене.

Използване от детството

Назначаването на Лимипранил е противопоказано за лечение на пациенти на възраст под 15 години.

С нарушена бъбречна функция

С повишено внимание таблетките Лимипранил трябва да се предписват на пациенти с бъбречна недостатъчност.

При бъбречна недостатъчност е необходимо коригиране на дозата. При CC 30-60 ml / min дневната доза трябва да бъде ½ от обичайната доза, а CC 10-30 ml / min - ⅓.

При нарушения на чернодробната функция

Не се изисква корекция на дозата при чернодробна дисфункция.

Употреба при възрастни хора

На пациенти в напреднала възраст се предписва Лимипранил с изключително внимание.

Когато избирате доза, състоянието на пациента трябва да бъде внимателно наблюдавано за развитие на прекомерна седация или артериална хипотония.

Лекарствени взаимодействия

хинидин, дизопирамид, прокаинамид (антиаритмични средства от клас IA), амиодарон, соталол (антиаритмични средства от клас III), султоприд, тиоридазин, бепридил, цизаприд, халофантрин, спарфлоксацин, пентамидин, iv приложение на повишаване на еритромицин винт повишаване на еритромицин аритмии от типа "пируета", поради което назначаването им в комбинация с амисулприд е противопоказано;
леводопа: антипсихотиците в комбинация с леводопа имат взаимен антагонизъм на действие;
етанол: има увеличаване на инхибиращия ефект на алкохола върху централната нервна система (ЦНС);
бета-блокери, блокери на калциевите канали (включително дилтиазем и верапамил), гуанфацин, клонидин, дигиталисови лекарства: лекарствата, които причиняват брадикардия, могат да увеличат вероятността от вентрикуларни аритмии като „пируета“, така че назначаването им трябва да става с голямо внимание;
калий-екскретиращи диуретици, амфотерицин В, лаксативи, глюкокортикоиди, тетракозактиди: могат да причинят хипокалиемия, поради което се препоръчва да бъдете внимателни, когато ги приемате едновременно с Лимипранил;
пимозид, халоперидол (антипсихотици), имипрамин (други антидепресанти от този тип), литиеви препарати: употребата на тези лекарства е нежелана или изисква специални грижи;
лекарства, които потискат функцията на централната нервна система (включително антипсихотици, наркотични аналгетици), антихистамини със седативен ефект, барбитурати, бензодиазепини и други анксиолитици: когато се комбинират с лимипранил, те предизвикват подчертано увеличаване на неговия инхибиторен ефект;
антихипертензивни лекарства: трябва да се има предвид повишаване на антихипертензивния ефект на антихипертензивните лекарства.

Аналози

Аналозите на лимипранил са: Solian, Eglonil, Clozasten, Finlepsin, Moditen Depot, Thioridazin, Rispaxol, Egolanza, Leponex, Betamax, Prosulpin, Tiaprid.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при температури до 30 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Лимипранил

Отзивите за Лимипранил са редки. Най-често пациентите обсъждат степента на ефективност на активните вещества на антипсихотичните лекарства. Отзивите за амисулприд са предимно положителни.

Цена за лимипранил в аптеките

Цената за Лимипранил за опаковка, съдържаща 30 бр. Може да бъде:

таблетки 200 mg - 1509-1934 рубли;
филмирани таблетки, 400 mg - 2782–3235 рубли.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!