Lornoxicam - инструкции за употреба на инжекции, 8 Mg, цена, ревюта

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Лорноксикам

Lornoxicam: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Употреба при възрастни хора
14. Лекарствени взаимодействия
15. Аналози
16. Условия за съхранение
17. Условия за отпускане от аптеките
18. Отзиви
19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Lornoxicam

ATX код: М01АС05

Активна съставка: лорноксикам (Lornoxicam)

Производител: Firm Ferment, LLC (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 08.10.2019

Lornoxicam е НСПВС (нестероидно противовъзпалително лекарство) с подчертан аналгетичен и противовъзпалителен ефект.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно (i / v) и интрамускулно (i / m) приложение: плътен лиофилизиран жълт прах (8 mg активно вещество в 10 ml флакон от светлозащитно стъкло, запечатан с гумена запушалка и навит в алуминий капачка, 5 флакона в блистерна опаковка, в картонена кутия 1 опаковка и инструкции за употреба на Lornoxicam).

Съставът на лиофилизата в 1 бутилка:

активно вещество: лорноксикам - 8 mg;
допълнителни компоненти: трометамол, манитол (манитол), натриев хидроксид, динатриев едетат (динатриева сол на етилендиаминтетраоцетна киселина дихидрат).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Лорноксикам е НСПВС, принадлежащ към класа на оксикама. Механизмът на действие на агента се основава на потискане на производството на простагландини - инхибиране на ензима циклооксигеназа (COX), което води до елиминиране на възпалението. Lornoxicam не повлиява жизнените показатели на тялото, като кръвно налягане (BP), сърдечна честота (HR), телесна температура, данни за електрокардиограма (ЕКГ), спирометрия. Обезболяващият ефект на активното вещество не се дължи на наркотичния ефект. Лекарството не демонстрира опиатоподобни ефекти върху централната нервна система (ЦНС) и, за разлика от наркотичните аналгетици, не води до лекарствена зависимост и не потиска дишането.

В резултат на съществуващия системен улцерогенен ефект и локален дразнещ ефект върху лигавицата на стомашно-чревния тракт (GIT), свързан с инхибиране на производството на простагландини, терапията с НСПВС често води до усложнения от страна на стомашно-чревния тракт.

Фармакокинетика

При i / m приложение в кръвната плазма, максималната концентрация (C _max) на лорноксикам се наблюдава средно 0,4 часа след инжектирането. Абсолютната бионаличност, изчислена от площта под кривата концентрация-време (AUC), след i / m приложение е 97%.

Лорноксикам се открива в кръвната плазма непроменен и под формата на хидроксилиран метаболит. Активното вещество се свързва с плазмените протеини с около 99%, независимо от неговата концентрация.

Лекарството се метаболизира главно в черния дроб, главно чрез процеса на хидроксилиране до неактивен 5-хидроксилорноксикам. Биотрансформацията на активното вещество се извършва с участието на изоензима CYP2C9. Поради генетичния полиморфизъм, който засяга този ензим, е възможен бавен и бърз метаболизъм на лорноксикам, в резултат на което може да настъпи значително увеличение на плазменото съдържание на лекарството при лица с бавен метаболизъм. Хидроксилираният метаболит не проявява фармакологична активност.

Лорноксикам се метаболизира напълно: приблизително approximately от лекарството се екскретира от черния дроб, а ⅓ под формата на неактивно производно - от бъбреците. Полуживотът (T _½) може да варира от 3 до 4 часа.

Не са установени изразени промени в кинетиката на лорноксикам при пациенти с нарушена бъбречна функция.

При наличие на хронични чернодробни заболявания при пациенти след 7 дни употреба на лекарството в дневна доза от 12-16 mg е разкрита неговата кумулация.

При пациенти над 65-годишна възраст клирънсът на лорноксикам е намален с 30-40%.

Показания за употреба

краткосрочно лечение на лек до умерен синдром на остра болка;
симптоматична терапия на възпалителния процес и болка, свързана с остеоартрит или ревматоиден артрит.

Противопоказания

Абсолютно:

декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
периодът след операцията на байпас на коронарна артерия;
нарушения на кървенето или хеморагична диатеза; история на инструкциите за операции, свързани със заплахата от кървене или непълна хемостаза;
тромбоцитопения;
ерозивни и язвени дефекти на лигавицата на стомаха или дванадесетопръстника 12, активно стомашно-чревно кървене;
цереброваскуларно или друго кървене;
анамнеза за активна пептична язва или рецидивираща пептична язва;
анамнеза за стомашно-чревно кървене или перфорация на язва, причинени от терапия с НСПВС;
възпалителни лезии на червата (улцерозен колит, болест на Crohn) по време на обостряне;
тежка бъбречна недостатъчност (серумно съдържание на креатинин над 700 μmol / l), прогресиращо бъбречно заболяване, потвърдена хиперкалиемия;
тежка чернодробна недостатъчност;
ринит, уртикария, ангиоедем, пълна или частична комбинация от бронхиална астма и рецидивиращ полипозен риносинузит и непоносимост към ацетилсалицилова киселина или други НСПВС (включително анамнеза);
възраст до 18 години;
бременност и кърмене;
свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

Относително (Lornoxicam трябва да се използва с повишено внимание, само след задълбочена оценка на очакваните ползи от лечението и възможната заплаха от усложнения):

нарушена бъбречна функция на лека (серумен креатинин 150–300 µmol / l) и умерена (серумен креатинин 300–700 µmol / l) степен: в случай на влошаване на бъбречната активност по време на лекарствената терапия, трябва да се откаже от употребата му;
периодът след голяма хирургическа интервенция, едновременен прием на диуретици на фона на сърдечна недостатъчност, комбинирана терапия с лекарства със съмнение или установена нефротоксичност: препоръчително е да се наблюдава бъбречната функция;
чернодробна недостатъчност (включително цироза на черния дроб): изискват се редовно клинично наблюдение и лабораторни изследвания поради повишения риск от натрупване на лекарство в организма, когато се прилага в доза 12-16 mg на ден;
нарушения на кръвосъсирването: трябва да се извърши внимателно клинично наблюдение и оценка на лабораторните параметри, включително активирано парциално тромбопластиново време (APTT);
анамнеза за артериална хипертония и / или сърдечна недостатъчност, тъй като на фона на употребата на НСПВС се забелязва задържане на течности и като резултат развитие на оток;
периферни артериални заболявания, мозъчно-съдова болест, наличие на рискови фактори за сърдечно-съдови заболявания, включително хипертония, захарен диабет, хиперлипидемия, тютюнопушене: медикаментозното лечение трябва да започне след внимателна оценка на ползите и възможните рискове; Lornoxicam, подобно на други НСПВС, може да изостри заплахата от артериални тромбоемболични усложнения (инфаркт на миокарда, инсулт);
бронхиална астма, включително в историята: употребата на НСПВС при тази група пациенти може да доведе до развитие на бронхоспазъм;
анамнеза за токсични ефекти върху стомашно-чревния тракт (особено при възрастни хора);
стомашно-чревно кървене, язви, перфорация, наблюдавани при употребата на каквито и да е НСПВС: могат да бъдат фатални;
наличието на Helicobacter pylori;
Болест на Crohn, улцерозен колит и други патологии на стомашно-чревния тракт в анамнезата: възможно влошаване на състоянието;
възраст над 65 години: необходим е мониторинг на показателите за чернодробна и бъбречна функция; изискват се специални грижи при използване на лорноксикам при пациенти в напреднала възраст в следоперативния период;
дълъг курс на терапия (повече от три месеца): необходимо е редовно да се оценяват кръвните параметри (ниво на хемоглобина), бъбречната функция (ниво на креатинин) и чернодробните ензими;
комбинирана терапия с лекарства като антикоагуланти (варфарин), перорални глюкокортикостероиди (преднизолон), антитромбоцитни лекарства (клопидогрел, ацетилсалицилова киселина), селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRIs) (флуоксетин, серлинера, циталопрам, пароксетин);
комбинирана употреба с хепарин по време на спинална и епидурална анестезия;
едновременна употреба с такролимус: възможно е да се увеличи рискът от нефротоксични ефекти поради инхибиране на синтеза на простациклин в бъбреците;
предразположение към кървене, тъй като лорноксикам инхибира агрегацията на тромбоцитите и удължава времето на съсирване на кръвта;
системен лупус еритематозус (СЛЕ) и смесени заболявания на съединителната тъкан: рискът от асептичен менингит се увеличава;
наличието на инфекции, свързани с вируса на варицела;
планиране на бременността: жените, планиращи бременност, трябва да вземат предвид, че Lornoxicam потиска производството на простагландини и може да повлияе на способността за оплождане.

Lornoxicam, инструкции за употреба: метод и дозировка

Лекарството се използва парентерално.

Разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение трябва да се приготви чрез разреждане на 8 mg лорноксикам (лиофилизат, съдържащ се в 1 флакон) във вода за инжекции (2 ml). След приготвяне на разтвора трябва да смените иглата. За интрамускулни инжекции е необходима дълга игла, за да се осигури дълбоко вкарване.

Приготвеният разтвор се прилага интравенозно или интрамускулно за следоперативна болка и интрамускулно за остър пристъп на лумбаго / ишиас. Продължителността на интравенозното инжектиране трябва да бъде най-малко 15 секунди, интрамускулното инжектиране на лорноксикам трябва да бъде поне 5 секунди.

Препоръчителната доза е 8 mg IV или IM 1 път на ден. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 16 mg. В някои случаи може да са необходими допълнителни 8 mg доза Lornoxicam през първите 24 часа.

Необходимо е да се използва минималната ефективна доза от лекарството за възможно най-краткия курс.

Странични ефекти

Нежелани системни и органни нарушения по време на приема на Lornoxicam (класифицирани както следва: много често - ≥ 1/10, често - ≥ 1/100 и <1/10, рядко - ≥ 1/1000 и <1/100, рядко - ≥ 1/10 000 и <1/1000, изключително рядко - <1/10 000, включително изолирани случаи):

инфекциозни и паразитни заболявания: рядко - фарингит;
кръв и лимфна система: рядко - увеличаване на времето за кървене, тромбоцитопения, анемия, левкопения; изключително рядко - екхимоза; има съобщения, че НСПВС могат да доведат до развитие на потенциално тежки хематологични нарушения, като агранулоцитоза, неутропения, апластична анемия, хемолитична анемия (специфични за класа ефекти);
имунна система: рядко - реакции на свръхчувствителност, анафилактични и анафилактоидни реакции;
метаболизъм и хранителни разстройства: рядко - промяна на теглото, анорексия;
нервна система: често - кратки главоболия с ниска интензивност, световъртеж; рядко - нарушение на вкуса, парестезия, тремор, сънливост, мигрена; изключително рядко - асептичен менингит при пациенти със смесени лезии на съединителната тъкан и СЛЕ;
психични разстройства: рядко - нарушение на съня, депресия; рядко - възбуда, нервност, объркване;
орган на зрението: рядко - конюнктивит; рядко - зрителни нарушения;
орган на слуха и нарушения на лабиринта: рядко - шум в ушите, виене на свят;
сърдечно-съдова система: рядко - зачервяване на лицето, сърцебиене, отоци, тахикардия, сърдечна недостатъчност; рядко - хематом, кървене, артериална хипертония;
дихателна система, органи на гръдния кош и медиастинума: рядко - ринит; рядко - кашлица, диспнея, бронхоспазъм;
храносмилателен тракт: често - коремна болка, гадене, диспептични симптоми, повръщане, диария; рядко - болка в епигастриалната област, сухота в устата, оригване, метеоризъм, запек, язви в устната кухина, гастрит, язва на дванадесетопръстника, стомашна язва; рядко - стоматит, глосит, афтозен стоматит, кърваво повръщане, мелена, езофагит, дисфагия, гастроезофагеален рефлукс, стомашно-чревно кървене, перфорирана пептична язва;
черен дроб и жлъчни пътища: рядко - увеличаване на чернодробните функционални тестове, аспартат аминотрансфераза (ACT) или аланин аминотрансфераза (ALT); рядко - чернодробна дисфункция; изключително рядко - увреждане на хепатоцитите; хепатотоксичността може да причини чернодробна недостатъчност, хепатит, жълтеница и холестаза;
кожа и подкожни тъкани: рядко - изпотяване, сърбеж, обрив, уртикария, алопеция, еритематозен обрив, оток на Квинке; рядко - дерматит, пурпура, екзема; изключително рядко - оток, синдром на Стивънс-Джонсън, булозни реакции, токсична епидермална некролиза (понякога фатална);
мускулно-скелетна и съединителна тъкан: рядко - артралгия; рядко - мускулни спазми, болки в костите, миалгия;
бъбреци и пикочни пътища: рядко - нарушения на уринирането, никтурия, повишаване на креатинин и урея в кръвта; изключително рядко - при наличие на нарушена бъбречна функция, на фона на която са необходими бъбречни простагландини, за да се поддържа бъбречния кръвоток, лорноксикам може да причини остра бъбречна недостатъчност (различни форми на нефротоксичност, включително нефрит и нефротичен синдром, са специфичен за класа ефект на НСПВС);
общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране: рядко - оток на лицето, неразположение; рядко астения.

Ако някоя от горните нежелани реакции се влоши или се появят други нарушения, трябва да се консултирате с лекар.

Предозиране

Понастоящем няма данни за предозиране на наркотици, за да се установят последиците от него или да се определи конкретно лечение.

В случай на предозиране на Lornoxicam могат да бъдат регистрирани следните ефекти: повръщане, гадене; церебрални симптоми - замъглено зрение, замаяност, атаксия, преминаваща в кома, конвулсии. Може да има нарушена чернодробна и бъбречна функция, както и съсирване на кръвта.

При съмнение за предозиране терапията трябва незабавно да се прекрати. Поради краткия му T _Уг лорноксикам бързо се елиминира от тялото, диализа е неефективно. Няма специфичен антидот. Ако се появят стомашно-чревни нарушения, е възможно да се предписват аналози на ранитидин или простагландин.

специални инструкции

Лекарството не трябва да се използва в комбинация с други НСПВС.

Заплахата от стомашно-чревно кървене, язви или перфорация се увеличава с увеличаване на дозите на НСПВС при пациенти с анамнеза за стомашни язви, особено тези, усложнени от кървене или перфорация при възрастни хора. Такива пациенти трябва да започнат лечение с най-ниската терапевтична доза. Също така, пациентите от тази група и пациентите, които се нуждаят от съпътстващо лечение с ацетилсалицилова киселина в ниски дози или други лекарства, които могат да влошат риска от нежелани реакции от страна на стомашно-чревния тракт, трябва да приемат защитни лекарства (мизопростол, инхибитори на протонната помпа) едновременно с Lornoxicam.

Препоръчва се редовно клинично наблюдение. Ако се появят симптоми на чернодробно увреждане като гадене, повръщане, пожълтяване на кожата, сърбеж, коремна болка, потъмняване на урината, повишаване на съдържанието на чернодробни трансаминази, е необходимо да спрете употребата на лекарството и спешно да се консултирате със специалист.

Lornoxicam може да допринесе за промяна в свойствата на тромбоцитите, но при сърдечно-съдови лезии не може да замести профилактичния ефект на ацетилсалициловата киселина.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Ако по време на терапията има сънливост и / или замаяност, тогава в този случай се препоръчва да се въздържате от шофиране на превозни средства и експлоатация на друго сложно оборудване.

Приложение по време на бременност и кърмене

Няма данни за безопасността при използване на инжекции с лорноксикам от бременни и кърмещи жени, поради което медикаментозното лечение по време на бременност и кърмене е противопоказано. Потискането на производството на синтез на простагландини може да има отрицателен ефект върху хода на бременността и / или развитието на плода.

В началото на бременността терапията с инхибитори на синтеза на простагландини изостря заплахата от спонтанен аборт или развитие на сърдечни заболявания. Предполага се, че заплахата е пропорционална на дозата и продължителността на приложение. Назначаването на тези лекарства през третия триместър на бременността може да причини токсични ефекти върху сърцето и белите дробове на плода (преждевременно затваряне на артериалния канал и поява на белодробна хипертония), както и появата на нарушена бъбречна функция и в резултат на това олигохидрамниони.

Назначаването на лорноксикам в края на бременността може да провокира увеличаване на продължителността на кървенето при майката и плода, както и отслабване на съкратителната активност на матката и по този начин да забави или удължи процеса на раждане.

Използване от детството

Лекарството не е предназначено за употреба при лица под 18-годишна възраст поради недостатъчни данни за неговата ефикасност и безопасност при тази категория пациенти.

С нарушена бъбречна функция

Употребата на лекарството е противопоказана при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (със съдържание на серумен креатинин над 700 μmol / l), прогресиращо бъбречно заболяване, потвърдено от хиперкалиемия.

Пациентите с леко функционално увреждане на бъбреците (със серумен креатинин 150–300 μmol / L) и умерени (със серумен креатинин 300–700 μmol / L) трябва да бъдат лекувани с лекарството с повишено внимание и, ако е необходимо, да коригират дозата, тъй като особено за поддържане на бъбречния кръвоток нивото на бъбречните простагландини е важно. Лечението с лорноксикам трябва да се прекрати, ако се установи бъбречно увреждане.

При нарушения на чернодробната функция

Лечението с лекарството е противопоказано при пациенти с тежко чернодробно увреждане.

Пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (включително чернодробна цироза) по време на терапията се нуждаят от клинично наблюдение и редовна оценка на лабораторните тестове. При умерено увреждане на чернодробната функция може да се наложи промяна на дозата. Нежеланите събития могат да бъдат сведени до минимум чрез използване на най-ниската ефективна доза за най-краткия период, необходим за контролиране на симптомите.

Употреба при възрастни хора

Не се изисква специално титриране на дозата на лица над 65-годишна възраст при липса на нарушена бъбречна и / или чернодробна функция.

На пациентите от тази възрастова категория по време на терапията се препоръчва да следят активността на черния дроб и бъбреците и да използват лекарството с изключително внимание след операцията. Трябва да се има предвид, че при пациенти в напреднала възраст нежеланите реакции от страна на стомашно-чревния тракт се понасят по-тежко, отколкото при по-младите пациенти.

Лекарствени взаимодействия

фенпрокумон: ефективността на това вещество е отслабена;
бета-блокери: хипотензивният им ефект намалява;
циметидин: плазменото съдържание на лорноксикам в кръвта се увеличава;
ранитидин, антиациди: не е установено взаимодействие;
хепарин: рискът от гръбначен / епидурален хематом се увеличава в случай на комбинирана терапия със спинална или епидурална анестезия;
инхибитори на агрегацията на тромбоцитите или антикоагуланти: рискът от кървене се влошава, времето на кървене може да се увеличи; изисква се мониторинг на международните нормализирани отношения (INR);
диуретици: диуретичният ефект и хипотензивният ефект на калий-съхраняващите и контурни тиазидни диуретици са отслабени;
антитромбоцитни средства: повишен риск от стомашно-чревно кървене;
дигоксин: бъбречният клирънс на това вещество намалява;
други НСПВС, глюкокортикоиди: нараства заплахата от стомашно-чревни язви или кървене;
SSRI (циталопрам, сертралин, флуоксетин, пароксетин и други): рискът от стомашно-чревно кървене се увеличава;
антибиотици от групата на хинолоните: рискът от конвулсивен синдром се увеличава;
метотрексат: нивото на неговото съдържание в кръвния серум се увеличава и в резултат на това се увеличава токсичността; необходимо е внимателно наблюдение на състоянието на пациента;
производни на сулфонилурея: хипогликемичният ефект на тези лекарства може да се увеличи;
циклоспорин: нефротоксичността на това вещество се увеличава;
цефоперазон, цефотетан, цефамандол, валпроева киселина: заплахата от кървене се влошава;
литиеви соли: бъбречният клирънс на литиеви йони се потиска, в резултат на което концентрацията на серумен литий може да надвишава прага на токсичност; изисква постоянно проследяване на серумното съдържание на литий, особено в началото на курса, при промяна на дозата и завършване на терапията;
индуктори и инхибитори на изоензима CYP2C9 на цитохром Р ₄₅₀: установява се взаимодействие с тези лекарства, тъй като лорноксикамът се метаболизира от този изоензим;
пеметрексед: бъбречният му клирънс може да намалее, което причинява увеличаване на нефротоксичността и стомашно-чревната токсичност на това вещество, както и потискане на хематопоезата;
такролимус: рискът от нефротоксичен ефект се увеличава в резултат на инхибиране на синтеза на простациклин в бъбреците;
други НСПВС, включително селективни COX-2 инхибитори: тези комбинации трябва да се избягват.

Аналози

Аналози на Lornoxicam са Zornika, Ksefokam, Ksefokam rapid и др.

Условия за съхранение

Да се съхранява на място, защитено от светлина, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C; приготвен разтвор - при температура от 2 до 8 ° C за не повече от 24 часа.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Lornoxicam

Тъй като понастоящем няма отзиви за Lornoxicam, оставени от пациенти на медицински сайтове, не е възможно наистина да се оцени ефективността и недостатъците на лекарството. Аналозите на лекарството, в които активната съставка е лорноксикам, според прегледите на пациентите ефективно и бързо облекчават синдрома на остра болка, но често причиняват развитието на нежелани явления, понякога в изразена форма.

Цената на Lornoxicam в аптеките

Няма надеждна информация за цената на Lornoxicam поради факта, че в момента лекарството не се продава в аптеките. Цената на аналог на лекарството, Ksefokam, лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение, може да бъде 620-640 рубли. за 5 флакона от 8 mg.

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!