Mimpara - инструкции за употреба, цена, аналози на таблетки, ревюта

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Мимпара

Mimpara: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Mimpara

ATX код: H05BX01

Активна съставка: синакалцет (Cinacalcet)

Производител: Pateon Inc. (Patheon Inc.) (Канада); Amgen Manufacturing Limited (Пуерто Рико); DOBROLEK LLC (Русия); Amgen Europe, B. V. (Amgen Europe, BV) (Холандия)

Актуализация на описанието и снимката: 09.10.2019

Цени в аптеките: от 6500 рубли.

Купува

Mimpara е антипаратиреоидно лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарствената форма на лекарството е филмирана таблетка: овална, светло зелена обвивка, маркирана "AMG" от едната страна, цифри от другата страна, съответстващи на дозировката на таблетките - "30", "60" или "90" 14 бр. в блистери от флуорополимерен филм Aclar (Aklar) / поливинилхлорид (PVC) / поливинилацетат (PVA) и алуминиево фолио, върху които се нанася защитна цветна лента с термо мастило; в картонена кутия, снабдена с два прозрачни защитни етикета за първото управление на отварянето с надлъжна цветна ивица, има 1, 2 или 6 блистера и инструкции за употреба на Mimpara].

Състав за 1 филмирана таблетка:

• активно вещество: синакалцет хидрохлорид - 33,06 / 66,12 / 99,18 mg (по отношение на синакалцет - 30/60/90 mg);
• помощни компоненти: прежелатинизирано царевично нишесте - 12.02 / 24.04 / 36.06 mg; MCC (микрокристална целулоза) - 121,82 / 243,64 / 365,46 mg; повидон - 3,68 / 7,36 / 11,04 mg; кросповидон - 7,62 / 15,24 / 22,86 mg; колоиден силициев диоксид - 0,9 / 1,8 / 2,7 mg; магнезиев стеарат - 0,9 / 1,8 / 2,7 mg; карнауба восък - 0,018 / 0,036 / 0,054 mg;
• филмова обвивка: Opadrai II зелено (железен оксид жълт - 1,84%; алуминиев лак индиго кармин - 2,78%; триацетин - 8%; титанов диоксид - 19,38%; хипромелоза 15cP - 28%; лактоза монохидрат - 40%) - 7,2 / 14,4 / 21,6 mg; Opadry прозрачен (макрогол-400 - 9,1%; хипромелоза 6cP - 90,9%) - 2,7 / 5,4 / 8,1 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активното вещество в Mimpara - цинакалцет, има калциев миметичен ефект, като директно намалява нивото на паратиреоиден хормон (PTH).

Чувствителните към калций рецептори, разположени на повърхността на основните клетки на паращитовидните жлези, са основните регулатори на секрецията на РТН. Синакалцет повишава чувствителността на тези рецептори към извънклетъчния калций, намаляването на нивата на ПТХ се придружава от намаляване на серумната концентрация на калций.

Нивото на PTH корелира със съдържанието на синакалцет и скоро след приема на Mimpara започва да намалява, достигайки минимална стойност 2–6 часа след приемане на доза, което съответства на достигане на максималната концентрация (C _max) на синакалцет. След това, в рамките на 12 часа от момента на приемане на лекарството, концентрацията на PTH започва да се увеличава, тъй като съдържанието на цинакалцет намалява. Тогава потискането на PTH остава на приблизително същото ниво до края на дневния интервал, при условие че лекарството се приема веднъж дневно. В клинични проучвания на Mimpara, концентрацията на PTH се измерва в края на дозовия интервал.

Серумната концентрация на калций след достигане на стабилна фаза остава на постоянно ниво през цялото време между дозите Mimpara.

Вторичен хиперпаратиреоидизъм (HPT)

Проведени са три двойно-слепи, плацебо-контролирани клинични проучвания за изследване на фармакологичните свойства на синакалцет при лечението на HDPT, всяко с продължителност шест месеца. Те включват 1136 пациенти с неконтролирана форма на IHPT с краен стадий на бъбречна недостатъчност, които са били на диализа.

В началото на трите проучвания средните концентрации на непокътнат PTH (iPTH) в групите на синакалцет и плацебо са били 733 и 683 pg / ml (77,8 и 72,4 pmol / L, съответно). В същото време 66% от пациентите са приемали витамин D преди включване в проучването и фосфатно-свързващи лекарства - повече от 90%.

В групата пациенти, приемащи синакалцет, е регистрирано значително намаляване на концентрацията на iPTH, калциево-фосфорен продукт (Ca × P) и серумен калций и фосфор, в сравнение с плацебо групата, при която пациентите са получавали стандартно лечение. Намалените нива на iPTH и Ca × P се поддържат през 12-те месеца лечение. Синакалцетът допринася за тяхното намаляване, намалява серумния калций и фосфор, независимо от първоначалните концентрации на IPTH или Ca × P, предписания режим на диализа (перитонеален спрямо хемодиализа), продължителността на процедурата и дали витамин D е използван или не.

Намаляването на концентрацията на PTH е свързано с клинично незначително намаляване на нивата на такива маркери на костния метаболизъм като специфична костна алкална фосфатаза (ALP), N-телопептиди, костно обновяване и костна фиброза. Според резултатите от ретроспективен анализ, събран по метода на Kaplan-Meier, базиран на резултатите от 6 и 12-месечни клинични проучвания на базата данни, честотата на костни фрактури и паратиреоидектомии в групата на синакалцет е по-ниска, отколкото в контролната група.

В предварителни проучвания на група пациенти с хронично бъбречно заболяване (ХБН) и IHPT, които не са на диализа, е установено, че синакалцет намалява концентрацията на PTH по същия начин, както при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване (ESRD) и IHPT, които са на диализа … Независимо от това, при пациенти с бъбречна недостатъчност в стадия преди диализата не са установени целите на терапията, нейната безопасност и ефикасност, както и оптималните дози. В допълнение, тези проучвания показват, че при пациенти с ХБН, които не са на диализа и не приемат синакалцет, рискът от развитие на хипокалциемия е по-голям, отколкото при краен стадий на бъбречно заболяване при пациенти на диализа, получаващи синакалцет. Това може да се дължи на по-ниски първоначални нива на калций и / или остатъчна бъбречна функция.

Паратиреоиден карцином и първичен хиперпаратиреоидизъм (PHP)

В хода на основното проучване 46 пациенти (29 души с диагноза паратиреоиден карцином, 17 души с PPH, при които паратиреоидектомията е противопоказана / не дава резултати) са приемали синакалцет дълго време, до 3 години (средно с паращитовидния карцином - 328 дни и GWP - 347 дни).

За да се постигне основната цел за намаляване на серумната концентрация на калций в кръвта с ≥ 1 mg / dL (≥ 0,25 mmol / L), се използва режим на дозиране от 30 mg 2 пъти дневно до 90 mg 4 пъти дневно. При пациенти с карцином на паращитовидните жлези средното ниво на калций намалява от 14,1 mg / dL на 12,4 mg / dL (3,5-3,1 mmol / L), докато при пациенти с PHP този показател намалява от 12,7 mg / dl до 10,4 mg / dl (3,2-2,6 mmol / l). При 62% от пациентите (18 от 29) с паратиреоиден карцином и 88% (15 от 17) с PHP е постигнато намаляване на серумната концентрация на калций от поне 1 mg / dL (≥ 0,25 mmol / L).

Фармакокинетика

Основните фармакокинетични характеристики на синакалцет са:

• абсорбция: максималната плазмена концентрация (C _max) след перорално приложение се постига след 2-6 часа. Абсолютната бионаличност поради употребата на лекарството на гладно, определена въз основа на сравнение на резултатите от редица проучвания, е ~ 20-25%. Приемът на Mimpara с храна увеличава бионаличността на синакалцет с ~ 50–80%, независимо от съдържанието на мазнини в диетата. Увеличението на площта под кривата концентрация-време (AUC) и C _{max се} случва почти линейно, при условие че лекарството се приема 1 път на ден в дозовия диапазон от 30-180 mg. Високите дневни дози (повече от 200 mg) осигуряват насищане на абсорбцията, най-вероятно поради лошата разтворимост на веществото. С течение на времето фармакокинетичните параметри на синакалцет не се променят;
• разпределение: стационарна концентрация в кръвта (C _ss) се постига в рамките на седем дни с минимална кумулация. Има голям обем на разпределение (V _d) - около 1000 литра, което показва широко разпределение в тъканите и органите. Приблизително 97% от веществото се свързва с плазмените протеини и се разпределя на минимално ниво в еритроцитите;
• метаболизъм: възниква главно с участието на цитохромни изоензими CYP3A4 и CYP1A2 (ролята на CYP1A2 не е потвърдена от клинични методи). Основните метаболити, открити в кръвта, са неактивни. Според in vitro проучвания, синакалцетът е мощен инхибитор на CYP2D6, но при концентрации, постигнати в клинична обстановка, той не инхибира активността на други цитохромни изоензими, като CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 и C2P19C2, CYP3A4 и CYP3A4. Синакалцет, маркиран с радиоизотопен метод, след приложение на здрави доброволци в доза от 75 mg, претърпява бързо и значително окисление, последвано от конюгация;
• екскреция: намаляване на концентрацията на синакалцет се осъществява на 2 етапа: първоначален с полуживот (T _1/2) ~ 6 часа и краен, T _{1/2 от} който е от 30 до 40 часа. Метаболитите се екскретират предимно през отделителната система - до 80% от дозата, до 15% се открива във фекалиите.

Фармакокинетични характеристики при пациенти от различни групи:

• напреднала възраст: няма клинично значими възрастови разлики в лекарствената терапия;
• бъбречна недостатъчност лека, умерена и тежка; пациенти на хемодиализа / перитонеална диализа: фармакокинетичният профил на синакалцет е сравним с този на здрави доброволци;
• чернодробна недостатъчност: лека - не оказва значително влияние върху фармакокинетиката на синакалцет. Умерени и тежки (в сравнение с групата с нормална чернодробна функция) - средните стойности на AUC, съответно, са приблизително 2 и 4 пъти по-високи; средният T _{1/2 се} увеличава съответно с 33% и 70%. Чернодробните дисфункции не влияят на степента на свързване на дадено вещество с плазмените протеини. Поради факта, че за всеки пациент подборът на дозите се извършва въз основа на индивидуални параметри на ефикасност и безопасност, в случай на чернодробна недостатъчност не се изисква допълнително коригиране на дозата;
• Пол: жените могат да имат по-нисък клирънс на синакалцет от мъжете. Индивидуалният избор на дози не изисква допълнителна корекция на режима на дозиране в зависимост от пола на пациента;
• педиатрични пациенти: при деца и юноши на възраст под 18 години фармакокинетиката на синакалцет не е проучена;
• никотинова зависимост: при пушащи пациенти клирънсът на синакалцет е по-висок, отколкото при непушачите, което може да бъде свързано с индуцирането на метаболизъм, медииран от CYP1A2. Когато пациентът се откаже / започне да пуши по време на терапията, промяна в плазмената концентрация на синакалцет може да наложи корекция на дозата.

Показания за употреба

• VHPT при пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност на диализа - включително като част от комбинирано лечение, което включва лекарства, които свързват фосфат и / или витамин D;
• карцином на паращитовидните жлези и PGP при пациенти, при които паратиреоидектомията е противопоказана / неефективна - с цел намаляване на тежестта на хиперкалциемията.

Противопоказания

Абсолютно:

• деца и юноши до 18 години;
• наследствена непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит, глюкоза / галактозна малабсорбция;
• Концентрацията на калций в серума в кръвта (коригирана за албумин) е по-ниска от долния край на нормалното;
• лактационен период;
• свръхчувствителност към синакалцет и спомагателни компоненти на лекарството.

Относителни противопоказания (Mimpara таблетки трябва да се приемат внимателно): бременност; чернодробна недостатъчност с умерена и тежка тежест; наличието на рискови фактори за удължаване на QT интервала (диагностициран вроден синдром на дълъг QT интервал, прием на лекарства, които удължават QT интервала).

Mimpara, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките Mimpara са предназначени за перорално приложение. Те трябва да се поглъщат цели, без да се разделят или дъвчат, по време на хранене или малко след хранене.

Вторичен хиперпаратиреоидизъм (HPT)

За възрастни и пациенти в напреднала възраст над 65 години се препоръчва да започнете да приемате Mimpara с дневна доза от 30 mg, таблетката трябва да се приема веднъж дневно. Титрирането на дозата трябва да се извършва веднъж на всеки 2–4 седмици, докато се достигне максималната дневна доза - 180 mg, приемани веднъж дневно. Той трябва да осигури на пациенти на диализа целева концентрация на PTH от 150 до 300 pg / ml (15,9–31,8 pmol / L), изчислена от концентрацията на IPTH. Определянето на концентрацията на PTH се извършва не по-рано от 12 часа след приема на Mimpara. Оценката му се извършва, като се вземат предвид съвременните препоръки.

PTH по време на терапията се определя 1–4 седмици след началото на курса или корекцията на дозата. Проследяването на нивото на PTH при приемане на поддържаща доза се извършва веднъж на всеки 1-3 месеца. Концентрацията на PTH е позволено да се определя от съдържанието на iPTG или biPTG (биоинтакт PTH); приемането на Mimpara не променя съотношението между iPTG и biPTG.

По време на периода на титриране на дозата е необходимо често проследяване на серумната концентрация на калций, започвайки от 1 седмица след началото на курса или коригиране на дозата на Mimpara. При достигане на целевата концентрация на PTH, пациентът се прехвърля на поддържаща доза и нивото на калций в кръвния серум се оценява веднъж месечно. Когато серумната концентрация на калций в кръвта падне под нормалните граници, трябва да се вземат подходящи мерки, включително корекция на съпътстващото лечение.

Паратиреоиден карцином и първичен хиперпаратиреоидизъм (PHP)

За възрастни и пациенти в напреднала възраст над 65 години се препоръчва започването на прием на Mimpara с доза 30 mg два пъти дневно. Титрирането на дозата трябва да се извършва веднъж на 2–4 седмици, като дозата се увеличава, както следва: два пъти дневно, 30 mg; два пъти дневно, 60 mg; два пъти дневно, 90 mg; три до четири пъти на ден, 90 mg (при необходимост, за понижаване на нивото на серумния калций до горната граница на нормата или под) В клинични проучвания лекарството се използва в доза от 90 mg четири пъти дневно (максимална дневна доза - 360 mg). Концентрацията на калций в серума се определя 1 седмица след началото на курса и след всяка стъпка на корекция на дозата.

След достигане на целевата концентрация на PTH, пациентът се прехвърля на поддържаща доза и нивото на серумния калций се оценява на интервали от веднъж на всеки 2-3 месеца. В края на периода на титруване до максимална доза серумна концентрация на калций се проследява периодично.

Ако е невъзможно да се постигне клинично значимо намаляване на серумната концентрация на калций при използване на поддържаща доза, се повдига въпросът за завършване на лекарствената терапия.

Странични ефекти

Според наличните данни от плацебо-контролирани проучвания и неконтролирани проучвания при пациенти, получаващи синакалцет за лечение на IHPT, паращитовидния карцином и PGP, най-честите нежелани реакции са гадене и повръщане (предимно леки / умерени и преходни). Тези реакции са и най-честите причини за прекратяване на терапията.

Списъкът с нежелани странични ефекти от системите и органите, които в плацебо-контролирани проучвания и неконтролирани проучвания, когато се анализират причинно-следствени връзки, основаващи се на убедителни доказателства, се считат за възможно най-малко свързани с употребата на синакалцет (много често - повече от 1/10; повече от 1/100 и по-малко от 1/10; рядко - повече от 1/1000 и по-малко от 1/100; рядко - повече от 1/10 000 и по-малко от 1/1000; много рядко - по-малко от 1/10 000; честота неизвестна - наличните данни не са ви позволяват точно да оцените честотата на страничните ефекти):

• имунна система: често - реакции на свръхчувствителност;
• метаболизъм и прием на храна: често - анорексия, намален апетит;
• нервна система: често - конвулсии, парестезии, световъртеж, главоболие;
• сърдечно-съдова система: често - хипотония; неизвестна честота - удължаване на QT интервала, камерни аритмии в резултат на хипокалциемия, влошаване на хода на сърдечна недостатъчност;
• дихателна система, гръден кош и медиастинални органи: често - задух, инфекции на горните дихателни пътища, кашлица;
• стомашно-чревен тракт: много често - гадене / повръщане; често - коремна болка, диспепсия, диария, болка в горната част на корема, запек;
• кожа и подкожна тъкан: често - обрив;
• скелетни мускули и съединителни тъкани: често - мускулен спазъм, миалгия, болки в гърба;
• общи нарушения, реакции към приема на Mimpara: често - астения;
• лабораторни параметри: често - хипокалиемия, хипокалциемия, намалени нива на тестостерон.

Предозиране

За пациенти на диализа дозите, титрирани до 300 mg, при условие че се приемат веднъж дневно, са безопасни.

Хипокалциемията може да се превърне в симптом на предозиране на синакалцет; при съмнение за предозиране е необходимо да се контролира концентрацията на калций за своевременното му откриване.

Лечение: симптоматично и поддържащо. Хемодиализата е неефективна, тъй като синакалцетът е силно свързан с плазмените протеини.

специални инструкции

В резултат на употребата на Mimpara в рутинната практика се наблюдават алергични реакции като ангиоедем и уртикария. Но въз основа на наличните данни е невъзможно да се оцени честотата на тяхното развитие.

В случай на сърдечна недостатъчност при пациенти, приемащи синакалцет, според постмаркетинговите наблюдения са регистрирани единични идиосинкратични случаи на понижение на кръвното налягане с повече от 20% от първоначалното, със или без влошаване на хода на сърдечната недостатъчност. Връзката с приема на Mimpara в тези епизоди не може да бъде напълно изключена, тъй като артериалната хипотония може да е следствие от намаляване на серумните нива на калций в кръвта. Според клинични проучвания в групата, приемаща синакалцет, хипотонията се е появила в 7% от случаите, в групата на плацебо - в 12%; сърдечна недостатъчност се наблюдава и в двете групи при 2% от пациентите.

Припадъци в клинични проучвания са наблюдавани при пациенти, получаващи Mimpara, в 1,4% от случаите, а в групата на плацебо - в 0,4%. Причините за такива разлики в появата на гърчове са слабо разбрани, но е известно, че прагът на гърчовете намалява със значително намаляване на концентрацията на калций в кръвния серум.

Ако серумните концентрации на калций (коригирани за албумин) са под минималните нормални граници, синакалцет не трябва да се приема.

Наблюдавани са животозастрашаващи явления и смъртни случаи, свързани с хипокалциемия, причинена от приема на Mimpara, включително при деца. Симптомите на хипокалциемия могат да бъдат изразени чрез парестезия, миалгия, спазми, тетания и развитие на гърчове. В допълнение, намаляването на серумните нива на калций допринася за удължаване на QT интервала, в резултат на което могат да се развият камерни аритмии. В рутинната практика с хипокалциемия след употребата на Mimpara при някои пациенти се наблюдава удължаване на QT интервала и камерни аритмии. Невъзможно е да се оцени честотата на такива нарушения въз основа на наличните данни. Пациенти с други рискови фактори за удължен QT интервал, например такива с диагноза вроден синдром на дълъг QT интервал или приемащи лекарства, които удължават QT интервала,трябва да бъдете внимателни, докато приемате лекарството.

Тъй като синакалцет помага за намаляване на серумната концентрация на калций, е необходимо внимателно проследяване за появата и развитието на хипокалциемия. Нивата на серумния калций се проверяват в рамките на 1 седмица след започване на терапията или коригиране на дозата на Mimpara. След като бъде определена поддържащата доза, тази проверка се прави около веднъж месечно. В случай на намаляване на серумния калций в диапазона от 7,5-8,4 mg / dL (1,875-2,1 mmol / L) или ако се развият симптоми на хипокалциемия, фосфат-свързващи калций-съдържащи лекарства, витамин D и / или Коригирайте диализатния калций с фосфатни свързващи вещества. Но ако не е възможно да се елиминира хипокалциемията, е необходимо да се намали дозата или да се отмени приемът на Mimpara. Пациенти със серумни нива на калций под 7,5 mg / dL (1,875 mmol / L), със запазени симптоми на хипокалциемия, ако е невъзможно да се увеличи дозата на витамин D, терапията се преустановява, докато нивото на калций в кръвния серум достигне 8 mg / dL (2 mmol / L) и / или докато симптомите на хипокалциемия преминат. В бъдеще лечението се възобновява, като се използва следващата най-ниска доза Mimpara.

По време на клиничното проучване EVOLVE (Оценка на терапията с синакалцет за понижаване на сърдечно-съдовите събития - проучване на употребата на синакалцет за намаляване на честотата на сърдечно-съдови усложнения) при пациенти с ХБН на диализа и приемащи Mimpara, концентрацията на калций в кръвния серум е спаднала под 7,5 mg / dL (1,875 mmol / L) поне веднъж на 29% от пациентите от регистрационни наблюдения с продължителност 6 месеца и съответно на 21% и 33% през първите 6 месеца и като цяло.

При пациенти с хронично потискане на нивото на PTH под ~ 1.5 от VGN (горна граница на нормата), според резултатите от анализа на iPTH е възможно развитието на адинамично костно заболяване. Ако съдържанието на PTH намалее под препоръчителния диапазон, дозата на Mimpara и / или витамин D трябва да се намали или терапията да се прекрати.

В проучването EVOLVE на 3883 пациенти на диализа са съобщени новообразувания в групите Mimpara и плацебо, съответно, при 2,9 и 2,5 участници в изследването на 100 пациент-години. В същото време не беше възможно да се установи пряка причинно-следствена връзка с употребата на лекарството.

При ESRD концентрациите на тестостерон при пациенти често падат под нормата. По този начин, според клинично проучване на пациенти на диализа с ESRD, намаляването на концентрацията на свободен тестостерон след 6 месеца от началото на терапията в групата, приемаща Mimpara, е средно при 31,3% от пациентите, в групата на плацебо - при 16,3%. По-нататъшно намаляване на концентрацията на общ и свободен тестостерон в отворената разширена фаза на това проучване за 3-годишния период на прием на Mimpara не е разкрито. Клиничното значение на намаляването на серумните нива на тестостерон не е установено.

Таблетките Mimpara съдържат лактоза като спомагателен компонент, в зависимост от дозировката, съдържанието на лактоза е: 1 таблетка 30 mg - 2,74 mg лактоза; 1 таблетка 60 mg - 5,47 mg лактоза; 1 таблетка 90 mg - 8,21 mg лактоза. Употребата на Mimpara е противопоказана при пациенти с редки наследствени заболявания - вродена непоносимост към глюкоза, Lapp лактазен дефицит, нарушена абсорбция на глюкоза-галактоза.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Ефектът на синакалцет върху когнитивната функция на пациента не е проучен. Но трябва да се вземат предвид някои нежелани странични реакции, които са възможни при прием на Mimpara, които могат да повлияят отрицателно на скоростта на психомоторните реакции и способността за концентрация.

Приложение по време на бременност и кърмене

Няма данни от клинични проучвания за употребата на синакалцет при бременни жени. В предклинични проучвания при зайци е установено, че веществото прониква през хематоплацентарната бариера. Експериментите върху животни не разкриват пряк отрицателен ефект върху хода на бременността, раждането или постнаталното развитие на малките. Ембриотоксични и тератогенни ефекти върху плода също не са открити по време на експерименти върху бременни женски плъхове и зайци, с изключение на намаляването на теглото на ембрионите на плъхове, когато токсични дози от лекарството са били използвани при бременни жени. По време на бременност Mimparu се препоръчва да се използва само когато е необходимо, когато потенциалната полза за майката значително надвишава възможните рискове за плода / новороденото.

Към днешна дата не е проучена възможността за проникване на цинакалцет в кърмата. Известно е, че веществото се екскретира в кърмата на кърмещи плъхове, докато има високо съотношение на концентрацията му в млякото и плазмата. След внимателна оценка на необходимостта от терапия за майката и рисковете за здравето на бебето, кърменето трябва да се преустанови или Mimpara да се прекрати.

Няма данни от клинични проучвания, които да показват ефекта на синакалцет върху фертилитета при хората. В хода на експериментите, проведени върху животни, такъв ефект също не е открит.

Използване от детството

Противопоказано е употребата на Mimpara в педиатрията, тъй като няма достатъчно данни за ефективността и безопасността на употребата му за лечение на деца и юноши. В клинично проучване е докладван случай на смърт при педиатричен пациент с тежка хипокалциемия.

С нарушена бъбречна функция

Противопоказано е да се приема Mimpara при пациенти с диагноза ХБН, които не са на диализа. Предварителните проучвания показват, че те имат повишен риск от развитие на хипокалциемия със серумни концентрации на калций под 8,4 mg / dL (2,1 mmol / L) в сравнение с пациенти на диализа. Това може да се дължи на по-ниско първоначално ниво на калций и / или наличие на остатъчна бъбречна функция.

При нарушения на чернодробната функция

Нивото на синакалцет в кръвната плазма при пациенти с умерена и тежка чернодробна недостатъчност съгласно класификацията на Child-Pugh може да бъде 2–4 пъти по-високо от нормалните стойности. В този случай Mimpara трябва да се приема с повишено внимание, като се гарантира внимателно проследяване на концентрацията на веществото по време на титриране на дозата и при продължаване на терапията.

Не се изисква корекция на началната доза при пациенти с чернодробно увреждане.

Употреба при възрастни хора

Няма клинично значими разлики във фармакокинетиката на синакалцет, свързана с пациенти в напреднала възраст.

Лекарствени взаимодействия

Ефектът на други лекарства върху фармакокинетиката на синакалцет:

• мощни инхибитори (вориконазол, итраконазол, кетоконазол, телитромицин, ритонавир) или индуктори (рифампицин) на цитохрома CYP3A4 изоензим: тъй като синакалцетът се метаболизира частично от този ензим, тяхното комбинирано приложение може да изисква коригиране на дозата на Mimpara. Така че едновременният прием на мощен инхибитор на CYP3A4 - кетоконазол 200 mg 2 пъти дневно води до увеличаване на концентрацията на синакалцет ~ 2 пъти;
• инхибитори на изоензима на цитохром CYP1A2 (ципрофлоксацин, флувоксамин): ефектът им върху плазмените концентрации на синакалцет не е проучен, но началото или прекратяването на едновременното приложение на мощни инхибитори на CYP1A2 с Mimpara може да изисква корекция на режима на дозиране;
• тютюнопушене (стимулант на активността на CYP1A2): при пушачи клирънсът на синакалцет е с 36-38% по-висок от този при непушачите и следователно може да се наложи коригиране на дозата, ако пациентът започне или спре цигарите по време на терапията с Mimpara;
• калциев карбонат (еднократна употреба в доза 1500 mg): фармакокинетиката на синакалцет не се променя;
• севеламер (2400 mg 3 пъти дневно): не повлиява фармакокинетиката на синакалцет;
• пантопразол (80 mg веднъж дневно): не променя фармакокинетиката на синакалцет.

Ефектът на синакалцет върху фармакокинетичните характеристики на други лекарства:

• лекарства, метаболизирани от изоензима CYP2D6 с тесен терапевтичен диапазон / променлива фармакокинетика (като пропафенон, нортриптилин, метопролол, флекаинид, дезипрамин, кломипрамин): тъй като синакалцетът е мощен инхибитор на CYP2D6, когато се използва в комбинация с тези лекарства, може да се наложи да се коригират правилно;
• дезипрамин (50 mg веднъж дневно): приемът на синакалцет в доза от 90 mg веднъж дневно значително (до 3,6 пъти) повишава нивото на чувствителност към дезипрамин (90% доверителен интервал от 3 на 4,4) при активни метаболизатори CYP2D6;
• варфарин: след многократно перорално приложение на Mimpara, фармакокинетиката и фармакодинамиката на варфарин не се променят значително (измерват се протромбиновото време и активността на фактор на кръвосъсирването VII). Липсата на ефект на синакалцет върху фармакокинетиката на R- и S-варфарин, както и липсата на автоиндукция на ензими след многократна употреба на лекарството, показва, че синакалцетът не е индуктор на CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2 при хората;
• мидазолам (субстрат на CYP3A4 и CYP3A5) (перорално в доза от 2 mg): едновременната употреба с cinacalcet в доза от 90 mg не променя фармакокинетиката му, което косвено показва липсата на ефекта на cinacalcet върху фармакокинетиката на лекарства, метаболизирани от CYP3A5A3, например, CYP3A5A4, изоензим, CYP3A5A4, включително циклоспорин и такролимус.

Аналози

Аналозите на Mimpara са Rotocaltset, Parsabiv, Zemplar, Tsinakalset-Vista.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температури до 30 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срок на годност - 4 години или 5 години (в зависимост от производителя).

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Mimpar

На специализирани форуми и сайтове отзивите за Mimpar са изключително редки. Много е трудно да се правят заключения относно безопасността и ефикасността на антипаратиреоидно лекарство въз основа на тяхното наблюдение. Един от пациентите описва, че след едномесечна терапия с Mimpara, когато се приема в доза от 30 mg веднъж дневно, нивото на неговия PTH намалява от 1100 на 250 pg / ml. Но той предупреждава за важността на контрола върху нивата на калций в организма.

Недостатъците са високата цена на Mimpara.

Цена за Mimpara в аптеките

Прогнозна цена на Mimpara, филмирани таблетки, 30 mg, за 28 бр. (2 блистера от 14 бр. В картонена кутия) - 8 300-11 913 рубли.

Mimpara: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Mimpara 30 mg филмирани таблетки 28 бр. 6500 РУБЛИ Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!