Капреомицин
Капреомицин: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. Употреба при възрастни хора
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: капреомицин
ATX код: J04AB30
Активна съставка: капреомицин (капреомицин)
Производител: Sanjivani Paranteral Limited (Индия), PharmConcept, LLC (Русия), Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd (Индия), Belko Pharma (Индия), Krasfarma, OJSC (Русия), Sintez, OJSC (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 10.07.2018
Капреомицин е антибактериално лекарство за лечение на белодробна туберкулоза.
Форма на издаване и състав
Лекарствената форма е прах за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение: бял или почти бял (500, 750 и 1000 mg всеки във флакони от 10 ml, херметически затворени с гумени запушалки, които са пресовани с алуминиеви капачки или комбинирани алуминиеви капачки с пластмасови капачки, в картонена кутия 1, 5 или 10 бутилки; опаковка за болници - 50 бутилки в картонена кутия).
Активното вещество в една бутилка: капреомицин сулфат - 500, 750 или 1000 mg по отношение на капреомицин.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Капреомицин е полипептиден антибиотик, произведен от бактерии от вида Streptomyces capreolus. Има бактериостатичен ефект само върху щамове на Mycobacterium tuberculosis (когато се определя в течна среда, минималната инхибиторна концентрация е средно 1,25–2,5 mg / l).
Механизмът на действие на лекарството се дължи на способността му да потиска синтеза на протеин в бактериална клетка.
Според класификацията на Световната здравна организация капреомицинът е противотуберкулозно лекарство от втора линия.
С монотерапията капреомицин бързо причинява развитието на резистентни щамове на микобактерии, поради което се използва само като част от комплексната терапия като антитуберкулозно лекарство от втора линия, включително в случаи на неефективност и непоносимост към противотуберкулозни лекарства от първа линия (като пиразинамид, етамбутол, рифампицин, стрептомицин, стрептомицин) а също и в присъствието на чувствителност на микобактериите към капреомицин и едновременно използвани други противотуберкулозни лекарства.
Капреомицин има пълна кръстосана резистентност с виомицин, частична кръстосана резистентност с няколко аминогликозидни антибиотици (включително неомицин и канамицин). Не се наблюдава кръстосана резистентност между капреомицин и аминосалицилова киселина, стрептомицин, етамбутол, циклосерин, изониазид, етионамид.
Лекарството има тератогенен ефект. При експерименти с плъхове са разкрити скелетни аномалии.
Фармакокинетика
Капреомицин се прилага само парентерално, тъй като не се абсорбира в стомашно-чревния тракт. След интрамускулно (i / m) инжектиране на 1000 mg от лекарството, максималната концентрация в кръвната плазма се достига след 1-2 часа и е 20-47 mg / l, след 10 часа концентрацията е приблизително 4 mg / l. След интравенозно (iv) приложение на 1000 mg от лекарството, максималната плазмена концентрация се достига в рамките на 1 час и е 30-50 mg / l.
AUC (площта под кривата концентрация-време) е еднаква за интрамускулно и интравенозно приложение.
Лекарството се екскретира главно чрез бъбреците (в рамките на 12 часа около 50-60% от приложената доза) чрез гломерулна филтрация непроменена, в малки количества - с жлъчка.
Капреомицин преминава през плацентарната бариера. Не прониква през кръвно-мозъчната бариера. Не се натрупва в тялото, когато се прилага ежедневно в доза от 1000 mg в продължение на 30 дни, при условие че бъбречната функция е нормална. При пациенти с нарушена бъбречна функция, полуживотът на лекарството се увеличава и се отбелязва тенденция към кумулация.
Показания за употреба
Според инструкциите, капреомицин се използва като част от комплексната терапия на белодробна туберкулоза при пациенти с резистентност към противотуберкулозни лекарства от първа линия или тяхната непоносимост.
Противопоказания
- детство;
- период на бременност и кърмене;
- свръхчувствителност към лекарството.
Лекарството се използва с повишено внимание:
- с бъбречна недостатъчност;
- с увреден слух;
- с алергии (включително лекарствени);
- с миастения гравис;
- с дехидратация;
- с паркинсонизъм;
- в напреднала възраст;
- когато се използва едновременно с лекарства, които причиняват нервно-мускулна блокада (особено с висок риск от пълното й спиране), по време и след операция.
Инструкции за употреба на капреомицин: метод и дозировка
Преди започване на терапията трябва да се провери чувствителността на щама Mycobacterium tuberculosis към капреомицин.
Лекарството се използва в комбинация с други противотуберкулозни лекарства. Инжектира се дълбоко интрамускулно или интравенозно под формата на дълга (60 минути) капкова инфузия, обикновено 1000 mg веднъж дневно в продължение на 60–120 дни, след това 1000 mg 2-3 пъти седмично в продължение на 12–24 месеца.
Оптималната дневна доза се определя индивидуално; тя не трябва да надвишава 20 mg / kg.
Дозата на капреомицин за пациенти с нарушена бъбречна функция зависи от креатининовия клирънс (CC). Креатининов клирънс - доза за интервали на дозиране 24/48/72 часа:
- СС 0 - 1,29 / 2,58 / 3,87 mg / kg;
- СС 10 - 2,43 / 4,87 / 7,30 mg / kg;
- KK 20 - 3,58 / 7,16 / 10,7 mg / kg;
- CC 30 - 4.72 / 9.45 / 14.2 mg / kg;
- CC 40 - 5,87 / 11,7 mg / kg;
- KK 50 - 7,01 / 14 mg / kg;
- CC 60 - 8,16 mg / kg;
- CC 80 - 10,4 mg / kg;
- CC 100 - 12,7 mg / kg;
- CC 110 - 13,9 mg / kg.
За интрамускулно приложение съдържанието на един флакон се разтваря в стерилна вода за инжекции или разтвор на натриев хлорид 0,9%: 500 mg в 1 ml, 750 mg в 1,5 ml, 1000 mg в 2 ml. Изчакайте 2-3 минути, докато прахът се разтвори напълно. Лекарството трябва да се инжектира дълбоко в мускула. Повърхностната инжекция обикновено е болезнена и може да причини асептичен абсцес.
За интравенозно приложение разтворът, приготвен, както е описано по-горе, се разрежда със 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид, инжектиран в продължение на 60 минути.
За доза от 1000 mg използвайте целия флакон, съдържащ 1000 mg капреомицин. Ако е необходимо да се приложи по-ниска доза, се препоръчва да се използват следните данни за разреждане. Обемът на разтвора и неговата концентрация зависят от количеството разтворител, добавено към бутилка от 10 ml, съдържаща доза от 1000 mg:
- 2,15 ml разтворител: 2,85 ml разтвор с концентрация 370 mg / ml;
- 2,63 ml разтворител: 3,33 ml разтвор с концентрация 315 mg / ml;
- 3,3 ml разтворител: 4 ml 260 mg / ml разтвор;
- 4,3 ml разтворител: 5 ml 210 mg / ml разтвор.
Разтворът, приготвен от праха, може да придобие бледо сламест цвят и да потъмнее с времето. Това явление не влияе върху ефективността на лекарството и неговата токсичност. Разреденият разтвор може да се съхранява в хладилник за 1 ден.
Странични ефекти
- от централната нервна система: нервно-мускулна блокада, невротоксичност;
- от черния дроб: с едновременната употреба на други противотуберкулозни лекарства, които причиняват промени в чернодробната функция - нарушени показатели на чернодробната функция;
- от кръвотворната система: хематурия, цилиндрурия, левкоцитурия, хиперурикурия, левкопения, левкоцитоза, еозинофилия, тромбоцитопения;
- от пикочната система: нефротоксичност, включително електролитен дисбаланс (напомнящ за развитието на токсичен нефрит и синдром на Бартър), абнормни уринарни утайки, намаляване на екскрецията на фенолсулфонфталеин, повишаване на нивото на уреен азот в кръвта над 20 mg / 100 ml;
- от сетивата: ототоксичност (виене на свят, шум в ушите, субклинична загуба на слуха);
- локални реакции: болка, втвърдяване и повишено кървене на мястото на инжектиране, асептичен абсцес;
- алергични реакции: с едновременна употреба на противотуберкулозни лекарства - уртикария и кожни обриви под формата на петна и възли, понякога придружени от треска.
Предозиране
Симптоми: намален общ тонус, увреждане на слуховите и вестибуларните части на VII двойка черепномозъчни нерви (шум в ушите, световъртеж, световъртеж), електролитен дисбаланс, хипокалциемия, хипокалиемия, хипомагнезиемия, нервно-мускулна блокада (дихателна парализа), остра бъбречна тубулна некроза.
Пациенти с нормална бъбречна функция показват хидратация с поддържане на образуването на урина при 3-5 ml / h / kg, контрол и, ако е необходимо, корекция на креатининовия клирънс, нивата на електролитите и водния баланс. За премахване на нервно-мускулната блокада се прилагат калциеви препарати и инхибитори на холинестеразата.
Хемодиализата е показана за пациенти с тежко бъбречно увреждане.
специални инструкции
Преди назначаването на капреомицин и редовно по време на употребата му (1-2 пъти седмично) се изискват аудиометрия и оценка на вестибуларната функция.
Също така, преди да се предписва лекарството и веднъж седмично по време на периода на употреба, е необходимо да се следи концентрацията на капреомицин в кръвта, хематологичните параметри и чернодробната функция.
При употребата на лекарството е възможно увреждане на бъбреците, придружено от появата на патологична утайка в урината, повишаване нивото на уреен азот в кръвта или серумния креатинин и некроза на бъбречните тубули. При възрастни хора, пациенти с дехидратация, нарушена бъбречна функция и пациенти, получаващи други нефротоксични лекарства, рискът от развитие на остра бъбречна тубулна некроза е значително увеличен.
При голям брой пациенти, получаващи лекарството за дълго време, има леко повишаване на серумния креатинин и уреен азот. Много от тях имаха вид на еритроцити, левкоцити и отливки в урината. В случай на повишаване на нивото на уреен азот с повече от 30 mg / 100 ml или поява на някакъв признак на намалена бъбречна функция (включително с повишаване на нивото на уреен азот), се изисква внимателен преглед на пациента, намаляване на дозата на капреомицин в зависимост от нивото на CC или пълно спиране на терапията.
На фона на лекарствената терапия е възможно увреждане на слуховите и вестибуларните части на VIII двойка черепно-мозъчни нерви. Най-често това нарушение се открива при пациенти с дехидратация или нарушена бъбречна функция и при пациенти, получаващи едновременно лекарства с ототоксични ефекти. Най-честите симптоми на това нараняване са шум в ушите и световъртеж.
В случай на бързо интравенозно инжектиране на лекарството, съществува възможност за развитие на нервно-мускулна блокада или дихателна парализа.
Капреомицин може да причини хипокалиемия, поради което се препоръчва да се определя серумното съдържание на калий веднъж месечно през целия период на терапията.
По време на лечението е необходимо постоянно да се следят режимите на дозиране и режимът, както и редовността и правилността на предписанията. Ако се пропусне следващата инжекция, следващата трябва да се приложи възможно най-скоро, само ако не е време за следващата доза. Използването на двойна доза е забранено.
Не се препоръчва използването на виомицин и стрептомицин по време на лечението с капреомицин.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни видове работа, които изискват повишено внимание и бързина на реакциите.
Приложение по време на бременност и кърмене
Капреомицин е противопоказан по време на бременност и кърмене.
Ако се налага лечение по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.
Използване от детството
Лекарството не се използва в педиатрията.
С нарушена бъбречна функция
При бъбречна недостатъчност Капреомицин може да се предписва само след внимателна оценка на съотношението на очакваната полза и възможния риск от бъбречно увреждане. Дозата на лекарството се намалява в съответствие с нивото на креатининов клирънс.
Употреба при възрастни хора
Капреомицин трябва да се използва с повишено внимание при лечението на пациенти в напреднала възраст.
Лекарствени взаимодействия
Аминогликозидите, полимиксините, цитратните консерванти и диетилов етер засилват ефекта на мускулния релаксант, докато неостигмин метил сулфатът го намалява.
Взаимно засилване на нефротоксичното и ототоксичното действие е възможно при едновременната употреба на капреомицин с други противотуберкулозни лекарства (виомицин, стрептомицин), както и в комбинация с етакринова киселина, гентамицин, фуроземид, натриев колистиметат, канамицин, метоксифлуран, тобрамиксимицин.
Аналози
Аналозите на капреомицин са Capastat, Capocin, Capremabol, Capreomycin-DECO, Capreomycin sulfate, Capreomycin-Ferein, Laikocin, Capreostat.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място недостъпно за деца, защитено от светлина и влага, при температури до 25 ° C.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за капреомицин
Няма отзиви за капреомицин на специализирани медицински сайтове, които да позволят да се оцени неговата ефективност и безопасност при употреба.
Цената на капреомицин в аптеките
Приблизителната цена за капреомицин е 506–990 рубли. за 1 бутилка, съдържаща лекарството в доза 1000 mg.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
