Найзилат
Naizilat: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цени в аптеките
Латинско име: Niselat
ATX код: M01AB
Активна съставка: амтолметин гуацил (amtolmetin guacil)
Производител: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (Индия)
Актуализация на описанието и снимката: 15.05.2018
Цени в аптеките: от 437 рубли.
Купува
Найзилатът е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС).
Форма на издаване и състав
Лекарствената форма на Naizilat е филмирана таблетка: с форма на капсула, бяла или почти бяла, има характерна миризма (10 бр. В блистери, 2 блистера в картонена кутия).
Състав за 1 таблетка:
- активно вещество: амтолметин гуацил - 600 mg;
- помощни съставки: хипромелоза (15 cps), лактоза монохидрат, лактоза монохидрат (Flowlac 100), натриев карбоксиметил нишесте тип А, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат;
- филмова обвивка: хипромелоза (5 cps), титанов диоксид, макрогол 400.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Амтолметин гуацилът - активният компонент на найзилат - е нестероидно противовъзпалително вещество, неселективен инхибитор на циклооксигеназа (COX), предшественик на толметин. Има противовъзпалително, аналгетично, антипиретично, десенсибилизиращо действие и има гастропротективен ефект. Чрез инхибиране на възпалителни фактори, амтолметин гуацил помага за намаляване на агрегацията на тромбоцитите; той инхибира COX-1 и COX-2, нарушава метаболизма на арахидоновата киселина, намалява образуването на простагландини (включително във фокуса на възпалението), потиска пролиферативните и ексудативни възпалителни фази, намалява капилярната пропускливост, стабилизира лизозомните мембрани, инхибира синтеза или инактивира възпалителните медиатори (хистамин, простагландини, цитокини, брадикинини, комплементни фактори). Във фокуса на възпалението блокира връзката на брадикинин с тъканните рецептори, възстановява микроциркулацията и намалява болката; засяга центровете на болка в таламуса, намалява концентрацията на невротрансмитери (биогенни амини) с алгогенни свойства, увеличава прага на чувствителност към болка на рецепторния апарат. Найзилатът напълно облекчава или значително намалява интензивността на болката, сутрешното подуване и скованост, увеличавайки обхвата на движение в засегнатите стави 4 дни след началото на терапията. Найзилатът напълно облекчава или значително намалява интензивността на болката, сутрешното подуване и скованост, увеличавайки обхвата на движение в засегнатите стави 4 дни след началото на терапията. Найзилатът напълно облекчава или значително намалява интензивността на болката, сутрешното подуване и скованост, увеличавайки обхвата на движение в засегнатите стави 4 дни след началото на терапията.
Амтолметин гуацилът има защитен ефект върху стомашната лигавица, като стимулира капсаициновите рецептори (ванилоидни рецептори), присъстващи в стените му. Поради наличието на ванилиновата група в гуацил амтолметин, той е в състояние да стимулира рецепторите на капсаицин, причинявайки освобождаването на пептид, свързан с гена на калцитонин (PSGC), и допълнително да увеличи производството на азотен оксид (NO). И двата процеса компенсират негативните ефекти, причинени от намаляването на количеството простагландини поради инхибиране на COX.
При продължителна употреба (до шест месеца) Amtolmetin guatsil се понася добре от пациентите.
Фармакокинетика
- абсорбция и разпределение: след перорално приложение веществото се абсорбира бързо и напълно; натрупва се главно в стените на стомаха и червата и се поддържа в много висока концентрация в продължение на 2 часа след поглъщане; времето за достигане на максималната концентрация (C max) е 20–60 минути; до 99% от приеманото вещество се свързва с плазмените протеини;
- метаболизъм: веднага след абсорбция чрез хидролиза от естерази на кръвната плазма, амтолметин гуацилът се трансформира, образувайки три метаболита: толметин, гуакол и MED5, които след това се превръщат в активен метаболит на толметин, който прониква в тъканите и има фармакологичен ефект; толметинът се метаболизира главно чрез окисляване на метиловата група на бензеновия пръстен до карбоксилния;
- Екскреция: полуживотът (T1 / 2) за възрастни е около 5 часа; през деня веществото се екскретира от тялото почти напълно под формата на глюкурониди (чрез бъбреците - 80%; с жлъчката - 20%).
Показания за употреба
- анкилозиращ спондилит;
- остеоартрит;
- ревматоиден артрит;
- ставен синдром поради обостряне на подагра;
- бурсит, тендовагинит;
- синдром на болка с лека и умерена тежест с артралгия, миалгия, невралгия, мигрена, зъбобол и главоболие, алгодисменорея, болка от наранявания, изгаряния и др.
Naisilat е предназначен за симптоматично лечение, облекчаване на болката и облекчаване на възпалението по време на приложението; приемът на лекарството няма ефект върху прогресията на заболяването.
Противопоказания
Абсолютно:
- аспиринова триада (пълна или частична комбинация от бронхиална астма с повтаряща се полипоза на носа или параназалните синуси и непоносимост към ацетилсалицилова киселина и други НСПВС), включително анамнеза;
- ерозивни и язвени лезии на лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника;
- стомашно-чревно кървене в активната фаза;
- цереброваскуларно и (или) друго кървене;
- възпалително заболяване на червата (улцерозен колит, болест на Crohn) в острата фаза;
- декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
- периодът след присаждане на коронарен артериален байпас;
- хемофилия, други нарушения на кръвосъсирването;
- потвърдена хиперкалиемия;
- тежка чернодробна дисфункция или активно чернодробно заболяване;
- тежко бъбречно увреждане с креатининов клирънс (CC) <30 ml / min;
- прогресиращо бъбречно заболяване;
- артериална хипертония;
- непоносимост към лактоза, вроден дефицит на лактаза, глюкозо-галактозна малабсорбция;
- дефицит на G6PD (глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа);
- периодът на бременност и кърмене (кърмене);
- възраст до 18 години;
- повишена индивидуална чувствителност към амтолметин, толметин и други компоненти на лекарството.
Относителните противопоказания, за които Найсилат трябва да се използва с повишено внимание, са:
- хипербилирубинемия;
- хронична сърдечна недостатъчност;
- исхемична болест на сърцето (ИБС);
- мозъчно-съдови заболявания;
- дислипидемия / хиперлипидемия;
- диабет;
- периферна артериална болест;
- хронична бъбречна недостатъчност (CC 30-60 ml / min);
- анамнеза за язвени лезии на стомашно-чревния тракт;
- Хеликобактер пилори инфекция;
- тежки соматични заболявания;
- дългосрочна употреба на НСПВС;
- едновременна употреба на орални глюкокортикостероиди (GCS) (включително преднизолон), антикоагуланти (включително варфарин), антитромбоцитни средства (включително ацетилсалицилова киселина и клопидогрел), селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (включително циталопрам, флуоксетин, пароксетин);
- алкохолизъм;
- тютюнопушене;
- възрастна възраст.
Инструкции за употреба на Naizilat: метод и дозировка
Nizilat 600 mg таблетки се приемат през устата.
Препоръчителна доза: 600 mg (1 таблетка) 2 пъти на ден. В зависимост от необходимото ниво на контрол на симптомите на заболяването, поддържащата доза може да бъде намалена до 600 mg веднъж дневно. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 1800 mg (3 таблетки).
За да се поддържа гастропротективният ефект на лекарството, Nizilat трябва да се приема на гладно.
Странични ефекти
Честотата на страничните ефекти от системите и органите поради употребата на Nizilat (според скалата: често - от 1 до 10%; рядко - от 0,1 до 1%; рядко - от 0,01 до 0,1%; изключително рядко - по-малко от 0,01%, включително отделни съобщения):
- храносмилателна система: често - гадене; рядко - дискомфорт в стомаха или червата, диспепсия, подуване на корема; рядко - диария, повръщане, гастрит, коремна болка, запек; изключително редки - чернодробна дисфункция, пептична язва;
- пикочна система: повишени нива на уреен азот в кръвта, инфекции на пикочните пътища;
- сетивни органи: рядко - зрително увреждане, шум в ушите;
- дихателна система: рядко - задух, бронхоспазъм, оток на ларинкса, ринит;
- централна и периферна нервна система: често - главоболие, световъртеж, сънливост; рядко - депресивни разстройства;
- сърдечно-съдова система: често - повишено кръвно налягане;
- хематопоетични органи: рядко - анемия, агранулоцитоза, тромбоцитопения, левкопения;
- кожа: рядко - пурпура и кожен обрив, включително макулопапулозен; рядко - уртикария, синдром на Lyell, синдром на Stevens-Johnson, ексфолиативен дерматит, проявяващ се с треска със или без студени тръпки, зачервяване, втвърдяване или лющене на кожата, подуване и / или чувствителност на сливиците;
- реакции на свръхчувствителност: рядко - анафилаксия или анафилактоидни реакции, проявяващи се с обезцветяване на лицето, кожен обрив, уртикария, пруритус, тахипнея или диспнея, подуване на клепачите, периорбитален оток, задух, задух, тежест в гърдите, хрипове;
- други реакции: често - слабост; рядко - подуване на лицето, глезените, краката, пръстите, стъпалата; увеличаване на телесното тегло; рядко - хиперхидроза, лимфаденопатия, треска; изключително рядко - подуване на езика.
Предозиране
Симптоми на предозиране с амтолметин гуацил:
- гадене и / или повръщане;
- болка в корема;
- ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт;
- бъбречна недостатъчност;
- метаболитна ацидоза.
За лечение на състоянието е необходимо да се измие стомаха, да се въведат адсорбенти (активен въглен) и след това да се проведе симптоматична терапия за поддържане на жизнените функции на организма. Специфичният антидот на Naizilat е неизвестен.
специални инструкции
По време на терапията трябва да се следи периферната кръвна картина и функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.
За да се получат надеждни резултати от теста, лекарството трябва да бъде спряно 48 часа преди определянето на съдържанието на 17-кетостероиди в урината.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Необходимо е да се въздържате от ангажиране с дейности, изискващи висока концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции по време на лечението с Nizilat.
Приложение по време на бременност и кърмене
Употребата на Naizilat е противопоказана за бременни и кърмещи жени.
Използване от детството
Употребата на Naizilat е противопоказана при деца под 18-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
Найзилат 600 mg е противопоказан при прогресиращо бъбречно заболяване и тежка бъбречна недостатъчност с CC <30 ml / min.
При хронична бъбречна недостатъчност с CC от 30 до 60 ml / min, лекарството се предписва с повишено внимание.
При нарушения на чернодробната функция
Според инструкциите, Naizilat е противопоказан при чернодробна недостатъчност и чернодробни заболявания в активната фаза.
Употреба при възрастни хора
Пациентите в напреднала възраст трябва да предписват Найзилат с повишено внимание.
Лекарствени взаимодействия
- рифампицин, фенилбутазон, етанол, барбитурати, фенитоин, трициклични антидепресанти (индуктори на микрозомално окисление в черния дроб): потенцират производството на активни хидроксилирани метаболити;
- урикозурични, антихипертензивни лекарства и диуретици: амтолметин гуацил намалява тяхната ефективност;
- производни на сулфонилуреята: хипогликемичният им ефект се засилва;
- антикоагуланти, антитромбоцитни средства, фибринолитици, естроген-съдържащи лекарства, кортикостероиди и минералокортикоиди: техните странични ефекти се влошават;
- антиациди и холестирамин: инхибират абсорбцията на амтолметин гуацил;
- литиеви препарати, метотрексат: концентрацията им в кръвта се увеличава;
- миелотоксични лекарства: увеличават проявите на найсилатната хематотоксичност;
- АСЕ инхибитори: в случай на нарушена бъбречна функция, те могат да доведат до по-нататъшно влошаване на бъбречната функция.
Аналози
Няма информация за аналози на Naizilat.
Условия за съхранение
Съхранявайте на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Naizilat
Пациентите, които са приемали лекарството, често оставят добри отзиви за Nizilate. Като предимства се отбелязва, че практически не засяга стомашно-чревния тракт, таблетките могат да се приемат достатъчно дълго време и на гладно. Обезболяващият и противовъзпалителен ефект е дълготраен.
В същото време е посочено, че силната болка може да бъде облекчена само частично, миризмата, вкусът и послевкусът на таблетките са доста неприятни и поради големия си размер не са много лесни за преглъщане.
Цена за Naisilat в аптеките
Приблизителната цена на Naizilat е 490 рубли. за 20 таблетки в опаковка.
Naizilat: цени в онлайн аптеките
Име на лекарството Цена Аптека |
Найзилат 600 mg филмирани таблетки 20 бр. 437 r Купува |
Низилат таблетки p.p. 600mg 20 бр. 528 рубли Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!