Невродолон

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Невродолон: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Употреба при възрастни хора
14. Лекарствени взаимодействия
15. Аналози
16. Условия за съхранение
17. Условия за отпускане от аптеките
18. Отзиви
19. Цена в аптеките

Латинско име: Neurodolon

ATX код: N02BG07

Активна съставка: флупиртин (флупиртин)

Производител: Kanonpharma production, CJSC (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 22.11.2018

Невродолонът е аналгетично ненаркотично лекарство.

Форма на издаване и състав

Neurodolon се предлага под формата на капсули: размер № 0, желатинови, твърди, тялото и капачката са оранжеви, вътре в капсулите има бял прах с малки включвания под формата на компресирана маса или компресирана маса с почти бял цвят, който се рони при леко натискане (в блистери: 10 бр., В картонена кутия 1, 3 или 5 опаковки, 15 бр., В картонена кутия 1, 2, 3 или 4 опаковки).

1 капсула съдържа:

активно вещество: флупиртин малеат - 100 mg;
помощни компоненти: прежелатинизирано нишесте, калциев хидрогенфосфат дихидрат, магнезиев стеарат, талк;
състав на тялото на капсулата и капачката: желатин, титанов диоксид, слънчево жълто багрило.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Флупиртин е неопиоиден аналгетик с централно действие, принадлежи към селективни активатори на невронални калиеви канали. В резултат на активиране на G-протеиновите невронални K ⁺ (калиеви) канали за вътрешно коригиране, освобождаването на калиеви йони води до стабилизиране на потенциала на покой и намаляване на възбудимостта на невронните мембрани, което води до индиректно инхибиране на йонотропните глутаматни рецептори, които селективно свързват N-метил-D-аспартат (NMDA). Магнезиевите йони могат да блокират активността на NMDA рецепторите, докато настъпи деполяризацията на клетъчната мембрана.

Липсата на свързване на флупиртин в клинично значими концентрации с alpha1- и алфа2, 5- ₁ (5-hydroxytrnptophan) - и агонист на 5НТ ₂ опиоиден централните, серотонин т- и N-холинергични рецептори осигурява с централно действие и реализацията на три основни ефекти.

Селективното отваряне на зависими от напрежението калиеви канали на невроните с едновременното освобождаване на калиеви йони стабилизира потенциала за почивка на неврона, става по-малко възбудим. Индиректният антагонистичен ефект на флупиртина върху NMDA рецепторите помага да се защитят невроните от навлизането на калциеви йони (Ca ²⁺) и да се смекчи сенсибилизиращият ефект от повишаването на нивото на вътреклетъчните калциеви йони. Обезболяващият ефект на флупиртина възниква в резултат на инхибиране на предаването на възходящи ноцицептивни импулси при възбуждане на неврона.

При терапевтично значими концентрации се наблюдава увеличаване на абсорбцията на калциеви йони от митохондриите. В резултат на съпътстващото инхибиране на предаването на импулси към двигателните неврони и ефектите на интеркаларните неврони, се появява мускулно-релаксиращ ефект, който се проявява във връзка с отделни мускулни спазми, без да се засягат изцяло мускулите.

Ефектът от процесите на хронифициране се дължи на пластичността на невронните функции, която чрез индуцирането на вътреклетъчни процеси създава условия за прилагане на механизъм, който засилва реакцията при всеки следващ импулс. Потискането на тези ефекти възниква в резултат на непряка блокада на NMDA рецепторите. Създаването на неблагоприятни условия за клиничното значение на хронифицирането на болката и изтриването на паметта на болката на наличната преди това хронична болка осигуряват намаляване на чувствителността на болката.

Фармакокинетика

След прием на Neurodolon вътре, има бързо и почти пълно (90%) усвояване на флупиртин в стомашно-чревния тракт.

В черния дроб до 75% от приетата доза от лекарството се метаболизира, за да образува два метаболита. 2-амино-3-ацетамино-6- (4-флуоро) -бензиламинопиридин, активен метаболит на М1 _{, се} образува в резултат на две реакционни фази: първата е хидролизата на уретановата структура, втората е ацетилиране. Метаболит М ₁ осигурява около 25% от аналгетичния ефект на флупиртин. Вторият метаболит М ₂ (конюгат на р-флуоробензоена киселина с глицин) е биологично неактивен. Тъй като изоензимът на пътя на окислително разграждане на флупиртин не е установен, се предполага, че той ще има малък потенциал за взаимодействие.

T1 / 2 за основното вещество и метаболит M ₁ - 10 часа, което осигурява достатъчен аналгетичен ефект. Т1 / 2 флупиртин - около 7 часа.

Плазменото ниво на флупиртин е пропорционално на приетата доза.

T1 / 2 при пациенти над 65-годишна възраст е 14 часа с еднократна доза и повече от 18 часа, когато се приема в рамките на 12 дни. Съответно, максималната концентрация на флупиртин в кръвната им плазма е 2–2,5 пъти по-висока.

69% от лекарството се екскретира през бъбреците: непроменено - 27%, под формата на ацетил метаболит (M ₁) - 28%, под формата на p-флуороводородна киселина (M ₂) - 12%. Под формата на метаболити с неизвестна структура - 1/3 от дозата.

Малка част от лекарството се екскретира с жлъчката и изпражненията.

Показания за употреба

Според инструкциите, Neurodolon е показан за лечение на синдром на остра болка с лека до умерена тежест при възрастни.

Противопоказания

холестаза и риск от развитие на чернодробна енцефалопатия (поради възможното развитие на енцефалопатия или влошаване на хода на съществуваща енцефалопатия или атаксия);
чернодробно заболяване;
алкохолизъм;
миастения гравис (гравис);
едновременната употреба на лекарства с хепатотоксични ефекти;
Наскоро излекувано или съществуващо звънене в ушите (поради висок риск от активност на чернодробните ензими);
период на бременност;
кърмене;
възраст до 18 години;
свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

С повишено внимание, Neurodolone трябва да се предписва при бъбречна недостатъчност, хипоалбуминемия при пациенти на възраст над 65 години.

По време на бременност употребата на лекарството е възможна само в изключителните случаи, когато очакваният терапевтичен ефект за майката надвишава потенциалната заплаха за плода.

Инструкции за употреба на Neurodolon: метод и дозировка

Капсулите Neurodolon се приемат през устата, поглъщат се цели и се измиват с много вода. Препоръчително е да приемате лекарството в изправено положение.

Позволено е да се приема само съдържанието на капсулата, включително ако е необходимо да се прилага лекарството през епруветка. В този случай, за да неутрализирате горчивия вкус на праха, можете да го комбинирате с хранене (включително банан).

Дозата трябва да бъде избрана индивидуално, като се вземе предвид поносимостта на лекарството и интензивността на синдрома на болката, като се предписва минималната ефективна доза за възможно най-краткия курс на лечение. Капсулите Neurodolon трябва да се приемат на редовни интервали.

Препоръчителна доза: 100 mg (1 капсула) 3-4 пъти на ден. За облекчаване на силна болка лекарството е показано в доза от 200 mg 3 пъти на ден. Максималната дневна доза е 600 mg, максималната продължителност на курса на терапия е 14 дни.

Пациентите на възраст над 65 години се нуждаят от корекция на дозата. В началото на лечението те трябва да се предписват по 100 mg 2 пъти дневно (сутрин и вечер), след което, ако е необходимо и се понасят добре, дневната доза може да се увеличи до 300 mg.

При тежка бъбречна недостатъчност може да се приема Neurodolone, ако лечението е придружено от редовно проследяване на концентрацията на креатинин в кръвната плазма. Максималната дневна доза е 300 mg.

Не се налага корекция на дозата на Neurodolone в случай на лека до умерена бъбречна недостатъчност.

Странични ефекти

от страна на имунната система: често - реакции на свръхчувствителност, алергични реакции (включително треска, сърбеж, обрив, уртикария);
от нервната система: често - виене на свят, депресия, нарушение на съня, тревожност, нервност, главоболие, тремор; рядко - объркване на съзнанието;
от страна на метаболизма: често - липса на апетит;
от стомашно-чревния тракт: често - сухота на устната лигавица, гадене, повръщане, метеоризъм, диспепсия, болка в стомаха, коремна болка, диария, запек;
от хепатобилиарната система: много често - повишена активност на чернодробните трансаминази; не е установена честота - чернодробна недостатъчност, хепатит;
дерматологични реакции: често - изпотяване;
от страна на органа на зрението: често - зрително увреждане;
други: много често - чувство на слабост и / или умора (обикновено в началото на лечението).

Предозиране

Симптоми: на фона на 5 g флупиртин - гадене, сухота на устната лигавица, сълзливост, тахикардия, прострация, ступор, объркване. В някои случаи опити за самоубийство.

Лечение: няма специфичен антидот; изисква незабавна промивка на стомаха или предизвикване на повръщане, прием на активен въглен. Необходимо е назначаването на принудителна диуреза, въвеждане на електролити, внимателно проследяване на състоянието на пациента (включително чернодробната функция), симптоматична терапия.

специални инструкции

Невродолон се предписва на пациенти, при които употребата на болкоуспокояващи като леки опиоиди или нестероидни противовъзпалителни лекарства е противопоказана.

Страничните ефекти са главно зависими от дозата, с изключение на алергичните реакции. По време на или след терапията, в много случаи симптомите изчезват сами.

Лечението трябва да бъде придружено от редовно (веднъж седмично) наблюдение на чернодробната функция. Ако има отклонения или клинична проява на симптоми, показващи увреждане на черния дроб, капсулите трябва да се преустановят.

Симптомите на увреждане на черния дроб включват следните състояния: липса на апетит, болки в стомаха, гадене, повръщане, тъмна урина, умора, жълтеница и сърбеж по кожата. Когато се появят, пациентите трябва незабавно да се консултират с лекар за преглед и да спрат да приемат Невродолон.

Флупиртин може да даде фалшиво положителна реакция на билирубин, уробилиноген и протеин в урината, когато се използва лентов тест или количествено определя концентрацията на билирубин в кръвната плазма.

В някои случаи високите дози невродолон могат да причинят урината да позеленее. Това не трябва да плаши пациентите, тъй като тази промяна не е клиничен признак.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Противопоказано е да се извършват потенциално опасни дейности по време на периода на лечение, включително шофиране, тъй като действието на Neurodolon отслабва вниманието на пациента и забавя скоростта на неговите психомоторни реакции.

Приложение по време на бременност и кърмене

Не можете да използвате Невродолон по време на бременност, освен ако според мнението на лекаря ползите от терапията за майката надвишават потенциалния риск за плода.

Предписването на лекарството по време на кърмене е противопоказано, тъй като флупиртин преминава в кърмата. Ако трябва да вземете капсули, кърменето трябва да се преустанови.

Използване от детството

Употребата на Neurodolon е противопоказана за лечение на деца на възраст под 18 години.

С нарушена бъбречна функция

Невродолон трябва да се използва с повишено внимание при бъбречна недостатъчност, лечението трябва да бъде придружено от проследяване на нивото на креатинин в кръвната плазма. При тежка бъбречна недостатъчност и хипоалбуминемия максималната дневна доза е 300 mg. Ако за постигане на желания терапевтичен ефект е необходима по-висока доза от лекарството, тогава пациентът трябва да бъде снабден с медицински контрол.

При лека до умерена бъбречна недостатъчност не е необходимо коригиране на дозата.

При нарушения на чернодробната функция

Противопоказано е да се използва Neurodolon за лечение на пациенти с чернодробни заболявания.

Употреба при възрастни хора

Препоръчва се употребата на флупиртин с повишено внимание за лечение на пациенти на възраст над 65 години.

Препоръчителната доза Neurodolone: началната доза е 100 mg 2 пъти на ден (сутрин и вечер). При добра поносимост за облекчаване на силна болка, дневната доза може да бъде увеличена до 300 mg.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на Neurodolon:

успокоителни, етанол, мускулни релаксанти: засилват ефекта им;
верапамил, диазепам: повишават тяхната активност;
варфарин, ацетилсалицилова киселина, бензилпеницилин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин: не взаимодействат с флупиртин и не променят фармакологичните свойства;
индиректни антикоагуланти (кумаринови производни): трябва да се използват само под редовен контрол на протромбиновото време за навременна корекция на дозата им;
лекарства, метаболизирани в черния дроб: изискват редовно проследяване на активността на чернодробните ензими;
парацетамол, карбамазепин: не трябва да се приема, докато приемате невродолон.

Аналози

Аналози на Neurodolon са Katadolon, Katadolon Forte, Nolodatak, Flugesik.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при температури до 25 ° C, защитени от влага и светлина.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за невродолон

Няколко отзива за Neurodolone дават ниска оценка на терапевтичната ефикасност на лекарството. Пациентите посочват, че приемането на високи дози от лекарството не облекчава напълно болката. В някои случаи трябваше да комбинират капсулата с други болкоуспокояващи, за да постигнат желания клиничен ефект.

Отбелязва се липсата на изразени странични ефекти.

Цената на невродолона в аптеките

Цената на Neurodolon за опаковка, съдържаща 15 капсули, може да варира от 287 рубли, 45 капсули - от 664 рубли.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!