Rabeprazole-SZ - инструкции за употреба, рецензии, цена, аналози на капсули

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Рабепразол-SZ

Rabeprazole-SZ: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Rabeprazole-SZ

ATX код: A02BC04

Активна съставка: рабепразол (Rabeprazole)

Производител: Северная звезда, ЗАО (Русия)

Описание и снимка актуализирани: 30.11.2018

Цени в аптеките: от 92 рубли.

Купува

Рабепразол-SZ е лекарство с противоязвено, антистресово, инхибиращо действие на протонната помпа.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - ентерични капсули: твърда желатинова; дозировка 10 mg - размер No 3, телесен цвят бял, капачки - тъмночервен; дозировка 20 mg - размер No 1, телесен цвят жълт, капачки - кафяв; съдържанието на капсулите са сферични пелети от бяло с жълтеникав или кремав оттенък до почти бяло (в картонена кутия 2, 3 или 6 блистерни опаковки по 10 таблетки всяка, или 1, 2 или 4 блистерни опаковки по 14 таблетки всяка, или 1 полимерна кутия или бутилка 30, 60 или 100 таблетки и инструкции за употреба на Rabeprazole-SZ).

Състав на пелети (1 капсула от 10/20 mg, съответно):

• активно вещество: рабепразол натрий - 10/20 mg (пелети от рабепразол - съответно 118/236 mg);
• помощни вещества: хидроксиметилцелулоза - 14,75 / 29,5 mg; натриев карбонат - 1,65 / 3,3 mg; захарна крупа (нишестен сироп, захароза) - 71,47 / 142,94 mg; талк - 1,77 / 3,54 mg; титанов диоксид - 0,83 / 1,66 mg;
• черупка: цетилов алкохол - 1,6 / 3,2 mg; хипромелозен фталат - 15,93 / 31,86 mg.

Съставът на капсулата (съответно 10/20 mg):

• тяло: железен оксид жълт - 0 / 0,192%; титанов диоксид - 2/1%; желатин - до 100 / до 100%;
• капачка: багрило азорубин - 0,661 9/0%; индиго кармин - 0,028 6/0%; титанов диоксид - 0,666 6 / 0,333 3%; железен оксид черен - 0 / 0,53%; железен оксид жълт - 0 / 0,2%; червен железен оксид - 0 / 0.93%; желатин - до 100 / до 100%.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Рабепразол е активно вещество на Rabeprazole-SZ, принадлежи към производни на бензимидазол, антисекреторни вещества. Основните ефекти на лекарството:

• потискане на секрецията на стомашен сок: осигурено чрез специфично инхибиране на H ⁺ / K ⁺ -ATP-аза върху секреторната повърхност на стомашните париетални клетки;
• блокиране на последния етап на секреция на солна киселина: съдържанието на стимулирана и базална секреция намалява, независимо от етиологията на стимула.

Поради високата си липофилност, рабепразолът лесно прониква в париеталните клетки на стомаха, където е концентриран, в резултат на което лекарството увеличава секрецията на бикарбонат и има цитопротективен ефект.

След перорално приложение на рабепразол в доза от 20 mg, антисекреторният ефект се развива в рамките на един час, а максималният ефект - за 2-4 часа. 23 часа след приемане на първата доза Rabeprazole-SZ, инхибирането на секрецията на базална киселина е 62%, стимулираната храна - 82%. Този ефект трае около 48 часа. В случай на прекратяване на терапията секреторната активност се възстановява в рамките на 1-2 дни.

Плазмената концентрация на гастрин в кръвта се увеличава през първите 2–8 седмици от лечението (което отразява инхибиторния ефект върху секрецията на солна киселина). След 7-14 дни след прекратяване на лечението стойността на този показател се връща на първоначалното ниво.

Рабепразол няма антихолинергични свойства; не засяга централната нервна, дихателна и сърдечно-съдовата системи.

По време на терапията с рабепразол не е установено развитието на стабилни промени в тежестта на гастрита, в морфологичната структура на ентерохромафиноподобни клетки, в честотата на атрофичен гастрит, чревна метаплазия или разпространение на инфекция с Helicobacter pylori.

Фармакокинетика

Веществото се абсорбира бързо от червата, след прием на 20 mg рабепразол, C _max (максимална концентрация на веществото) в плазмата се достига за приблизително 3,5 часа. Промяната в плазмените C _max и AUC (площ под кривата концентрация-време) е линейна, когато Rabeprazole-SZ се използва в дозовия диапазон от 10-40 mg. Абсолютната бионаличност след перорално приложение на 20 mg от веществото (в сравнение с интравенозно приложение) е приблизително 52%. При многократно приложение на рабепразол стойността на този показател не се променя.

Времето на деня и едновременното приложение на антиациди не оказват влияние върху степента на абсорбция на рабепразол. Когато лекарството се приема с мазни храни, абсорбцията на рабепразол се забавя с 4 часа или повече, но стойностите на C _max и степента на абсорбция остават непроменени.

Степента на свързване на рабепразол с плазмените протеини при хора е приблизително 97%.

T _1/2 (полуживот) от плазма при здрави доброволци е в диапазона от 0,7 до 1,5 часа (средно 1 час), общият клирънс е 3,8 ml / min / kg.

След еднократна перорална доза от 20 mg ¹⁴ -маркиран рабепразол, не е открито непроменено вещество в урината. Екскрецията на приблизително 90% рабепразол се осъществява с урината главно под формата на два метаболита: карбоксилна киселина и конюгат на меркаптурова киселина (съответно М6 и М5). Също така се екскретират два неизвестни метаболита, които са идентифицирани чрез токсикологичен анализ. Останалата част от веществото се екскретира с изпражненията.

Общо 99,8% от рабепразол се екскретира. Това показва незначителна екскреция на метаболити с жлъчка. Основният метаболит (М1) е тиоетерът. Единственият активен метаболит е дезметил (М3), но той е наблюдаван само при един участник в изследването при ниска концентрация след прием на 80 mg рабепразол.

При стабилна бъбречна недостатъчност в терминален стадий при пациенти, които се нуждаят от поддържаща хемодиализа (с креатининов клирънс <5 ml / min / 1,73 m ²), екскрецията на веществото е подобна на тази при здрави доброволци. Стойностите на C _max и AUC при тези пациенти са приблизително 35% по-ниски, отколкото при здрави доброволци. Среден T _1/2: здрави доброволци - 0,82 часа, пациенти по време на хемодиализа - 0,95 часа, пациенти след хемодиализа - 3,6 часа. Клирънсът на рабепразол при пациенти с бъбречно заболяване, които се нуждаят от хемодиализа, е около 2 пъти по-висок от този при здрави доброволци.

Стойността на AUC при пациенти с хронично чернодробно увреждане е 2 пъти по-висока, отколкото при здрави доброволци, което показва намаляване на ефекта от първото преминаване през черния дроб, а T _1/2 от плазмата е 2-3 пъти по-висока. Въпреки факта, че при пациенти с хронична компенсирана цироза на черния дроб AUC е 2 пъти по-висока и C _max е с 50% по-висока (в сравнение със здрави доброволци), те понасят приема на 20 mg рабепразол веднъж дневно.

Елиминирането на веществото при пациенти в напреднала възраст е малко по-бавно. След 7 дни прием на Rabeprazole-C3 в дневна доза от 20 mg, AUC при тази група пациенти се е увеличила приблизително 2 пъти, C _max - с 60%. В същото време не се наблюдават признаци на кумулация на рабепразол.

На фона на бавен метаболизъм на CYP2C19 след едноседмична употреба на рабепразол в дневна доза от 20 mg, AUC се увеличава 1,9 пъти и T _1/2 - 1,6 пъти в сравнение със същите параметри при пациенти, които се метаболизират бързо, докато докато стойността на C _{max се} увеличава с 40%.

Показания за употреба

• обостряне на язва на дванадесетопръстника;
• обостряне на стомашна язва и анастомотична язва;
• ерозивен и улцерозен ГЕРБ (гастроезофагеална рефлуксна болест) при деца на възраст над 12 години и възрастни или рефлуксен езофагит;
• ГЕРБ (поддържаща грижа);
• Синдром на Zollinger-Ellison и други състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция;
• NERD (неерозивна гастроезофагеална рефлуксна болест);
• ликвидиране на Helicobacter pylori при пациенти с язвена болест (в комбинация с подходящи антибактериални лекарства).

Противопоказания

Абсолютно:

• дефицит на захараза / изомалтаза, непоносимост към фруктоза, дефицит на глюкоза-галактоза;
• бременност и период на кърмене;
• възраст до 12 (за лечение на ГЕРБ) или 18 години (за други показания);
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството, както и заместени бензимидазоли.

Относително (Rabeprazole-SZ капсули се предписват под лекарско наблюдение):

• тежка бъбречна недостатъчност;
• тежка чернодробна недостатъчност.

Rabeprazole-SZ, инструкции за употреба: метод и дозировка

Рабепразол-SZ се приема през устата, независимо от приема на храна и времето на деня. Капсулите трябва да се поглъщат цели.

Режимът на дозиране се определя от показанията:

• обостряне на язва на дванадесетопръстника: 20 mg 1 път на ден, за да се постигне терапевтичен ефект при някои пациенти е достатъчно да се приема Rabeprazole-SZ в доза от 10 mg. Терапията се провежда в рамките на 2-4 седмици, според показанията приемът на лекарството може да бъде удължен за още 4 седмици;
• обостряне на стомашна язва и анастомотична язва: 10 или 20 mg 1 път на ден. Излекуването обикновено се случва след 6 седмици терапия, но понякога употребата на лекарството продължава още 6 седмици;
• ерозивен и улцерозен ГЕРБ или рефлуксен езофагит: 10 или 20 mg веднъж дневно. Излекуването обикновено настъпва след 4-8 седмици терапия, но понякога лекарството продължава още 8 седмици;
• ГЕРБ (поддържащо лечение): 10 или 20 mg веднъж дневно. Продължителността на лечението се определя от показанията;
• NERD без езофагит: 10 или 20 mg веднъж дневно. Обикновено симптомите изчезват след 4 седмици терапия, ако това не се случи, на пациента се възлага допълнително проучване. След облекчаване на симптомите, за да се предотврати последващото им развитие, Rabeprazole-SZ може да се прилага при поискване 1 път на ден, 10 mg;
• Синдром на Zollinger-Ellison и други състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция: дозата се избира индивидуално. В началото на терапията е показана употребата на Rabeprazole-SZ в дневна доза от 60 mg, след което тя се увеличава до 100 mg (в една доза) или 120 mg (в две равни дози); за някои пациенти фракционното дозиране е по-предпочитано. Продължителността на терапията се определя от клиничната необходимост, в някои случаи тя се провежда в продължение на 12 месеца;
• ерадикация на Helicobacter pylori при пациенти с пептична язва: 20 mg 2 пъти дневно (Rabeprazole-SZ се използва по специфична схема с подходяща комбинация от антибиотици) в продължение на 7 дни.

При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане концентрацията на рабепразол в кръвта обикновено е по-висока, отколкото при здрави доброволци. Трябва да се внимава при предписване на Rabeprazole-SZ на фона на тежка чернодробна недостатъчност.

За деца на възраст над 12 години при лечение на ГЕРБ профилът на безопасност е проучен за дневна доза от 20 mg (наведнъж) за период до 8 седмици.

Странични ефекти

По време на клинични проучвания е регистрирано развитието на следните нарушения: астения, замаяност, главоболие, обрив, коремна болка, метеоризъм, диария, ксеростомия.

Възможни нежелани реакции (> 10% - много често;> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01% - много редки; с неизвестна честота - за установяване на честотата на нарушенията изглежда възможно):

• храносмилателна система: често - запек, метеоризъм, коремна болка, повръщане, диария, гадене; рядко - оригване, диспепсия, ксеростомия; рядко - нарушение на вкуса, гастрит, стоматит;
• хематопоетична система: рядко - неутропения, тромбоцитопения, левкопения;
• хепатобилиарна система: рядко - жълтеница, хепатит, чернодробна енцефалопатия;
• имунна система: рядко - остри системни алергични реакции (включително хипотония, оток на лицето, задух);
• нервна система: често - главоболие, безсъние, световъртеж; рядко - нервност, сънливост; рядко депресия; с неизвестна честота - объркване;
• дихателна система: често - фарингит, кашлица, ринит; рядко - бронхит, синузит;
• репродуктивна система: с неизвестна честота - гинекомастия;
• сърдечно-съдова система: с неизвестна честота - периферен оток;
• пикочна система: рядко - инфекция на пикочните пътища; рядко - интерстициален нефрит;
• кожа и подкожна тъкан: рядко - уртикария, булозен обрив; много рядко - токсична епидермална некролиза, мултиформен еритем, синдром на Stevens-Johnson;
• опорно-двигателния апарат: често - болки в гърба; рядко - артралгия, миалгия, фрактура на костите на бедрото, гръбначния стълб или китката, крампи на мускулите на краката;
• орган на зрението: рядко - зрително увреждане;
• метаболизъм: рядко - анорексия; с неизвестна честота - хипомагнезиемия, хипонатриемия;
• лабораторни / инструментални изследвания: рядко - наддаване на тегло, повишена активност на чернодробните трансаминази;
• други: често инфекции.

Предозиране

Информацията за предозирането е минимална.

Терапия: симптоматична и поддържаща. Рабепразол се екскретира слабо по време на диализа, тъй като се свързва добре с плазмените протеини. Антидотът е неизвестен.

специални инструкции

Отговорът на пациента на лечение с Rabeprazole-SZ не изключва наличието на злокачествени новообразувания в стомаха.

Когато се използва лекарството в продължение на най-малко 3 месеца, в редки случаи се отбелязва развитието на асимптоматична или симптоматична хипомагнезиемия. Най-често тези нарушения са докладвани една година след приема на Rabeprazole-SZ. Сериозните нежелани реакции включват тетания, гърчове и аритмии. Повечето пациенти се нуждаят от терапия с хипомагнезиемия. Включва заместване на магнезий и отнемане на инхибитори на протонната помпа, включително Rabeprazole-SZ.

При пациенти, подложени на продължително лечение или приемащи лекарството в комбинация с дигоксин или лекарства, които могат да доведат до развитие на хипомагнезиемия (по-специално с диуретици), е необходимо да се следи съдържанието на магнезий преди започване на лечението с Rabeprazole-C3 и по време на терапията.

По време на лечението може да има повишен риск от фрактури на бедрото, гръбначния стълб или китката, свързани с остеопороза. Рискът е по-висок при пациенти, които приемат високи дози Rabeprazole-SZ за дълго време (12 месеца и повече).

Според информацията в литературата, при комбинираната употреба на Rabeprazole-SZ с метотрексат (главно във високи дози) е възможно да се увеличи концентрацията на метотрексат и / или хидроксиметотрексат (неговият метаболит) и да се увеличи T _1/2, което може да доведе до токсичността на метотрексат. Ако е необходимо да се използват високи дози метотрексат, трябва да се има предвид вероятността от временно спиране на лечението с Rabeprazole-SZ.

Приемът на Rabeprazole-SZ може да увеличи риска от стомашно-чревни инфекции, включително инфекции, причинени от Salmonella, Clostridium difficile и Campylobacter.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Когато шофират и работят със сложни механизми, пациентите трябва да вземат предвид вероятността от сънливост.

Приложение по време на бременност и кърмене

Капсулите Rabeprazole-SZ не се предписват по време на бременност / кърмене.

Използване от детството

Противопоказание:

• до 12 години: при лечение на ГЕРБ;
• под 18-годишна възраст: когато се използва за други показания.

С нарушена бъбречна функция

Rabeprazole-SZ се предписва на пациенти с тежка бъбречна недостатъчност под лекарско наблюдение.

При нарушения на чернодробната функция

Рабепразол-SZ се предписва на пациенти с тежко чернодробно увреждане под лекарско наблюдение.

Употреба при възрастни хора

Пациентите в напреднала възраст не трябва да коригират дозата.

Лекарствени взаимодействия

Възможни взаимодействия:

• фенитоин, диазепам, индиректни антикоагуланти (лекарства, метаболизирани чрез микрозомално окисление в черния дроб): забавяне на екскрецията им;
• кетоконазол, итраконазол: плазмената концентрация на тези лекарства може да бъде значително намалена;
• атазанавир: не се препоръчва комбинирана терапия, тъй като в този случай ефектът на атазанавир е значително намален;
• циклоспорин: рабепразол инхибира метаболизма му;
• метотрексат: повишаване на концентрацията на метотрексат и / или хидроксиметотрексат (неговия метаболит), както и повишаване на T _1/2;
• амоксицилин и кларитромицин: стойностите на AUC и C _max за тези лекарства са сходни при сравняване на монотерапия и комбинирана употреба; Повишават се AUC и C _{max на} рабепразол и активния метаболит на кларитромицин (без клинично значение).

Аналози

Аналозите на Rabeprazole-SZ са: Ontime, Noflux, Bereta, Khairabezol, Rabelok, Pariet, Zulbeks, Rabiet, Zolispan, Razo и др.

Условия за съхранение

Да се съхранява на място, защитено от светлина при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Rabeprazole-SZ

Отзивите за Rabeprazole-SZ са предимно положителни. Отбелязва се, че лекарството има дългосрочен терапевтичен ефект и се понася добре, причинявайки странични ефекти само в редки случаи. Друго предимство на инструмента се счита за удобен режим на дозиране. Разходите в сравнение с връстниците се оценяват по различни начини - от достъпни до високи.

Цена за Rabeprazole-SZ в аптеките

Приблизителната цена за Rabeprazole-SZ за опаковка, съдържаща 14 капсули от 20 mg, е 180 рубли.

Rabeprazole-SZ: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Рабепразол-SZ 10 mg ентерични капсули 14 бр. 92 рубли Купува

Рабепразол-SZ 20 mg ентерични капсули 14 бр. 120 РУБЛИ Купува

Рабепразол-SZ 10 mg ентерични капсули 28 бр. 183 r Купува

Рабепразол-SZ ентерични капсули. 20mg 14 бр. 207 r Купува

Рабепразол-SZ ентерични капсули. 10mg 28 бр. 210 РУБЛИ Купува

Рабепразол-SZ 20 mg ентерични капсули 28 бр. 298 РУБЛИ Купува

Рабепразол-SZ ентерични капсули. 20mg 28 бр. 334 r Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!