Резорба
Rezorba: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: Rezorba
ATX код: M05BA08
Активна съставка: триамцинолон ацетонид (триамцинолон ацетонид)
Производител: JSC "Pharm-Sintez", LLC "Diamed", LLC "Company" DEKO "(Русия)
Описание и снимка актуализирани: 20.11.2018
Цени в аптеките: от 4734 рубли.
Купува
Resorba е бисфосфонат, който инхибира костната резорбция.
Форма на издаване и състав
Resorba се произвежда под формата на лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор: пореста маса (прах) с почти бял или бял цвят [по 4 mg във флакони от тъмно стъкло с вместимост 10 ml, в блистерна опаковка 1 бутилка в комплект с 1 ампула разтворител (вода за инжекции - 5 ml), в картонена кутия 1 опаковка в комплект с 1 контейнер (100 ml) разтворител - натриев хлорид 0,9% разтвор за инфузия или без него].
1 бутилка съдържа:
- активно вещество: золедронова киселина монохидрат - 4,26 mg, което е еквивалентно на съдържанието на 4 mg безводна золедронова киселина;
- помощни компоненти: натриев цитрат дихидрат, D-манитол.
Разтворители - прозрачни течности без цвят, без мирис: в ампула - вода за инжекции (5 ml), в контейнер - 0,9% инфузионен разтвор на натриев хлорид (100 ml).
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Золедроновата киселина е високоефективен бисфосфонат, който има селективен ефект върху костната тъкан, инхибирайки нейната резорбция и засягайки остеокластите. Селективността на действието на бисфосфонатите върху костната тъкан се дължи на тяхното голямо сходство с минерализираната костна тъкан. Механизмът, който осигурява инхибиране на остеокластната активност на молекулярно ниво, не е установен.
Действието на золедроновата киселина няма нежелани ефекти върху костните механични свойства, минерализация или образуване.
Resorba има противотуморни свойства, тяхната ефективност се използва при лечението на костни метастази. Резултатите от in vivo проучвания потвърждават инхибиторния ефект на лекарството върху костната резорбция от остеокласти, промени в микросредата на костния мозък, намаляване на растежа на туморните клетки и проявата на антиангиогенната активност на бисфосфонатите. Потискането на костната резорбция е придружено от значително намаляване на болката и други клинични признаци.
In vitro золедроновата киселина инхибира пролиферацията на остеобласти, има директен проапоптотичен и цитостатичен ефект, проявява антиадхезивна и антиинвазивна активност. Синергизмът на противотуморната активност с други цитостатици дава възможност, когато золедроновата киселина се комбинира с химиотерапия или хормонална терапия, да потисне пролиферацията и да предизвика апоптоза, да упражни антитуморен ефект директно срещу рака на гърдата и клетките на човешкия миелом. Антиметастатичните свойства на активното вещество се потвърждават от намаляване на броя на човешките клетки на рак на гърдата, проникващи в извънклетъчния матрикс. Золедроновата киселина има антиангиогенен ефект, инхибира пролиферацията на ендотелни клетки на бозайници.
При лечението на солидни тумори с метастатични костни лезии, включително рак на гърдата и простатата, золедроновата киселина помага да се предотврати развитието на патологични фрактури при пациенти, компресия на гръбначния мозък, намаляване на туморната хиперкалциемия и намаляване на необходимостта от хирургични интервенции и лъчева терапия. Resorba инхибира прогресирането на синдрома на болката. Терапевтичният ефект на лекарството е по-изразен при пациенти с остеолитични огнища, отколкото с остеобластични.
При множествен миелом и рак на гърдата с поне един костен фокус, ефективността на използването на золедронова киселина в доза от 4 mg съответства на действието на памидроновата киселина в доза от 90 mg.
При туморната хиперкалциемия действието на Resorba насърчава екскрецията на калций през бъбреците и намаляването на нивото на калций в кръвния серум. Нормализирането на нивата на калций се случва средно след 4 дни, при 87–88% от пациентите - до 10-ия ден. Периодът преди рецидив (серумно ниво на калций, коригирано за албумин - не по-малко от 2,9 mmol / l) е средно 30-40 дни.
Проучванията показват, че при лечението на костни метастази и хиперкалциемия честотата и тежестта на нежеланите ефекти, наблюдавани при пациенти с употребата на золедронова киселина (4 и 8 mg), памидронова киселина (90 mg) или плацебо, са сравними.
Фармакокинетика
Абсорбцията и разпределението на Resorba са независими от дозата. Нивото на серумната золедронова киселина бързо се повишава след началото на инфузията и достига максималната концентрация (Cmax) в кръвта до края на инфузията. След това идва период на бързо намаляване на концентрацията му. След 4 часа нивото намалява с 10%, след 24 часа - с по-малко от 1% от Cmax, през периода преди многократна инфузия нивото на концентрация не надвишава 0,1% от Cmax.
Свързването с плазмените протеини е около 56%.
Золедроновата киселина не се метаболизира и се екскретира непроменена през бъбреците.
Премахването става на 3 етапа. Две фази T1 / 2 (полуживот) от системната циркулация са 0,24 часа и 1,87 часа, третата фаза е 146 часа. При многократно приложение на всеки 28 дни не се наблюдава натрупване на лекарството.
В урината през първите 24 часа се откриват до 39% от приложената доза, останалата част от лекарството се свързва с костната тъкан, последвано от бавно освобождаване в системното кръвообращение. Общият плазмен клирънс на лекарството не зависи от дозата, възрастта, пола, теглото или расата на пациента и е 5,04–2,5 l / h. Увеличаването на продължителността на инфузията от 5 до 15 минути причинява 30% намаляване на концентрацията на золедронова киселина в края на инфузията, но не влияе върху общата й плазмена концентрация (AUC).
По-малко от 3% от приложената доза Resorba се екскретира през червата.
При хората золедроновата киселина не инхибира изоцимите на цитохром Р450 и не се подлага на биотрансформация. Тъй като не са провеждани фармакокинетични проучвания при пациенти с чернодробна недостатъчност и хиперкалциемия, предположението, че няма значителен ефект на чернодробната функция върху фармакокинетиката на золедроновата киселина, се основава на in vitro резултати.
Бъбречният клирънс на золедроновата киселина положително корелира с креатининовия клирънс (CC). При тежка бъбречна недостатъчност (CC под 20 ml / min), изчисленият клирънс на золедроновата киселина от показателите за клирънс на zoledronate при пациенти с CC над 84 ml / min е 37%, с умерена бъбречна недостатъчност (CC 20-50 ml / min) той съответства на 72% …
Показания за употреба
- миелом и метастатични костни лезии на фона на злокачествени солидни тумори - за намаляване на риска от свързана с тумори хиперкалциемия, патологични фрактури, компресия на гръбначния мозък и намаляване на необходимостта от лъчева терапия;
- хиперкалциемия (концентрация на серумен калций, коригирана за албумин, 3 mmol / L или 12 mg / dL и повече), причинена от злокачествени тумори.
Противопоказания
- тежка бъбречна недостатъчност, CC под 30 ml / min;
- период на бременност;
- кърмене;
- деца и юношество;
- установена свръхчувствителност към други бисфосфонати;
- индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
Трябва да се внимава при предписване на Resorba на пациенти с нарушена бъбречна функция, бронхиална астма (с повишена чувствителност към ацетилсалицилова киселина) и тежка чернодробна недостатъчност.
Инструкции за употреба на Resorba: метод и дозировка
Готовият разтвор се използва чрез капково инжектиране.
Инфузионният разтвор се приготвя при асептични условия преди директно приложение.
За да се разтвори лиофилизатът, към съдържанието на флакона (4 mg) трябва да се добавят 5 ml вода за инжекции, след което внимателно да се разклати до пълно разтваряне. Полученият разтвор трябва да се разреди в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза.
Не използвайте разтвори, съдържащи калций!
При необходимост приготвеният разтвор може да се съхранява в хладилник за не повече от 24 часа при температура 2–8 ° С. Готовият инфузионен разтвор, съхраняван в хладилника, трябва предварително да се затопли до стайна температура.
Продължителността на инфузията трябва да бъде най-малко 15 минути.
Препоръчителна доза Resorba:
- костни метастази, остеолитични огнища при множествен миелом: 4 mg с интервал от 21-28 дни. Лечението е придружено от допълнително назначаване на дневен прием на калций в доза 500 mg и витамин D - 400 IU;
- хиперкалциемия, причинена от злокачествени тумори: еднократна доза от 4 mg.
Инфузия може да се извърши само ако пациентът е адекватно хидратиран.
Не се препоръчва употребата на Resorba при тежко нарушена бъбречна функция с CC под 30 ml / min.
При пациенти с хиперкалциемия, причинена от злокачествени тумори, с нарушена бъбречна функция със серумна концентрация на креатинин под 400 μmol / l или 4,5 mg / dl, дозата не се променя. В случай на тежко бъбречно увреждане при предписване на лекарството е необходимо внимателно да се оцени съотношението риск-полза от предложената терапия.
Дозата на Resorba за костни метастази на често срещани злокачествени тумори и миелом се предписва, като се вземе предвид първоначалното ниво на CC, което се изчислява с помощта на формулата Cockcroft-Gault.
Препоръчителни дози Resorba за пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане, като се вземат предвид изходните CC:
- повече от 60 ml / min: 4 mg;
- 50-60 ml / min: 3,5 mg;
- 40-49 ml / min: 3,3 mg;
- 30-39 ml / min: 3 mg.
Нивото на серумния креатинин трябва да се определя преди всяко приложение на золедронова киселина.
Въвеждането на следващата доза Resorba трябва да се отложи, ако се установи следната бъбречна дисфункция:
- пациенти с изходни стойности на креатинин под 1,4 mg / dl: повишаване на серумния креатинин с 0,5 mg / dl;
- Пациенти с изходни нива на креатинин над 1,4 mg / dL: Увеличение на серумния креатинин с 1 mg / dL.
Употребата на Resora в същата доза може да бъде възобновена само след като нивото на креатинин надвиши първоначалната стойност с не повече от 10%.
Странични ефекти
- от страна на кръвотворните органи: често - анемия; понякога - левкопения, тромбоцитопения; рядко - панцитопения;
- от страна на сърдечно-съдовата система: понякога - изразено намаляване или повишаване на кръвното налягане (кръвно налягане); рядко - брадикардия;
- от стомашно-чревния тракт: често - гадене, повръщане, анорексия; понякога - сухота в устата, коремна болка, диария, диспепсия, запек, стоматит;
- от нервната система: често - главоболие; понякога - смущения във вкуса, световъртеж, хипестезия, хиперестезия, парестезия, нарушения на съня, тревожност, треперене, рядко - объркване;
- от страна на дихателната система: понякога - кашлица, задух;
- от опорно-двигателния апарат: често - миалгия, болки в костите, генерализирана болка, артралгия; понякога - мускулни крампи;
- от отделителната система: често - бъбречна дисфункция; понякога - хематурия, протеинурия, остра бъбречна недостатъчност;
- от имунната система: понякога - реакции на свръхчувствителност; рядко - ангиоедем;
- от страна на органите на зрението: често - конюнктивит; понякога - "замъгляване" на зрителното възприятие; много рядко - еписклерит, увеит;
- дерматологични реакции: понякога - повишено изпотяване, сърбеж по кожата, обрив (включително еритематозен, макуларен);
- локални реакции: дразнене, болка, подуване, инфилтрация на мястото на инжектиране;
- лабораторни показатели: много често - хипофосфатемия; често - хипокалциемия, повишаване на концентрацията на урея и креатинин в кръвния серум; понякога - хипокалиемия, хипомагнезиемия; рядко - хипернатриемия, хиперкалиемия;
- други: често - грипоподобен синдром (под формата на общо неразположение, висока телесна температура, студени тръпки, болезнено състояние), треска; понякога - периферен оток, астения, болка в гърдите, повишено телесно тегло, на фона на зъбна намеса (включително екстракция на зъб) - развитие на остеонекроза на челюстта; много рядко - значително намаляване на кръвното налягане, причиняващо припадък, циркулаторен колапс.
Предозиране
Симптоми: нарушена бъбречна функция, включително електролитни нарушения (включително плазмени нива на калций, магнезий, фосфат), бъбречна недостатъчност.
Лечение: показано е постоянно медицинско наблюдение, с клинични прояви на хипокалциемия, капково интравенозно приложение на калциев глюконат.
специални инструкции
Resorba трябва да се влива само когато пациентът е адекватно хидратиран. Ако има липса на течност в организма, въвеждането на физиологичен разтвор е показано преди инфузията, паралелно или след нея. В същото време не трябва да се допуска свръххидратация на пациента, тъй като това може да увеличи риска от развитие на усложнения от страна на сърдечно-съдовата система.
След въвеждането на золедронова киселина е необходимо редовно да се следи нивото на концентрация в серума на креатинин, калций, магнезий и фосфор.
Лечението трябва да бъде придружено от внимателно проследяване на бъбречната функция. Рискови фактори за развитие на бъбречна дисфункция са дехидратация, наличие на бъбречна недостатъчност, висока скорост на инфузия, многократно приложение на золедронова киселина и други бисфосфонати или използването на нефротоксични агенти. Ако бъбречната функция се влоши или бъбречната недостатъчност прогресира по време на първото или еднократно приложение на Resorba, трябва да се обмисли необходимостта от хемодиализа.
При пациенти с бронхиална астма, които са чувствителни към ацетилсалицилова киселина, случаи на бронхоспазъм не са регистрирани на фона на употребата на золедронова киселина. Тъй като обаче те се появяват с други бисфосфонати, се препоръчва повишено внимание.
Преди да използват бисфосфонати, пациентите трябва да се подложат на стоматологичен преглед и, ако е необходимо, да извършат всички терапевтични процедури в устната кухина. Трябва да се има предвид, че рисковите фактори за развитието на остеонекроза при пациенти с рак включват заболявания или лоша устна хигиена, инфекции, анемия, коагулопатия, съпътстваща химиотерапия или лъчева терапия и използването на кортикостероиди. По време на периода на лечение не се препоръчва извършването на стоматологична хирургия.
Когато се лекуват костни метастази със золедронова киселина, началото на терапевтичен ефект трябва да се очаква само след 2-3 месеца терапия.
Пациенти с хипокалциемия, хипомагнезиемия или хипофосфатемия, ако е необходимо, могат да получат краткосрочно приложение на подходящи лекарства.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Необходимо е да се вземе предвид възможността за развитие на странични ефекти от нервната система. Ако се появят симптоми на дискомфорт, пациентите трябва да спрат да извършват работа, която изисква висока скорост на реакция и повишено внимание, включително шофиране.
Приложение по време на бременност и кърмене
Според инструкциите Rezorba е противопоказан по време на бременност и кърмене.
Използване от детството
Поради липсата на информация за безопасността и ефикасността на използването на золедронова киселина в детска и юношеска възраст, назначаването на лекарството при тази категория пациенти е противопоказано.
С нарушена бъбречна функция
С повишено внимание Rezorba трябва да се предписва на пациенти с нарушена бъбречна функция.
При нарушения на чернодробната функция
Препоръчва се с повишено внимание да се предписва бисфосфонат при тежка чернодробна недостатъчност, тъй като няма клиничен опит с употребата му.
Лекарствени взаимодействия
Когато се използва едновременно с Resorba:
- антибиотици, други антинеопластични средства, аналгетици, диуретици: не причиняват клинично значими взаимодействия;
- аминогликозиди: насърчават повишаване на серумната концентрация на калций и риска от хипокалциемия, хипомагнезиемия;
- лекарства с нефротоксични ефекти: трябва да се използва с повишено внимание;
- талидомид: увеличава риска от бъбречна дисфункция при пациенти с множествен миелом.
Забранено е смесването на готовия разтвор на лиофилизат с други лекарства.
Разтворът на Рингер и други разтвори, съдържащи калций, не могат да се използват като разтворител.
Аналози
Аналозите на Rezorba са Золедронова киселина, Veroclast, Aklasta, Blaztera, Zometa, Zolendronic-Rus 4, Zoleriks, Zoledronate-Teva, Zoledrex, Rezoklastin FS, Rezoscan.
Условия за съхранение
Да се пази далеч от деца.
Съхранявайте при температури до 25 ° C, защитени от влага и светлина.
Срок на годност: лиофилизат - 3 години, разтворител - 5 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Rezorba
Няколко отзива за Rezorbe ни позволяват да си представим състоянието на пациента след първата инфузия. Те показват развитието на тежки симптоми на грипоподобно състояние, значително повишаване на телесната температура. Но при многократни вливания не се отбелязва развитието на тежки нежелани събития. Процедурите са много по-добри, може да се развие конюнктивит. Ефективността на Resorba се потвърждава от резултатите от терапията, при която се отбелязва нормализиране на нивата на калций и значително намаляване на болката.
Цена за Rezorba в аптеките
Цената за Rezorba може да бъде: за опаковка, съдържаща 1 бутилка лиофилизат и 1 ампула разтворител - от 5974 рубли; за комплект, състоящ се от 1 бутилка лиофилизат, 1 ампула разтворител и 100 ml натриев хлорид - от 6142 рубли.
Rezorba: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Resorba 4 mg лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор 1 бр. 4734 рубли Купува |
|
Резорба лиоф. за prig разтвор за инф. 4mg 5866 рубли Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
