Оренсия
Orencia: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. Лекарствени взаимодействия
- 12. Аналози
- 13. Условия за съхранение
- 14. Условия за отпускане от аптеките
- 15. Отзиви
- 16. Цена в аптеките
Латинско име: Orensia
ATX код: L04AA24
Активна съставка: абатацепт (Abatacept)
Производител: Bristol-Myers Squibb Holdings Pharma, Ltd. Дружество за отговорност (Bristol-Myers Squibb Holdings Pharma, Ltd. Liability Company) (Пуерто Рико / САЩ); Bristol-Myers Squibb S. R. L. (Bristol-Myers Squibb SrL) (Италия)
Актуализация на описанието и снимката: 23.10.2019
Цени в аптеките: от 14300 рубли.
Купува
Orencia е имуносупресивно лекарство. Основно антиревматично лекарство.
Форма на издаване и състав
Orencia се предлага в следните лекарствени форми:
- разтвор за подкожно приложение 125 mg / ml: безцветен или светложълт, леко опалесциращ или прозрачен (1,007 ml всяка в безцветни стъклени спринцовки с автоматично прибираща се игла или в обикновени прозрачни стъклени спринцовки; в картонена кутия 1 обикновена спринцовка или 1 или 4 спринцовки с автоматично прибираща се игла, както и инструкции за подготовката и инструкции за използване на спринцовката);
- лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор 250 mg: бял или почти бял прах или пореста маса (по 262,5 mg в стъклени флакони, запечатани с гумена запушалка и алуминиева капачка със защитен пластмасов капак; в картонена кутия 1 бутилка, 1 стерилна спринцовка без силикон и инструкции относно употребата на Orencia).
Състав за 1 спринцовка с разтвор за подкожно приложение:
- активно вещество: абатацепт - 125,875 mg;
- помощни компоненти: безводен натриев хидроген фосфат, полоксамер, натриев дихидроген фосфат монохидрат, захароза, вода за инжекции.
Опаковането се извършва, като се вземе предвид претоварването от 0,7% (или 0,007 ml). Това е необходимо, за да се гарантира, че декларираната доза е напълно изтеглена от спринцовката. Извлеченото количество от лекарството съответства на 125 mg.
Състав за 1 бутилка с лиофилизат:
- активно вещество: абатацепт - 262,5 mg;
- помощни компоненти: натриев дихидроген фосфат монохидрат, натриев хидроксид (до достигане на рН 7,5), солна киселина (до достигане на рН 7,5), малтоза монохидрат, натриев хлорид.
Опаковането се извършва, като се вземе предвид повторното опаковане на 5% (или 12,5 mg). Това е необходимо, за да се гарантира, че декларираната доза е напълно отстранена от флакона. Извличащото се количество активна съставка от една бутилка съответства на 250 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Abatacept е разтворим протеин, който се състои от извънклетъчния домен на антиген-4-цитотоксичните Т-лимфоцити, свързани с модифициран Fc-фрагмент на IgG1 (имуноглобулин G1) на човек. Молекулното тегло на абатацепт е около 92 kDa (килодалтон). Това е рекомбинантен протеин, произведен чрез генно инженерство върху изолирана клетъчна култура на бозайници. Лекарството селективно модулира ключов костимулиращ сигнал, необходим за пълното активиране на Т-лимфоцитите, които от своя страна експресират CD 28 (диференциращ клъстер 28). При пациенти с RA (ревматоиден артрит) в синовиалната течност присъстват активирани Т лимфоцити. Те играят важна роля в патогенезата на автоимунните заболявания, включително ревматоиден артрит. Пълното активиране на Т-лимфоцитите се случва, когато се получат два сигнала от антиген-представящи клетки:сигнал 1 - за разпознаване на специфичен антиген от Т-клетъчните рецептори; сигнал 2 (неспецифичен) - предполага свързването на CD86 и CD80 молекули, разположени на повърхността на антиген-представящи клетки с CD28 рецептори, разположени на повърхността на Т-лимфоцитите. Абататацепт инхибира втория път чрез специфично свързване с CD80 и CD86. Орензията влияе в по-голяма степен на отговора на наивните (неактивирани) Т-лимфоцити, отколкото Т-клетките с памет. Орензията влияе в по-голяма степен на отговора на наивните (неактивирани) Т-лимфоцити, отколкото Т-клетките с памет. Орензията влияе в по-голяма степен на отговора на наивните (неактивирани) Т лимфоцити, отколкото Т клетките с памет.
Проучванията при животни in vitro показват, че абатацептът намалява възпалението и намалява производството на антитела, зависими от Т-лимфоцитите. Той инхибира активирането на Т-лимфоцитите, което се потвърждава от намаляване на пролиферацията и производството на цитокини в лимфоцитите (интерлевкин-2, интерферон-γ и F110-алфа). В експерименти върху плъхове с индуциран от колаген артрит, лекарството потиска възпалението, намалява антиген-специфичното производство на интерферон-γ и синтеза на антитела срещу колаген.
Фармакокинетика
Фармакокинетиката на абатацепт след подкожно приложение е линейна. Минималната и максималната равновесна плазмена концентрация на лекарството са достигнати приблизително 85 дни след началото на терапията и са съответно 6,6-113,8 μg / ml и 9,8-132,4 μg / ml. Когато се прилага подкожно, бионаличността на абатацепт е по-ниска, отколкото при интравенозна инфузия (около 79% от бионаличността на Orencia, когато се прилага интравенозно). Системният клирънс е средно 0,28 ml / h / kg, а обемът на разпределение е около 0,11 l / kg. Независимо от начина на приложение (подкожно или интравенозно), крайният полуживот е 14,3 дни.
При многократно интравенозно приложение на абатацепт (на 1-ви, 15-и и 30-ия ден и след това веднъж на всеки 4 седмици), максималната плазмена концентрация и AUC (площ под кривата концентрация-време) се увеличават пропорционално в дозовия интервал 2– 10 mg / kg. След въвеждането на 10 mg / kg, полуживотът на лекарството е 13,1 дни (варира в диапазона 8-25 дни), обемът на разпределение е 0,071 l / kg (варира в диапазона 0,02-0,13 l / kg), системен клирънс - 0,22 ml / h / kg, равновесна плазмена концентрация - 25 μg / ml, максимална плазмена концентрация - 290 μg / ml.
Установено е, че при пациенти с високо телесно тегло клирънсът на абатацепт е по-висок. Възрастта и полът на пациента (като се вземе предвид корекцията за телесното тегло) не повлияват клирънса на лекарството. Клирънсът на Orencia не се променя при едновременна употреба на противовъзпалителни лекарства, метотрексат и блокери на фактора на туморната некроза.
Abatacept е хидрофилно съединение и има особена пространствена структура, поради което не претърпява чернодробен метаболизъм с участието на ензими от системата цитохром Р 450. Поради високото молекулно тегло на лекарството, неговата екскреция в урината е малко вероятно.
Няма данни за ефекта на нарушената бъбречна и / или чернодробна функция върху фармакокинетичните параметри на абатацепт.
При деца и юноши на възраст 6–17 години с диагноза ювенилен идиопатичен артрит, след приложение на Orencia в доза 10 mg / kg, клирънсът на абатацепт е по-висок от този при възрастни (0,44 ml / h / kg срещу 0,3 ml / h / килограма). Обемът на разпределение е 0,12 l / kg, а полуживотът е 11,2 дни. Средните серумни концентрации на лекарството са по-ниски, отколкото при възрастни пациенти (поради по-високия клирънс).
Показания за употреба
Orencia се използва при възрастни пациенти с умерен до тежък ревматоиден артрит, за да намали симптомите на заболяването, да подобри функционалната активност, да потисне прогресията на структурните увреждания и да засили клиничния отговор. Лекарството се използва както като монотерапия, така и в комбинация с основни противовъзпалителни лекарства.
При деца и юноши на възраст над 6 години Orensia се използва под формата на лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор с умерен или тежък активен ювенилен идиопатичен артрит с множество ставни лезии.
Противопоказания
Абсолютно:
- тежки неконтролирани инфекциозни заболявания (например опортюнистични инфекции и сепсис) преди установяването на контрол;
- инфекции в активната фаза (включително туберкулоза), преди да спрат или да станат хронични;
- едновременна употреба с блокери на тумор некрозис фактор;
- съвместен прием с анакинра, златни препарати и азатиоприн;
- деца под 6-годишна възраст (за интравенозно приложение);
- деца и юноши до 18 години (за подкожно приложение);
- периодът на бременност и кърмене;
- повишена индивидуална чувствителност към основните или спомагателните компоненти на лекарството.
Относително (Orencia се използва с повишено внимание): наличие на повтарящи се инфекциозни лезии; състояния, които предразполагат към инфекции (например захарен диабет); хепатит; възрастна възраст.
Orensi, инструкции за употреба: метод и дозировка
Разтвор за подкожно приложение
Лекарството се прилага подкожно, веднъж седмично. Единична доза е 125 mg (една напълнена спринцовка) и не зависи от телесното тегло на пациента. Orencia се прилага със или без натоварваща доза. Има две възможности:
- Orensya се предписва за първи път: с натоварваща доза - преди подкожно приложение, пациентът се инжектира с абатацепт интравенозно (под формата на лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор, процедурата се извършва съгласно инструкциите за тази лекарствена форма); след това първата подкожна инжекция се извършва през деня; без натоварваща доза - лекарството се прилага в доза от 125 mg подкожно, веднъж седмично;
- Пациентът се прехвърля от интравенозната форма на Orencia в разтвор за подкожно приложение: вместо следващата планирана интравенозна инфузия, лекарството се прилага подкожно.
Разтвор за подкожно приложение не трябва да се прилага интравенозно (нито под формата на инжекции, нито под формата на инфузии). Orencia може да се прилага както от медицински специалист, така и от пациента независимо, но във втория случай медицинският специалист трябва да се увери, че пациентът прави всичко правилно и ясно следва инструкциите.
Преди въвеждането е необходимо да се изследва разтворът в спринцовката: той трябва да бъде прозрачен или с лека опалесценция, от безцветен до светложълт. Ако цветът на разтвора се промени и / или в него се намерят частици, такъв разтвор не може да се инжектира.
Целият обем от разтвора в спринцовката се инжектира веднъж. Препоръчва се мястото на инжектиране да се сменя с всяка инжекция. Orencia не трябва да се инжектира в области с груба или твърде деликатна кожа, както и в увредени или зачервени участъци от кожата.
Ако следващата инжекция е пропусната за период от по-малко от три дни, тя трябва да се извърши веднага щом пациентът си спомни за пропуснатото време. След това трябва да се придържате към седмичния план за въвеждането на Orencia. Ако са изминали повече от три дни след пропускането на следващата инжекция, пациентът трябва да се консултира с лекар, който след изясняване на стадия на заболяването и състоянието на пациента ще даде указания относно по-нататъшния график на инжектиране на лекарства.
При пациенти в напреднала възраст Orencia се използва в обичайни дози.
Лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор
Orencia се прилага интравенозно за 30 минути.
Препоръчителни единични дози за възрастни:
- пациенти с тегло под 60 kg - 500 mg (2 бутилки);
- пациенти с тегло 60–100 kg - 750 mg (3 бутилки);
- пациенти с тегло над 100 kg - 1000 mg (4 флакона).
След първото приложение на абатацепт, следващите дози се прилагат след 2 и 4 седмици и след това веднъж на всеки 4 седмици.
Orencia не се използва при деца под 6-годишна възраст. Препоръчителни дози за деца и юноши на възраст 6-17 години:
- деца и юноши с тегло до 75 kg - 10 mg / kg телесно тегло на инжекция (дозата се изчислява индивидуално преди всяка инфузия);
- деца и юноши с тегло над 75 kg - използвайте режима на дозиране за възрастни (но не повече от 1000 mg от лекарството на инжекция).
Приготвеният разтвор не трябва да се използва с оборудване, което съдържа силикон.
За да се приготви разтвор, съдържанието на един флакон с лиофилизат се разрежда в 10 ml вода за инжекции. За да инжектирате разтворителя, трябва да използвате спринцовка за еднократна употреба без силикон с размер на иглата 18-21 (иглата се поставя директно в гумената запушалка, без да се отваря бутилката). За да се намали образуването на пяна, водата се добавя към бутилката бавно, като държи буталото на спринцовката с пръсти. В този случай струята разтворител трябва да бъде насочена към стената на флакона, а не към самия лиофилизат. След това е необходимо внимателно да се смеси съдържанието (бутилката не може да се разклаща, можете да правите само внимателни кръгови движения). Полученият концентрат е безцветен или бледожълт. Забранено е използването на разтвора, ако има различен цвят, в него се виждат чужди частици или е мътно.
След приготвяне концентратът веднага се разрежда с 0,9% разтвор на натриев хлорид, за да се получи 100 ml инфузионен разтвор. Разреждането се извършва по следния начин: първо се вземат 10 ml от флакон от 100 ml с натриев хлорид за всеки флакон Orencia; след това полученият концентрат се добавя към останалия разтвор с натриев хлорид (за това се използва несиликонова спринцовка за еднократна употреба, която е включена в комплекта). Концентрацията на получения разтвор е 5, 7,5 или 10 mg / ml (в зависимост от броя на използваните флакони - 2, 3 или 4).
Приготвеният разтвор се прилага на пациента. Срокът на годност на инфузионния разтвор е 24 часа. Той може да се съхранява при стайна температура не повече от 25 ° C или в хладилник при температура + 2 … + 8 ° C. Непосредствено преди приложението разтворът се проверява отново за наличие на чужди частици или обезцветяване.
Продължителността на инфузията е 30 минути. За въвеждането е необходимо да се използва инфузионна система със стерилен, безпирогенен филтър с ниска способност да свързва протеини (допустимият размер на порите е 0,2-1,2 микрона). Orencia не трябва да се прилага чрез една инфузионна система едновременно с други лекарства.
Странични ефекти
Нежелани реакции, установени при клинични изпитвания и постмаркетингова употреба на Orencia:
- храносмилателна система: често - гадене, диспептични разстройства, диария, афтозен стоматит, коремна болка, язва на устната лигавица; рядко - гастрит;
- сърдечно-съдова система: често - прилив на кръв към кожата, повишено кръвно налягане; рядко - брадикардия, понижено кръвно налягане, васкулит, тахикардия, сърцебиене, чувство на топлина;
- дихателна система: често - обостряне на хронична обструктивна белодробна болест, кашлица; рядко - задух, задух, бронхоспазъм; рядко - спазъм в гърлото;
- психични и неврологични разстройства: често - виене на свят, главоболие, усещане за парене и изтръпване; рядко - тревожност, мигрена, нарушения на съня (включително безсъние), депресия;
- сетивни органи: често - конюнктивит; рядко - намалена зрителна острота, сухота в очите;
- опорно-двигателния апарат: често - болка в ръцете и краката; рядко - болки в ставите;
- кожа и подкожни мазнини: често - кожен обрив (включително дерматит), сърбеж, патологичен косопад; рядко - суха кожа, еритем, склонност към натъртвания, псориазис, прекомерно изпотяване;
- гениталии и млечна жлеза: рядко - обилна менструация, липса на менструация;
- хематопоетична система: често - левкопения; рядко - тромбоцитопения;
- имунна система: рядко - реакции на свръхчувствителност;
- доброкачествени и злокачествени новообразувания: рядко - плоскоклетъчен кератинизиращ рак на кожата, базалноклетъчен рак на кожата, кожни папиломи; рядко - злокачествени белодробни тумори, лимфом;
- инфекции и инвазии: много често - инфекции на горните дихателни пътища (назофарингит и трахеит); често - пневмония, ринит, инфекции на долните дихателни пътища (включително бронхит), грип, херпесни инфекции (включително орален херпес, херпес симплекс и херпес зостер), инфекции на пикочните пътища; рядко - мускулно-скелетни инфекции, онихомикоза, кожни абсцеси, зъбни инфекции, възпаление на тазовите органи, пиелонефрит, сепсис; рядко - инфекции на стомашно-чревния тракт, туберкулоза, бактериемия;
- лабораторни изследвания: често - повишена активност на чернодробните ензими;
- други реакции: често - астения, повишена умора, реакции на мястото на инжектиране; рядко - наддаване на тегло, грипоподобен синдром.
Предозиране
Дозите на Orencia до 50 mg / kg (с интравенозна инфузия) не причиняват очевидни токсични реакции. В случай на предозиране се препоръчва специализирано наблюдение. При необходимост се предписва симптоматично лечение.
Специфични признаци на предозиране с абатацепт не са описани.
специални инструкции
Реакции на свръхчувствителност
Вероятността от реакции на свръхчувствителност присъства при лечението на всякакви протеинови препарати за инжектиране. Подобни реакции са докладвани при клинични проучвания в Orencia. След първата инжекция на лекарството съществува риск от развитие на анафилактоидни или анафилактични реакции, включително животозастрашаващи. В постмаркетингови проучвания е отбелязан единичен случай на фатална анафилаксия след първата интравенозна инфузия на лекарството.
Ако се появят сериозни алергични реакции, приложението на Orencia трябва да се прекрати (независимо от начина на приложение) и да се започне подходящо антиалергично лечение. Не се препоръчва по-нататъшно използване на абатацепт.
Инфекциозни лезии
По време на лекарствената терапия са докладвани случаи на развитие на инфекции, включително сериозни (пневмония и сепсис). При някои пациенти, особено тези, приемащи имуносупресивни лекарства едновременно с абатацепт, такива инфекции са фатални. Ако по време на лечението с Orencia се установи ново инфекциозно заболяване, е необходимо да се установи внимателно наблюдение на пациента и ако се развие нова нова сериозна инфекция, абатацептът трябва да бъде напълно отменен.
Преди назначаването на Orencia, пациентите с латентна туберкулоза трябва да получат стандартно антитуберкулозно лечение.
По време на употребата на антиревматични лекарства е възможно реактивиране на вируса на хепатит В, поради което преди започване на терапията е необходимо да се изключи наличието на тази инфекция. Употребата на абатацепт при пациенти с вирусен хепатит не е проучена.
Злокачествени тумори
Потенциалната роля на Orencia за развитието на злокачествени тумори не е установена. Честотата на новообразувания при използване на инфузионната форма на абатацепт е приблизително еднаква както за пациентите, получавали лекарството, така и за контролната група, получавала плацебо.
Въздействие върху имунната система
Лекарствата, които влияят на имунния отговор, включително лекарството Orencia, могат да променят ефективността на ваксинацията, да намалят устойчивостта на организма към инфекциозни агенти и способността да се противопоставят на развитието на злокачествени тумори.
По време на лечението с лекарството, както и в рамките на 3 месеца след спиране на терапията, не трябва да се извършва ваксинация с живи ваксини (допустими са инактивирани ваксини). При деца се препоръчва завършване на рутинната ваксинация преди започване на лечението с абатацепт.
Установено е, че Orensia не влияе значително на ефективността на имунизацията с 23-валентна пневмококова ваксина и тривалентна (трикомпонентна) сезонна грипна ваксина. След тези ваксини, по-голямата част от пациентите показват повишаване на титъра на антителата, т.е. имунният отговор е адекватен.
Определяне на кръвната глюкоза
Тестовете за кръвна захар, извършени в деня на приложение на абатацепт, може да се окажат фалшиви положителни (поради реакция с малтоза, която е част от Orencia). За надеждно определяне на нивата на глюкозата се препоръчва използването на методи, които изключват реакция с малтоза.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Нежеланите реакции като световъртеж и зрително увреждане могат да повлияят на скоростта на психомоторните реакции и способността за концентрация, поради което по време на лечението с Orencia трябва да се въздържате от потенциално опасна и трудна работа, докато не се определи индивидуална реакция.
Приложение по време на бременност и кърмене
Abatacept не трябва да се използва по време на бременност, тъй като няма съответни клинични проучвания на лекарството.
По време на кърмене употребата на Orencia е забранена, тъй като не е известно дали абатацепт преминава в кърмата.
Използване от детството
Разтворът за подкожно приложение е противопоказан при деца и юноши под 18-годишна възраст (няма данни за безопасността и ефикасността на лекарството в детска и юношеска възраст).
Интравенозно приложение на Orencia е възможно според показанията при деца над 6-годишна възраст.
Лекарствени взаимодействия
Orensia не се препоръчва да се използва едновременно с блокери на тумор некротизиращ фактор, тъй като рискът от сериозни инфекции се увеличава. Ако пациентът бъде прехвърлен от терапия с блокер на тумор некрозис фактор за лечение с абатацепт, състоянието му трябва да се проследява поради повишения риск от инфекция. Orencia не се препоръчва да се използва заедно с други биологични лекарства, предназначени за лечение на RA (например анакинра), както и азатиоприн и златни препарати.
Abatacept е разрешено да се комбинира с основни противовъзпалителни лекарства (салицилати, глюкокортикостероиди, метотрексат) и други противовъзпалителни лекарства, които се използват по-рядко (сулфасалазин, лефлуномид, хлорохин / хидроксихлорохин). Когато се комбинира с метотрексат, глюкокортикостероиди, тумор некротизиращ фактор-алфа инхибитори и нестероидни противовъзпалителни лекарства, клирънсът на абатацепт не се променя.
В случай на едновременна употреба на Orencia с лекарства, които причиняват намаляване на броя на лимфоцитите, е възможно да се засили ефектът на абатацепт върху имунната система.
Аналози
Аналозите на Orencia са Sulfasalazine, Azulfidine, Methotrexat-Ebeve, Methotrexat-RONC, Methotrexat-Teva, Kinneret, Arresto, Arava, Acellbia, Leflunomid, Mabtera, Ralef, Redditux, Elafra и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца, на тъмно място при температура от + 2 … + 8 ° C. Разтворът не трябва да се замразява.
Срок на годност: разтвор за подкожно приложение - 2,5 години; лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор - 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Оренсия
Тъй като лекарството е доста скъпо и не всеки може да го купи дори според показанията, има много малко отзиви за Orencia. Пациентите, които са използвали това лекарство за лечение на ревматоиден артрит, реагират много добре на него. Той е наистина ефективен, не причинява влошаване и нежеланите реакции са изключително редки. Интравенозната форма на Orencia е подходяща дори за деца. Основният недостатък е високата цена.
Цена за Orencia в аптеките
Лекарството под формата на лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор от 250 mg (1 бутилка в комплект със спринцовка) може да бъде закупено за 17 700-18 200 рубли. Цената за Orensia под формата на разтвор за подкожно приложение от 125 mg / ml (в опаковки от 4 спринцовки с обем 1.007 ml) е 71 200-73 700 рубли.
Orencia: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Orencia 250 mg лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор 1 бр. 14 300 рубли Купува |
|
Orensia 125 mg / ml разтвор за подкожно приложение 1,007 ml 4 бр. 53 900 рубли Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
