Oseltamivir - инструкции за употреба на антивирусно средство, цена

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Oseltamivir

Oseltamivir: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Oseltamivir

ATX код: J05AH02

Активна съставка: оселтамивир (Oseltamivir)

Производител: Izvarino Pharma, LLC (Русия); Ozon Pharm, OOO (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 23.10.2019

Цени в аптеките: от 652 рубли.

Купува

Oseltamivir е перорално антивирусно средство.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на капсули: твърди желатинови, непрозрачни; в зависимост от производителя - размер No 4 (дозировка 30 mg), No 3 (дозировка 45 mg) и No 1 (дозировка 75 mg), тяло и капак - от почти бяло или бяло до бяло с жълт оттенък; съдържанието на капсулите е уплътнена прахообразна маса или прах от почти бяло или бяло до бяло с жълт оттенък; или размер № 2 (дозировка 30 и 45 mg), тяло и капачка - жълта (дозировка 30 mg) или тъмно сива (дозировка 45 mg), или № 0 (дозировка 75 mg), тяло бледосива и жълта капачка; съдържанието на капсулите е смес от гранули и прах от бял или бял цвят с жълт оттенък с възможно уплътняване в капсуловидни бучки, лесно разпадащи се при натискане (в зависимост от производителя: 5, 7, 10, 14 или 15 броя в блистерна лента,в картонена кутия 1, 6 или 9 опаковки от 10 бр., или 1, 2, 4 или 6 опаковки от 15 бр., или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 опаковки от 5, 7, 10 или 14 бр..; 10, 20, 30, 40, 50 или 100 бр. в буркан от полиетилен терефталат, в картонена кутия 1 буркан. Всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на Oseltamivir).

Състав за 1 капсула:

• активно вещество: оселтамивир фосфат - 39,41; 59,12 или 98,53 mg, което е еквивалентно на оселтамивир в количество съответно 30, 45 и 75 mg;
• допълнителни компоненти (в зависимост от производителя): предварително желатинизирано царевично нишесте, повидон К25 или К30, царевично нишесте, кроскармелоза натрий, натриев стеарил фумарат, талк;
• обвивка на капсулата: титанов диоксид, желатин; допълнително, в зависимост от производителя - хинолиново жълто багрило и залез жълто багрило (№ 2 дозировка 30 mg и No 0 доза 75 mg), железен оксид черен оксид боя (No 2 доза 45 mg и No 0 доза 75 mg)

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Оселтамивир е пролекарство, неговият активен метаболит, оселтамивир карбоксилат (OC), е ефективен и селективен инхибитор на невраминидазата на грипни вируси А и В. Невраминидазата е ензим, който катализира процеса на освобождаване на произведените вирусни частици от заразените клетки, последващото им навлизане в незаразените епителни клетки начини и по-нататъшно разпределение в тялото. Агентът блокира растежа на грипния вирус in vitro и инхибира репликацията на вируса, както и неговата патогенност in vivo, намалявайки отделянето на вируси на грип А и В в околната среда от тялото. Съдържание на OC, необходимо за потискане на 50% от невраминидазата (IC ₅₀, или концентрацията на половин максимално инхибиране), е: за грипен вирус А - 0,1-1,3 nM, за грипен вирус B - 2,6 nM. Медианните IC на ₅₀ стойности са малко по-високи за грипен вирус В при 8.5 пМ.

В хода на проведените проучвания оселтамивир не е показал никакъв ефект върху производството на противогрипни антитела, включително образуването на антитела в отговор на приложението на инактивирана грипна ваксина.

Участниците в клинични изпитвания, проведени през периода на сезонната грипна инфекция, започват да получават озелтамивир не по-късно от 40 часа след появата на първите признаци на заболяването. 97% от пациентите са били заразени с грипен вирус А и 3% с грипен вирус. Лекарството намали времето за прояви на грипна инфекция с 32 часа. При лекуваните с оселтамивир пациенти с потвърдена диагноза грип, тежестта на заболяването, изразена като площ под кривата за кумулативния индекс на симптомите, е била с 38% по-ниска в сравнение с пациентите, приемащи плацебо. При млади хора, които не са имали съпътстващи заболявания, лекарството осигурява намаляване на честотата на усложненията на грипа (синузит, отит на средното ухо, бронхит, пневмония), изискващи предписване на антибиотици средно с 50%. Е намерено,че лекарството също така е довело до съкращаване на периода на изолиране на вируса от тялото и намаляване на площта под кривата на вирусните титри-време.

При лечение на възрастни и сенилни пациенти с лекарството, според получените данни, приемът на лекарството в доза от 75 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни е придружен от клинично значимо намаляване на средното време на прояви на грипна инфекция, съответстващо на това при пациенти в по-млада възраст, но не е имало разлики. има статистическа значимост.

На фона на друго проучване, лица над 13 години, пациенти с грип, със съпътстващи хронични лезии на сърдечно-съдовата и / или дихателната система, са приемали озелтамивир при същия режим на дозиране или плацебо. Няма разлика в медианата за периода преди намаляване на симптомите на грип в групите на оселтамивир и плацебо, но периодът на треска с употребата на лекарството е намален с около 1 ден и броят на пациентите, отделящи вируса на 2 и 4 ден, намалява значително.

Проведено е двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване за лечение на грип при деца на възраст 1–12 години с телесна температура над 37,8 ° C и с кашлица или ринит по време на циркулационния сезон. 67% от пациентите са били заразени с грипен вирус А и 33% с грип В. В случай на използване на Oseltamivir, не по-късно от 48 часа след появата на първите признаци на инфекция, продължителността на заболяването, определена като времето, докато симптомите на лезията отшумят и се върнат към нормална активност, в сравнение с плацебо, намалява с почти 2 дни (с 35,8 часа) В групата на децата, приемащи лекарството, честотата на остър отит на средното ухо намалява с 40%.

В друго проучване при деца на възраст 6–12 години с бронхиална астма лечението на грип с озелтамивир не е намалило значително средната продължителност на заболяването. Въпреки това, към последния, шестия ден от приема на лекарството, обемът на принудителното издишване за 1 секунда (OFB ₁) се е увеличил с 10,8% в сравнение с 4,7% при деца, получавали плацебо.

Ефикасността на Oseltamivir за профилактика на грип при възрастни и юноши с естествена грипна инфекция е установена в 3 отделни фаза III проучвания. По време на приема на лекарството около 1% от пациентите се разболяват от грип, честотата на отделяне на вируса също е значително намалена и е предотвратено предаването на вируса от един член на семейството на друг. При пациенти, които са имали контакт с болен член на семейството, който е започнал да приема лекарството в рамките на 2 дни след появата на грипни симптоми при членове на семейството и е продължил да го приема в продължение на 7 дни, честотата на грип е намаляла с 92%.

При неваксинирани и като цяло здрави индивиди на възраст 18–65 години, употребата на озелтамивир в продължение на 42 дни по време на грипната епидемия намалява честотата със 76%.

При възрастни и сенилни пациенти, пребиваващи в домове за възрастни (броят на ваксинираните преди инфекциозния сезон е бил 80%), лекарството намалява честотата на грип с 92%, докато честотата на грипните усложнения под формата на синузит, бронхит и пневмония намалява с 86%. Превантивният курс беше 42 дни.

Профилактичният ефект на лекарството е проучен при деца на възраст 1–12 години, които са получавали озелтамивир фосфат под формата на прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение в доза от 30–75 mg веднъж дневно в продължение на 10 дни. При деца, които са имали контакт с болен член на семейството с естествена грипна инфекция, честотата на лабораторно потвърдения грип е намаляла до 4% в сравнение с 21% в плацебо групата.

При наличие на отслабен имунитет на фона на сезонна грипна инфекция, профилактичното приложение на лекарството доведе до намаляване на честотата на грип с клинични симптоми до 0,4% в сравнение с 3% в плацебо групата.

При клинични проучвания на лекарствена резистентност при всички носители на OK-резистентния вирус, превозът е преходен, не повлиява елиминирането на вируса и не води до влошаване на клиничното състояние. По време на периода на използване на оселтамивир за сезонна профилактика (42 дни), профилактика след експозиция (7 дни) и по време на контакти с пациента в семейството (10 дни) при липса на нарушена функция на имунната система, не са регистрирани случаи на лекарствена резистентност.

Естествени мутации на грипни вируси А и В са идентифицирани при лица, които не приемат озелтамивир, което е намалило чувствителността към лекарството. Заместителната мутация на H275Y, предизвикваща резистентност, е идентифицирана в повече от 99% от щамовете на вируса H1N1 от 2008 г., циркулиращи в Европа. В повечето случаи причинителят на грип H1N1 от 2009 г. (свински грип) е податлив на оселтамивир. Резистентни към лекарства щамове са идентифицирани при лица с нормална и отслабена функция на имунната система, които са получавали лекарството. Честотата на тези вируси и степента на намаляване на чувствителността към оселтамивир може да варира в зависимост от региона и сезона. Резистентност към лекарството е установена при пациенти с пандемичен грип H1N1, които са използвали лекарството както за терапия, така и за профилактика.

Степента на откриване на резистентност може да бъде по-висока при по-млади пациенти и имунокомпрометирани индивиди. Резистентните на оселтамивир лабораторни щамове на грипни вируси и грипни патогени от пациенти, лекувани с лекарството, носят мутации на N1 и N2 невраминидаза. Мутациите, индуциращи резистентност, често са специфични за подвида на невраминидазата.

Решението дали да се използва оселтамивир изисква да се вземе предвид сезонната чувствителност на вируса към лекарството (вижте уебсайта на СЗО за най-новата информация).

Фармакокинетика

Активното вещество на лекарството се абсорбира лесно в стомашно-чревния тракт (GIT) под действието на чревни и чернодробни естерази и се превръща широко в активен метаболит (OC). Плазмените нива на ТС се определят в рамките на 30 минути и са над 20 пъти по-високи от концентрацията на пролекарството. Периодът на достигане на максималната концентрация (C _max) на OC е 2-3 часа. Най-малко 75% от перорално приложената доза под формата на активен метаболит и по-малко от 5% под формата на оселтамивир фосфат влиза в системното кръвообращение.

Плазмените концентрации както на основното лекарство, така и на OC са пропорционални на дозата и не зависят от приема на храна. Обемът на разпределение в равновесно състояние (V _ss) е 23 литра (за OC).

Според резултатите от предклинични проучвания при животни, след перорално приложение на лекарството, неговият активен метаболит в концентрации, осигуряващи антивирусен ефект, е открит във всички основни огнища на инфекцията - носната лигавица, средното ухо, трахеята, бронхиалните и белодробните измивания.

Връзката с плазмените протеини е OK - 3% и пролекарствата - 42%, което е недостатъчно за значителни лекарствени взаимодействия.

Оселтамивир фосфатът се трансформира в активен метаболит с участието на естерази, главно в черния дроб. Нито изходният агент, нито ТС са инхибитори или субстрати на изоензими от системата цитохром Р ₄₅₀.

Повече от 90% от лекарството под формата на активен метаболит се екскретира главно чрез бъбреците. ОА не претърпява по-нататъшна трансформация и е почти напълно (> 99%) елиминиран от бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Скоростта на гломерулна филтрация е 7,5 l / h, а бъбречният клирънс е 18,8 l / h, което показва, че лекарството се екскретира и чрез тубулна секреция. Полуживотът (T _1/2) на активния метаболит е 6-10 часа. По-малко от 20% от лекарството, взето през устата, се екскретира с изпражненията.

Според фармакокинетични проучвания при деца на възраст от 1 до 16 години, скоростта на елиминиране на оселтамивир карбоксилат, коригирана спрямо телесното тегло, е била по-висока при малки деца, отколкото при възрастни, което дава по-ниски стойности на площта под кривата концентрация-време (AUC) на веществото по отношение на определена доза.

Употребата на лекарството в доза от 2 mg / kg или прилагането на единични дози от 30 или 45 mg в съответствие с препоръките за дозиране при деца, посочени в раздела "Начин на приложение и дозиране", води до подобна стойност на AUC OC, регистрирана при възрастни след еднократна употреба на капсула от 75 mg (което се равнява на средно 1 mg / kg). При юноши над 12 години фармакокинетичните параметри на антивирусния агент са същите като при възрастни.

При пациенти с различна степен на бъбречна дисфункция, когато се използва лекарството в продължение на 5 дни в доза от 100 mg 2 пъти на ден, стойността на AUC на активния метаболит е обратно пропорционална на намаляването на бъбречната функция. При лица с краен стадий на бъбречна недостатъчност (със стойност на CC 10 ml / min и по-ниска), които не се подлагат на диализа, фармакокинетиката на оселтамивир не е проучена, поради което лекарството е противопоказано при пациенти от тази рискова група.

Според резултатите от предклинични и клинични проучвания не е установено значително увеличение на AUC на оселтамивир в случай на леко / умерено чернодробно увреждане. При пациенти с тежко чернодробно увреждане фармакокинетиката и безопасността на лекарството не са проучени.

При пациенти на възраст 65–78 години AUC на активния метаболит на лекарството в равновесно състояние е с 25–35% по-висок, отколкото при по-млади хора, когато се използват подобни дози озелтамивир. При пациенти в напреднала възраст стойностите на T1 _{/ 2} на лекарството не се различават значително от тези при млади възрастни пациенти.

Показания за употреба

• лечение на грип при деца над 1 година, юноши и възрастни;
• профилактика на грип при деца над 1 година;
• профилактика на грип при юноши над 12 години и възрастни, които са изложени на повишен риск от инфекция с вируса (включително при изтощени пациенти, в големи производствени екипи и военни части).

Противопоказания

Абсолютно:

• възраст до 1 година;
• бъбречна недостатъчност в терминален стадий [с креатининов клирънс (CC) 10 ml / min и по-малко];
• тежка чернодробна недостатъчност;
• свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

Oseltamivir трябва да се приема с повишено внимание по време на бременност и кърмене.

Oseltamivir, инструкции за употреба: метод и дозировка

Oseltamivir капсули се приемат през устата, със или без храна (приемането на антивирусното средство с храна може да подобри поносимостта му).

Ако пациент на всяка възраст има проблеми с поглъщането на цяла капсула, една или повече капсули, необходими за 1 доза, могат да бъдат отворени и съдържанието внимателно се изсипва в малък контейнер и след това се разрежда в малко количество (не повече от 1 чаена лъжичка) подходящ подсладен продукт, за да се скрие горчив вкус. За тези цели може да са подходящи мед, трапезна или светлокафява захар, разтворена във вода, кондензирано мляко със захар, сладък десерт, кисело мляко или ябълково пюре, шоколадов сироп със или без захар. Получената смес трябва внимателно да се премести и след това да се консумира цяла. Суспензията трябва да се приема веднага след приготвяне. Ако в контейнера остане малко от сместа, изплакнете последната с малко вода и изпийте останалата част от продукта. Тази процедура трябва да се извършва преди всяка доза Oseltamivir. Преди да приготвите суспензията, е необходимо да се уверите, че се използва правилната доза, в съответствие с препоръките по-долу.

Терапия

Необходимо е да започнете да приемате Oseltamivir не по-късно от 2 дни след появата на симптомите на инфекция, курсът на лечение е 5 дни.

Препоръчителните единични дози от лекарството, в зависимост от възрастта на пациента, честотата на приложение - 2 пъти на ден:

• деца на възраст над 8 години или с телесно тегло над 40 kg (ако няма затруднения с поглъщането на капсула), юноши и възрастни: по 75 mg (1 капсула 75 mg или 1 капсула 30 mg + 1 капсула 45 mg); увеличаването на дневната доза над 150 mg не засилва ефекта;
• деца от 1 до 8 години: трябва да се използват капсули от 30 и 45 mg или приготвена извън време суспензия: ако тежи повече от 40 kg - 75 mg; от 23 до 40 кг - 60 mg; от 15 до 23 кг - 45 мг; 15 kg или по-малко - 30 mg.

Предотвратяване

Необходимо е да започнете да приемате Oseltamivir не по-късно от 2 дни след контакт с пациента.

Препоръчителен режим на дозиране:

• юноши на възраст над 12 години и възрастни: 1 път на ден, 75 mg (1 капсула 75 mg или 1 капсула 30 mg + 1 капсула 45 mg) в продължение на 10 дни след контакт с пациента; по време на сезонна грипна епидемия - 75 mg веднъж дневно в продължение на 42 дни; превантивният ефект се наблюдава през целия период на прием на лекарството;
• деца от 8 до 12 години или с телесно тегло над 40 kg (при липса на проблеми с поглъщането на капсула): веднъж дневно, 75 mg (1 капсула 75 mg или 1 капсула 30 mg + 1 капсула 45 mg), курс - 10 дни;
• деца от 1 до 8 години: използвайте капсули от 30 и 45 mg или приготвена в съда суспензия; с тегло над 40 kg - 75 mg; от 23 до 40 кг - 60 mg; от 15 до 23 кг - 45 мг; 15 kg или по-малко - 30 mg; в зависимост от производителя - честотата на приемане е 2 пъти на ден в продължение на 5 дни или 1 път на ден в продължение на 10 дни.

При имунокомпрометирани лица на възраст над 1 година, Oseltamivir се препоръчва да се приема за сезонна профилактика на грип в продължение на 12 седмици, не се налага промяна на дозата.

Странични ефекти

В хода на проучванията за лечение и профилактика на грип при юноши и възрастни, най-често наблюдаваните нежелани ефекти на лекарството са главоболие, гадене, повръщане, допълнително за профилактика - болка (разликата с плацебо е ≥ 1%). По правило тези нарушения по време на терапията се развиват на първия / втория ден от курса и изчезват сами в рамките на 2 дни. Повръщането най-често се отбелязва при деца. В повечето случаи тези реакции не изискват прекратяване на Oseltamivir.

Нежелани реакции, регистрирани в хода на проучвания при юноши и възрастни с честота ≥ 1%, при използване на лекарството за профилактика и лечение на грипна инфекция:

• Стомашно-чревен тракт: лечение - коремна болка, диария; профилактика - диспепсия, болка в горната част на корема, диария;
• инфекции и инвазии: лечение - синузит, херпес симплекс, бронхит; профилактика - инфекции на горните дихателни пътища, назофарингит, грипна инфекция;
• дихателна система, гръден кош и медиастинални органи: лечение - назална конгестия, кашлица; профилактика - назална конгестия, ринорея, кашлица, тонзилит;
• нервна система: лечение / профилактика - безсъние;
• гениталии и млечна жлеза: профилактика - дисменорея;
• мускулно-скелетна и съединителна тъкан: профилактика - миалгия, артралгия, болки в гърба;
• общи нарушения: лечение - замайване, включително световъртеж; профилактика - пирексия, умора, замаяност, грипоподобно заболяване, болка в крайника.

При по-възрастните пациенти профилът на безопасност не се различава клинично от този на по-младите пациенти при лечение / профилактика на грип. При имунокомпрометирани лица профилът на безопасност е подобен на този, описан в проучвания на лекарство за профилактика на грип.

Нежелани ефекти, наблюдавани при проучвания на употребата на озелтамивир при деца, с честота ≥ 1% при лечение на грип (n = 858) или с честота ≥ 5% при профилактика на грипна инфекция (n = 148):

• Стомашно-чревен тракт: лечение - гадене, коремна болка (включително болка в горната му част), диария;
• дихателна система, гръден кош и медиастинални органи: лечение - епистаксис, астма (включително периода на обостряне); профилактика - запушване на носа, кашлица;
• инфекции и инвазии: лечение - синузит, отит на средното ухо, бронхит, пневмония;
• органът на слуха и нарушенията на лабиринта: лечение - болка в ухото, увреждане на тимпаничната мембрана;
• кожа и подкожни тъкани: лечение - дерматит, включително алергичен и атопичен;
• орган на зрението: лечение - конюнктивит, включително болка в очите, отделяне на очите, зачервяване на очите;
• кръв и лимфна система: лечение - лимфаденопатия.

Нежелани реакции, наблюдавани по време на приема на лекарството по време на постмаркетинговото наблюдение (честотата на нежеланите ефекти и причинно-следствената връзка с употребата на озелтамивир не са установени, тъй като истинският брой на популацията е неизвестен поради доброволния характер на съобщените съобщения):

• черен дроб и жлъчни пътища: повишена активност на чернодробните ензими при лица с грипоподобни симптоми, приемащи лекарството, жълтеница, хепатит, чернодробна недостатъчност, фулминантни хепатити (включително смърт);
• Стомашно-чревен тракт: стомашно-чревно кървене, което се появява след приема на лекарството (не може да се изключи напълно връзката между появата на хеморагичен колит и употребата на озелтамивир, тъй като тези явления са се случвали както след прекратяване на лечението, така и след възстановяване на пациента);
• кожа и подкожни тъкани: реакции на свръхчувствителност, включително кожен обрив, дерматит, уртикария, екзема, синдром на Стивънс-Джонсън, мултиформен ексудативен еритем, токсична епидермална некролиза, алергии, оток на Квинке, анафилактични и анафилактоидни реакции;
• сърдечно-съдова система: аритмия;
• орган на зрението: зрително увреждане;
• невропсихична сфера: ненормално поведение, халюцинации, заблуди и други неврологични симптоми и промени в поведението, свързани с грипна инфекция, в някои случаи с фатален изход; тези ефекти могат да се развият както с появата на енцефалит или енцефалопатия, така и без появата на тези усложнения; при лечение на грип с лекарство, главно при деца и юноши, са регистрирани конвулсии и делириум, включително кошмари, възбуда, тревожност, делириум, халюцинации, дезориентация във времето и пространството, нарушено съзнание, рядко възникващи с животозастрашаваща дейност; с развитието на тези явления ролята на оселтамивир не е определена, тъй като такива невропсихиатрични разстройства са регистрирани и при пациенти с грип, които не са приемали озелтамивир.

Предозиране

Като правило, в хода на клиничните изпитвания и по време на постмаркетинговата употреба предозирането на антивирусно средство не е причинило нежелани реакции. В други случаи признаците на предозиране са в съответствие с горните странични ефекти.

специални инструкции

Заплахата от невропсихични разстройства при хората, приемащи озелтамивир, не надвишава тази при пациенти с грип, които не използват антивирусни лекарства. Необходимо е внимателно проследяване на състоянието и поведението на пациентите, особено на деца и юноши, за да се идентифицират признаци на ненормално поведение и своевременно да се оцени рискът от по-нататъшна употреба на лекарството на фона на развитието на тези нарушения.

Ефективността на лекарството за всякакви лезии, причинени от патогени, различни от вирусите на грип А и В, не е установена.

Антивирусният агент Oseltamivir не може да се използва като заместител на ваксинацията.

Винаги, когато е възможно, оселтамивир трябва да се изхвърля, като се използват специални системи, предназначени за преработка на лекарства. Лекарството не трябва да се изхвърля с битови отпадъци или с отпадъчни води.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Ефектът на лекарството върху способността за шофиране и управление на друго сложно оборудване не е проучен. Предвид профила му на безопасност обаче подобно въздействие изглежда малко вероятно.

Приложение по време на бременност и кърмене

Не са провеждани строго контролирани и адекватни проучвания за употребата на Oseltamivir по време на бременност. Въпреки това, според резултатите от наблюдателни и постмаркетингови проучвания са отбелязани ползите от препоръчания стандартен режим на дозиране за бременни жени. Данните от фармакокинетичния анализ показват по-ниска експозиция (с около 30% през всички тримесечия на бременността) на активния метаболит при тази група пациенти. Изчислената експозиция обаче е по-висока от инхибиторните нива (IC стойност ₉₅) и терапевтичните стойности за редица щамове на грипния вирус. Не се препоръчва промяна на режима на дозиране при бременни жени по време на профилактика или лечение с лекарството.

В предклиничните проучвания не са открити преки или косвени отрицателни ефекти на лекарството върху бременността, ембриофеталното или постнаталното развитие. Когато се предписва Oseltamivir по време на бременност, е необходимо да се вземат предвид ходът на бременността, данни за безопасност, както и патогенността на циркулиращия през даден сезон щам на грипния вирус.

По време на предклинични проучвания беше установено, че оселтамивир и неговият активен метаболит се екскретират в млякото на кърмещи плъхове. Според ограничени данни, лекарството се екскретира в кърмата и се открива в кръвта на бебе в субтерапевтични концентрации.

По време на бременност и кърмене антивирусният агент Oseltamivir трябва да се използва само ако очакваната полза за майката надвишава възможната заплаха за плода и бебето.

Използване от детството

Oseltamivir е противопоказан при деца под 1-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

Пациентите с CC над 60 ml / min не трябва да променят дозата на Oseltamivir. С CC от 30-60 ml / min, дозата на лекарството трябва да бъде намалена до 30 mg, честотата на употреба за целите на терапията - 2 пъти на ден в продължение на 5 дни, с цел профилактика - 1 път на ден.

При пациенти с CC 10-30 ml / min лекарството се приема в доза от 30 mg, честотата на употреба за целите на терапията е 1 път на ден в продължение на 5 дни, с цел профилактика - 1 път на ден през ден.

Лицата на продължителна хемодиализа имат право да приемат лекарството в начална доза от 30 mg преди диализа (за целите на терапията - ако признаци на грип са се появили в рамките на 48 часа между диализните сесии). За да се поддържа плазмената концентрация на оселтамивир на терапевтично ниво, лекарството трябва да се използва в доза от 30 mg, за терапия - след всяка диализна сесия, за профилактика - след всяка нечетна сесия.

За лица на перитонеална диализа Oseltamivir трябва да се използва в начална доза от 30 mg преди диализа, след това 30 mg, за терапия - на всеки 5 дни, за профилактика - на всеки 7 дни.

Пациенти с бъбречна недостатъчност в терминален стадий [с креатининов клирънс (CC) от 10 ml / min и по-малко] са противопоказани да приемат лекарството.

При нарушения на чернодробната функция

Не се изисква коригиране на дозата на оселтамивир при пациенти с лека до умерена чернодробна дисфункция.

Лекарството е противопоказано при пациенти с тежко чернодробно увреждане.

Употреба при възрастни хора

Предвид данните за експозицията на лекарството и неговата поносимост, не е необходимо коригиране на дозата при лечение и профилактика на грип при възрастни хора.

Лекарствени взаимодействия

Въз основа на данните, получени от фармакологични и фармакокинетични проучвания на лекарството, клинично значимите лекарствени взаимодействия са малко вероятни. Взаимодействията на оселтамивир с лекарства / агенти, свързани с конкуренция за свързване с активните центрове на естерази, с участието на които оселтамивир фосфатът се метаболизира до ТС, не са разгледани подробно в литературата.

Поради ниската степен на свързване на пролекарството и неговото активно производно с плазмените протеини, не може да се приеме, че е възможно взаимодействие, причинено от изместването на лекарствата от свързването с протеините.

Възможни лекарствени взаимодействия с други вещества / препарати:

• пробенецид: има увеличение на AUC на активния метаболит средно 2 пъти в резултат на намаляване на активната тубулна секреция в бъбреците; не се изискват промени в дозата;
• циметидин (неспецифичен блокер на изоензимите от системата цитохром Р ₄₅₀): това вещество в процеса на тубулна секреция е конкурент на алкалните агенти и катиони, не влияе на плазмените концентрации на озелтамивир и ОС;
• парацетамол: плазмените концентрации на това вещество, оселтамивир и неговия метаболит не се влияят по никакъв начин;
• амоксицилин: не е установен ефект върху съдържанието на озелтамивир и неговите компоненти в плазмата, тъй като има малка конкуренция за екскреция чрез анионна тубулна секреция;
• метотрексат, хлорпропамид, бутадион (лекарства с тесен обхват на терапевтично действие): тези комбинации изискват специални грижи;
• циметидин, ацетилсалицилова киселина, парацетамол, антиациди (калциев карбонат, алуминий и магнезиев хидроксид), римантадин, амантадин, варфарин: когато се използват заедно, не се открива фармакокинетично взаимодействие с оселтамивир или ОС;
• симпатомиметици (псевдоефедрин), β-блокери (пропранолол), инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (АСЕ) (каптоприл, еналаприл), блокери на антагонисти на Н ₂ хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин), антибиотици (доксициклин, азитромицин, пеницилин, пеницилин (теофилин), тиазидни диуретици (бендрофлуметиазид), опиати (кодеин), ненаркотични аналгетици (ибупрофен, ацетилсалицилова киселина, парацетамол), инхалационни бронходилататори, глюкокортикостероиди: не се регистрират промени в честотата или тежестта на нежеланите реакции;
• орални контрацептиви: няма причина за взаимодействие.

Аналози

Аналози на оселтамивир са Nomides, Oseltamivir-Akrikhin, Influcein, Seltavir, Oseltamivir Avexima, Tamiflu, Oseltamivir-native, Flustop и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, защитено от светлина, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Oseltamivir

Понастоящем няма отзиви за Oseltamivir на медицински сайтове, оставени от специалисти или пациенти, чрез които би било възможно реално да се оцени неговата ефективност и недостатъци.

Цена на Oseltamivir в аптеките

Няма надеждни данни за цената на Oseltamivir, тъй като понастоящем лекарството не се предлага в аптечната верига. Цената на аналог на лекарството - Oseltamivir Canon - може да бъде 600-700 рубли. на опаковка, съдържаща 10 капсули от 75 mg.

Oseltamivir: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Oseltamivir 75 mg капсула 10 бр. 652 r Купува

Oseltamivir 75 mg капсула 10 бр. 699 рубли Купува

Oseltamivir Avexima 75mg капсули 10 бр. 859 r Купува

Oseltamivir caps. 75 mg 10 бр. 950 рубли Купува

Oseltamivir 75 mg капсула 30 бр. 2141 РУБЛИ Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!