Симбалта
Simbalta: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: Cymbalta
ATX код: N06AX21
Активна съставка: дулоксетин (дулоксетин)
Производител: Lilly del Caribe Inc. (Пуерто Рико)
Описание и снимка актуализирани: 27.08.2019
Цени в аптеките: от 1497 рубли.
Купува
Simbalta е антидепресант.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - ентерични капсули: твърди желатинови с непрозрачна структура, вътре в капсулите - пелети, от сиво-бели до бели (7 или 14 броя в блистер, в картонена кутия 1, 2 или 6 блистера и инструкции за употреба на Simbalta):
- капсула № 1: капачката е синя, идентификационният код „9542“е нанесен с бяло мастило; тялото е зеленикаво-жълто, прилага се доза от 60 mg с бяло мастило;
- капсула номер 3: синя капачка, зелено мастило, маркирано с идентификационен код „9543“; тялото е бяло, доза от 30 mg се прилага със зелено мастило.
1 капсула съдържа:
- активно вещество: дулоксетин хидрохлорид - еквивалентно на съдържанието на 30 mg и 60 mg дулоксетин база;
- помощни компоненти: гранулирана захар, хипромелоза, триетил цитрат, захароза, хипромелоза ацетат сукцинат, бяла боя (хипромелоза, титанов диоксид), талк;
- обвивка: индигокармин, титанов диоксид, натриев лаурил сулфат, желатин (допълнително в обвивката на капсулата 30 mg - железен оксид жълто багрило);
- мастило: бяло мастило TekPrint SB-0007P, зелено мастило TekPrint SB-4028.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Дулоксетин е антидепресант, инхибитор на обратното захващане на серотонин и норепинефрин, усвояването на допамин е слабо. Веществото не притежава значителен афинитет към хистаминергични, допаминергични, адренергични и холинергични рецептори.
При депресия механизмът на действие на дулоксетин се основава на потискане на обратното поемане на серотонин и норепинефрин, поради което се увеличава норадренергичната и серотонергичната невротрансмисия в централната нервна система.
Веществото има централен механизъм за потискане на синдрома на болката, с болки от невропатична етиология, това се проявява главно чрез увеличаване на прага на чувствителност към болка.
Фармакокинетика
Дулоксетин се абсорбира добре след перорално приложение. Абсорбцията започва 2 часа след приема на Simbalta. Време за достигане на C max (максимална концентрация на веществото) - 6 часа. Приемът на храна няма ефект върху C max, докато има увеличение на времето, необходимо за достигане на този показател до 10 часа, което косвено намалява степента на усвояване (с около 11%).
Привидният обем на разпределение на дулоксетин е приблизително 1640 литра. Свързва вещество и с плазмените протеини (> 90%), предимно албумин и α 1 -киселина глобулин. Нарушения на черния дроб / бъбреците не влияят на степента на свързване с плазмените протеини.
Дулоксетин се метаболизира активно, неговите метаболити се екскретират главно с урината. Изоензимите CYP2D6 и CYP1A2 катализират образуването на два основни метаболита - 4-хидроксидулоксетин глюкуронид и 5-хидрокси, 6-метоксидулоксетин сулфат. Те нямат фармакологична активност.
T 1/2 (полуживот) на веществото - 12 часа. Средният просвет е 101 l / h.
При пациенти с тежко бъбречно увреждане (краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност) на хемодиализа стойностите на C max и AUC (средна експозиция) на дулоксетин се увеличават 2 пъти. В тези случаи е необходимо да се обмисли възможността за намаляване на дозата на Simbalta.
При клинични признаци на чернодробна недостатъчност може да има забавяне на метаболизма и екскрецията на веществото.
Показания за употреба
- депресия;
- генерализирано тревожно разстройство;
- болезнена форма на диабетна периферна невропатия;
- синдром на хронична болка на мускулно-скелетната система (включително състояния с фибромиалгия, синдром на хронична болка в долната част на гърба, остеоартрит на колянната става).
Противопоказания
- некомпенсирана закритоъгълна глаукома;
- неконтролирана артериална хипертония;
- синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция, дефицит на изомалтаза или захараза, непоносимост към фруктоза;
- чернодробни патологии, придружени от чернодробна недостатъчност;
- тежка форма на хронична бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CC) по-малък от 30 ml / min;
- едновременна употреба на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО);
- едновременно приложение на ципрофлоксацин, флувоксамин, еноксацин (мощни инхибитори на изоензима CYP1A2);
- период на кърмене;
- възраст до 18 години;
- свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
С повишено внимание се препоръчва да се предписва Simbalta на пациенти с мания и биполярно разстройство (включително анамнеза), анамнеза за суицидни мисли и опити, гърчове (включително анамнеза), риск от остра атака на глаукома със затваряне на ъгъл, вътреочна хипертония, повишен риск от хипонатриемия, чернодробна цироза (приемане на диуретици, напреднала възраст), с нарушена чернодробна функция, бъбречна недостатъчност (CC 30-60 ml / min).
По време на бременност лекарството е показано за употреба само ако очакваната полза от терапията за майката надвишава потенциалната заплаха за плода.
Когато предписва Simbalta, лекарят трябва да предупреди жените в детеродна възраст, че пациентът трябва да информира лекаря за планиране на бременност или зачеване през периода на терапията.
Simbalta, инструкции за употреба: метод и дозировка
Капсулите Simbalta се приемат през устата, независимо от приема на храна, като се поглъщат цели, без да се нарушава чревната обвивка.
Препоръчителна доза:
- депресия: начална и поддържаща доза - 60 mg 1 път на ден. Терапевтичният ефект обикновено се проявява след 2–4 седмици лечение. Клиничните проучвания за осъществимостта и безопасността на използването на дози в диапазона над 60 mg до 120 mg на ден при пациенти, които не реагират на началната доза, не потвърждават подобрение в състоянието на пациента. За да се предотврати рецидив, се препоръчва да продължите да приемате Simbalta в продължение на 8-12 седмици след постигане на отговор на терапията. Пациенти с анамнеза за депресия и положителен отговор на терапия с дулоксетин показват, че приемат Simbalta в доза от 60–120 mg на ден за продължителен период;
- генерализирано тревожно разстройство: началната доза е 30 mg на ден, при недостатъчен отговор на терапията може да бъде увеличена до 60 mg, което е поддържащата доза за повечето пациенти. Началната и поддържаща доза за пациенти със съпътстваща депресия е 60 mg на ден. При добра поносимост на терапията за постигане на желания клиничен отговор е показано увеличаване на дозата до 90 mg или 120 mg. След постигане на контрол върху състоянието на пациента, лечението трябва да продължи 8-12 седмици, за да се предотврати рецидив на заболяването. За пациенти в напреднала възраст трябва да се приема начална доза от 30 mg в продължение на две седмици, преди да се премине на 60 mg или повече на ден;
- болезнена форма на диабетна периферна невропатия: началната и поддържаща доза е 60 mg веднъж дневно, ако е необходимо, тя може да бъде увеличена. Терапевтичният ефект трябва да бъде оценен след 8 седмици редовна употреба на Simbalta. При липса на достатъчен отговор в началото на терапията, след този период от време, подобряването на състоянието е малко вероятно. Лекарят трябва да оценява клиничния ефект редовно, на всеки 12 седмици;
- синдром на хронична болка на опорно-двигателния апарат: началната доза е 30 mg веднъж дневно в продължение на една седмица, след което на пациента се предписват 60 mg веднъж дневно. Курсът на лечение е 12 седмици. Целесъобразността на по-продължителната употреба се определя от лекуващия лекар индивидуално, като се вземат предвид поносимостта на Simbalta и клиничното състояние на пациента.
При бъбречна недостатъчност с CC 30–80 ml / min не е необходимо коригиране на дозата.
Поради риска от синдром на отнемане е необходимо да се прекрати терапията чрез постепенно намаляване на дозата на Simbalta в продължение на 1-2 седмици.
Странични ефекти
- от нервната система: много често - сънливост, главоболие; често - световъртеж, треперене, парестезии, летаргия; рядко - свръхвъзбудимост, миоклонус, акатизия, дисгевзия, нарушена концентрация, дискинезия, нарушение на съня, синдром на неспокойни крака; рядко - конвулсии, серотонинов синдром, екстрапирамидни нарушения, психомоторна възбуда;
- от страна на психиката: често - безсъние, възбуда, тревожност, необичайни сънища, нарушен оргазъм (включително аноргазмия), намалено или загуба на либидо; рядко - нарушения на съня, дезориентация, бруксизъм, апатия, мисли за самоубийство; рядко - мания, агресия и враждебност, халюцинации, суицидно поведение;
- от стомашно-чревния тракт: много често - сухота в устата, гадене; често - коремна болка, повръщане, диспепсия, диария, метеоризъм, запек; рядко - оригване, стомашно-чревно кървене, гастрит, дисфагия, гастроентерит; рядко - лош дъх, стоматит, хематохезия;
- от мускулно-скелетната и съединителната тъкан: често - мускулни спазми, мускулно-скелетна болка; рядко - скованост на мускулите, мускулни крампи; рядко - тризм;
- от кожата и подкожните тъкани: често - кожен обрив, сърбеж, повишено изпотяване; рядко - контактен дерматит, нощно изпотяване, студено изпотяване, уртикария, повишено натъртване, фоточувствителност; рядко - ангиоедем, синдром на Стивънс-Джонсън; много рядко - контузия на тъканите;
- от страна на бъбреците и пикочните пътища: често - дизурия, повишено уриниране; рядко - никтурия, задържане на урина, полиурия, отслабване на потока урина, трудно начало на уриниране; рядко - необичайна миризма на урина;
- от страна на сърцето: често - чувство на сърцебиене; рядко - суправентрикуларна аритмия, тахикардия, предсърдно мъждене;
- от дихателната система, гръдния кош и медиастиналните органи: често - болка в орофаринкса, прозяване; рядко - кървене от носа, чувство на стягане в гърлото;
- инфекции и инвазии: рядко - ларингит;
- съдови патологии: често - повишено кръвно налягане (BP), хиперемия (включително "горещи вълни"); рядко - ортостатична хипотония, студени крайници, припадък, хипертония; рядко - хипертонична криза;
- от имунната система: рядко - свръхчувствителност, анафилактична реакция;
- от ендокринната система: рядко - хипотиреоидизъм;
- от страна на органа на зрението: често - замъглено зрение; рядко - сухота в очите, замъглено зрение, мидриаза; рядко - глаукома;
- от страна на метаболизма и храненето: често - намален апетит; рядко - хипергликемия (по-често при пациенти със захарен диабет); рядко - дехидратация, хипонатриемия, синдром на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон;
- нарушения на лабиринта и органа на слуха: често - шум в ушите; рядко - болки в ухото, световъртеж;
- от гениталиите и млечната жлеза: често - забавена еякулация, нарушение на еякулацията, еректилна дисфункция; рядко - менструални нарушения, болки в тестисите, гинекологични кръвоизливи, сексуална дисфункция; рядко - галакторея, хиперпролактинемия, симптоми на менопауза;
- от черния дроб и жлъчните пътища: рядко - тежки чернодробни увреждания, хепатит; рядко - жълтеница, чернодробна недостатъчност;
- лабораторни показатели: често - загуба на тегло; рядко - повишаване на концентрацията на аспартат аминотрансфераза, аланин аминотрансфераза, алкална фосфатаза, креатин фосфокиназа, билирубин, гама-глутамил транспептидаза, значително отклонение в чернодробните ензими; наддаване на тегло, повишени нива на калий в кръвта; рядко - повишаване на концентрацията на холестерол в кръвта;
- общи нарушения: често - повишена умора, промяна във вкуса, падания; рядко - чувство на студ, болка в гърдите, жажда, нетипични усещания, чувство на топлина, неразположение, нарушение на походката, студени тръпки
Най-честите нежелани реакции на Simbalta включват преходни състояния като сухота в устата, гадене, главоболие, замаяност и сънливост. Те могат да се появят в началото на терапията, но постепенно тежестта им намалява.
Предозиране
Има информация за случаи на предозиране на фона на еднократна доза от 3000 mg дулоксетин (само Simbalta или в комбинация с други лекарства). Един от тези случаи е фатален. Има постмаркетингови съобщения за приемане на не повече от 1000 mg вещество, обикновено в комбинация с други лекарства, които също са били фатални.
Основните симптоми на изолирано или комбинирано предозиране: повръщане, сънливост, тахикардия, кома, серотонинов синдром, клонични гърчове.
Основните признаци на интоксикация, свързани с предозиране, според резултатите от предклинични проучвания (при животни), се отнасят до нарушения на храносмилателната и централната нервна система и включват следните прояви: атаксия, треперене, клонични гърчове, загуба на апетит и повръщане.
Терапия:
- осигуряване на подходящо подаване на чист въздух;
- приемане на активен въглен (с цел ограничаване на усвояването на веществото);
- стомашна промивка (показана в случаите, когато е минало малко време от приема на Simbalta вътре или като част от симптоматичната терапия);
- мониторинг на сърдечната дейност и контрол на основните жизнени показатели;
- симптоматично и поддържащо лечение;
- корективно лечение с ципрохептадин и провеждане на мерки, насочени към нормализиране на телесната температура (със серотонинов синдром).
Дулоксетин се характеризира с голям обем на разпределение; следователно ефективността на хемоперфузията, принудителната диуреза, обменната перфузия се счита за съмнителна. Конкретният антидот е неизвестен.
специални инструкции
Тъй като Simbalta има ефект върху централната нервна система, лекарството трябва да се използва изключително внимателно при пациенти с манийни епизоди и анамнеза за епилептични припадъци.
Поради високия риск от развитие на мисли за самоубийство и суицидно поведение на фона на употребата на Simbalta е необходимо внимателно наблюдение от медицински персонал и близки роднини на пациенти с депресия и други психични разстройства. Необходимо е да се потенцират пациентите, както по време на периода на лечение, така и след прекратяване на лечението, да общуват, по-често да се интересуват от мислите и чувствата, които ги притесняват.
В случай на сърдечно-съдови заболявания се препоръчва редовно да се измерва кръвното налягане.
Неспецифичните симптоми на хипонатриемия включват сънливост, световъртеж, гадене, повръщане, слабост, объркване, летаргия; при по-тежки форми пациентът може да припадне, да падне и конвулсии.
Хипонатриемия често се появява при пациенти в напреднала възраст, които са склонни към промени в баланса на течностите в тялото.
При пациенти с никотинова зависимост нивото на концентрация на дулоксетин в кръвната плазма е намалено с почти половината от нормата.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на периода на лечение трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и сложни механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
- бременност: Simbalta може да се използва само под лекарско наблюдение в случаите, когато ползите за майката са значително по-високи от потенциалния риск за плода, тъй като опитът с употребата на лекарството при тази група пациенти не е достатъчно проучен;
- период на кърмене: терапията е противопоказана.
По време на периода на лечение с дулоксетин, в случай на планиране или бременност, трябва да информирате Вашия лекар за това.
Употребата на селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин по време на бременност, особено в края на бременността, може да увеличи вероятността от персистираща белодробна хипертония при новородени.
В случаите на приложение на Simbalta от майка в края на бременността, новородените могат да получат синдром на отнемане, който се характеризира с тремор, ниско кръвно налягане, затруднено хранене, синдром на повишена нервно-рефлекторна възбудимост, конвулсии и синдром на дихателен дистрес. Повечето от тези нарушения обикновено се появяват по време на раждането или в първите няколко дни след раждането.
Използване от детството
Simbalta не се предписва на пациенти под 18-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
- тежка хронична бъбречна недостатъчност (при пациенти с CC под 30 ml / min): терапията е противопоказана;
- бъбречна недостатъчност (при пациенти с CC 30-60 ml / min): Simbalta трябва да се използва под лекарско наблюдение.
При нарушения на чернодробната функция
- чернодробни заболявания с чернодробна недостатъчност: терапията е противопоказана;
- нарушена чернодробна функция: Simbalta трябва да се използва под лекарско наблюдение.
Лекарствени взаимодействия
При едновременна употреба със Simbalta:
- МАО инхибитори: могат да допринесат за развитието на серотонинов синдром, поради което тези комбинации не трябва да се използват в рамките на 14 дни след премахването на МАО инхибиторите и след спиране на лечението с дулоксетин можете да започнете да приемате МАО инхибитори само след 5 дни;
- изоензимни инхибитори: CYP1A2 забавя метаболизма на дулоксетин и повишава неговата концентрация в плазмата, поради което, когато се комбинира, дозата на Simbalta трябва да се намали;
- пароксетин, флуоксетин [селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRI)], трициклични антидепресанти (кломипрамин, амитриптилин), St.
- пароксетин и други инхибитори на изоензима CYP2D6: намаляват средния клирънс на дулоксетин и увеличават неговата концентрация;
- антагонисти на Н 2 хистамин рецептори и антиациди: не засягат значително абсорбцията на лекарството;
- антикоагуланти и антитромботични средства: причиняват повишен риск от кървене;
- лекарства, които се свързват значително с плазмените протеини: могат да доведат до увеличаване на съдържанието на свободни фракции на всяко от лекарствата.
Препоръчва се употребата на дулоксетин с повишено внимание в комбинация с лекарства с тесен терапевтичен индекс и метаболизираща се изоензимна система CYP2D6.
Аналози
Аналозите на Simbalta са: Duloxenta, Duloxetine, Duloxetine Canon.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температури до 15-30 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Simbalta
Отзивите за Simbalta, характеризиращи неговата ефективност, са предимно положителни. За да се постигне терапевтичен ефект, не е разрешено преминаване в срещата. Има много съобщения за пристрастяване, тежки странични ефекти и отнемане. Разходите се оценяват като високи.
Цената за Simbalta в аптеките
Приблизителната цена за Simbalta е 1619-1950 рубли (в опаковка от 14 капсули по 30 mg всяка), 1,717-1989 рубли (в опаковка от 14 капсули по 60 mg всяка) или 3299-3865 рубли (в опаковка от 28 капсули по 60 mg всяка).
Simbalta: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Simbalta 30 mg ентерични капсули 14 бр. 1497 РУБЛИЦИ Купува |
|
Simbalta 60 mg ентерични капсули 14 бр. 1526 рубли Купува |
|
Simbalta капсули 60mg 14 бр. 1684 рубли Купува |
|
Simbalta капсули 30mg 14 бр. 1901 РУБЛИЦИ Купува |
|
Simbalta 60 mg ентерични капсули 28 бр. 2281 рубли Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
