Тизанидин

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Тизанидин: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Употреба при възрастни хора
14. Лекарствени взаимодействия
15. Аналози
16. Условия за съхранение
17. Условия за отпускане от аптеките
18. Отзиви
19. Цена в аптеките

Латинско име: Тизанидин

ATX код: M03BX02

Активна съставка: Тизанидин (Tizanidine)

Производител: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Унгария), фармацевтичен завод Березовски (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 22.10.2018

Цени в аптеките: от 119 рубли.

Купува

Тизанидин е лекарство с централен мускулен релаксиращ ефект, използвано при болезнени мускулни спазми.

Форма на издаване и състав

Лекарствената форма на Тизанидин е таблетки: двойноизпъкнали, кръгли, почти бели с жълтеникав оттенък или бели (10 броя блистерни опаковки, 3 или 6 опаковки в картонена кутия; 15 броя в блистер, 2 или 4 в картонена кутия опаковка; 20 бр. в блистерни опаковки, в картонен пакет 3 опаковки; 30 бр. в блистерни опаковки, в картонен пакет 1 или 2 опаковки; 30, 60 или 100 бр. в кутии, в картонен пакет 1 кутия).

Състав на 1 таблетка:

активно вещество: тизанидин - 2 или 4 mg (тизанидин хидрохлорид - 2 288 или 4,576 mg);
помощни компоненти (2/4 mg): магнезиев стеарат - 1,1 / 2,2 mg; микрокристална целулоза - 50,512 / 101,024 mg; колоиден силициев диоксид - 1,1 / 2,2 mg; безводна лактоза - 55/110 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Тизанидинът е един от централно действащите мускулни релаксанти.

Основните ефекти на активното вещество:

стимулиране на пресинаптични алфа-2-адренергични рецептори на гръбначния мозък;
потискане на освобождаването на невротрансмитерни аминокиселини, които стимулират рецепторите за N-метил-D-аспартат (NMDA рецептори), което е причина за инхибиране на полисинаптичното предаване на възбуждане в гръбначния мозък. Тъй като този механизъм е отговорен за излишния мускулен тонус, когато той е потиснат, тонусът намалява;
намаляване на мускулната ригидност по време на пасивни движения, поради което има намаляване на съпротивлението на пасивни движения и увеличаване на обема на активните движения;
увеличаване на силата на контракциите на произволния характер на скелетните мускули;
намаляване на клоничните припадъци и спазми.

Фармакокинетика

Абсорбция: веществото се абсорбира почти напълно и бързо. Максималната плазмена концентрация - 12,3 и 15,6 ng / ml след еднократна и многократна доза от лекарството съответно в доза от 4 mg, се достига след около 1 час. Средната бионаличност е приблизително 34% (свързана с изразен метаболизъм).

Разпределение: свързване с плазмените протеини - 30%; средната стойност на обема на разпределение е 2,6 l / kg. Фармакокинетиката в дозовия диапазон от 4 до 20 mg е линейна. Когато се приема през устата, тизанидин може надеждно да предскаже стойностите на плазмената му концентрация в кръвта.

Метаболизъм: настъпва бързо, около 95% - в черния дроб, последвано от образуването на неактивни метаболити. По принцип тизанидинът се метаболизира от изоензима 1А2 на цитохромната Р450 система.

Екскреция: полуживотът на дадено вещество от кръвта варира от 2 до 4 ч. Екскретира се като метаболити главно през бъбреците (приблизително 70% от дозата); непроменено вещество - около 4,5%.

Средната максимална концентрация на лекарството в плазмата при бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс ≤ 25 ml / min) се увеличава 2 пъти в сравнение с тази при здрави доброволци, крайният полуживот е 14 часа, което води до значително увеличение на системната бионаличност на веществото.

Чернодробната дисфункция може да доведе до повишена системна експозиция на тизанидин.

Показания за употреба

болезнени мускулни спазми;
спастичност на скелетната мускулатура, свързана със заболявания и увреждане на гръбначния мозък, множествена склероза.

Противопоказания

Абсолютно:

чернодробна дисфункция при тежко протичане;
комбинирана употреба с алфа-2-адренергични агонисти, флувоксамин, ципрофлоксацин и други мощни инхибитори на изоензима CYP1A2;
непоносимост към галактоза, лактазна недостатъчност, глюкозо-галактозна малабсорбция;
бременност и кърмене;
деца до 18 години;
индивидуална непоносимост към компонентите, съставляващи лекарството.

Относителни (заболявания / състояния, при наличието на които Тизанидин се предписва с повишено внимание, в някои случаи - под контрола на лабораторни показатели за функционалното състояние на сърцето и мониторинг на ЕКГ показателите):

артериална хипотония;
умерено тежка чернодробна дисфункция;
вродено удължаване на QT интервала;
брадикардия;
бъбречна недостатъчност;
комбинирана употреба с норфлоксацин, тиклопидин, бета-блокери, диуретици, етанол, орални контрацептиви, антихипертензивни, антиаритмични и успокояващи лекарства, дигоксин, циметидин, рофекоксиб;
възраст от 65 години.

Инструкции за употреба на тизанидин: метод и дозировка

Тизанидин се приема през устата.

Лекарят избира дозата индивидуално, тъй като лекарството има тесен терапевтичен индекс и висока променливост на плазмената концентрация в кръвта.

Минималният риск от развитие на нежелани реакции се наблюдава при прием на лекарството 3 пъти дневно по 2 mg. При болезнен мускулен спазъм еднократна доза може да бъде увеличена до 4 mg. При тежки случаи, Вашият лекар може да предпише допълнителни 2 или 4 mg преди лягане.

При спастичност на скелетната мускулатура, свързана с неврологични заболявания, режимът на дозиране се определя индивидуално.

Максималната дневна доза в началото на терапията е 6 mg в 3 разделени дози. В бъдеще, с интервал от 3–7 дни, може да се увеличи с 2–4 mg.

Оптималният терапевтичен ефект, като правило, се постига с дневна доза от 12-24 mg в 3-4 разделени дози при спазване на равни интервали от време. Максималната доза е 36 mg на ден.

Пациентите на възраст над 65 години се препоръчват да започнат да приемат Тизанидин с минималната доза. В бъдеще режимът на дозиране се определя, като се вземе предвид оптималното съотношение на ефективност и толерантност.

Препоръчителната начална доза за креатининов клирънс ≤ 25 ml / min е 2 mg веднъж дневно. Ескалацията на дозата трябва да се извършва бавно, постепенно, като се отчита ефективността и поносимостта. Ако се изисква по-изразен ефект, се препоръчва първо да се увеличи единичната доза, а след това и честотата на употреба.

Анулирането на тизанидин трябва да се извършва постепенно, което ще намали вероятността от повторно повишаване на кръвното налягане и тахикардия. Това е особено вярно в случаите на продължителна употреба на лекарството или терапия във високи дози.

Странични ефекти

Възможни нежелани реакции (> 10% - много чести;> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01% - много редки, като се вземат предвид докладите за отделни случаи):

храносмилателна система: много често - стомашно-чревни нарушения, ксеростомия; често - гадене;
сърдечно-съдова система: често - понижаване на кръвното налягане (в някои случаи то е изразено, до загуба на съзнание и колапс); рядко - брадикардия;
нервна система: много често - виене на свят, сънливост;
опорно-двигателния апарат: много често - мускулна слабост;
подкожна тъкан / кожа: алергични реакции (по-специално обрив);
психика: често - халюцинации, безсъние, нарушения на съня;
лабораторни показатели: често - повишена активност на чернодробните микрозомални ензими;
общи нарушения: много често - повишена умора, синдром на отнемане.

При рязко оттегляне на Тизанидин след продължителната му употреба или прием във високи дози, както и след комбинирана употреба с лекарства с антихипертензивно действие, се отбелязва развитието на тахикардия и повишаване на кръвното налягане. В някои случаи това доведе до остри нарушения на мозъчното кръвообращение. Във връзка с горното, отмяната на терапията трябва да се извършва постепенно.

Има съобщения за такива нарушения (причинно-следствената връзка не е установена, честотата на поява на тези странични ефекти не може да бъде установена):

нервна система: световъртеж;
психика: тревожни разстройства, халюцинации, объркване;
жлъчни пътища, черен дроб: чернодробна недостатъчност, остър хепатит;
орган на зрението: замъглено зрение;
общи нарушения: астения, абстинентен синдром.

Предозиране

Основните симптоми: повръщане, гадене, подчертано понижаване на кръвното налягане, удължаване на QTc интервала, сънливост, световъртеж, тревожност, миоза, кома, дихателна недостатъчност.

Терапия: за отстраняване на тизанидин от организма се препоръчва извършване на стомашна промивка, прием на голямо количество течност, многократно приложение на активен въглен. Също така, ускореното отделяне на веществото се улеснява от принудителната диуреза. В бъдеще се провежда симптоматична терапия.

Възстановяването във всички случаи на предозиране, включително приемането на 400 mg тизанидин, е безпроблемно.

специални инструкции

Докато приемате Тизанидин, може да се развие хипотония. При изразено понижение на кръвното налягане са възможни колапс и загуба на съзнание.

По време на лечението трябва да се въздържате от пиене на алкохол.

Има информация за случаи на развитие на нарушения на чернодробната функция, но когато приемате лекарството в дневна доза от 12 mg, това рядко се случва. Във връзка с горното, на пациентите, използващи Тизанидин в доза от 12 mg на ден, през първите 4 месеца от терапията, се препоръчва да наблюдават функционални чернодробни тестове веднъж месечно. Също така, чернодробната функция трябва да се проследява, когато се появят клинични признаци, предполагащи чернодробна дисфункция, включително необяснимо гадене, анорексия и умора. При постоянно повишаване на серумните нива на аланин аминотрансфераза и аспартат аминотрансфераза 3 пъти в сравнение с горната граница на нормата, лекарството се отменя.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Като се вземе предвид профилът на нежеланите реакции, се препоръчва да се откаже шофиране по време на терапията.

Приложение по време на бременност и кърмене

Съгласно инструкциите, Tizanidine е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (няма клинични данни, потвърждаващи безопасността / ефикасността на лекарството при тази група пациенти).

Използване от детството

Тизанидин не се предписва на деца под 18-годишна възраст, което се дължи на липсата на доказателства за ефикасност / безопасност.

С нарушена бъбречна функция

При бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс ≤ 25 ml / min, терапията трябва да се извършва с повишено внимание.

При нарушения на чернодробната функция

При тежки чернодробни нарушения тизанидин не се предписва, с умерено - лекарството трябва да се използва с повишено внимание.

Употреба при възрастни хора

Пациенти на възраст над 65 години се предписват с повишено внимание Тизанидин; в началото на терапията са посочени минималните дози. В бъдеще режимът на дозиране се определя, като се вземе предвид оптималното съотношение на ефективност и толерантност.

Лекарствени взаимодействия

Характеристики на комбинираната употреба на тизанидин с индуктори / инхибитори на изоензима CYP1A2:

инхибитори: повишаване на плазмената концентрация на тизанидин в кръвта, което може да предизвика появата на симптоми на предозиране, включително удължаване на QTc интервала; употребата с флувоксамин и ципрофлоксацин е противопоказана, тъй като това може да доведе до продължително намаляване на кръвното налягане, придружено от световъртеж, сънливост, намаляване на скоростта на психомоторни реакции (в някои случаи до загуба на съзнание и колапс); не се препоръчва комбинацията с други инхибитори на изоензима CYP1A2, включително антиаритмици, циметидин, някои флуорохинолони, рофекоксиб, орални контрацептиви и тиклопидин;
индуктори: намаляване на плазменото ниво на тизанидин, което може да доведе до намаляване на ефективността на лекарството.

Комбинации, които изискват повишено внимание при предписване:

лекарства, които удължават QT интервала, включително амитриптилин, цизаприд, азитромицин;
рифампицин: възможно е значително намаляване на плазмената концентрация на тизанидин в кръвта. В случаите на необходимост от комбинирана употреба се препоръчва увеличаване на дозата на Тизанидин;
други алфа-2-адренергични агонисти (включително клонидин): тази комбинация може потенциално да увеличи хипотензивния ефект (препоръчва се комбинацията да се избягва);
лекарства с антихипертензивен ефект, включително диуретици: възможно е изразено намаляване на кръвното налягане (в някои случаи до загуба на съзнание и колапс) и брадикардия. С рязкото оттегляне на тизанидин след комбинираната терапия се отбелязва появата на тахикардия и повишаване на кръвното налягане, което в някои случаи може да доведе до остро нарушение на мозъчното кръвообращение;
лекарства със седативен и хипнотичен ефект (бензодиазепин, баклофен) и някои други лекарства, като антихистамини: седативният ефект на тизанидин може да се увеличи;
етанол: увеличаване на вероятността от развитие на нежелани реакции;
тютюнопушене: системната бионаличност на тизанидин при мъже пушачи е значително намалена; по време на продължителна терапия може да са необходими по-високи дози от лекарството.

Аналози

Аналози на тизанидин са Sirdalud, Tizalud, Tizanil.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, защитено от светлина и влага при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Тизанидин

Според прегледите, Tizanidine е ефективно лекарство, но често се наблюдават значителни странични ефекти. Те включват сънливост, слабост, силно замайване и желание за повръщане, което може да доведе до отнемане на лекарството.

Цената на Тизанидин в аптеките

Приблизителната цена за Tizanidine (30 таблетки в опаковка) е 110–160 рубли.