Триаксон
Triaxon: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: Триаксон
ATX код: J01DD04
Активна съставка: цефтриаксон (Ceftriaxone)
Производител: Aurobindo Pharma Ltd. (Aurobindo Pharma Ltd.) (Индия)
Актуализация на описанието и снимките: 20.02.2020
Триаксон е цефалоспоринов антибиотик за парентерално приложение.
Форма на издаване и състав
Лекарството се произвежда под формата на прах за приготвяне на разтвор за интравенозно (i / v) и интрамускулно (i / m) приложение: кристално, бяло или бяло с жълто-оранжев оттенък (0,25; 0,5 или 1 g в прозрачен флакон стъкло, запечатано с гумена запушалка, сгънато с алуминиева капачка и затворен пластмасов капак; в картонена кутия 1 или 5 бутилки и инструкции за употреба на Triaxone, в картонена кутия 20 или 50 бутилки).
1 бутилка с лекарството съдържа натриева сол на цефтриаксон в количество 0,25; 0,5 или 1 g (на база сухо вещество).
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Цефтриаксон е широкоспектърен антибиотик цефалоспорин от трето поколение за парентерално приложение. Активното вещество проявява бактерициден ефект, блокира синтеза на клетъчната мембрана, in vitro инхибира растежа на голям брой грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Демонстрира резистентност към β-лактамази (пеницилиназа и цефалоспориназа, произведени от повечето грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми).
In vitro и в реалната клинична практика Triaxone, като правило, има бактерицидна активност срещу следните микроби:
- грам-положителни: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus V (Str.agalactiae), Streptococcus bovis, Streptococcus viridans, Streptococcus A (Str.pyogenes), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; устойчив на метицилин Staphylococcus spp. показва резистентност към цефалоспорини, включително цефтриаксон; също устойчив на Triaxon повечето щамове ентерококи (Streptococcus faecalis);
- грам отрицателни: Escherichia coli, Enterobacter spp. (някои щамове са имунни), Branhamella catarrhalis, Alcaligenes spp., Aeromonas spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (включително Kl. pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Morganella morganii, Moraxella spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa (някои щамове spp.) (включително S. marcescens), Shigella spp., Salmonella spp. (включително S. typhi), Yersinia spp. (включително Y. enterocolitica), Vibrio spp. (включително V. cholerae); много щамове от горните микроорганизми, които се размножават стабилно в присъствието на антибиотици като пеницилини, цефалоспорини от първо поколение и аминогликозиди,са чувствителни към цефтриаксон; in vitro и при експерименти с животни е установено, че Treponema pallidum е податлив на цефтриаксон; според клиничните данни Triaxon демонстрира висока ефективност при първичен и вторичен сифилис;
- анаероби: Clostridium spp. (включително CI. difficile), Bacteroides spp. (включително отделни щамове на B. fragilis), Fusobacterium spp. (с изключение на F. varium, F. mostiferum), Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.; отделни щамове на много Bacteroides spp. (B. fragilis), произвеждащи β-лактамаза, са имунизирани срещу цефтриаксон; за установяване на чувствителност е необходимо да се използват дискове, съдържащи цефтриаксон, тъй като е известно, че някои щамове патогени in vitro могат да бъдат резистентни към класическите цефалоспорини.
Фармакокинетика
При парентерално приложение на Триаксон активното вещество прониква добре в телесните течности и тъкани. При здрави възрастни, полуживотът (T 1/2) на лекарството е приблизително 8 часа. Стойностите на площта под кривата концентрация-време (AUC) в серума за интравенозно и интрамускулно приложение са еднакви, т.е. когато При въвеждането на инжекции с триаксон бионаличността на цефтриаксон е 100%. Когато се използва интравенозно, веществото бързо прониква в интерстициалната течност и запазва бактерицидната си активност срещу чувствителни към нея патогени в продължение на 24 часа.
При новородени на възраст под 8 дни и при пациенти в напреднала възраст над 75-годишна възраст средният T 1/2 от лекарството е приблизително 2 пъти по-висок от този при здрави възрастни доброволци. Под въздействието на чревната флора основното вещество се превръща в неактивен метаболит.
При възрастни 50-60% от цефтриаксон се екскретира в непроменена форма с урината и 40-50% с жлъчката. При новородени средно 70% от приложената доза се елиминират чрез бъбреците. При възрастни с функционални нарушения на черния дроб или бъбреците фармакокинетиката на цефтриаксон практически не се променя и Т 1/2 се увеличава леко. В случай на нарушена бъбречна функция, елиминирането на лекарството с жлъчка се увеличава, а при чернодробна патология - с урина.
Цефтриаксон се характеризира с обратимо свързване с албумин. В този случай степента на това свързване е обратно пропорционална на нивото на активното вещество, например, когато серумната му концентрация в кръвта е по-малка от 100 mg / l, той се свързва с протеините с 95%, а при концентрация от 300 mg / l - само 85%. В резултат на по-ниското съдържание на албумин в интерстициалната течност, нивото на цефтриаксон в него надвишава това в серума.
При деца, включително новородени, с възпаление на менингите, цефтриаксон прониква в цереброспиналната течност. На фона на бактериален менингит приблизително 17% от серумната концентрация на лекарството се дифузира в цереброспиналната течност, което е приблизително 4 пъти повече, отколкото в случай на асептичен менингит. 24 часа след интравенозно приложение на лекарството в доза 50-100 mg / kg, съдържанието му в цереброспиналната течност надвишава 1,4 mg / l. 2–25 часа след приложение в доза от 50 mg / kg при пациенти с възрастен менингит, съдържанието на цефтриаксон е в пъти по-високо от минималната инхибиторна доза, необходима за инхибиране на микроорганизмите, причиняващи менингит най-често.
Показания за употреба
Triaxone се препоръчва за употреба при лечение на инфекции, причинени от патогени, чувствителни към цефтриаксон:
- менингит;
- инфекции на дихателните пътища, особено пневмония и инфекции на УНГ-органите;
- инфекции на коремната кухина - заболявания на жлъчните пътища и стомашно-чревния тракт (GIT) с възпалителен характер, перитонит;
- сепсис;
- инфекции на бъбреците и пикочните пътища;
- генитални инфекции, включително гонорея;
- инфекции на ставите, костите, кожата, съединителната тъкан;
- инфекциозни лезии при пациенти с отслабен имунитет.
Също така, антибиотикът Triaxon е показан за предотвратяване развитието на инфекции в следоперативния период.
Противопоказания
- I триместър на бременността, период на кърмене;
- свръхчувствителност към цефалоспорини и пеницилини.
Triaxon, инструкции за употреба: метод и дозировка
Разтворът, приготвен от лекарството, се прилага интравенозно или интрамускулно.
Препоръчителни дневни дози триаксон (честота на приложение 1 път на ден):
- възрастни и юноши над 12 години: 1000–2000 mg цефтриаксон на всеки 24 часа; при сериозни случаи или при инфекции, причинени от умерено чувствителни патогенни микроорганизми, дозата може да бъде увеличена до 4000 mg;
- новородени на възраст под 14 дни: 20-50 mg / kg; поради незрялостта на ензимната система на новородените, дозата от 50 mg / kg не трябва да се надвишава;
- деца под 12-годишна възраст, включително новородени на възраст 14 дни: 20–75 mg / kg; с телесно тегло 50 kg и повече, използвайте дозите, препоръчани за възрастни; дози над 50 mg / kg трябва да се прилагат под формата на интравенозна инфузия за поне 30 минути.
Курсът на лечение се установява в зависимост от хода на заболяването.
Експериментално е установено, че може да се наблюдава синергизъм между цефтриаксон и аминогликозиди по отношение на ефекта върху повечето грам-отрицателни бактерии. Невъзможно е да се предвиди потенцираният ефект от такава комбинирана употреба предварително, но на фона на тежки и животозастрашаващи инфекции (включително тези, причинени от Pseudomonas aeruginosa), тяхното комбинирано използване е оправдано. Но тъй като цефтриаксонът е физически несъвместим с аминогликозидите, е необходимо тези средства да се използват отделно в предписаните дози!
Препоръчителни курсове на лечение в зависимост от показанията:
- бактериален менингит: при деца, включително новородени, веднъж дневно при начална доза 100 mg / kg; максималната дневна доза е 4000 mg, веднага след идентифицирането на патогена и установяването на неговата чувствителност към Triaxon, дозата трябва да се намали съответно; продължителността на терапията, при която са регистрирани най-добри резултати при лечението на заболяването, причинено от Neisseria meningitides, е била 4 дни, Haemophilus influenzae - 6 дни, Streptococcus pneumoniae - 7 дни, чувствителни Enterobacteriaceae - 10-14 дни;
- гонорея, възбудена от щамове, произвеждащи и не продуциращи пеницилиназа: веднъж в доза 250 mg i / m;
- профилактика на инфекции в пред- и следоперативния период: 30-90 минути преди операцията, веднъж в доза от 1000 до 2000 mg, в зависимост от степента на риск от инфекция.
В случай на комбинация от тежко бъбречно и чернодробно увреждане е необходимо редовно да се проследява серумната концентрация на цефтриаксон в кръвта.
Методи за приготвяне и използване на разтвора:
- i / m въвеждане: лекарството в доза от 1000 mg се разрежда в 3,5 ml 1% разтвор на лидокаин, i / m инжекциите Triaxon се инжектират дълбоко в глутеус мускула; не се разрешава интравенозно приложение на разтвор, съдържащ лидокаин;
- IV инжекция: Triaxone в доза 1000 mg се разрежда в 10 ml стерилна дестилирана вода, инжектира се бавно в продължение на 2-4 минути;
- IV инфузия: Triaxone в доза от 2000 mg се разтваря в приблизително 40 ml инфузионен разтвор без калциеви йони като натриев хлорид 0,9%; разтвор на натриев хлорид 0,45%, съдържащ 2,5% глюкоза; глюкозен разтвор 5%; глюкозен разтвор 10%; фруктозен разтвор 5%; разтвор на декстран 6%; продължителността на интравенозната инфузия трябва да бъде най-малко 30 минути.
Странични ефекти
- храносмилателна система: стоматит, глосит, диария, гадене, повръщане; рядко - преходно повишаване на активността на чернодробните трансаминази, хепатит, холестатична жълтеница; изключително рядко - псевдомембранозен колит;
- хематопоетична система: промени в периферната кръвна картина - неутропения, тромбоцитопения, левкопения, еозинофилия, хемолитична анемия;
- пикочна система: олигурия, интерстициален нефрит;
- нервна система: виене на свят, главоболие;
- дерматологични реакции: сърбеж, кожен обрив, уртикария, алергичен дерматит, микози в гениталната област, мултиформен еритем; рядко - оток на Квинке;
- алергични реакции: анафилаксия, анафилактични реакции;
- други: студени тръпки, повишени нива на серумен креатинин;
- локални реакции: след интравенозно приложение - флебит (за да се предотврати този нежелан ефект, разтворът трябва да се инжектира в рамките на 2-4 минути); след i / m инжекции - болезненост на мястото на инжектиране.
Гореописаните странични ефекти на Триаксон, като правило, изчезват след спиране на курса на лечение.
Предозиране
В случай на предозиране на лекарството се препоръчва симптоматична терапия. Прекомерно високите плазмени нива на цефтриаксон не могат да бъдат намалени чрез хемодиализа или перитонеална диализа.
специални инструкции
По време на периода на употреба на Триаксон, дори при подробно снемане на анамнеза, съществува вероятност от анафилактичен шок, с развитието на който е необходима незабавна подходяща терапия (интравенозен адреналин, глюкокортикоиди).
В някои случаи ултразвуковото изследване (ултразвук) на жлъчния мехур открива наличието на сянка, което показва отлагането на валежите. Този симптом изчезва след завършване на терапията или временен отказ за прилагане на Triaxone. Дори при съществуващия синдром на болката такива промени се елиминират чрез консервативна терапия и не изискват хирургическа намеса.
При продължително лечение се препоръчва периодично проследяване на кръвната картина.
Антибиотикът Триаксон трябва да се използва само в болнични условия.
Приложение по време на бременност и кърмене
При бременни жени не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания за безопасността на Triaxone.
Противопоказано е употребата на лекарството през първия триместър на бременността; през втория и третия триместър може да се използва само ако очакваната полза от лечението за жена надвишава възможната заплаха за плода.
Установено е, че цефтриаксон в ниски концентрации се екскретира в кърмата, поради което, ако е необходима терапия с триаксон по време на кърмене, кърменето не трябва да продължава.
Използване от детството
Според проучвания in vitro цефтриаксон може да измести билирубина, свързан със серумния албумин, поради което при новородени с хипербилирубинемия, особено при недоносени деца, Триаксон трябва да се използва само под строг медицински контрол.
С нарушена бъбречна функция
При пациенти с функционално увреждане на бъбреците на фона на нормална чернодробна активност не се изисква намаляване на дозата на Триаксон. Въпреки това, при пациенти с бъбречна недостатъчност в предтерминален стадий (с креатининов клирънс под 10 ml / min), максималната дневна доза на лекарството не трябва да надвишава 2000 mg.
Пациентите, получаващи хемодиализно лечение, не трябва да променят дозата на цефтриаксон след тази процедура.
При нарушения на чернодробната функция
При пациенти с функционално увреждане на черния дроб, при условие че няма нарушение на бъбречната функция, не е необходимо да се коригира дозата на Триаксон.
Лекарствени взаимодействия
- други антибиотици: Триаксон не трябва да се смесва в една и съща инфузионна бутилка или спринцовка с тези средства поради химическа несъвместимост;
- сулфинпиразон, нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), салицилати (лекарства, които намаляват агрегацията на тромбоцитите): заплахата от кървене се влошава, тъй като цефтриаксон, инхибирайки чревната флора, блокира синтеза на витамин К;
- бримкови диуретици: увеличава се рискът от нефротоксичност;
- антикоагуланти: терапевтичният ефект на тези лекарства се увеличава.
Аналози
Аналозите на триаксон са Ceftriaxone, Tornaxon, Torocef, Stericsef, Medaxon, Lendacin, Rocefin, Intrasef, Movigip, Lifaxon и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца, защитено от проникване на светлина, при температура не по-висока от 25 ° C.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Triaxone
Понастоящем няма отзиви за Triaxon на специализирани сайтове, така че не е възможно обективно да се оцени неговата ефективност и недостатъци.
Цена за Triaxon в аптеките
Цената на Триаксон е неизвестна, тъй като в момента антибиотикът не се предлага в аптечната мрежа. Цената на аналог на лекарството, Ceftriaxone, под формата на прах за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение може да бъде 18–34 рубли. за 1 бутилка, съдържаща 1 g.
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
