Триалгин - инструкции за употреба на таблетки, цена, рецензии, показания

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Триалгин

Триалгин: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Остаряло име: Tetralgin N

Латинско име: Триалгин

ATX код: N02BB72

Активна съставка: метамизол натрий (метамизол натрий) + кофеин (кофеин) + фенобарбитал (фенобарбитал)

Производител: OOO NPO PharmVILAR (Русия); Noventis s.r.o. (Noventis, sro) (Чешка република)

Актуализация на описанието и снимките: 25.02.2020

Триалгин е комбиниран агент с аналгетично и антипиретично действие.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на таблетки: от бяло до бяло с жълт или кремав оттенък, плоско цилиндрични, кръгли, с линия и фаска (10 бр. В блистерна лента, 20 бр. В полимерна бутилка; в картонена кутия 1-2 опаковки или 1 бутилка и инструкции за употреба на Триалгин).

1 таблетка съдържа:

• активни съставки: метамизол натриев монохидрат - 300 mg, безводен кофеин - 50 mg, фенобарбитал - 10 mg;
• допълнителни компоненти: магнезиев стеарат - 3,69 mg; картофено нишесте - 36,31 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Триалгин е комбинирано лекарство, което има аналгетични и антипиретични ефекти. След приемането му, началото на аналгетичното действие се наблюдава след 20-30 минути, а максималният ефект - след 45 минути. Фармакологичните свойства на лекарството се дължат на действието на активните вещества, включени в неговия състав:

• метамизол натрий: отнася се до нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), пиразолонови производни; проявява антипиретичен, аналгетичен и спазмолитичен ефект, механизмът на неговото действие не е напълно установен; в съответствие с резултатите от проведените проучвания метамизолът и неговият активен метаболит (4N-метиламиноантипирин) се характеризират с централен и периферен механизъм на действие; лекарството неселективно инхибира циклооксигеназата и намалява производството на простагландини от арахидонова киселина;
• кофеин: е психостимулант; спомага за повишаване на рефлексната възбудимост на гръбначния мозък, стимулиране на дихателния и вазомоторния център; води до намаляване на агрегацията на тромбоцитите и разширяване на кръвоносните съдове на скелетните мускули, миокарда, бъбреците и мозъка; спомага за намаляване на сънливостта и умората, увеличаване на умствената и физическата работоспособност; кофеинът е включен в състава на лекарството в малка доза и почти няма стимулиращ ефект върху централната нервна система (ЦНС), като в същото време причинява повишаване на тонуса на мозъчните съдове и ускоряване на притока на кръв;
• фенобарбитал: принадлежи към групата на барбитуратите; свързва се с мястото на барбитуратите на бензодиазепин-у-аминомаслената киселина (GABA) - рецепторен комплекс, в резултат на което повишава чувствителността на GABA рецепторите към GABA, осигурява отварянето на хлорните канали, насърчавайки увеличаването на тяхното навлизане в клетката, което води до хиперполяризация; инхибира сензорните области на мозъчната кора, намалява двигателната активност, потиска мозъчните функции, включително дихателния център; не засяга значително сърдечно-съдовата система (CVS); намалява тонуса на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт (GIT), в ниски дози има седативен ефект.

Фармакокинетика

Натриев метамизол

След перорално приложение на Триалгин активното вещество се превръща чрез хидролиза във фармакологично активен 4N-метиламиноантипирин (МАА), чиято бионаличност след перорално приложение е 90%, което е малко по-високо, отколкото при парентерално приложение. Фармакокинетиката на метамизол натрий не претърпява значителни промени, когато лекарството се приема едновременно с храна. Клиничната ефикасност се определя главно от MAA, а също и до известна степен от метаболитите на 4N-аминоантипирин (AA). Площта под кривата концентрация-време (AUC) за AA е 25% от тази за MAA.

Метаболитите 4N-формиламиноантипирин (FAA) и 4N-ацетиламиноантипирин (AAA) не проявяват фармакологична активност. Всички производни на метамизола се характеризират с нелинейна фармакокинетика, клиничното значение на това явление не е определено. В случай на краткосрочна употреба на лекарството, натрупването на метаболити не е от голямо значение. Натриевият метамизол преминава през плацентата и продуктите от неговия метаболизъм се екскретират в кърмата.

MAA се свързва с протеините в кръвната плазма с 58%, AA - с 48%, FAA - с 18% и AAA - с 14%. След еднократно перорално приложение в урината се откриват до 85% от приложената доза под формата на метаболити, от които FAA - 23 ± 4%, AAA - 26 ± 8%, AA - 6 ± 3%, MAA - 3 ± 1%.

Бъбречният клирънс след еднократна доза метамизол натрий в доза от 1 g е равен за AAA 61 ± 8 ml / min, FAA - 49 ± 5 ml / min, AA - 38 ± 13 ml / min, MAA - 5 ± 2 ml / min.

Съответните полуживоти (T _1/2) от плазмата са за FAA - 11,2 ± 1,5 часа; AAA - 9,5 ± 1,5 h; AA - 3,7 ± 1,3 h; MAA - 2,7 ± 0,5 h.

Според резултатите от клинично проучване, фармакокинетичните параметри на 4-МАА след перорално приложение на метамизол натрий под формата на таблетки в доза от 1 g имат следните средни стойности и стандартни отклонения: AUC - 80,9 ± 34,1 (mg × h / l); максимална концентрация (C _max) - 17,3 ± 7,54 mg / l; периодът на достигане на максималната плазмена концентрация (T _max) - 1,42 ± 0,54 часа Абсолютната бионаличност на този метаболит чрез AUC при използване на таблетки е 93%.

При пациенти в напреднала възраст AUC на метамизол натрий се увеличава 2-3 пъти.

При пациенти с чернодробна цироза T _1/2 на метаболитите FAA и MAA с еднократна доза се увеличава приблизително 3 пъти, докато T _1/2 за AAA и AA не следва подобен модел. Пациентите от тази група трябва да избягват приема на високи дози от лекарството.

Кофеин

Когато се приема през устата, кофеинът се абсорбира добре в червата. Абсорбцията възниква предимно в резултат на липофилност, а не на разтворимост във вода. След перорално приложение, C _max е 1,6–1,8 mg / l, T _max е 50–75 минути. Кофеинът се разпространява активно във всички органи и тъкани на тялото, лесно преминава през кръвно-мозъчната бариера (BBB) и плацентата.

Обемът на разпределение (V _d) при новородени е 0,78–0,92 l / kg; при възрастни - 0,4–0,6 л / кг. Връзката с кръвните протеини (главно албумин) е 25–36%. Над 90% от кофеина се метаболизира в черния дроб; при деца от първите години от живота тази цифра е под 10-15%.

При възрастни приблизително 80% от приетата доза кофеин се метаболизира в параксантин, 10% в теобромин, 4% в теофилин. Впоследствие тези съединения се демилилират до монометилксантини и след това до метилирани пикочни киселини. При възрастни T _1/2 варира средно от 3,9 до 5,3 часа. В редки случаи кофеинът се екскретира от тялото до 10 часа. Елиминирането на веществото и неговите метаболити се извършва чрез бъбреците, в непроменена форма при възрастни, от 1 до 2% кофеин се екскретира …

Фенобарбитал

След перорално приложение фенобарбиталът се абсорбира напълно, но с ниска скорост. C _max в плазмата се наблюдава след 1-2 часа. Около 50% се свързва с плазмените протеини.

Активното вещество се разпределя равномерно в различни тъкани и органи, в по-ниски концентрации се открива в тъканите на мозъка. Той преминава добре през плацентата и навлиза в кърмата.

Процесът на биотрансформация протича в черния дроб, докато фенобарбиталът индуцира такива чернодробни микрозомални ензими като CYP3A7, CYP3A5 и CYP3A4 - ходът на ензимните реакции се ускорява с 10-12 пъти. Той засилва детоксикационната функция на черния дроб, натрупва се в организма. T _1/2 варира от 2 до 4 дни. Екскретира се през бъбреците под формата на глюкуронид и непроменен (25%).

Показания за употреба

Триалгин се препоръчва да се използва като аналгетик при синдром на болка от различен произход: зъбобол, главоболие, невралгия, болка в ставите и мускулите, алгодисменорея, болка при ишиас.

Като симптоматично средство, Триалгин се използва за намаляване на повишената телесна температура и облекчаване на тежестта на главоболие, болки и други симптоми на неразположение в случай на настинка.

Противопоказания

Абсолютно:

• тежко увреждане на черния дроб и / или бъбреците;
• остра интермитентна чернодробна порфирия;
• лезии на хемопоетични органи или нарушения на хемопоезата на костния мозък (включително поради цитостатична терапия);
• респираторно заболяване с обструкция на дихателните пътища или задух;
• Миастения гравис;
• наследствен дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа (хемолиза);
• алкохолна интоксикация, зависимост от наркотици / наркотици, включително данни в анамнезата;
• възраст до 18 години;
• бременност и кърмене;
• непоносимост към аналгетици (от типа уртикария - ангиоедем) или аналгетична бронхиална астма, т.е.развитие на бронхоспазъм или други форми на анафилактоидни реакции, като ринит, уртикария, ангиоедем, в отговор на употребата на парацетамол, салицилати, включително НСПВС или НСПВС или НСПВС диклофенак, напроксен, индометацин;
• свръхчувствителност към всякакви съставки на Триалгин, както и към други производни на пиразолон и пиразолидини, включително фенилбутазон (включително при лица, претърпели агранулоцитоза в резултат на употребата на тези лекарства).

Относително (терапията с триалгин изисква повишено внимание при наличие на следните заболявания / състояния):

• пептична язва и 12 язва на дванадесетопръстника в ремисия;
• нарушена чернодробна и / или бъбречна функция;
• повишена възбудимост;
• глаукома;
• епилепсия и предразположение към припадъци;
• възрастна възраст.

Триалгин, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките Триалгин се приемат през устата, те трябва да се поглъщат цели с достатъчно количество течност.

Препоръчителна доза: 1–4 пъти дневно, 1 таблетка, максималната дневна доза не трябва да надвишава 4 таблетки. Продължителността на лечението е не повече от 5 дни.

При тежко общо състояние и нарушен креатининов клирънс (CC) е необходимо да се намали дозата, тъй като в тези случаи е възможна намалена екскреция на метаболити на метамизол натрий и фенобарбитал.

Странични ефекти

На фона на употребата на комбинация от метамизол натрий, кофеин и фенобарбитал, досега не са регистрирани нежелани странични реакции.

Честотата на възможните нарушения, изброени по-долу, е неизвестна:

• хематопоетични органи: тромбоцитопения, левкопения, панцитопения, апластична анемия, агранулоцитоза;
• CVS: сърцебиене, повишаване / намаляване на кръвното налягане (BP), тахикардия;
• имунна система: анафилактоидни и анафилактични реакции, ангиоедем;
• ЦНС: тревожност, замаяност, тревожност, тремор, безсъние, психомоторна възбуда, повишени рефлекси, епилептични припадъци; парадоксална реакция при възрастни хора (необичайна възбуда), сънливост, прекомерна умора, лекарствена зависимост, намаляване на скоростта на психомоторните реакции;
• кожа и подкожна тъкан: сърбеж, уртикария, обрив (включително персистиращ);
• храносмилателна система: гадене, повръщане, запек, влошена пептична язва (кофеин);
• дихателна система, гръден кош и медиастинални органи: тахипнея, синдром на бронхиална обструкция, аналгетична бронхиална астма.

Появата на тези ефекти при използване на Триалгин съгласно препоръчания режим на дозиране е малко вероятно.

Предозиране

Досега не са регистрирани случаи на предозиране на Триалгин.

Натриев метамизол

Приемът на метамизол натрий в еднократна доза над 1 g или в дневна доза над 3 g може да причини следните симптоми на остро предозиране: гадене, коремна болка, повръщане, бъбречна дисфункция / остра бъбречна недостатъчност (включително интерстициален нефрит); рядко - понижение на кръвното налягане, причиняващо тахикардия и шок; реакции от централната нервна система - сънливост, световъртеж, конвулсии, кома. На фона на голямо предозиране урината може да се зачерви в резултат на отделянето на рубазонова киселина.

За да се ограничи абсорбцията на лекарството в случай на скорошно предозиране, се препоръчва стомашна промивка или прием на активен въглен. Основният метаболит на лекарството, МАА, се отстранява чрез хемодиализа, хемофилтрация, плазмена филтрация и хемоперфузия. Може също да се наложи назначаването на общо и специално интензивно медицинско наблюдение и симптоматична терапия.

Кофеин

Основните симптоми на предозиране с кофеин (ако се приемат в еднократна доза над 0,3 g или в дневна доза - над 1 g) могат да бъдат нервност, безсъние, безпокойство, тревожност, мускулни потрепвания, психично възбуда, гърчове, объркване В случай на значително предозиране могат да се развият хипергликемия, тахикардия, аритмии.

Развитието на интоксикация с кофеин по време на приема на Триалгин може да изисква намаляване на дозата или прекратяване на лечението.

Фенобарбитал

Като се има предвид, че 20 таблетки Триалгин съдържат само една максимална единична доза фенобарбитал, докато приемате лекарството, рискът от предозиране на фенобарбитал е минимален.

специални инструкции

Триалгин не трябва да се използва повече от 5 дни подред.

В случай на необходимост от продължителна терапия над 5 дни, трябва да се следи функционалното състояние на черния дроб и периферната кръвна картина на пациента.

По време на лечението с Триалгин е необходимо да се ограничи консумацията на продукти, които включват кофеин, тъй като прекомерният прием на последния влошава риска от безсъние, раздразнителност, нервност, а в някои случаи и тахикардия.

С повишено внимание се препоръчва провеждането на терапия за лица с хипертиреоидизъм, подагра, аритмия поради наличието на кофеин в таблетките Триалгин.

Ако температурата и симптомите на настинка продължават 48 часа след започване на лечението, трябва да се консултирате с лекар.

На фона на продължителното приложение на Триалгин във високи дози, поради съставящия го метамизол натрий, заплахата от агранулоцитоза или тромбоцитопения се увеличава. В резултат на това, ако има възпалено гърло, студени тръпки, немотивирано повишаване на температурата, затруднено преглъщане, стоматит, както и признаци на проктит или вагинит, е необходимо спешно да се отмени лекарството.

Ако се открие панцитопения, терапията също трябва незабавно да се спре и да се проследява пълна кръвна картина, докато нейните показатели се нормализират.

Ако по време на лечението има развитие на такива странични ефекти като бледност, хематоми, обща слабост, постоянна треска, инфекции, кървене, както и други възможни признаци на кръвни нарушения, трябва да спрете приема на Триалгин и да се консултирате с лекар.

При наличие на атопична бронхиална астма и полиноза има повишена заплаха от алергични реакции.

На фона на употребата на метамизол натрий в големи дози са регистрирани случаи на развитие на тежки кожни реакции - синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза. Ако се появят възможни признаци на тези усложнения под формата на прогресиращ кожен обрив, често придружен от язва на лигавицата или мехури, е необходимо незабавно да се спре приема на Триалгин.

Забранено е приемането на Триалгин за облекчаване на остра коремна болка, докато се установи причината за тяхното развитие.

При продължителна употреба в организма е възможно натрупването на фенобарбитал.

Пациентите на диета с ниско съдържание на сол (натрий) трябва да вземат предвид, че 1 таблетка Триалгин съдържа 0,85 mmol (19,64 mg) натрий.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на периода на терапията, поради възможното развитие на нежелани явления от централната нервна система, се изисква повишено внимание при шофиране на автомобил и контрол на други сложни механизми.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност лечението с Триалгин е противопоказано.

Ако е необходимо да се вземе аналгетик по време на кърмене, е необходимо да се реши въпросът със спирането на кърменето.

Използване от детството

Терапията с триалгин е противопоказана при пациенти под 18-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

При бъбречна недостатъчност (включително умерена / лека) скоростта на елиминиране на някои метаболити на натриев метамизол (AAA и FAA) намалява. Такива пациенти трябва да избягват многократни високи дози от лекарството. При кратка терапия не е необходимо коригиране на дозата. Няма опит с продължителна лекарствена терапия.

Триалгин е противопоказан при пациенти с тежко бъбречно увреждане.

При нарушения на чернодробната функция

При наличие на тежки нарушения на черния дроб, както и остра интермитентна чернодробна порфирия, поради влошаване на риска от припадъци на това заболяване, Триалгин е противопоказан.

При пациенти с умерена / лека чернодробна дисфункция скоростта на елиминиране на лекарството е намалена, така че те трябва да се въздържат от многократна употреба на високи дози. При краткосрочна терапия не се изисква намаляване на дозата. Няма опит за продължително лечение с лекарството.

Употреба при възрастни хора

Тъй като възрастните хора могат да получат намалена екскреция на метаболити на метамизол натрий и фенобарбитал, те трябва да намалят дозата на Триалгин.

Лекарствени взаимодействия

Поради комбинирания състав на Триалгин, на фона на съпътстващо лечение с други лекарства, се изисква да се вземе предвид вероятността от фармакологично взаимодействие на всеки от неговите активни компоненти.

Натриев метамизол:

• други ненаркотични аналгетици, хормонални контрацептиви, трициклични антидепресанти, алопуринол: рискът от повишена токсичност на тези лекарства се влошава;
• перорални антидиабетни средства, глюкокортикостероиди (GCS), индиректни антикоагуланти, индометацин: активността на тези средства се увеличава;
• барбитурати, фенилбутазон и други индуктори на микрозомни чернодробни ензими: отслабват терапевтичния ефект на натриевия метамизол;
• успокоителни и анксиолитици (транквиланти): усилват аналгетичния ефект на метамизол натрий;
• циклоспорин: съдържанието на това вещество в кръвта намалява, поради което е необходимо да се следи неговата концентрация;
• блокери на Н2-хистаминови рецептори, кодеин, пропранолол: ефектът на тези лекарства се засилва (инактивацията се забавя);
• цитостатици, тиамазол: рискът от левкопения се влошава;
• хлорпромазин: повишена вероятност от тежка хипотермия;
• миелотоксични лекарства: увеличават проявата на хематотоксичност на метамизол натрий;
• етанол: ефектът му се засилва;
• метотрексат: повишава се рискът от повишена хематотоксичност на това вещество, особено при възрастни хора;
• колоидни кръвни заместители, радиопрозрачни лекарства, пеницилин: не се препоръчва едновременната употреба на тези лекарства с Триалгин.

Кофеин:

• орални контрацептиви, циметидин, дисулфирам, норфлоксацин, ципрофлоксацин: инхибират метаболизма на кофеина в черния дроб, в резултат на което елиминирането му се забавя и съдържанието му в кръвта се увеличава;
• напитки, съдържащи кофеин и други лекарства, които стимулират централната нервна система: рискът от свръхстимулация на централната нервна система се влошава;
• примидон, барбитурати, антиконвулсанти (производно на хидантоин, особено фенитоин): може да увеличи метаболизма на кофеина, в резултат на което клирънсът му се увеличава;
• фуразолидон, инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), селегилин, прокарбазин: възможно е значително повишаване на кръвното налягане или поява на животозастрашаващи аритмии, когато лекарството се комбинира в дневни дози над 0,3 g с тези средства;
• мексилетин: намалява отделянето на кофеин с 50%;
• β-адреномиметици: може да възникне допълнително стимулиране на централната нервна система и други адитивни токсични ефекти;
• калциеви препарати: абсорбцията на тези агенти в стомашно-чревния тракт е отслабена;
• никотин: скоростта на елиминиране на кофеина се увеличава;
• сънотворни и наркотични лекарства: тяхната ефективност намалява;
• сърдечни гликозиди: абсорбцията се ускорява, ефектът се засилва и токсичността на тези агенти се увеличава;
• β-блокери: увеличава се рискът от взаимно потискане на терапевтичните ефекти;
• литиеви препарати: тяхното елиминиране с урина се увеличава;
• ксантини, включително теофилин: възможно е да се намали клирънсът на тези лекарства и да се увеличи рискът от развитие на адитивни фармакодинамични и токсични ефекти;
• аденозин: може да се наложи да се увеличи дозата на това вещество, тъй като кофеинът е неговият антагонист.

Фенобарбитал (взаимодействието му с други лекарства / вещества е свързано главно със способността му да индуцира цитохром P450, главно изоензима CYP3A4):

• диазепам, амитриптилин, хлордиазепоксид, ниаламид: антиконвулсивният им ефект се засилва;
• сулфонамиди, антибиотици: антибактериалната активност на тези средства е отслабена;
• резерпин: антиконвулсантният ефект е отслабен;
• гризеофулвин: абсорбцията на това вещество намалява и в резултат противогъбичната му активност;
• никотинова киселина, тиамин, екстракт от беладона, декстроза, атропин, психостимуланти, аналептици: хипнотичният ефект е отслабен;
• мускулни релаксанти, наркотични аналгетици, антипсихотици, успокоителни и хипнотици, алкохол: ефектът им се засилва;
• индиректни антикоагуланти, кортикостероиди, доксициклин, естрогени и други лекарства, метаболизирани с участието на микрозомни чернодробни ензими: фенобарбитал отслабва тяхната фармакологична активност;
• ацетазоламид: намалява реабсорбцията на фенобарбитал в бъбреците и намалява неговия ефект (поради алкализиране на урината).

Аналози

Аналозите на Триалгин са Tetralgin, Piralgin, Pentalgin Plus, Santotitralgin, Pentalgin-N, Santoperalgin, Andipal, Pentalgin-ICN, Quintalgin, Sedalgin Plus и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, защитено от влага и светлина, при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Предлага се без рецепта.

Отзиви за Триалгин

Няколко отзива за Триалгин са предимно положителни. Пациентите отбелязват, че лекарството бързо и ефективно облекчава синдрома на болката с различна етиология, понижава температурата и отслабва симптомите на настинка.

Понякога те показват слабо действие на Триалгин със силна болка. Също така недостатъците на аналгетика включват голям брой противопоказания.

Цена за Триалгин в аптеките

Средната цена за Триалгин, таблетки 300 + 50 + 10 mg (натриев метамизол + кофеин + фенобарбитал) варира в диапазона от 177 до 336 рубли. за 20 бр. опаковани.

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!