Пиридостигмин бромид
Пиридостигмин бромид: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско наименование: Пиридостигмин бромид
ATX код: N07AA02
Активна съставка: пиридостигмин бромид (пиридостигмин бромид)
Производител: Федерално държавно унитарно предприятие Изследователски и производствен център "Фармзащита" FMBA на Русия (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 21.11.2019
Цени в аптеките: от 311 рубли.
Купува
Пиридостигмин бромид - инхибитор на холинестеразата; забавя активността на ензима ацетилхолинестераза, като по този начин повишава нивото на невротрансмитера ацетилхолин в организма.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма на лекарството - таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, почти бели, от едната страна има риск за разделяне (10 бр. В опаковки от клетъчен контур, изработени от поливинилхлориден филм, в картонена кутия 5 или 10 опаковки и инструкции за употреба на пиридостигмин бромид).
Състав за 1 таблетка:
- активна съставка: пиридостигмин бромид - 60 mg;
- спомагателни компоненти: MCC (микрокристална целулоза) - 431 mg; предварително желатинизирано нишесте - 100 mg; повидон - 50 mg; глутаминова киселина хидрохлорид - 2 mg; колоиден силициев диоксид - 3,5 mg; магнезиев стеарат - 3,5 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Пиридостигмин бромид е инхибитор на ацетилхолинестеразата (ACh инхибитор), индиректен холиномиметик. Натрупването на ацетилхолин се случва при рецептори в холинергични синапси, което води до по-изразен продължителен ефект на ацетилхолин. Лекарството засяга предимно периферната нервна система. Активното му вещество не прониква през кръвно-мозъчната бариера, тъй като има лоша разтворимост в липидите, поради което терапията не засяга функционирането на централната нервна система (централна нервна система).
Пиридостигмин бромид подобрява предаването на нервно-мускулната контракция, засилва перисталтиката и тонуса на стомашно-чревния тракт, повишава тонуса на пикочния мехур и бронхиалните гладки мускули, секрецията на екзокринните жлези и може да причини брадикардия.
Фармакокинетика
След перорално приложение на пиридостигмин бромид максималните плазмени концентрации на веществото в кръвта се достигат след 1 час 40 минути - 3 часа 10 минути. Приемът на лекарството в доза от 60 mg осигурява съдържанието му в плазмата на ниво от 40 до 60 ng / ml.
В процеса на изследване на употребата на лекарството за лечение на пациенти с миастения гравис беше установено, че максималната концентрация на пиридостигмин бромид в кръвта се достига след 3 часа. Първоначалните прояви на неврофизиологично и клинично действие са отбелязани след 30 минути и достигат максимум след 2 часа - 2 часа 30 минути. Не е установена ясна връзка между получената доза и нивото на веществото в кръвната плазма и / или промените в миастеничните симптоми. Установено е обаче, че след достигане на плазмена концентрация над 100 ng / ml, по-нататъшното увеличаване на дозата не увеличава клиничната ефективност на лекарството.
Обемът на разпределение на веществото в тъканите и органите е от 0,5 до 1,7 l / kg телесно тегло.
Пиридостигмин бромид се метаболизира в черния дроб, образувайки основния метаболит, 3-хидрокси-N-метилпиридин. Екскретира се предимно чрез бъбреците. След парентерално приложение, T 1/2 (полуживот) от плазмата е приблизително 1 час 30 минути. Пероралното приложение на лекарството увеличава T 1/2 до 3 часа - 3 часа 30 минути.
Бионаличността поради перорално приложение на лекарството варира от 8 до 20%, а при пациенти с миастения гравис може да намалее до 4% и под.
Показания за употреба
Таблетките пиридостигмин бромид 60 mg се препоръчват за симптоматично лечение на пациенти с миастения гравис.
Противопоказания
Абсолютно:
- бронхиална астма, COB (хроничен обструктивен бронхит);
- механична чревна непроходимост с различна етиология, чревна непроходимост;
- спастични състояния (спазми на гладката мускулатура) на органите на стомашно-чревния тракт;
- запушване или запушване на жлъчните пътища;
- обструктивна уропатия;
- възпаление на ириса на окото (ирит);
- миотония от различен произход;
- следоперативен шок;
- предишно приложение на деполяризиращи мускулни релаксанти (например, декаметониев бромид, суксаметоний);
- период на бременност и кърмене;
- деца и юноши до 18 години;
- свръхчувствителност към пиридостигмин бромид и / или други съставки на лекарството.
Относителни противопоказания, за които се препоръчва употребата на пиридостигмин бромид с повишено внимание, са сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация, остър миокарден инфаркт, артериална хипотония, нарушена бъбречна / чернодробна функция, стомашна язва, захарен диабет, брадикардия, паркинсонизъм, холелитиаза / уролитиаза при отсъствие на, състояния след интраперитонеални операции на органите на стомашно-чревния тракт, хипертиреоидизъм.
Пациентите, които са диагностицирани с поне едно от изброените заболявания или състояния, трябва да се консултират с лекар преди да приемат лекарството.
Пиридостигмин бромид, инструкции за употреба: метод и дозировка
Таблетките пиридостигмин бромид се приемат през устата с вода.
Дозата на лекарството и продължителността на терапията, в зависимост от клиничната картина на заболяването и отговора на пациента към лекарството, се определя от лекуващия лекар, като се вземат предвид резултатите от задълбочен медицински преглед.
При миастения гравис се изисква внимателен индивидуален подбор на режима на дозиране.
За целите на симптоматичната терапия на миастения гравис, на възрастни пациенти може да се предписват от 1 до 3 таблетки пиридостигмин бромид 3-4 пъти на ден. Дневната доза варира от 180 до 720 mg.
Дозите, посочени по-горе, се препоръчват, но максималната дневна доза от 720 mg не трябва да се надвишава.
Странични ефекти
Според одобрената информация от СЗО (Световната здравна организация) нежеланите нежелани реакции се класифицират според честотата на развитие по този начин: много често - поне 10%; често - 1-10%; рядко - 0,1–1%; рядко - 0,01–0,1%; много рядко - по-малко от 0,01%; с неизвестна честота - не е възможно да се определи честотата на поява от наличните данни.
Възможни отрицателни странични ефекти от системи и органи поради употребата на пиридостигмин бромид:
- сърдечно-съдова система: с неизвестна честота - аритмии (включително брадикардия, тахикардия, атриовентрикуларен блок), както и хипотония;
- орган на зрението: с неизвестна честота - лакримация, миоза, нарушение на акомодацията на окото;
- дихателна система, гръден кош и медиастинални органи: с неизвестна честота - комбинация от бронхоспазъм с повишена секреция на бронхиалните жлези;
- стомашно-чревен тракт: с неизвестна честота - гадене / повръщане, диария, коремна болка със спазматичен характер, стомашно-чревна хиперкинезия, хиперсаливация (повишено слюноотделяне);
- кожа и подкожни мазнини: с неизвестна честота - кожен обрив, който изчезва сам по себе си скоро след края на терапията; хиперхидроза (повишено изпотяване);
- мускулно-скелетна и съединителна тъкан: с неизвестна честота - тремор, миофибрилация, повишена мускулна слабост, мускулна хипотония;
- пикочна система: с неизвестна честота - чести позиви за уриниране.
Тези нежелани реакции могат да бъдат както признаци на предозиране, така и да се отнасят до симптомите на холинергична криза и поради това е необходимо да се определи истинската причина за симптомите. За да се елиминират холиномиметичните реакции, ако е необходимо, атропин сулфат се използва в доза 1-2 mg, подкожно, интрамускулно или бавно интравенозно.
В случай на влошаване на някакви странични ефекти, посочени в инструкциите, или проява на негативни реакции, които не са описани по-горе, трябва да се консултирате с лекар.
Предозиране
В случай на неволно предозиране на пиридостигмин бромид, трябва незабавно да потърсите професионална медицинска помощ.
Симптомите на предозиране са повишено слюноотделяне и / или сълзене, зачервяване на кожата, хиперхидроза, слабост, повишена умора, миоза (свиване на зеницата), замъглено зрение, замаяност, гадене / повръщане, неконтролирано уриниране и дефекация, колики, мускулна парализа (в резултат на нервно-мускулна блокада), белодробен оток, бронхоспазъм, понижаване на кръвното налягане, брадикардия и рефлекторна тахикардия.
В допълнение, поради интоксикация е възможно развитието на холинергична криза, чиито симптоми се характеризират с изразена или нарастваща мускулна слабост, до животозастрашаващата парализа на дихателния център; силно намаляване на кръвното налягане, до съдов колапс; намаляване на сърдечната честота, до пълен сърдечен арест или парадоксално увеличаване на сърдечната честота (така наречената рефлекторна тахикардия).
За да се лекува предозиране с орално приложение на пиридостигмин бромид, е необходимо незабавно да се спре приема на лекарството, след това да се промие стомаха на пациента, да се дадат ентеросорбенти, например активен въглен.
Когато се диагностицира холинергична криза, лекарството незабавно се анулира и атропин сулфатът се инжектира бавно интравенозно в доза 1-2 mg. Осигурява контрол на сърдечната честота. В зависимост от стойността му, инжектирането може да се повтори след 2–4 часа. В същото време те поддържат проходимостта на дихателните пътища, правят изкуствено дишане, ако е необходимо. Когато настъпи сърдечен арест, се използва набор от мерки за поддържане на кръвообращението (сърдечен масаж). Вземат се мерки за възстановяване на водно-солевия баланс на пациента.
специални инструкции
В специални случаи пиридостигмин бромид може да се предписва само след задълбочена оценка на риска от негативни странични ефекти и очаквания полезен клиничен ефект и трябва да се приема с изключително внимание при пациенти със стомашни язви, бронхиална астма, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, тиреотоксикоза, епилепсия, както и при пациенти с инфаркт на миокарда …
Препоръчва се лекарството да се използва с повишено внимание при пациенти с аритмия, брадикардия (намалена сърдечна честота), захарен диабет, нарушена бъбречна функция (ако е необходимо, режимът на дозиране се коригира), паркинсонизъм, минали чернодробни заболявания, както и след интраперитонеални операции на органите на стомашно-чревния тракт …
След тимектомия (хирургично отстраняване на тимусната жлеза) или допълнителна терапия, като стероиди или имуносупресори, необходимостта от пиридостигмин бромид обикновено намалява значително.
Не е необходимо да увеличавате следващата доза, ако предишната доза е пропусната. Лечението трябва да продължи в съответствие с предписания режим на дозиране. Също така не можете да спрете терапията без предварителна консултация с лекар, тъй като симптомите на миастения гравис могат да се влошат отново.
Пациентите с предишни чернодробни заболявания трябва да осигурят редовно проследяване на неговата функция.
По време на целия курс на терапия на пациентите е строго забранено да пият алкохол.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Поради факта, че пиридостигмин бромид намалява зрителната острота, докато приемате лекарството, човек трябва да се въздържа от шофиране и работа с други сложни механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
Безопасността на използването на пиридостигмин бромид за лечение на бременни и кърмещи жени не е проучена.
Според резултатите от проучвания, проведени върху животни, тератогенният ефект на лекарството, когато се приема през устата, не е разкрит. Установен е фетотоксичният ефект на пиридостигмин бромид. Също така е известно, че приложението на антихолинестераза по време на бременност може да провокира преждевременно раждане. Вероятността за преждевременно раждане е по-висока при бременни жени, приемащи ACh инхибитор през третия триместър. Във връзка с гореизложеното, назначаването на лекарството по време на бременност е допустимо само след цялостна оценка на съотношението на очаквания благоприятен ефект за майката и потенциалния риск за развитието на плода.
Тъй като пиридостигмин бромид се секретира в кърмата, лекарството не трябва да се използва по време на кърмене. Ако назначаването на терапия е жизненоважно, кърменето трябва да се преустанови.
Използване от детството
Пиридостигмин бромид е противопоказан в педиатрията за лечение на деца и юноши под 18-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
С изключително внимание лекарството се използва за лечение на пациенти с предишни бъбречни заболявания.
До 75% от пиридостигмин бромид се екскретира непроменен от тялото чрез бъбреците. Следователно, в случай на бъбречна недостатъчност, лекарството се предписва в по-ниски дози. За пациенти с ниво на креатинин 2 mg / dL се препоръчва да се използва 1/2 от поддържащата доза или да се удвои интервалът между дозите.
При нарушения на чернодробната функция
С изключително внимание лекарството се използва за лечение на пациенти с предишни чернодробни заболявания.
Лекарствени взаимодействия
Възможно фармакологично взаимодействие на пиридостигмин бромид с други лекарства / вещества, използвани едновременно:
- деполяризиращи мускулни релаксанти (например сукцинилхолин): ефектът им се влошава;
- други инхибитори на холинестераза или холиномиметици: могат да повишат ефективността на лекарството;
- морфин и неговите производни: възможно е увеличаване на тяхното холиномиметично действие;
- атропин: намалява страничните ефекти на пиридостигмин бромид върху миокарда, слюнчените жлези, бронхиалните мускули, очите, червата; не променя никотинергичния ефект върху скелетните мускули;
- метилцелулоза: напълно инхибира абсорбцията на лекарството;
- активен въглен: почти напълно адсорбира пиридостигмин бромид;
- аминогликозиди (канамицин, стрептомицин, неомицин, гентамицин и др.), полипептидни антибиотици (колистин, полимиксин), някои други антибиотици (клиндамицин, окситетрациклин, линкомицин), литиеви препарати, антиаритмични лекарства (прокаинамид, хинидин, пропраницилиниламин) бензодиазепинови серии и фенотиазини (хлорпромазин): могат да отслабят ефекта на пиридостигмин бромид, което може да доведе до развитие на миастенични симптоми;
- кортикостероиди с високи дози: може да намали ефекта на лекарството.
Винаги трябва да информирате Вашия лекар за приемането на други лекарства по време на терапията с пиридостигмин бромид.
Аналози
Аналози на пиридостигмин бромид са Axamon, Ipigrix, Kalimin 60 N, Nivalin, Neuromidin, Proserin-Darnitsa, Proserin и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за пиридостигмин бромид
Понастоящем миастения гравис се счита за доста често срещано заболяване с годишно нарастване на броя на пациентите във всички възрастови групи. Нарушава работоспособността, намалява качеството на живот, води до увреждане на пациентите и при липса на терапия може да причини смърт. Следователно пиридостигмин бромид е включен в регистъра VED (жизненоважни и основни лекарства).
Преди това лекарствата, произведени в други страни, са били използвани за лечение на болестта, което често е било причината за липсата им на продажба. Федералното държавно унитарно предприятие на Федералната медицинска и биологична агенция на Русия откри производството на подобно лекарство през 2017 г. Поради скорошното стартиране на производството, има няколко отзива на пациенти за пиридостигмин бромид, но всички те са положителни.
Цена за пиридостигмин бромид в аптеките
Приблизителната цена за пиридостигмин бромид 60 mg за 50 таблетки в опаковка е 325 рубли; 100 броя. в опаковката - 593 рубли.
Пиридостигмин бромид: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Пиридостигмин бромид 60 mg таблетки 50 бр. 311 рубли Купува |
|
Пиридостигмин бромид 60 mg таблетки 50 бр. 349 r Купува |
|
Пиридостигмин бромид 60 mg таблетки 100 бр. 619 рубли Купува |
|
Пиридостигмин бромид 60 mg таблетки 100 бр. 619 рубли Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
