Цитрамон-Боримед
Латинско име: Citramon-Borimed
ATX код: N02BA51
Активна съставка: ацетилсалицилова киселина (ацетилсалицилова киселина) + кофеин (кофеин) + парацетамол (парацетамол)
Производител: АД "Борисов завод за медицински продукти" (АД "BZMP") (Република Беларус)
Актуализация на описанието и снимката: 09.09.2019
Цитрамон-Боримед е комбинирано лекарство, предназначено да облекчи болката с умерена и лека тежест.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - таблетки: светлокафяви с бели петна, плоски, с фаска и риск, имат мека какаова миризма (в блистери по 10 таблетки, в картонена кутия 1 опаковка и инструкции за употреба на Citramon-Borimed; в опаковки без контури на 6 таблетки).
Състав за 1 таблетка:
- активни вещества: ацетилсалицилова киселина - 220 mg; парацетамол - 200 mg; кофеин - 27 mg;
- помощни компоненти: стеаринова киселина, какао, талк, картофено нишесте, храна лимонена киселина монохидрат.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Цитрамон-Боримед е един от комбинираните препарати, чието действие се дължи на свойствата на активните съставки:
- ацетилсалицилова киселина: има антипиретично и противовъзпалително действие; помага за облекчаване на болката, особено причинена от възпалителния процес; също така, ефектът му е насочен към подобряване на микроциркулацията във фокуса на възпалението и потискане образуването на тромби;
- кофеин: насърчава повишаване на рефлекторната възбудимост на гръбначния мозък, разширяване на кръвоносните съдове на скелетните мускули, бъбреците, сърцето, мозъка, намаляване на агрегацията на тромбоцитите, възбуждане на вазомоторните и дихателните центрове; също така, ефектът му е насочен към намаляване на сънливост, чувство на умора, ускоряване на притока на кръв, повишаване на тонуса на мозъчните съдове;
- парацетамол: има аналгетичен, антипиретичен и слаб противовъзпалителен ефект, той се основава на ефекта върху центъра на терморегулацията в хипоталамуса и слабата способност да инхибира биосинтеза на простагландини, възникващи в периферните тъкани.
Фармакокинетика
Всички активни съставки, които съставляват Цитрамон-Боримед, се абсорбират бързо и достатъчно пълноценно след перорално приложение. В същото време кофеинът увеличава бионаличността на други активни съставки.
Кофеинът и ацетилсалициловата киселина претърпяват интензивна биотрансформация по време на абсорбцията, в процеса на която се образуват активни метаболити. Салициловата киселина се образува от ацетилсалицилова киселина в чревната стена и черния дроб по време на деацетилиране. Кофеинът се метаболизира в черния дроб до диметилксантини (параксантин, теофилин) под въздействието на цитохром Р 450 изоформа CYP1A2.
Максималната плазмена концентрация на всички компоненти в кръвта се достига за 20-60 минути. Около 10-15% от парацетамола и около 80% от салициловата киселина са в плазмата, свързани с албумин.
Компонентите с цитрамон-боримед лесно проникват във всички телесни течности и тъкани. Салицилатите се намират в малки количества в мозъчните тъкани, докато нивата на кофеин и парацетамол са сравними с плазмените нива. С развитието на ацидоза салициловата киселина преминава в нейонизирана форма, докато нейното проникване в тъканите на нервната система се увеличава.
Всички активни съставки на лекарството бързо преминават през плацентата и в кърмата.
Крайният метаболитен процес протича в черния дроб. 4 метаболита се образуват от салицилова киселина (салициловофенолен глюкуронид, салицилурат, гентисуронова и гентизинова киселини), парацетамолът образува два неактивни метаболита (парацетамол-глюкуронид и сулфат, последният съставлява 80% от общото количество) и потенциално токсичния М-ацетил-бензиминохинон), което представлява около 17% от общия брой. Кофеинът образува моно- и диметилметилксантини, моно- и диметилметил-пикочни киселини, триметил- и диметилалантоин, производни на уридина.
Метаболизмът на парацетамола с образуването на N-ABI под въздействието на кофеина леко се увеличава (до 20-25%).
Метаболитните продукти се екскретират през бъбреците непроменени (салицилати - 60%, кофеин - 10%, парацетамол - 5%) и като метаболити. Скоростта на елиминиране на всички активни вещества от комбинацията е приблизително еднаква, T 1/2 (полуживот) е в диапазона от 2 до 4,5 часа. С увеличаване на дозата на Citramon-Borimed, отделянето на ацетилсалицилова киселина се забавя в сравнение с останалите компоненти до 15 часа, при пушачите елиминирането на кофеина се ускорява в сравнение с другите компоненти.
Показания за употреба
- синдром на болка с умерена и слаба тежест: главоболие и зъбобол, мигрена, алгоменорея, невралгия, артралгия, миалгия;
- фебрилен синдром с различна етиология (Citramon-Borimed се използва като антипиретично средство).
Противопоказания
- бъбречно и чернодробно увреждане;
- вродена хипербилирубинемия;
- бронхиална астма, остър ринит или уртикария, свързани с употребата на ацетилсалицилова киселина или други нестероидни противовъзпалителни лекарства в историята;
- доброкачествена хипербилирубинемия (включително вирусен хепатит, синдром на Gilbert, алкохолно увреждане на черния дроб);
- кръвни заболявания, анемия, левкопения;
- дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
- стомашно-чревно кървене (включително анамнеза);
- обостряне на язва на стомаха и дванадесетопръстника;
- хемофилия, хеморагична диатеза, хипопротромбинемия;
- дефицит на витамин К;
- подагра;
- тежки сърдечно-съдови заболявания, включително нарушения на ритъма, тежка коронарна болест на сърцето, тежка атеросклероза, тежка артериална хипертония и сърдечна недостатъчност;
- състояния на нарушение на съня, повишена възбуда;
- портална хипертония;
- алкохолизъм;
- глаукома;
- епилепсия и склонност към припадъци;
- комбинирана употреба с инхибитори на моноаминооксидазата (включително 14 дни след оттеглянето им);
- комбинирана употреба с метотрексат в доза от 15 mg седмично или повече;
- хирургични интервенции, които са придружени от обилно кървене;
- възраст до 18 години;
- възраст в напреднала възраст;
- бременност и кърмене;
- индивидуална непоносимост към компонентите на Citramon-Borimed, други производни на ксантин (теофилин, теобромин) и салицилати.
Цитрамон-Боримед, инструкции за употреба: метод и дозировка
Таблетките Citramon-Borimed се приемат през устата, за предпочитане веднага след хранене или между храненията.
Препоръчителният режим на дозиране за възрастни: 2-3 пъти на ден (с интервал от поне 6-8 часа), 1 таблетка. Максималната единична доза е 2 таблетки. Можете да приемате не повече от 4 таблетки на ден.
Като антипиретично средство Citramon-Borimed се предписва при телесна температура 38,5 ° C (с обременена анамнеза за фебрилни конвулсии - при температура 37,5 ° C) в доза 1-2 таблетки.
Продължителност на употребата - до 3 или 5 дни (съответно като антипиретик и болкоуспокояващо).
Странични ефекти
- храносмилателна система: диспептични разстройства, включително повръщане, гадене, болка и дискомфорт в епигастриума, киселини, коремна болка, възпаление и ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, които в някои случаи могат да причинят стомашно-чревно кървене и перфорация със съответните клинични и лабораторни прояви;
- имунна система: реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия, ринит, анафилактичен шок, назална конгестия;
- ендокринна система: хипогликемия, до хипогликемична кома;
- кожа и подкожна тъкан: сърбеж, обрив по лигавиците и кожата (включително уртикария и еритематозни обриви), ангиоедем, мултиформен ексудативен еритем, токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson;
- хепатобилиарна система: повишена активност на чернодробните ензими, главно без развитие на жълтеница, хепатонекроза (е дозозависим ефект);
- сърдечно-съдова система: сърцебиене, тахикардия, артериална хипертония;
- неврологични разстройства: обща слабост, тревожност, главоболие, световъртеж, звънене в ушите, безсъние, нарушение на съня, тревожност, парестезия, тремор, страх, възбуда, раздразнителност;
- кръв и лимфна система: анемия, сулфатна хемоглобинемия и метхемоглобинемия (под формата на цианоза, задух, болка в сърцето), хемолитична анемия; повишен риск от кървене (свързан с антитромбоцитния ефект на ацетилсалициловата киселина върху тромбоцитите); по време на терапията могат да се появят кръвоизливи като хематоми, интраоперативни и мозъчни кръвоизливи, назални и стомашно-чревни кръвоизливи, кървене от органите на пикочно-половата система, венците;
- пикочна система: нефротичен синдром, папиларна некроза, интерстициален нефрит, бъбречна недостатъчност (при продължителна употреба);
- други: некардиогенен белодробен оток, остра или хронична постхеморагична анемия / желязодефицитна анемия (свързана с т.нар. латентно микрокървене) със съответни клинични симптоми (под формата на астения, бледност на кожата, хипоперфузия) и лабораторни прояви.
Предозиране
Признаци за предозиране на Цитрамон-Боримед
Основните симптоми на предозиране на лекарството се определят от активната съставка, която го е причинила.
Предозиране с парацетамол
Чернодробно увреждане може да възникне при възрастни и деца, които са приемали съответно 10 000 mg и 150 mg / kg парацетамол.
През първите 24 часа се наблюдават следните нарушения: бледност на кожата, повръщане, гадене, главоболие, анорексия, хепатонекроза, повишаване на протромбиновия индекс, повишаване на активността на чернодробните трансаминази. Чернодробно увреждане може да настъпи 12–48 часа след приема на прекомерни дози от веществото. Възможна метаболитна ацидоза и нарушен метаболизъм на глюкозата.
Чернодробната недостатъчност на фона на тежко отравяне може да доведе до последствия като енцефалопатия, кома и смърт. Остра бъбречна недостатъчност, свързана с остра тубулна некроза, може да се появи дори при пациенти без тежко бъбречно увреждане.
Има и информация за сърдечни аритмии. При продължителна употреба на високи дози могат да се развият нарушения под формата на апластична анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоза, неутропения, левкопения.
Предозиране на кофеин
При прием на големи дози кофеин са възможни болки в епигастриалната област, повръщане, учестено дишане, диуреза, екстрасистолия, тахикардия или сърдечна аритмия.
Предозирането може да повлияе на централната нервна система, което се проявява със световъртеж, безсъние, нервна възбуда, раздразнителност, страст, безпокойство, тремор, конвулсии.
Предозиране на ацетилсалицилова киселина
Предозирането на салицилати може да доведе до хронична интоксикация в резултат на продължително лечение (при използване на лекарството в доза от 100 mg / kg дневно в продължение на повече от 2 дни са възможни токсични ефекти), както и до остра интоксикация (в резултат на случайна употреба от деца или неволно предозиране).
Хроничното отравяне може да бъде латентно, тъй като няма специфични признаци. Умерената хронична интоксикация, свързана с приема на салицилати, в повечето случаи се появява само след многократно приложение на големи дози от лекарството.
Предозирането на ацетилсалицилова киселина се проявява с дисбаланс, световъртеж, шум в ушите, глухота, повишено изпотяване, гадене и повръщане, главоболие, объркване. Тези симптоми могат да бъдат контролирани чрез намаляване на дозата.
При плазмена концентрация на салицилати в кръвта от 0,15–0,3 mg / ml може да се появи звънене в ушите. Развитието на сериозни нежелани реакции настъпва, когато плазмената концентрация на салицилати в кръвта е от 0,3 mg / ml.
Признак на остра интоксикация е изразена промяна в киселинно-алкалния баланс, която се различава в зависимост от тежестта на интоксикацията и възрастта. Невъзможно е да се определи тежестта на състоянието само въз основа на плазмената концентрация на салицилати в кръвта.
Терапия за предозиране Citramon-Borimed
При първите признаци на интоксикация е посочено премахването на Citramon-Borimed. За да се предотврати абсорбцията на лекарството в стомаха и червата, се предписва стомашна промивка с активен въглен и се приемат солеви лаксативи (магнезиев сулфат). Въвеждат се алкализиращи агенти, за да се поддържа рН на урината на 7,5–8,0. При плазмено ниво на салицилат от 300 и 500 mg / l (2,2 и 3,6 mmol / l) съответно при деца и възрастни е необходима принудителна алкална диуреза (интравенозна инфузия на натриев бикарбонат 88 mEq / l и 5% разтвор на глюкоза със скорост 10– 15 ml / kg / h с фуроземид в доза 40-60 mg).
Необходимо е да се осигури възстановяването на обема на циркулиращата кръв и да се коригира киселинно-алкалното състояние.
Други възможни мерки в зависимост от показанията:
- мозъчен оток: изкуствена вентилация на белите дробове с обогатена с кислород смес в режим на положително налягане в края на издишването; хипервентилация в комбинация с осмотични диуретици;
- увреждане на черния дроб: Въвежда се N-ацетилцистеин - специфичен антидот на парацетамола. 20% разтвор на N-ацетилцистеин може да се прилага орално и интравенозно. Първата доза е 140 mg / kg (0,7 ml / kg), след това се намалява наполовина. Показани са общо 17 дози. Най-добри резултати се постигат, ако лечението започне през първите 10 часа след развитието на интоксикация. След 36 часа от момента на интоксикацията този метод на терапия се счита за неефективен;
- увеличаване на протромбиновия индекс: ако стойността на показателя надвишава 1,5, се посочва употребата на 1-10 mg витамин К 1 (фитоменадион); когато тази стойност се увеличи до 3 или повече, е необходимо да се започне инфузията на нативна плазма или концентрат на факторите на коагулацията (от 1 до 2 единици).
Хемодиализата при лечение на интоксикация е противопоказана. Употребата на глюкокортикостероиди и антихистамини е неприемлива. Не се препоръчва използването на ацетазоламид за алкализиране на урината, което е свързано с вероятността от ацидемия и повишени токсични ефекти на салицилат.
специални инструкции
Не се препоръчва комбинираната употреба на Citramon-Borimed с други лекарства, съдържащи парацетамол и ацетилсалицилова киселина. Необходимо е да се спазват предписаните дози и продължителността на курса на употреба.
Citramon-Borimed трябва да се използва внимателно при пациенти с анамнеза за стомашно-чревни язви, включително такива с анамнеза за хронична / рецидивираща пептична язва или стомашно-чревно кървене и в комбинация с антикоагуланти, в случай на нарушена бъбречна и / или чернодробна функция …
Увеличава се вероятността от увреждане на чернодробната функция с парацетамол при наличие на чернодробно заболяване. При пациенти с алкохолно увреждане на черния дроб рискът от предозиране е по-висок. По време на терапията трябва да се въздържате от пиене на алкохол, тъй като това увеличава риска от токсично увреждане на черния дроб и стомашно-чревно кървене.
Докато приемате Citramon-Borimed, не се препоръчва да се консумират прекомерни количества кофеинови напитки (например кафе, чай). Това се дължи на вероятността от развитие на нарушения на съня, треперене, раздразнителност, чувство на напрежение, сърцебиене.
Ацетилсалициловата киселина спомага за намаляване на отделянето на пикочна киселина от тялото, което може да доведе до остър пристъп на подагра при предразположени пациенти.
Употребата на ацетилсалицилова киселина може да причини развитие на бронхоспазъм, пристъп на бронхиална астма или други реакции на свръхчувствителност. Рискови фактори: влошена анамнеза за бронхиална астма, сенна хрема, полипоза на носа, бронхопулмонални заболявания, случаи на алергии (кожни обриви, алергичен ринит).
Ацетилсалициловата киселина помага да се забави съсирването на кръвта. Този ефект продължава няколко дни след приложението, което трябва да се има предвид, ако са необходими хирургични интервенции, включително незначителни операции (например екстракция на зъби).
При пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа ацетилсалициловата киселина може да причини хемолитична анемия или хемолиза. Допринасящи фактори са острата инфекция или употребата на високи дози.
При хемохроматоза, таласемия, както и при наличие на предразположение към рецидивираща нефролитиаза или нефролитиаза от калциев оксалат, когато се използва Citramon-Borimed, трябва да се внимава.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Докато приемате Цитрамон-Боримед във високи дози, трябва да се въздържате от шофиране и извършване на други видове работа с потенциално опасни последици. Това се дължи на значителната вероятност от развитие на странични ефекти от страна на нервната система, като повишена възбудимост, замаяност, нарушено внимание и ориентация.
Приложение по време на бременност и кърмене
Цитрамон-Боримед не се предписва по време на бременност / кърмене.
Използване от детството
Поради съществуващия риск от синдром на Reye при хипертермия на фона на вирусни заболявания (под формата на хиперпирексия, метаболитна ацидоза, нарушения на психичната и нервната система, повръщане, чернодробни дисфункции), Citramon-Borimed не се предписва на пациенти под 18-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
Противопоказано е да приемате Цитрамон-Боримед таблетки при бъбречна недостатъчност.
При нарушения на чернодробната функция
Цитрамон-Боримед е противопоказан при чернодробна недостатъчност.
Употреба при възрастни хора
Противопоказано е употребата на Citramon-Borimed при пациенти в напреднала възраст.
Лекарствени взаимодействия
Противопоказани комбинации с цитрамон-боримед:
- метотрексат (15 mg седмично): в случай на комбинирана употреба със салицилати, хематологичната токсичност на метотрексат се увеличава, което е свързано с намаляване на бъбречния му клирънс от противовъзпалителни средства и изместването му от връзките с плазмените протеини;
- инхибитори на моноаминооксидазата: в случай на комбинирана употреба с кофеин може да се отбележи опасно повишаване на кръвното налягане.
Парацетамолът в състава на Цитрамон-Боримед изисква повишено внимание при комбинирана употреба със следните вещества / препарати:
- антидепресанти и други стимуланти на микрозомално окисление: увеличава се производството на хидроксилирани активни метаболити, които засягат чернодробната функция, което при малко предозиране на лекарството причинява тежка интоксикация;
- диуретици: на фона на комбинирана употреба тяхната ефективност намалява;
- холестирамин: скоростта на абсорбция на парацетамол може да бъде намалена;
- метоклопрамид, домперидон: скоростта на абсорбция на парацетамол може да се увеличи;
- производни на кумарина (варфарин): при продължителна употреба на парацетамол рискът от кървене се увеличава;
- хлорамфеникол: неговият полуживот се увеличава с 5 пъти.
Кофеинът в Citramon-Borimed изисква повишено внимание, когато се използва в комбинация със следните вещества / препарати:
- хормонални контрацептиви, циметидин, изониазид: усилват ефекта на кофеина;
- опиоидни аналгетици, анксиолитици, лекарства с хипнотици и успокоителни: ефектът им е намален;
- лекарства за анестезия и други лекарства, които потискат централната нервна система: кофеинът, като аналептик, ги антагонизира;
- лекарства, които потискат централната нервна система, аденозинови лекарства, аденозин трифосфати: кофеинът е техният състезателен антагонист;
- ерготамин: усвояването му в стомашно-чревния тракт се подобрява;
- тиреостимулиращи агенти: ефектът на щитовидната жлеза се увеличава;
- аналгетици-антипиретици: тяхната ефективност се повишава (поради подобрена бионаличност);
- производни на ксантин, α- и β-адреномиметици, психостимуланти: кофеинът усилва техните ефекти;
- литиеви препарати: на фона на употребата на кофеин концентрацията на литий в кръвта намалява.
Ацетилсалициловата киселина в състава на Citramon-Borimed изисква повишено внимание при комбинирана употреба със следните вещества / препарати:
- урикозурични средства (пробенецид, бензбромарон): ефектът от екскрецията на пикочна киселина е намален;
- инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (в комбинация с ацетилсалицилова киселина във високи дози): има намаляване на филтрацията в гломерулите поради инхибиране на съдоразширяващия ефект на простагландини и намаляване на хипотензивния ефект;
- дигоксин: плазмената му концентрация в кръвта ще се увеличи поради намаляване на бъбречната екскреция;
- валпроева киселина: нейната токсичност се увеличава, тъй като тя се измества от ацетилсалициловата киселина от връзката с протеините на кръвната плазма;
- селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин: увеличава се рискът от кървене от горната част на храносмилателния тракт (поради възможността за синергичен ефект);
- кортикостероиди, производни на сулфонилурея, метотрексат: техните странични ефекти са засилени;
- лекарства, които намаляват агрегацията на тромбоцитите и съсирването на кръвта: ацетилсалициловата киселина усилва тяхната ефективност;
- барбитурати, антиконвулсанти, салицилати, рифампицин, алкохол: препоръчва се да се избягват комбинации.
Аналози
Аналози на цитрамон-бориме са Citramon P, Kofitsil-plus, Excedrin, Askofen-P, Aquacitramon, Acifein, Citramon-LekT, Citrapar, Citramarin и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, защитено от светлина и влага при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 4 години.
Условия за отпускане от аптеките
Предлага се без рецепта.
Отзиви за Citramone-Borimed
На специализирани сайтове има предимно положителни отзиви за Citramone-Borimed. Пациентите отбелязват, че лекарството има бърз ефект, най-често се приема при главоболие. Докладите за развитието на странични ефекти са изключително редки.
Цена за Citramon-Borimed в аптеките
Цената на Citramon-Borimed е неизвестна, тъй като лекарството не се предлага в аптеките.
Приблизителната цена на аналозите:
- Citramon P (10 таблетки) - 15 рубли;
- Аскофен-Р (10 таблетки) - 18 рубли;
- Excedrin (10 покрити таблетки) - 159 рубли.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!