Ацетазоламид - инструкции за употреба, цена, аналози на лекарства, ревюта

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Ацетазоламид

Ацетазоламид: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Ацетазоламид

ATX код: S01EC01

Активна съставка: ацетазоламид (ацетазоламид)

Производител: OZON LLC (Русия)

Актуализация на описанието и снимките: 2020-11-06

Цени в аптеките: от 185 рубли.

Купува

Ацетазоламидът е диуретик, използван за оточен синдром, повишено вътреочно налягане (ВОН) и прекомерно производство на цереброспинална течност.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на таблетки: бели или почти бели, кръгли, плоскоцилиндрични, с риск и фаска (10, 12, 24 или 30 бр. В блистерна лента, в картонена кутия 1, 2, 3, 4, 5 или 10 опаковки; 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 или 100 броя в кутия от полипропилен или полиетилен терефталат, в картонена кутия 1 кутия и инструкции за употреба на ацетазоламид).

1 таблетка съдържа:

• активно вещество: ацетазоламид - 250 mg;
• допълнителни компоненти: кроскармелоза натрий, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, повидон-К25, колоиден силициев диоксид.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активното вещество на ацетазоламид принадлежи към системни инхибитори на карбоанхидразата (СА), ензим, който участва в хидратацията на въглеродния диоксид и дехидратацията на въглеродната киселина. Лекарството проявява слаба диуретична активност и чрез инхибиране на СА намалява образуването на бикарбонатни йони, което допълнително намалява движението на натрий в клетките. Ефективността на ацетазоламид зависи от точката на приложение на молекулата: еритроцити, цилиарното тяло на окото, проксималният нефрон, хориоидеалният сплит на мозъка.

Лекарството се използва за лечение на вътречерепна хипертония и нарушения на цереброспиналната течност, тъй като спомага за намаляване на излишното производство на цереброспинална течност на нивото на съдовите плексуси на мозъка. Инхибирането на СА в епендимоцитите на хороидеалния сплит намалява прекомерния отрицателен заряд в клетките на епендималния слой и намалява градиентната филтрация на плазмата в мозъчните вентрикули.

Слабият диуретичен ефект на ацетазоламид се използва при лечението на едематозен синдром. Поради потискането на активността на СА в проксималния нефрон се наблюдава намаляване на производството на въглена киселина и отслабване на реабсорбцията от епитела на тубулите на бикарбонатни и натриеви йони, което в крайна сметка води до значително увеличаване на отделянето на вода.

Диуретикът може да причини метаболитна ацидоза поради повишена екскреция на въглеводороди. Ацетазоламидът осигурява елиминиране на бъбреците на магнезий, калций, фосфати, което също влошава риска от метаболитни нарушения. По време на 3-дневен курс на лечение без прекъсвания в дисталните тубули на нефрона, реабсорбцията на натриеви йони се активира компенсаторно, отслабвайки диуретичния ефект на лекарството. Следователно, 3 дни след началото на приема, той губи диуретичните си свойства. След няколко дни прекъсване на лечението, активността на СА на проксималния нефрон се нормализира и в резултат на това, когато ацетазоламидът се възобнови, неговият диуретичен ефект се възстановява.

Ацетазоламидът също се използва за лечение на глаукома. В процеса на секреция на водна хумора на окото, хидрокарбонатните йони (HCO ₃ ^-) интензивно се придвижват от цитоплазмата на пигментираните клетки към задната камера, за да попълнят градиента на положителните йони, причинени от активното движение на натриевите йони. Като блокират производството на въглена киселина, СА инхибиторите намаляват образуването на HCO ₃ ^-… При липса на достатъчно количество от тези аниони положителният йонен градиент се увеличава, което води до намаляване на производството на воден хумор. Инхибирането на CA на цилиарното тяло намалява образуването на водна течност в предната камера на окото и в резултат на това понижава IOP. Развитието на толерантност към този ефект не се регистрира. След прием на ацетазоламид, офталмотонусът започва да намалява след 40-60 минути, максималният ефект се отбелязва след 3-5 часа, показанията на ВОН под първоначалното ниво (с около 40-60%) се определят за 6-12 часа.

Тъй като потискането на СА в нервните клетки на мозъка забавя патологичната възбудимост, ацетазоламидът се използва при лечението на епилепсия като адювант.

Фармакокинетика

След перорално приложение ацетазоламид се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт (GIT), максималната концентрация от 12–27 μg / ml се отбелязва след 1–3 ч. От момента на приложението, агентът в минимални концентрации се определя в кръвта за 24 часа.

Диуретикът се разпределя главно в кръвната плазма, еритроцитите, бъбреците и в по-малка степен в централната нервна система (ЦНС), мускулите, черния дроб и очната ябълка. Лекарството преминава през плацентата, в малко количество се екскретира в кърмата.

Ацетазоламидът не се натрупва в тъканите и не претърпява метаболитна трансформация в тялото. Елиминиран непроменен в урината. След перорално приложение приблизително 90% от дозата се екскретира през бъбреците в рамките на 24 часа.

Показания за употреба

• остър пристъп на глаукома (с цел облекчение), предоперативна подготовка; глаукома, характеризираща се с тежък персистиращ ход (при комплексна терапия);
• синдром на лек / умерен оток (в комбинация с алкалоза);
• вътречерепна хипертония след операция на вентрикуларен байпас, доброкачествена вътречерепна хипертония, динамика на CSF (като част от комбинирано лечение);
• епилепсия (като средство за допълнителна терапия към антиепилептичните лекарства);
• остра форма на височинна болест (с цел намаляване на периода на аклиматизация).

Противопоказания

Абсолютно:

• хронична бъбречна недостатъчност (CRF) късен етап, с креатининов клирънс (CC) под 10 ml / min;
• уремия;
• остра бъбречна недостатъчност;
• чернодробна недостатъчност;
• метаболитна ацидоза;
• рефрактерна хипокалиемия / хипонатриемия;
• Болест на Адисон;
• хипокортицизъм;
• декомпенсирана форма на захарен диабет;
• хронична закритоъгълна глаукома в случай на дълъг курс на лечение (намалената ВОН може да прикрие влошаващата се глаукома и да доведе до органично затваряне на ъгъла);
• възраст до 3 години;
• I триместър на бременността, период на кърмене;
• свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството, както и други сулфонамиди.

Относително (използвайте ацетазоламид с изключително внимание):

• белодробен емфизем и белодробна емболия (на фона на състояния, възникващи при нарушена алвеоларна вентилация, заплахата от ацидоза се влошава);
• оток с бъбречен и / или чернодробен произход;
• нарушена чернодробна функция;
• нарушение на водния и електролитния баланс;
• захарен диабет (рискът от хипергликемия се увеличава);
• наличието на риск от запушване на пикочните пътища;
• възраст в напреднала възраст;
• II - III триместър на бременността;
• комбинирана употреба с ацетилсалицилова киселина в дневни дози над 300 mg (тъй като има съобщения за тахипнея, анорексия, летаргия, кома и смърт при провеждане на тази комбинация).

Ацетазоламид, инструкции за употреба: метод и дозировка

Ацетазоламид таблетки се приемат през устата, стриктно според указанията на лекуващия лекар.

Препоръчителен режим на дозиране въз основа на показания:

• глаукома (като част от комплексно лечение): възрастни - на фона на откритоъгълна глаукома 1–4 пъти / ден, 250 mg (1 таблетка), прием в дози над 1000 mg (4 таблетки) не засилва терапевтичния ефект; с вторична глаукома, на всеки 4 часа през целия ден, 250 mg, понякога е възможно да се постигне терапевтичен ефект след прием 2 пъти / ден, 250 mg; при остри пристъпи 4 пъти на ден, 250 mg; деца - за лечение на пристъпи на глаукома в дневна доза от 10-15 mg / kg в 3-4 приема; след 5 дни от курса, трябва да направите почивка за 2 дни, в случай на продължителна терапия е необходимо да се използват калиеви препарати, спазване на калий-щадяща диета; да се подготви за операцията ден преди и сутринта на операцията - 250-500 mg;
• оточен синдром: в началото на курса - 250 mg сутрин, максималният диуретичен ефект се постига при използване на ацетазоламид 1 път / ден през ден или в продължение на 2 последователни дни с еднодневен интервал; с намаляване на по-рано записания терапевтичен ефект, лекарството трябва да бъде прекратено за 1 ден, за да се възстанови активността на бъбречната СА; приемането на лекарството не освобождава от необходимостта да се ограничава консумацията на натриев хлорид, спазването на почивка в леглото и употребата на други предписани лекарства;
• вътречерепна хипертония, ликвородинамични нарушения: в доза 250 mg / ден или на всеки 8–12 часа по 125–250 mg, за постигане на максимален ефект - в доза 750 mg / ден; за постигане на оптимален терапевтичен ефект може да се предписва ежедневен прием без прекъсване;
• епилепсия: възрастни - 1 път / ден, 250-500 mg за 3 дни, след това 1 ден почивка, в случай на използване на ацетазоламид в комбинация с други антиконвулсанти, началната му доза трябва да бъде 250 mg / ден, ако е необходимо, е възможно допълнително постепенно увеличаване на дозата; деца - 8-30 mg / kg / ден в 1-4 дози; за възрастни максималната дневна доза не трябва да надвишава 1000 mg, за деца - 750 mg;
• остра височинна болест: 24–48 часа преди изкачването, 500–1000 mg / ден, с бърза промяна във височинните зони - 1000 mg / ден; ако симптомите на заболяването се появят отново, лечението трябва да продължи през следващите 48 часа или повече.

Ако пропуснете следващата доза ацетазоламид, не трябва да увеличавате дозата при следващата доза, както обикновено.

Странични ефекти

• имунна система: с неизвестна честота - анафилактични реакции;
• кръв и лимфна система: рядко - левкопения, апластична анемия, тромбоцитопенична пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоза, миелосупресия, панцитопения;
• нервна система: често - виене на свят, парестезия, особено изтръпване в крайниците; рядко - главоболие, горещи вълни; изключително рядко - сънливост, конвулсии, периферна пареза; с неизвестна честота - атаксия;
• психични разстройства: рядко - раздразнителност, депресия; с неизвестна честота - възбуда, дезориентация, объркване;
• метаболизъм и хранене: често - нарушение на вкуса, нарушен апетит, метаболитна ацидоза, включително със съпътстващи електролитни нарушения (като правило те се елиминират, когато се предписва натриев бикарбонат); рядко - жажда; рядко - глюкозурия; с неизвестна честота - хипонатриемия, хипокалиемия;
• нарушения на лабиринта и органа на слуха: рядко - звънене в ушите и увреждане на слуха;
• орган на зрението: рядко - преходна миопия (спира с намаляване на дозата или отнемане на ацетазоламид);
• хепатобилиарна система: рядко - холестатична жълтеница, чернодробна дисфункция, фулминантна чернодробна некроза, хепатит; с неизвестна честота - чернодробни колики, чернодробна недостатъчност;
• храносмилателен тракт: рядко - гадене, диария, повръщане, мелена; с неизвестна честота - сухота в устата, дисгевзия;
• гениталии и млечна жлеза: рядко - намалено либидо;
• бъбреци и пикочни пътища: с неизвестна честота - кристалурия, поява на камъни в бъбреците, полиурия, бъбречни и уретерални колики, хематурия, бъбречно увреждане, бъбречна недостатъчност;
• кожа и подкожна тъкан: рядко - фоточувствителност; с неизвестна честота - уртикария, кожен обрив, сърбеж, синдром на Stevens-Johnson, еритема мултиформе, токсична епидермална некролиза;
• нарушения на мястото на инжектиране и общи нарушения: често - умора; рядко - слабост, треска;
• мускулно-скелетна и съединителна тъкан: с неизвестна честота - артралгия.

Предозиране

Възможните симптоми на предозиране на ацетазоламид могат да включват метаболитна ацидоза, нарушения във водния и електролитния баланс и нарушения на централната нервна система.

Няма специфичен антидот, препоръчва се симптоматично и поддържащо лечение. Необходимо е да се наблюдават плазмените нива на електролити в кръвта, особено натрий и калий, както и водородният индекс (pH) на кръвта. Когато се открие метаболитна ацидоза, се предписва натриев бикарбонат. Ацетазоламид се елиминира по време на хемодиализа.

специални инструкции

Ако е необходимо да се използва ацетазоламид за дълго време, преди да се вземе, трябва да се направи пълна кръвна картина, за да се определи броят на левкоцитите, еритроцитите, тромбоцитите. По време на лечението също се препоръчва редовно да се следи кръвната картина и нивата на серумните електролити в кръвта.

Ако на фона на терапията се наблюдава развитие на токсични кожни реакции и / или намаляване на броя на кръвните клетки, трябва незабавно да спрете приема на лекарството. Ако имате някакъв кожен обрив, трябва да се консултирате с лекар.

Увеличаването на дозата на ацетазоламид не води до увеличаване на диуретичния ефект, но може да провокира увеличаване на нежеланите странични реакции (виене на свят и / или парестезия). Употребата на лекарството във високи дози в много случаи причинява намаляване на отделянето на урина.

На фона на лечението с ацетазоламид за повече от 5 дни заплахата от метаболитна ацидоза се влошава.

Приемането на ацетазоламид трябва да завърши, ако се развие преходно увреждане на слуха.

Тъй като лекарството алкализира урината, преди да я използват, пациентите с анамнеза за уролитиаза трябва да преценят връзката между ползите от терапията и риска от образуване на камъни в урината.

При пациенти, приемащи антиепилептични лекарства, е установено леко повишаване на риска от суицидни мисли и прояви на суицидна активност. Механизмът на това явление не е установен, но въз основа на съществуващите данни не може да се изключи вероятността от развитие на такива ефекти по време на лечение с наркотици. Следователно, когато приемате ацетазоламид, е необходимо да се осигури внимателно наблюдение на пациентите, за да се идентифицират навреме с възможни признаци на суицидно мислене / поведение и да се осигури необходимата медицинска помощ.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Поради факта, че приемането на ацетазоламид, особено в големи дози, може да доведе до сънливост, умора, атаксия, замаяност и дезориентация, не трябва да шофирате превозни средства и други сложни движещи се механизми по време на лечението.

Приложение по време на бременност и кърмене

При бременни жени не са провеждани строго контролирани клинични проучвания за употребата на лекарството. В резултат на това през първия триместър на бременността приемът на ацетазоламид е противопоказан, през втория и третия триместър е възможно само в случаите, когато очакваният ефект от лечението за майката надвишава възможната заплаха за плода.

Тъй като лекарството в малко количество прониква в кърмата, ако е необходимо да се приема ацетазоламид по време на кърмене, е необходимо да се спре кърменето.

Използване от детството

За деца под 3-годишна възраст терапията с ацетазоламид е противопоказана.

При деца на възраст над 3 години лекарството може да се използва съгласно режима на дозиране.

С нарушена бъбречна функция

При наличие на тежка хронична бъбречна недостатъчност (CC под 10 ml / min), уремия или остра бъбречна недостатъчност, ацетазоламид е противопоказан.

Пациентите с бъбречен оток трябва да се лекуват внимателно.

При нарушения на чернодробната функция

При наличие на чернодробна недостатъчност медикаментозното лечение поради заплаха от енцефалопатия е противопоказано.

Пациенти с функционални чернодробни нарушения, включително с чернодробен оток, трябва да използват ацетазоламид с повишено внимание.

Употреба при възрастни хора

Пациентите в напреднала възраст трябва да бъдат лекувани с изключително внимание с ацетазоламид.

Лекарствени взаимодействия

• атропин, хинидин, амфетамин: утежнява се заплахата от засилени странични реакции на тези вещества;
• сърдечни гликозиди; лекарства, които повишават кръвното налягане: необходимо е коригиране на дозата на ацетазоламид;
• метилксантини (аминофилин): диуретичният ефект на ацетазоламид се засилва;
• ацетилсалицилова киселина: рискът от повишени токсични ефекти върху централната нервна система и появата на метаболитна ацидоза се влошава;
• фенитоин: серумното ниво на това вещество в кръвта се увеличава;
• хипогликемични лекарства, антагонисти на фолиевата киселина, перорални антикоагуланти: ефектът на тези лекарства се засилва;
• циклоспорин: концентрацията му се увеличава;
• ефедрин: ефектът на това вещество се засилва;
• антиепилептични лекарства: проявите на остеомалация, причинени от приема на тези лекарства, се увеличават;
• киселинно-образуващи диуретици, включително амониев хлорид: отслабват диуретичния ефект на ацетазоламид;
• литий: екскрецията му се увеличава;
• β-блокери, холинергични лекарства: повишен хипотензивен ефект върху ВОН;
• недеполяризиращи мускулни релаксанти, карбамазепин: съдържанието на тези лекарства в кръвната плазма се увеличава;
• метенамин: антисептичният ефект на този агент върху отделителната система е отслабен;
• натриев бикарбонат: нараства заплахата от бъбречни камъни;
• примидон: абсорбцията му в стомашно-чревния тракт намалява, което може да причини намаляване на плазмената концентрация на това вещество и неговите метаболити и да намали антиконвулсантния му ефект; трябва да се внимава особено с тази комбинация.

Аналози

Аналози на ацетазоламид са Diacarb, Acetazolamide-Acri.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за ацетазоламид

Понастоящем няма отзиви на пациенти за ацетазоламид на специализирани сайтове, въз основа на които би било възможно обективно да се оцени неговата ефективност и недостатъци.

Цена за ацетазоламид в аптеките

Цената за ацетазоламид, под формата на таблетки, може да бъде 180-210 рубли. за 30 бр. опаковани.

Ацетазоламид: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Ацетазоламид 250 mg таблетки 30 бр. 185 рубли Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!