Xenical
Xenical: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Лекарствени взаимодействия
- 11. Аналози
- 12. Условия за съхранение
- 13. Условия за отпускане от аптеките
- 14. Отзиви
- 15. Цена в аптеките
Латинско име: Xenical
ATX код: A08AB01
Активна съставка: Орлистат (Orlistat)
Производител: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Швейцария
Актуализация на описанието и снимката: 12.12.2019
Цени в аптеките: от 919 рубли.
Купува
Xenical е инхибитор на стомашно-чревни липази, агент за лечение на затлъстяване.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - капсули: No1, желатинови, тюркоазени, с плътна непрозрачна структура и черен надпис: на кутията XENICAL 120, на капачката ROCHE; вътре в капсулите - почти бели или бели пелети (21 бр. в блистери, в картонена кутия 1, 2 или 4 блистера).
Активното вещество на Xenical е орлистат, в 1 капсула - 120 mg.
Помощни вещества: талк.
Спомагателни компоненти на гранулите: натриево карбоксиметил нишесте (примогел), микрокристална целулоза, натриев лаурил сулфат, повидон К-30.
Съставът на обвивката на капсулата: индиго кармин, желатин, титанов диоксид.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Xenical е специфичен, мощен и обратим инхибитор на стомашно-чревни липази с удължен ефект. Неговият терапевтичен ефект се осъществява в лумена на тънките черва и стомаха и се състои в образуването на ковалентна връзка с активното сериново място на панкреатичната и стомашната липаза. В този случай инактивираният ензим губи способността да разгражда мазнините, доставяни с храна под формата на триглицериди, до моноглицериди и абсорбиращи свободни мастни киселини. Тъй като триглицеридите, които не са унищожени в тялото, не се усвояват, по-малко калории навлизат в тялото, което води до намаляване на телесното тегло. В допълнение, терапевтичният ефект на Xenical се реализира без навлизането на неговите компоненти в системната циркулация.
Данните за фекалните мазнини показват, че орлистатът влиза в сила 24–48 часа след приема. Отмяната на лекарството води до намаляване на концентрацията на мазнини във фекалиите до нивото, регистрирано преди началото на лечението след 48–72 часа.
Клиничните проучвания на пациенти, приемащи Xenical, доказват, че имат по-значителна загуба на тегло в сравнение с пациентите, на които е предписана диетична терапия. Намаляване на телесното тегло беше отбелязано още през първите 2 седмици след началото на терапията и продължи 6-12 месеца дори при пациенти, които реагираха отрицателно на диетична терапия. В продължение на две години е регистрирано статистически значимо подобрение в профила на метаболитните рискови фактори, свързани със затлъстяването. Освен това в сравнение с плацебо се наблюдава значително намаляване на телесните мазнини.
Използването на орлистат ви позволява да предотвратите повторно натрупване на телесно тегло. Повишаване на теглото, възлизащо на не повече от 25% от загубеното тегло, се наблюдава при около 50% от пациентите, докато останалите запазват телесното тегло, което са достигнали по време на края на терапията (понякога е установено дори по-нататъшно намаляване).
Клиничните проучвания с продължителност от 6 месеца до 1 година убедително доказаха, че при пациенти с повишено телесно тегло или затлъстяване и диабет тип 2, които са приемали Xenical, телесното тегло намалява по-значително, отколкото при пациенти, на които е предписана само диетична терапия като лечение … Загубата на тегло се дължи главно на намаляване на телесните мазнини. Преди началото на проучването, дори при пациенти, приемащи хипогликемични лекарства, гликемичният контрол е бил недостатъчен. При лечение с орлистат обаче са постигнати клинично и статистически значими подобрения в гликемичния контрол. Също така, терапията доведе до намаляване на концентрацията на инсулин, намаляване на дозите хипогликемични лекарства и намаляване на инсулиновата резистентност.
Резултатите от проучвания, проведени в продължение на 4 години, потвърждават, че орлистат значително намалява риска от развитие на захарен диабет тип 2 (с приблизително 37% в сравнение с плацебо). Степента на намаляване на вероятността от поява на заболяването е още по-значима при пациенти с първоначално увреждане на глюкозния толеранс (приблизително 45%).
Едногодишно клинично проучване, проведено при група пациенти със затлъстяване в пубертета, ясно показва намаляване на индекса на телесна маса при юноши, които са приемали орлистат, в сравнение с тези, които са получавали само плацебо. Също така, при пациенти, приемащи Xenical, се наблюдава намаляване на мастната маса и обиколката на тазобедрената става и талията и значително намаляване на диастолното кръвно налягане в сравнение с плацебо групата.
Фармакокинетика
При пациенти със затлъстяване и нормално телесно тегло системното излагане на Xenical е сведено до минимум. Еднократното перорално приложение на лекарството в доза от 360 mg не води до появата на непроменен орлистат в плазмата, което показва, че концентрацията му не достига нивото от 5 ng / ml.
Обемът на разпределение на орлистат е почти невъзможно да се определи поради лоша абсорбция. In vitro съединението се свързва с повече от 99% с плазмените протеини (главно албумин и липопротеини). Малко количество орлистат може да проникне в мембраната на еритроцитите.
Метаболизмът на орлистат се осъществява главно в чревната стена. Експериментите показват, че приблизително 42% от минималната фракция на Xenical, подложена на системна абсорбция, се състои от два основни метаболита: M1 (четиричленен хидролизиран лактонов пръстен) и M3 (M1 с разцепен N-формилеуцин сегмент).
Молекулите M1 и M3 съдържат отворен β-лактонов пръстен; те също инхибират липазата много слабо (съответно 1000 и 2500 пъти по-слаби от орлистат). Тези метаболити се считат за фармакологично неактивни поради ниската им инхибиторна активност и минималните плазмени концентрации (съответно приблизително 26 ng / ml и 108 ng / ml), когато Xenical се приема в малки дози.
Основният път на елиминиране включва екскрецията на не абсорбирания орлистат с изпражнения. С изпражненията приблизително 97% от приетата доза Xenical се екскретира и около 83% е непроменена. Общата бъбречна екскреция на всички вещества, чиято структура е свързана с орлистат, е под 2% от пероралната доза. Периодът на пълно елиминиране на лекарството от тялото (с урина и изпражнения) е 3-5 дни. Съотношението на начините на екскреция на активния компонент на Xenical при хора с нормално телесно тегло и пациенти със затлъстяване е същото. Орлистатът и неговите метаболити М1 и М3 също могат да се екскретират в жлъчката. Техните плазмени концентрации при лечението на деца не се различават от тези при възрастни пациенти, когато приемат същите дози от лекарството. Ежедневната екскреция на мазнини с изпражнения по време на лечението с Xenical е 27% при прием на лекарството с храна и 7% при прием на плацебо.
Предклиничните данни и проучванията при животни не са установили допълнителни рискове за пациентите по отношение на профила на безопасност, токсичността, репродуктивната токсичност, генотоксичността и канцерогенността. Също така, не е доказано наличието на тератогенен ефект при животните, което го прави малко вероятно при хората.
Показания за употреба
Употребата на Xenical е показана в комбинация с умерено нискокалорична диета за продължителна терапия на затлъстяване или наднормено тегло, включително при пациенти с рискови фактори, подобни на затлъстяването.
Лекарството се предписва на пациенти с наднормено тегло или затлъстяване при лечение на захарен диабет тип 2 в комбинация с хипогликемични средства: инсулин, метформин, производни на сулфонилурея или умерено нискокалорична диета.
Противопоказания
- Холестаза;
- Синдром на хронична малабсорбция;
- Периодът на бременност и кърмене;
- Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.
Безопасността и ефикасността на употребата на лекарството при пациенти с нарушена бъбречна и чернодробна функция, пациенти в напреднала възраст и деца под 12-годишна възраст не са проучени.
Инструкции за употреба на Xenical: метод и дозировка
Капсулите се приемат през устата, по време или веднага (в рамките на 1 час) след хранене.
Препоръчителна доза: 1 капсула 3 пъти на ден, по време на всяко основно хранене.
Ако храната не съдържа мазнини или пациентът пропуска закуска, вечеря или обяд, тогава дневната доза на лекарството се намалява с броя на пропуснатите хранения.
Балансираната, умерено нискокалорична диета на пациента трябва да съдържа до 30% мазнини. Дневният прием на калории, състоящ се от мазнини, протеини и въглехидрати, трябва да бъде разделен на три основни дози.
Странични ефекти
В клинични проучвания на употребата на Xenical са настъпили следните нежелани реакции:
- От стомашно-чревния тракт: много често - силно желание за дефекация, отделяне от ректума на мазна структура, стеаторея, газове с малко отделяне, повишена честота на изпражненията, разхлабени изпражнения, дискомфорт или болка в корема, метеоризъм (честотата се увеличава с увеличаване на съдържанието на мазнини в храната); често - подуване на корема, меки изпражнения, фекална инконтиненция, болка или дискомфорт в ректума, увреждане на зъбите и / или венците;
- Други: много често - главоболие, инфекции на горните дихателни пътища, грип; често - слабост, дисменорея, тревожност, инфекции на пикочните и долните дихателни пътища, при пациенти с диабет тип 2 - хипогликемични състояния.
В постмаркетинговите наблюдения са описани възможни случаи на нежелани реакции:
- Алергични реакции: рядко - сърбеж, кожен обрив, бронхоспазъм, уртикария, анафилаксия, ангиоедем; много рядко, булозен обрив;
- Други: много рядко - повишена активност на алкална фосфатаза и трансаминази, хепатит, ректално кървене, дивертикулит, панкреатит, холелитиаза и оксалатна нефропатия (честотата на поява е неизвестна).
Предозиране
Клиничните проучвания, включващи лица с нормално телесно тегло и пациенти със затлъстяване, които са приемали единична доза от 800 mg или са получавали Xenical терапия в продължение на 15 дни и са я получавали в доза от 400 mg 3 пъти дневно, не потвърждават появата на значителни нежелани събития. Също така, пациентите, които са приемали орлистат 240 mg 3 пъти дневно в продължение на 6 месеца, не са имали значителни здравословни проблеми.
По този начин, при предозиране на Xenical, нежеланите ефекти липсват или са подобни на тези, регистрирани при използване на лекарството в терапевтични дози. В случай на тежко предозиране на лекарството се препоръчва да се наблюдава състоянието на пациента в продължение на 24 часа. Според проучвания върху животни и хора, всички системни ефекти, свързани с липаза-инхибиращите свойства на орлистат, са бързо обратими.
специални инструкции
Според инструкциите, Xenical, при продължителна употреба, ви позволява да контролирате намаляването и поддържането на телесното тегло на ново ниво, предотвратявайки повторното натрупване на излишни килограми.
Превишаването на препоръчителната доза орлистат не засилва терапевтичния му ефект.
Клиничният ефект на лекарството намалява количеството на висцералните мазнини и подобрява профила на рисковите фактори и патологиите, свързани със затлъстяването, включително нарушен глюкозен толеранс, захарен диабет тип 2, хиперинсулинемия, хиперхолестеролемия, артериална хипертония.
Едновременното приложение на лекарството с хипогликемични агенти (производни на сулфонилурейната киселина, метформин, инсулин) и спазването на умерено хипокалорична диета позволява на пациенти с диабет тип 2 със затлъстяване или наднормено тегло да подобрят допълнително компенсацията на метаболизма на въглехидратите.
При повечето пациенти, след четири години употреба на орлистат, клиничните проучвания потвърждават съдържанието на бета-каротин и витамини А, D, Е, К. в рамките на нормалните граници.
Една умерено хипокалорична диета трябва да бъде балансирана, с високо съдържание на плодове и зеленчуци и 30% или по-малко калории като мазнини. Ежедневният прием на въглехидрати, мазнини и протеини трябва да се яде на три основни хранения.
Вероятността от странични ефекти на лекарството от стомашно-чревния тракт се увеличава с фона на храна, богата на мазнини.
Използването на Xenical при захарен диабет тип 2 подобрява компенсацията на метаболизма на въглехидратите и може да предизвика необходимостта от намаляване на дозата на хипогликемичните агенти.
Приложение по време на бременност и кърмене
Проучванията за репродуктивна токсичност, проведени върху животни, не разкриват тератогенните и ембриотоксични ефекти на Xenical. Предполага се, че лекарството е безопасно за бременни жени, но поради липсата на клинично потвърдени данни приложението му през този период не се препоръчва. Не е известно със сигурност дали орлистат преминава в кърмата, така че кърменето трябва да бъде прекратено по време на лечението.
Лекарствени взаимодействия
Не е имало клинично взаимодействие на Xenical с едновременната употреба на амитриптилин, аторвастатин, бигуаниди, дигоксин, фибрати, флуоксетин, лосартан, фенитоин, орални контрацептиви, фентермин, правастатин, варфарин, нифедипин на стомашно-чревната система с използване на медикаменти с медикаменти и освобождаване на медикаменти и освобождаване на медикаменти и освобождаване на медикаменти и освобождаване на медикаменти и освобождаване на медикаменти и освобождаване на медикаменти. Въпреки това, когато се комбинира с перорални антикоагуланти, включително варфарин, се препоръчва да се наблюдава международното нормализирано съотношение (INR).
Наблюдава се намаляване на абсорбцията на бета-каротин и витамини D, E, така че мултивитамините трябва да се приемат преди лягане или 2 часа след приема на лекарството.
Комбинацията с циклоспорин може да доведе до намаляване на концентрацията му в кръвната плазма, поради което е необходимо редовно да се определя плазменото съдържание на циклоспорин, когато се комбинира с орлистат.
Поради липсата на резултати от фармакокинетични проучвания, едновременната употреба на акарбоза е противопоказана.
На фона на едновременното приложение на Xenical и антиепилептични лекарства са регистрирани случаи на развитие на гърчове при пациента. Тъй като причинно-следствената връзка на това взаимодействие не е установена, честотата и / или тежестта на конвулсивния синдром трябва да бъдат наблюдавани при тази категория пациенти.
Аналози
Аналозите на Xenical са: Xenalten, Orsoten, Orsoten Slim, Orlistat Canon, Alli, Orlimax.
Условия за съхранение
Съхранявайте на сухо място, недостъпно за деца, при температури до 25 ° C.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Xenical
Според прегледите Xenical предизвиква противоречия при пациентите. Повечето от тях твърдят, че използването му ще бъде ефективно само в случай на всеобхватна борба с проблема с наднорменото тегло.
Много лекари смятат, че лекарството е добра помощ при лечението на затлъстяване, но то трябва да се приема заедно с диета с ниско съдържание на мазнини. В рамките на 1 месец лечение с Xenical, дори без значителна сила и физическо натоварване, можете да отслабнете с 1,5-2 кг. Още по-добри резултати се постигат чрез комбиниране на подобна медикаментозна терапия със спорт.
В зависимост от индивидуалните особености на организма и изчерпателността на спазването на предписанията на лекаря е възможно да се намали телесното тегло с 10-15 кг за 3 месеца и с 30 кг за 6 месеца.
Цена за Xenical в аптеките
Цената на Xenical за опаковка, която включва 21 капсули, е 1140-1270 рубли. Опаковка от лекарството, съдържаща 42 капсули, може да бъде закупена за 2070-2300 рубли, а опаковка, съдържаща 84 капсули, за 3800-4200 рубли.
Xenical: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Xenical 120 mg капсули 21 бр. 919 рубли Купува |
|
Xenical 120 mg капсули 42 бр. 1728 РУБЛИ Купува |
|
Xenical 120 mg капсули 84 бр. 3029 рубли Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
