Байета
Byeta: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Byetta
ATX код: A10BX04
Активна съставка: Exenatide (Exenatide)
Производител: Baxter Pharmaceutical Solutions (САЩ)
Описание и снимка актуализирани: 30.11.2018
Цени в аптеките: от 4979 рубли.
Купува
Byetta е агонист на подобен на глюкагон полипептиден рецептор, хипогликемичен агент.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - разтвор за подкожно (и) приложение: прозрачен, безцветен (1,2 или 2,4 ml в патрон, монтиран в писалка за спринцовка, в картонена кутия 1 писалка за спринцовка и инструкции за използване на Byeta)
Състав на 1 ml разтвор:
- активно вещество: екзенатид - 250 mcg;
- помощни компоненти: метакрезол, манитол, оцетна киселина, натриев ацетат трихидрат, вода за инжекции.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активното вещество на Byeta е екзенатид, 39-аминокиселинен аминопептид, миметик на глюкагоноподобните полипептидни рецептори.
Той е мощен агонист на инкретините, като глюкагоноподобен пептид-1 (GLP-1), който подобрява функцията на β-клетките, увеличава глюкозозависимата секреция на инсулин, потиска неадекватно повишената секреция на глюкагон, забавя изпразването на стомаха (след навлизане в общия кръвен поток от червата) и имат други хипогликемични ефекти. По този начин Exenatide подобрява гликемичния контрол при диабет тип 2.
Аминокиселинната последователност на екзенатид тясно съвпада с последователността на човешки GLP-1, поради което лекарството се свързва с GLP-1 рецепторите при хората и ги активира. В резултат на това глюкозозависимият синтез и секрецията на инсулин от β-клетките на панкреаса се засилват с участието на цикличен аденозин монофосфат (AMP) и / или други вътреклетъчни сигнални пътища. Екзенатид подпомага освобождаването на инсулин от β-клетките в случай на повишена концентрация на глюкоза.
По отношение на химическата структура и фармакологичното действие Exenatide се различава от инхибиторите на алфа-глюкозидаза, производни на сулфонилурейни производни, инсулин, бигуаниди, меглитиниди, тиазолидиндиони и производни на D-фенилаланин.
Гликемичният контрол при диабет тип 2 се подобрява чрез следните механизми:
- глюкозозависима секреция на инсулин: Екзенатид засилва глюкозозависимата секреция на инсулин от β-клетки на панкреаса при пациенти с хипергликемични състояния Тъй като нивото на глюкозата в кръвта намалява, секрецията на инсулин намалява, след като се приближи до нормата, спира, като по този начин намалява потенциалния риск от хипогликемия;
- първата фаза на инсулиновия отговор: при захарен диабет тип 2 отделянето на инсулин специфично отсъства през първите 10 минути. Освен това загубата на тази фаза е ранна дисфункция на β-клетките. Употребата на Exenatide възстановява или значително подобрява първата и втората фази на инсулиновия отговор;
- Секреция на глюкагон: в случай на хипергликемия, екзенатид потиска излишната секреция на глюкагон, като същевременно не нарушава нормалния глюкагонов отговор на хипогликемия;
- прием на храна: екзенатид намалява апетита и в резултат на това количеството консумирана храна;
- изпразване на стомаха: Потискайки стомашната моторика, екзенатид забавя изпразването на стомаха.
Прилагане на диабет тип 2 екзенатид в комбинация с тиазолидиндион, метформин и / или сулфонилурейни допринася за понижаване на нивото на кръвната глюкоза на гладно и след хранене на кръвната захар и хемоглобин А1с (Hb А1 в), от подобрява гликемичния контрол.
Фармакокинетика
След подкожно приложение Exenatide се абсорбира бързо. Средната максимална концентрация (C max) се достига в рамките на 2,1 часа и е 211 pg / ml.
Площта под кривата концентрация-време (AUC) след s / c приложение на Exenatide в доза 10 μg - 1036 pg × h / ml, този показател се увеличава пропорционално на увеличението на дозата, но не засяга C max. Същият ефект е отбелязан при подкожно инжектиране на Byeta в рамото, корема или бедрото.
Обемът на разпределение (V d) е приблизително 28,3 литра. Екскретира се главно чрез гломерулна филтрация с последващо протеолитично разграждане. Пътният просвет е около 9,1 l / h. Крайният полуживот (T ½) е 2,4 часа. Посочените фармакокинетични параметри на лекарството не зависят от дозата.
Измерените концентрации се определят приблизително 10 часа след прилагането на доза Exenatide.
Фармакокинетика в специални случаи:
- нарушена бъбречна функция: с леки и умерени функционални увреждания [креатининов клирънс (CC) 30–80 ml / min] не се откриват значителни разлики във фармакокинетиката на Exenatide, поради което не се налага корекция на дозата. При пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност на диализа, клирънсът на лекарството намалява до около 0,9 l / h (при здрави пациенти - 9,1 l / h);
- нарушена чернодробна функция: не са установени значителни разлики в плазмената концентрация на екзенатид, тъй като лекарството се екскретира главно през бъбреците;
- възраст: при деца, фармакокинетиката на Exenatide не е проучена; при юноши на възраст 12-16 години със захарен диабет тип 2, когато се използва Exenatide в доза 5 μg, са разкрити фармакокинетични параметри, подобни на тези при възрастни пациенти; при възрастни хора няма промени във фармакокинетичните характеристики, поради което не се налага корекция на дозата;
- пол и раса: не се наблюдават значителни разлики във фармакокинетиката на Exenatide между жени и мъже, расата също не влияе значително на този параметър;
- телесно тегло: не е установена значителна връзка между индекса на телесна маса и фармакокинетиката на екзенатид.
Показания за употреба
Като монотерапия за захарен диабет тип 2, Byetu се използва в допълнение към диетичната терапия и физическата активност за постигане на адекватен гликемичен контрол.
Като част от комбинираната терапия за захарен диабет тип 2, Byetu се използва за подобряване на гликемичния контрол в следните случаи:
- в допълнение към комбинация от метформин / производно на сулфонилурея / тиазолидиндион / метформин + комбинация производно на сулфонилурея / метформин + тиазолидиндион;
- в допълнение към комбинацията от базален инсулин + метформин.
Противопоказания
Абсолютно:
- захарен диабет тип 1;
- диабетна кетоацидоза;
- тежки заболявания на стомашно-чревния тракт с придружаваща стомашна пареза;
- остър панкреатит;
- тежка бъбречна недостатъчност (CC <30 ml / min);
- възраст до 18 години;
- период на бременност и кърмене;
- свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.
Лекарството Byeta трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за панкреатит.
Byetta, инструкции за употреба: метод и дозировка
Разтворът на Byeta се инжектира подкожно в областта на корема, бедрото или рамото.
В началото на лечението лекарството се предписва по 5 mcg 2 пъти дневно преди хранене (по всяко време в рамките на 60-минутен период преди закуска и вечеря; не влизайте след хранене). Ако следващата доза е пропусната, не трябва да я удвоявате, трябва да се придържате към обичайния график.
Ако гликемичният контрол е недостатъчен, месец по-късно дозата на Byeta може да бъде увеличена до 10 μg 2 пъти на ден.
При провеждане на комбинирана терапия, дозата на метформин, тиазолидиндион или тяхната комбинация може да не се променя. Когато се предписват сулфонилурейни производни или производни на инсулина, може да се наложи тяхната доза да се намали.
Странични ефекти
Страничните ефекти на Byetta, за които се съобщава по-често, отколкото в единични случаи, се класифицират, както следва: много често - ≥ 10%, често - от ≥ 1% до 0,1% до 0,01% до <0,1%, много рядко - <0,01%.
Монотерапия
- много често: сърбеж на мястото на инжектиране;
- често: намален апетит, диспепсия, диария, гадене, повръщане, замаяност, хипогликемия;
- рядко: кожни реакции на мястото на инжектиране (обрив, зачервяване).
Комбинирана терапия
- много често: хипогликемия (с едновременна употреба на сулфонилурейни производни), диария, гадене, повръщане, сърбеж на мястото на инжектиране;
- често: намален апетит, диспепсия, гастроезофагеален рефлукс, главоболие, треперене, слабост, замаяност;
- рядко: нарушение на вкуса, подуване на корема, коремна болка, метеоризъм, оригване, запек;
- рядко: обрив и зачервяване на мястото на инжектиране, дехидратация (често свързана с гадене, повръщане и / или диария), сънливост, остър панкреатит, нарушена бъбречна функция (включително повишаване на серумната концентрация на креатинин, остра бъбречна недостатъчност или влошаване на курса хронична бъбречна недостатъчност), ангиоедем;
- много редки: анафилактична реакция, увеличено време на съсирване на кръвта, понякога придружено от кървене (докато се използва варфарин).
Като цяло нежеланите реакции са били леки или умерени и не са налагали прекратяване на терапията. Съобщаваното гадене най-често зависи от дозата, намалява при продължително лечение и не пречи на ежедневните дейности.
Със съвместното назначаване на производни на сулфонилурея, честотата на хипогликемията се увеличава, което може да наложи намаляване на дозата им. Повечето епизоди на хипогликемия са с лека до умерена интензивност и се контролират чрез поглъщане на въглехидрати.
Постмаркетингови съобщения
- от страна на храносмилателната система: метеоризъм, запек, оригване; рядко - остър панкреатит; много рядко - хеморагичен или некротизиращ панкреатит;
- от нервната система: сънливост, дисгевзия;
- от пикочната система: промени в бъбречната функция (включително повишаване на серумната концентрация на креатинин, остра бъбречна недостатъчност или влошаване на хронична бъбречна недостатъчност);
- от страна на храненето и метаболизма: дехидратация (обикновено поради гадене, повръщане и / или диария), загуба на тегло;
- от имунната система: много рядко - анафилактична реакция;
- от страна на кожата и подкожната тъкан: сърбеж, уртикария, папулозни или макулни кожни обриви, алопеция, ангиоедем;
- лабораторни данни: когато се комбинира с варфарин - увеличение на INR (International Normalized Ratio), в някои случаи свързано с развитието на кървене.
Предозиране
В случай на прием на доза, която е 10 пъти по-висока от препоръчаната максимална, са възможни такива нарушения като тежко гадене, повръщане, тежка хипогликемия.
Лечението при предозиране е симптоматично. При тежка хипогликемия разтвор на декстроза се прилага интравенозно.
специални инструкции
Разтворът на Byet не може да се прилага интравенозно или интрамускулно. Забранено е влизането след хранене.
Лекарството не трябва да се използва в случай на промяна във външния вид на разтвора: мътност, оцветяване, утаяване.
Преди да започнете лечението, трябва внимателно да проучите приложените „Указания за използване на писалка за спринцовка“.
Като се има предвид потенциалната имуногенност на лекарства, съдържащи пептиди и протеини, по време на терапията с Byetta могат да се получат антитела към Exenatide. При повечето от тези пациенти титърът на антителата намалява при продължителна употреба на лекарството и остава нисък в продължение на 82 седмици. Наличието на антитела не засяга видовете съобщени нежелани реакции и тяхната честота.
Пациентите трябва да бъдат предупредени, че Byetta може да намали апетита и / или да насърчи загуба на тегло, но това явление не е причина за промяна на режима на дозиране.
Има редки случаи на функционално бъбречно увреждане (повишени нива на серумен креатинин, развитие на бъбречна недостатъчност, включително остра или влошаване на хронична бъбречна недостатъчност), някои пациенти се нуждаят от хемодиализа. Някои нарушения са възникнали при пациенти, които едновременно са получавали едно или повече лекарства, които засягат бъбречната функция и / или водния метаболизъм, както и в случай на съпътстващи нарушения на хидратацията като диария, гадене и / или повръщане. Едновременно използваните лекарства включват нестероидни противовъзпалителни лекарства, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим и диуретици. След прекратяване на лечението, вероятно причиняващо патологични промени, и симптоматична терапия, нарушената бъбречна функция е възстановена. В предклинични и клинични проучвания не е установена пряка нефротоксичност на Exenatide.
Има редки съобщения за случаи на остър панкреатит през периода на употреба на Byeta. Пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта от незабавна медицинска помощ, ако се появи силна постоянна коремна болка. Необходима е симптоматична терапия.
В предклинични проучвания върху гризачи канцерогенният ефект на Exenatide не е установен. Когато се използва доза при плъхове, която е 128 пъти по-висока от тази при хората, се забелязва количествено увеличение на С-клетъчните аденоми на щитовидната жлеза без признаци на злокачествено заболяване, което е свързано с увеличаване на продължителността на живота на животните, получаващи Exenatide
Приложение по време на бременност и кърмене
Byetta е противопоказан при бременни и кърмещи жени.
Използване от детството
Byeta не се използва при деца и юноши (под 18 години).
С нарушена бъбречна функция
При леко и умерено функционално бъбречно увреждане (CC 30–80 ml / min) не е необходимо коригиране на дозата.
При тежка бъбречна недостатъчност (CC <30 ml / min) Byetta е противопоказан.
При нарушения на чернодробната функция
При функционални нарушения на черния дроб режимът на терапия не се коригира.
Употреба при възрастни хора
При пациенти в напреднала възраст Byetu се предписва в същите дози, както при по-млади пациенти.
Лекарствени взаимодействия
С повишено внимание Byetu трябва да се използва в комбинация с други перорални лекарства, които изискват бърза абсорбция от стомашно-чревния тракт, тъй като Exenatide може да забави изпразването на стомаха. Лекарствата, чието действие зависи от тяхната прагова концентрация (например антибиотици), трябва да се приемат поне 1 час преди приложението на Byeta. Ако тези лекарства трябва да се приемат по време на хранене, това трябва да се направи по време на хранене, преди което Exenatide не се прилага.
Екзенатид повишава C max на дигоксин (прилаган при 0,25 mg 1 път на ден) със 17% и времето за достигане на C max с 2,5 часа. AUC не се променя в равновесие.
При комбинираната употреба на варфарин 35 минути след Byeta, времето за достигане на C max се увеличава с 2 ч. Не са наблюдавани клинично значими промени в максималната концентрация и площта под кривата концентрация-време.
При лизиноприл (в дневни дози от 5 до 20 mg), използван при пациенти с лека и умерена артериална хипертония, с едновременната употреба на Byeta, C max и AUC не се променят, но в равновесно състояние времето за достигане на C max се увеличава с 2 часа. индексите на времето на среднодневното диастолично и систолично кръвно налягане не се променят.
Byetta намалява C max и AUC на ловастатин съответно с 28 и 40%, увеличава времето за достигане на C max с около 4 часа.).
Употребата на Byetta в комбинация с алфа-глюкозидазни инхибитори, меглитиниди и производни на D-фенилаланин не е проучена.
Аналози
Аналозите на Byeta са: Byeta Long, Victoza, Lixumia, Saxenda, Trulicity и др.
Условия за съхранение
Да се съхранява при температура 2-8 ° C, недостъпна за деца, защитена от светлина. Избягвайте замръзване.
Срокът на годност е 3 години.
Използваната писалка за спринцовка трябва да се съхранява не повече от 30 дни при температури до 25 ° C.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Baet
Отзивите за Bayt са предимно положителни: лекарството ви позволява ефективно да контролирате нивата на кръвната захар. Допълнителните предимства включват намален апетит и загуба на тегло. Мнозина смятат за недостатъка на необходимостта от ежедневни инжекции, поради което предпочитат таблетирани хипогликемични средства.
Цената на Byeta обикновено е висока.
Цената на Byetu в аптеките
Приблизителни цени за Byetu: 1 спринцовка с касета от 1,2 ml - 4660–5479 рубли, 1 спринцовка с касета от 2,4 ml - 7200–8790 рубли.
Byeta: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Byetta 250 mcg / ml 5 mcg разтвор за подкожно приложение 1,2 ml 1 бр. 4979 рубли Купува |
|
Byetta 250 mcg / ml 10 mcg разтвор за подкожно приложение 2,4 ml 1 бр. 7615 рубли Купува |
|
Byetta Long 2 mg прах за суспензия за подкожно приложение с удължено действие 4 бр. 10959 рубли Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
