Берлиприл 5
Латинско име: Берлиприл 5
ATX код: C09AA02
Активна съставка: еналаприл (еналаприл)
Производител: Menarini-Von Heyden, GmbH (Германия); Берлин-Хеми (Германия)
Актуализация на описанието и снимките: 2020-11-06
Цени в аптеките: от 66 рубли.
Купува
Берлиприл 5 е антихипертензивно лекарство, инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ).
Форма на издаване и състав
Лекарството се произвежда под формата на таблетки: леко двойноизпъкнали, кръгли, със скосени ръбове, почти бели, от едната страна има разделителна линия [10 бр. в блистери, в картонена кутия 2, 3, 5 или 10 опаковки и инструкции за употреба на Berlipril 5].
1 таблетка съдържа:
- активно вещество: еналаприл малеат - 5 mg;
- помощни компоненти: лактоза монохидрат, магнезиев хидроксикарбонат, желатин, натриев карбоксиметил нишесте, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Берлиприл 5 е антихипертензивно лекарство. Неговото активно вещество, еналаприл, е пролекарство и принадлежи към групата на АСЕ инхибиторите. В резултат на хидролизата еналаприл се трансформира в еналаприлат, който има инхибиторен ефект върху АСЕ. Механизмът на действие на лекарството се дължи на намаляване на образуването на ангиотензин II от ангиотензин I, което допринася за директно намаляване на освобождаването на алдостерон. В този случай се наблюдава намаляване на общото периферно съдово съпротивление, систолното и диастоличното кръвно налягане (АН), пост- и предварително натоварване на миокарда.
Съдоразширяващият ефект е по-изразен по отношение на артериите, отколкото вените, няма рефлекторно повишаване на сърдечната честота (HR).
При висока активност на ренина в кръвната плазма се наблюдава по-изразен антихипертензивен ефект, отколкото при нормално или намалено ниво. Понижаването на кръвното налягане в терапевтичния диапазон няма ефект върху мозъчната циркулация; притока на кръв в мозъчните съдове се поддържа на достатъчно ниво. Еналаприл помага за увеличаване на коронарния и бъбречния кръвоток.
Продължителната употреба на Берлиприл 5 спомага за намаляване на хипертрофията на миокарда на лявата камера и миоцитите на стените на резистивни артерии, предотвратява прогресията на сърдечната недостатъчност, забавя развитието на дилатация на лявата камера. Наблюдава се подобряване на кръвоснабдяването на исхемичния миокард.
Берлиприл 5 има лек диуретичен ефект.
След прием на хапчето вътре, хипотензивният ефект настъпва след 1 час, след 4-6 часа достига своя максимум и продължава 24 часа. В някои случаи оптималното ниво на кръвното налягане се постига след редовен прием на лекарството в продължение на няколко седмици. При сърдечна недостатъчност може да се наблюдава значителен клиничен ефект само след 6 месеца или повече терапия.
Фармакокинетика
След перорално приложение 60% от активното вещество се абсорбира. Едновременният прием на храна не влияе върху усвояването му. Максималната концентрация на еналаприл в кръвната плазма (C max) се постига след 1 час.
Свързване с плазмените протеини - не повече от 60%.
Той се метаболизира бързо в черния дроб с образуването на активен метаболит - еналаприлат, неговият C max се достига в рамките на 3-4 часа. Еналаприлат лесно преодолява хистохематогенните бариери, с изключение на кръвно-мозъчната бариера. Малко количество от него преминава през плацентата и в кърмата.
Полуживотът на активния метаболит е около 11 часа.
Екскретира се предимно чрез бъбреците: 20% от приетата доза - непроменена, 40% - под формата на еналаприлат. Чрез червата се отделят 33% от приетата доза, от които 27% са под формата на еналаприлат.
Премахва се по време на хемодиализа (скорост на елиминиране - 62 ml / min) и перитонеална диализа.
При пациенти в напреднала възраст скоростта на елиминиране на еналаприл е намалена.
Показания за употреба
- артериална хипертония (включително реноваскуларна хипертония);
- комбинирана терапия на асимптоматична левокамерна дисфункция - с цел предотвратяване развитието на клинично тежка сърдечна недостатъчност;
- хронична сърдечна недостатъчност - като част от комбинираната терапия.
Противопоказания
Абсолютно:
- анамнеза за ангиоедем, причинен от употребата на АСЕ инхибитори;
- наследствен или идиопатичен ангиоедем;
- дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;
- период на бременност и кърмене;
- възраст до 18 години;
- установена свръхчувствителност към други АСЕ инхибитори;
- индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
Берлиприл трябва да се приема с повишено внимание при 5 пациенти на хемодиализа с бъбречна недостатъчност (протеинурия над 1 g / ден), двустранна стеноза на бъбречна артерия, стеноза на артерия на един бъбрек, хиперкалиемия, първичен хипералдостеронизъм, чернодробна недостатъчност, исхемична болест на сърцето, аортна стеноза стеноза (с нарушени хемодинамични параметри), системни заболявания на съединителната тъкан, идиопатична хипертрофична субаортна стеноза, мозъчно-съдови заболявания, захарен диабет, инхибиране на хемопоезата на костния мозък; при състояния, придружени от намаляване на обема на циркулиращата кръв (BCC) (включително диария и повръщане); ако спазвате диета с ограничен натриев хлорид, едновременната употреба на имуносупресори или салуретици,състояние след бъбречна трансплантация; пациенти на възраст над 65 години.
Берлиприл 5, инструкции за употреба: метод и дозировка
Берлиприл 5 таблетки се приемат през устата, независимо от приема на храна.
Употребата на лекарството е показана както като средство за монотерапия, така и в комбинация с други антихипертензивни лекарства.
Продължителността на терапията зависи от нейната ефективност.
Препоръчителна доза:
- артериална хипертония: началната доза е от 5 до 20 mg веднъж дневно. Дозата на Берлиприл 5 се избира индивидуално за всеки пациент и зависи от тежестта на артериалната хипертония, при лека тежест тя трябва да бъде 5-10 mg, в други случаи - 20 mg веднъж дневно. Поддържащата доза е 20 mg веднъж дневно. Максималната дневна доза е 40 mg, може да се приеме, като се раздели на две дози или еднократно;
- реноваскуларна хипертония: началната доза е 5 mg (или по-малко) веднъж дневно. Трябва да се има предвид, че при тази категория пациенти кръвното налягане и бъбречната функция могат да бъдат по-чувствителни към инхибиране на АСЕ, поради което терапията трябва да започне с най-ниската доза. Освен това, може да се увеличи, като се вземе предвид отговорът на продължаващата терапия, до клинично ефективна дневна доза, която обикновено е 20 mg. Ако пациентът е на диуретично лечение, тогава, когато се предписва Берлиприл 5, диуретикът трябва да се прекрати 2-3 дни преди началото на лекарството. В случаите, когато това е невъзможно, началната дневна доза на АСЕ инхибитор не трябва да надвишава 2,5 mg (1/2 таблетка). В случай на хипонатриемия (количеството натриеви йони в кръвния серум е по-малко от 130 mmol / L) или концентрацията на креатинин в кръвния серум е повече от 0,14 mmol / L, началната доза на лекарството е 2,5 mg веднъж дневно. Максималната дневна доза е 20 mg;
- хронична сърдечна недостатъчност, асимптоматична левокамерна дисфункция: начална доза - 2,5 mg веднъж дневно. Употребата на Берлиприл 5 трябва да започне под строг медицински контрол, за да се установи неговият основен ефект върху кръвното налягане. За лечение на тежки клинични прояви на сърдечна недостатъчност е показано употребата на лекарството в комбинация с диуретици и сърдечни гликозиди. Ако Berlipril 5 се понася добре, дозата му трябва постепенно да се увеличава до поддържаща дневна доза от 20 mg, която се приема веднъж или сутрин и вечер в равни дялове. Ако по време на приема на лекарството възникне симптоматична артериална хипотония, е необходимо да се коригира съответно дозата на АСЕ инхибитора. Индивидуалният избор на доза обикновено трае от 14 до 28 дни,но ако има остатъчни признаци и симптоми на сърдечна недостатъчност, то се извършва за по-кратко време.
Ако приемът на Берлиприл 5 причинява изразено понижение на кръвното налягане, дозата му постепенно се намалява.
Началната доза при пациенти в напреднала възраст трябва да бъде 1,25 mg, това ще намали риска от развитие на изразен хипотензивен ефект.
Препоръчителната дневна доза Berlipril 5 за пациенти с хронична бъбречна недостатъчност, като се има предвид следният креатининов клирънс (CC):
- CC 30–80 ml / min: 5–10 mg;
- CC 10-30 ml / min: 2,5-5 mg;
- CC по-малко от 10 ml / min: 1,25–2,5 mg само в дните на хемодиализа. Ако не се извършва хемодиализа, тогава дозата се коригира в зависимост от кръвното налягане. Кумулация на еналаприл се получава, когато CC е по-малка от 10 ml / min.
Странични ефекти
Честотата на нежеланите реакции при използване на Берлиприл 5 се класифицира, както следва: много често (повече от 1/10); често (по-малко от 1/10, но повече от 1/100); рядко (по-малко от 1/100, но повече от 1/1000); рядко (по-малко от 1/1000, но повече от 1/10000); много редки (по-малко от 1/10 000); честотата не е установена (невъзможно е да се установи честотата на поява на нежелани реакции въз основа на наличните данни).
- от страна на кръвта и лимфната система: рядко - апластична, хемолитична и други видове анемия; рядко - намаляване на нивото на хемоглобина и хематокрита, тромбоцитопения, неутропения, агранулоцитоза, панцитопения, увеличени лимфни възли, инхибиране на функцията на костния мозък, автоимунни заболявания;
- от страна на метаболизма и храненето: рядко - хипогликемия;
- от централната нервна система: често - главоболие, депресия; рядко - сънливост, раздразнителност, безсъние, световъртеж, объркване, парестезия; рядко - нарушения на съня, промени в характера на сънищата;
- от страна на сърдечно-съдовата система: много често - световъртеж; често - значително намаляване на кръвното налягане, болка в гърдите, синкоп, нарушения на сърдечния ритъм, тахикардия, ангина пекторис, миокарден инфаркт, мозъчен инсулт; рядко - сърцебиене, ортостатична хипотония; рядко - синдром на Рейно;
- от дихателната система: много често - кашлица; често - диспнея; рядко - болки в гърлото, пресипналост, ринорея, бронхоспазъм, бронхиална астма; рядко - ринит, белодробни инфилтрати, еозинофилна пневмония, алергичен алвеолит;
- от черния дроб и жлъчната система: рядко - холестаза, чернодробна недостатъчност, хепатоцелуларен или холестатичен хепатит (включително чернодробна некроза), жълтеница;
- от храносмилателната система: много често - гадене; често - промяна във вкуса, коремна болка, диария; рядко - сухота на устната лигавица, липса на апетит, повръщане, диспепсия, запек, панкреатит, дразнене на стомаха, пептична язва, чревна непроходимост; рядко - стоматит, глосит, афтозни язви; много рядко - чревен ангиоедем;
- от отделителната система: рядко - функционални нарушения на бъбреците, протеинурия, бъбречна недостатъчност; рядко - олигурия;
- от страна на органа на зрението: много често - нарушение на акомодацията;
- от страна на кожата и подкожната мастна тъкан: често - кожен обрив, реакции на свръхчувствителност, ангиоедем (включително лицето, устните, езика, гласовите гънки и / или ларинкса, крайниците); рядко - сърбеж по кожата, повишено изпотяване, уртикария, алопеция; рядко - пемфигус, еритродермия, ексфолиативен дерматит, еритема мултиформе, синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза; честотата не е установена - развитие на симптомен комплекс, придружен от следните нежелани реакции (всички или някои от тях): треска, серозит, васкулит, артралгия или артрит, миалгия или миозит, еозинофилия, левкоцитоза, повишен титър на анти-ядрените антитела (ANA) и скорост на утаяване на еритроцитите, обрив, фоточувствителност;
- от репродуктивната система и млечните жлези: рядко - импотентност; рядко - гинекомастия;
- лабораторни параметри: често - хиперкалиемия, повишени серумни нива на креатинин; рядко - хипонатриемия, повишена серумна концентрация на урея; рядко - хипербилирубинемия, повишена активност на чернодробните трансаминази;
- други: много често - астения; често - умора; рядко - зачервяване на кожата на лицето, дискомфорт, мускулни крампи, шум в ушите, треска.
Предозиране
Симптоми: изразено намаляване на кръвното налягане, включително възможното развитие на миокарден инфаркт, колапс, остър мозъчно-съдов инцидент и тромбоемболични усложнения, конвулсии, ступор.
Лечение: в случай на леко предозиране са показани незабавни промивки на стомаха и прием на физиологичен разтвор. Пациентът трябва да заеме хоризонтално положение с ниска табла. За стабилизиране на кръвното налягане при тежко състояние на пациента се предписва интравенозно приложение на физиологичен разтвор, плазмени заместители, използването на ангиотензин II и хемодиализа.
специални инструкции
Преди да започне лечението с Берлиприл 5, пациентът трябва да бъде изследван за определяне на кръвни параметри (хемоглобин, калий, урея, креатинин, чернодробна трансаминазна активност) и протеин в урината. По време на приема на лекарството тези показатели трябва периодично да се наблюдават и редовно - кръвно налягане.
Трябва да се има предвид, че при намален BCC рискът от внезапно и изразено понижаване на кръвното налягане се увеличава значително дори след приемане на началната доза на АСЕ инхибитор. Намаляване на BCC възниква в резултат на диуретична терапия, ограничаване на приема на сол, диария и повръщане и хемодиализа.
В случай на преходна артериална хипотония, премахването на Берлиприл 5 не е необходимо, след стабилизиране на кръвното налягане лечението може да продължи. При многократно изразено понижаване на кръвното налягане трябва да намалите дозата или да спрете приема на еналаприл.
Използването на мембрани с голям поток по време на диализа увеличава риска от анафилактична реакция.
Употребата на Берлиприл 5 при пациенти с исхемична болест на сърцето, тежка хронична сърдечна недостатъчност или мозъчно-съдова болест изисква внимателно проследяване поради факта, че рязкото понижаване на кръвното налягане може да причини миокарден инфаркт, инсулт или бъбречна дисфункция при тази категория пациенти.
По време на периода на лечение употребата на алкохолни напитки е противопоказана.
За всяка хирургическа интервенция (включително стоматология), пациентът трябва да предупреди хирурга или анестезиолога за прием на АСЕ инхибитор.
Внезапното прекратяване на лечението с еналаприл не предизвиква рязко покачване на кръвното налягане.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на периода на приложение на Берлиприл 5 трябва да се внимава при шофиране на превозни средства или извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции.
Приложение по време на бременност и кърмене
Употребата на Берлиприл 5 е противопоказана по време на бременността и кърменето.
Пациентите в детеродна възраст трябва да бъдат информирани за потенциалния риск за плода и че ако зачеването бъде потвърдено, приемането на хапчетата трябва да се спре незабавно.
Употребата на АСЕ инхибитори през II и III триместър на бременността има отрицателен ефект върху плода, включително развитието на бъбречна недостатъчност, артериална хипотония, хиперкалиемия и / или хипоплазия на черепните кости при новородено и може да причини смърт на плода или новороденото. Освен това е възможно усложнение като олигохидрамнион, което води до деформация на костите на черепа, включително лицевата му част, контрактура на крайниците и хипоплазия на белите дробове.
В случаите, когато Берлиприл 5 не може да бъде отменен по време на бременност, е необходимо внимателно проследяване на новороденото за откриване на олигурия, понижаване на кръвното налягане и хиперкалиемия. Перитонеална диализа или обменна трансфузия могат да се използват за отстраняване на еналаприл от кръвообращението на новороденото.
Ако по време на кърмене е необходимо да използвате Берлиприл 5, тогава кърменето трябва да се преустанови.
Използване от детството
Берлиприл 5 таблетки не се използва за лечение на пациенти под 18-годишна възраст поради неизвестната ефикасност и безопасност на такава терапия в тази възрастова група.
С нарушена бъбречна функция
Препоръчва се Берлиприл 5 да се приема с повишено внимание в случай на бъбречна недостатъчност (протеинурия над 1 g / ден), двустранна стеноза на бъбречна артерия, стеноза на артерия на единичен бъбрек, хиперкалиемия, пациенти в състояние след трансплантация на бъбрек или на хемодиализа.
За пациенти с хронична бъбречна недостатъчност дневната доза трябва да се предписва, като се има предвид индивидуалният показател CC.
При нарушения на чернодробната функция
Берлиприл трябва да се приема с повишено внимание при 5 пациенти с чернодробно увреждане.
Употреба при възрастни хора
Berlipril трябва да се предписва с повишено внимание на 5 пациенти на възраст над 65 години.
Началната доза при пациенти в напреднала възраст не трябва да надвишава 1,25 mg.
Лекарствени взаимодействия
- селективни инхибитори на циклооксигеназа-2 (инхибитори на COX-2) и други нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС): при едновременна терапия с всяко от тези лекарства е възможно намаляване на антихипертензивния ефект. Пациентите с нарушена бъбречна функция са изложени на повишен риск от нарушена бъбречна функция;
- спиронолактон, амилорид, триамтерен: комбинацията с калий-съхраняващи диуретици може да причини хиперкалиемия;
- литиеви препарати: възможно е преходно повишаване на концентрацията на литий в кръвния серум, което води до развитието на неговите токсични ефекти. В тази връзка се препоръчва да се избягва комбинираната употреба на Берлиприл 5 и литиеви препарати или да се осигури внимателно проследяване на съдържанието на литий в кръвния серум;
- антипиретици и болкоуспокояващи: спомагат за намаляване на хипотензивния ефект на лекарството;
- теофилин: препаратите, съдържащи теофилин, отслабват ефекта им;
- диуретици, бета-блокери, нитрати, метилдопа, блокери на бавни калциеви канали от дихидропиридиновата серия, празозин, хидралазин: усилват антихипертензивния ефект на Берлиприл 5;
- имуносупресори, цитостатици, алопуринол: комбинация с всяко от тези средства повишава хематотоксичността;
- лекарства, които причиняват потискане на костния мозък: тези лекарства трябва да се приемат с повишено внимание поради факта, че те могат да причинят развитието на неутропения и / или агранулоцитоза;
- инсулин, перорални хипогликемични средства: всяко от тези лекарства може да засили своя хипогликемичен ефект, увеличавайки вероятността от хипогликемия. В тази връзка пациентите със захарен диабет, приемащи хипогликемични средства, трябва внимателно да следят нивото на глюкозата в кръвта;
- натриев ауротиомалат: парентерално приложение на златни препарати може да причини появата на симптомен комплекс, включително гадене, повръщане, зачервяване на лицето и артериална хипотония;
- етанол: алкохолът и съдържащите етанол лекарства за перорално приложение засилват хипотензивния ефект на лекарството.
Аналози
Аналозите на Берлиприл 5 са Берлиприл 10, Берлиприл 20, Рениприл, Ренитек, Еднит, Еналаприл, Еналаприл ХЕКСАЛ, Еналаприл Форте, Еналаприл-Агио, Еналаприл-Тева, Енам, Енап, Енафарм и др.
Условия за съхранение
Да се пази далеч от деца.
Съхранявайте при температури до 25 ° C.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Берлиприл 5
Отзивите за Берлиприл 5 са предимно положителни. Пациентите съобщават, че приемането на лекарството ефективно понижава кръвното налягане.
В някои случаи пациентите трябва да се откажат от употребата му поради появата на сериозни странични ефекти.
Цена за Берлиприл 5 в аптеките
Цената на Berlipril 5 за опаковка, съдържаща 30 таблетки, може да варира от 60 рубли.
Берлиприл 5: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Берлиприл 5 таблетки от 5 mg 30 бр. 66 рубли Купува |
|
Берлиприл 5 таблетки 5mg 30 бр. 70 рубли Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
