Blockordil
Blockordil: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Blokordil
ATX код: C09AA01
Активна съставка: каптоприл (Captopril)
Производител: KRKA d.d. (KRKA, dd) (Словения)
Актуализация на описанието и снимката: 2019-11-07
Blocordil е антихипертензивно лекарство, инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ).
Форма на издаване и състав
Лекарството се произвежда под формата на таблетки: бели, кръгли, леко двойноизпъкнали, с фаска, от едната страна на таблетките от 25 mg и 50 mg има риск за разделяне (10 броя в блистери, в картонена кутия 2 блистера и инструкции за употреба на Blockordil).
1 таблетка съдържа:
- активно вещество: каптоприл - 12,5; 25 или 50 mg;
- помощни компоненти: царевично нишесте, лактоза монохидрат, стеаринова киселина, микрокристална целулоза.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Blocordil е антихипертензивно лекарство, чието активно вещество е каптоприл, който е АСЕ инхибитор. Механизмът на действие на лекарството се дължи на способността на каптоприл да конкурентно инхибира активността на АСЕ, причинявайки намаляване на скоростта на превръщане на ангиотензин I в ангиотензин II. Ангиотензин II, заедно с подчертан вазоконстриктор ефект, стимулира секрецията на алдостерон в надбъбречната кора. Намаляването на образуването на ангиотензин II, намалява съдържанието му в кората на надбъбречната жлеза и спомага за намаляване на освобождаването на алдостерон. Освен това се предполага ефектът на каптоприл върху кинин-каликреиновата система, който предотвратява разграждането на брадикинин. Увеличава коронарния и бъбречния кръвоток.
Антихипертензивният ефект не зависи от нивото на ренинова активност в плазмата; кръвното налягане (АН) намалява както при нормална, така и при намалена концентрация на хормона. Това се дължи на ефекта на каптоприл върху тъканната система ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS).
Съдоразширяващият ефект на Blockordil помага да се намали съпротивлението в белодробните съдове, OPSS (общото периферно съдово съпротивление) и клиновото налягане в белодробните капиляри или пост- и предварително натоварване на сърцето. Повишава сърдечния дебит и толерантността към упражнения. На фона на продължителна употреба тежестта на левокамерната миокардна хипертрофия намалява, прогресията на сърдечната недостатъчност се предотвратява, развитието на дилатация на лявата камера се забавя. При хронична сърдечна недостатъчност помага за намаляване на концентрацията на натрий. Артериите се разширяват в по-голяма степен от вените. Той причинява подобряване на кръвоснабдяването на исхемичния миокард, намаляване на агрегацията на тромбоцитите.
Като понижава тонуса на еферентните артериоли на бъбречните гломерули, каптоприл подобрява интрагломерулната хемодинамика, което предотвратява появата на диабетна нефропатия.
В дневна доза от 50 mg Blockordil проявява ангиопротективни свойства срещу съдовете на микроваскулатурата, забавяйки прогресирането на хроничната бъбречна недостатъчност (CRF) при пациенти с диабетна нефроангиопатия.
Намаляването на кръвното налягане води до намаляване на нуждите на миокарда от кислород и не е придружено от рефлекторна тахикардия.
След прием на Blocordil вътре максималното понижение на кръвното налягане настъпва за 1-1,5 часа. Антихипертензивният ефект достига оптимални стойности след 14–28 дни терапия и зависи от дозата.
Фармакокинетика
След прием на Blocordil вътре, каптоприл се абсорбира бързо, на гладно степента на абсорбция достига 75%, а когато се приема по време на хранене, намалява с 30-40%. Бионаличността е 35-40%. Максималната концентрация в кръвната плазма се достига за 0,5-1,5 часа и е 114 ng / ml.
Свързване с плазмените протеини (главно с албумин) - 25-30%.
Кръвно-мозъчната и плацентарната бариера преодолява по-малко от 1% от приетата доза. Той се секретира в кърмата.
Той се метаболизира в черния дроб с образуването на фармакологично неактивни метаболити - каптоприл-цистеиндисулфид и каптоприл дисулфиден димер.
Полуживотът (T 1/2) е 3 часа.
Екскретира се през бъбреците 95% от дозата, включително непроменена - 40-50%. След еднократно перорално приложение след 4 часа, 38% каптоприл се определя непроменен в урината и 28% под формата на метаболити, след 6 часа в урината присъстват само метаболити. В ежедневната урина делът на непроменения каптоприл е 38%, а под формата на метаболити - 62%.
В случай на нарушена бъбречна функция, T 1/2 каптоприл се увеличава до 33 часа. При хронична бъбречна недостатъчност веществото се натрупва.
При пациенти в напреднала възраст фармакокинетиката на каптоприл не се променя, поради което при липса на нарушена бъбречна функция на възрастните хора с хипертония се препоръчва да приемат обичайните дози Blocordil.
Показания за употреба
- артериална хипертония (включително реноваскуларна хипертония);
- хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинираната терапия);
- нарушена функция на лявата камера след инфаркт на миокарда (за пациенти в клинично стабилно състояние);
- диабетна нефропатия на фона на захарен диабет тип 1 (с дневна албуминурия над 30 mg).
Противопоказания
Абсолютно:
- наследствен ангиоедем или идиопатичен оток;
- наличието на индикации в историята на ангиоедем, който се появява по време на терапия с други АСЕ инхибитори;
- хемодинамично значима двустранна стеноза на бъбречните артерии, стеноза на артерията на единичен бъбрек с азотемия;
- порфирия;
- непоносимост към лактоза, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза, дефицит на лактаза;
- възраст до 18 години;
- период на бременност и кърмене;
- свръхчувствителност към други АСЕ инхибитори (включително анамнеза) и лекарствени компоненти.
Препоръчва се да се предписват таблетки Blockordil с повишено внимание при хемодинамично значима аортна стеноза, цереброваскуларни заболявания (включително недостатъчност на мозъчното кръвообращение, церебрална исхемия), инхибиране на хемопоезата на костния мозък, бъбречна недостатъчност, състояние след бъбречна трансплантация, чернодробна недостатъчност, захарен диабет, заболявания на съединителната тъкан, ограничаване на консумацията на готварска сол, намален обем на циркулиращата кръв (BCC), включително състояния като диария и повръщане, причиняващи намаляване на BCC, както и в напреднала възраст.
Blockordil, инструкции за употреба: метод и дозировка
Таблетките Blockordil се приемат през устата с малко количество течност, 1 час преди хранене или 2 часа след хранене, редовно, за предпочитане винаги по едно и също време на деня.
Препоръчителна доза Blocordil:
- артериална хипертония: начална доза - 12,5 mg 2 пъти дневно. Ако след 14 дни на приложение няма достатъчен терапевтичен ефект, тогава началната доза постепенно се увеличава (с интервал от 14-28 дни), докато се постигне оптималният ефект. При лека до умерена артериална хипертония поддържащата доза обикновено е 25 mg 2 пъти дневно. Максималната доза е 50 mg 2 пъти дневно. Поддържащата доза при тежка артериална хипертония е 50 mg 3 пъти дневно, максималната дневна доза е 150 mg;
- злокачествена артериална хипертония: начална доза - 12,5 mg или 25 mg 2-3 пъти дневно;
- хронична сърдечна недостатъчност: началната доза е 12,5 mg 2-3 пъти дневно. Ако е необходимо, може да се увеличава постепенно (с интервал от 14–28 дни). Средната поддържаща доза Blocordil може да бъде 25-50 mg 2-3 пъти на ден. Максималната доза е 150 mg на ден;
- дисфункция на лявата камера, възникнала на фона на предходен миокарден инфаркт: лечението трябва да започне от 3 до 16 дни след миокарден инфаркт с начална доза от 6,25 mg веднъж дневно (могат да се използват таблетки каптоприл с риск от 12,5 mg) … Ако е необходимо, дозата може постепенно да се увеличава (с интервал от поне 14 дни) до 50 mg 3 пъти дневно;
- диабетна нефропатия: 75-100 mg на ден, разделени на 2-3 приема. За пациенти със захарен диабет тип 1 с микроалбуминурия (дневно освобождаване на албумин 30–300 mg) лекарството се предписва в доза от 50 mg 2 пъти дневно. Ако общият протеинов клирънс на ден е повече от 500 mg, тогава е ефективна доза от 25 mg 3 пъти на ден.
В случай на нарушена бъбречна функция, дневната доза Blockordil се определя, като се вземе предвид креатининовия клирънс (CC):
- CC не по-малко от 30 ml / min (умерена бъбречна дисфункция): 75-100 mg;
- CC по-малко от 30 ml / min: първоначалната дневна доза е до 12,5 mg, при необходимост е възможно постепенното й увеличаване.
Препоръчителна доза за пациенти в напреднала възраст: 6,25 mg 2 пъти дневно.
Ако е необходимо, Blocordil може да се използва в комбинация с бримкови диуретици.
Пропуснатият прием на следващата доза не може да бъде възстановен чрез еднократно увеличение на следващата доза.
Странични ефекти
- от страна на сърдечно-съдовата система: рядко - изразено понижение на кръвното налягане, тахиаритмия, тахикардия, сърцебиене, ангина при натоварване, периферен оток; много редки: синдром на Рейно, кардиогенен шок, сърдечен арест;
- от нервната система: често - нарушения на вкуса, нарушения на съня, световъртеж; рядко - чувство на умора, сънливост, обща слабост, парестезия, главоболие, астения; много рядко - депресия, объркване, мозъчно-съдови нарушения (включително припадък, инсулт);
- от страна на дихателната система: често - суха дразнеща кашлица (непродуктивна), бронхоспазъм, задух; много рядко - ринит, алергичен алвеолит, еозинофилен пневмонит;
- от страна на хемопоетичната и лимфната система: много рядко - тромбоцитопения, еозинофилия, лимфаденопатия, неутропения, агранулоцитоза, анемия (апластична или хемолитична), панцитопения (по-често с нарушена бъбречна функция);
- от страна на имунната система: много рядко - автоимунни заболявания, повишени титри на антинуклеарни антитела;
- от храносмилателната система: често - сухота на устната лигавица, коремна болка, гадене, повръщане, диария, запек, гастрит; рядко - афтозни язви на вътрешната повърхност на бузите и езика, хипербилирубинемия; много рядко - пептични язви, глосит, панкреатит, холестаза, жълтеница, чернодробна дисфункция, чревен ангиоедем, хепатит (включително некротизиращ хепатит), повишена активност на чернодробните трансаминази;
- от сетивата: много рядко - зрително увреждане;
- от страна на кожата: често - сърбеж, кожен обрив, алопеция; рядко - ангиоедем; много рядко - уртикария, ексфолиативен дерматит, синдром на Стивънс-Джонсън, мултиформен еритем, фоточувствителност (еритем), пемфигоидни кожни реакции;
- от страна на мускулно-скелетната система: много рядко - артралгия, миалгия;
- от пикочната и репродуктивната системи: рядко - често уриниране, бъбречна дисфункция, олигурия, полиурия; много рядко - нефротичен синдром, гинекомастия, импотентност;
- лабораторни параметри: много рядко - повишен хематокрит, протеинурия, повишени нива на урея, билирубин и креатинин, хиперкалиемия, хипонатриемия, повишена скорост на утаяване на еритроцитите, левкопения;
- други: рядко - слабост, болка в гърдите; много рядко - треска.
Предозиране
- симптоми: тежък спад на кръвното налягане (включително внезапна сърдечно-съдова недостатъчност, загуба на съзнание и заплаха от смърт), остър мозъчно-съдов инцидент, инфаркт на миокарда, тромбоемболични усложнения;
- лечение: незабавна промивка на стомаха или изкуствено повръщане, прием на активен въглен. Пациентът трябва да бъде поставен по гръб с повдигнати крака. Показано е интравенозно (iv) приложение на 0,9% разтвор на натриев хлорид, взети са мерки за повишаване на BCC и възстановяване на кръвното налягане. Симптоматичната терапия включва подкожно или интравенозно приложение на епинефрин, назначаване на антихистамини. Провеждането на сесия за хемодиализа и използването на перитонеална диализа са неефективни.
специални инструкции
Blocordil в доза 25 mg може да се използва сублингвално веднъж за понижаване на кръвното налягане при хипертонична криза; таблетката трябва да се дъвче и да се оставя под езика, докато се абсорбира напълно. Ако не се наблюдава достатъчен хипотензивен ефект в рамките на един час, лекарството трябва да се приеме отново в доза от 25 mg по същия начин.
Съществува риск от артериална хипотония след приемане на първата доза Blocordil, тя се увеличава с намалена BCC или хипонатриемия поради употребата на високи дози диуретици или хемодиализа. Симптомите на артериалната хипотония включват гадене и припадък, с изразено намаляване на кръвното налягане - остра бъбречна недостатъчност, включително смърт.
За да се предотврати развитието на артериална хипотония, се препоръчва да се започне лечение с Blocordil след спиране на диуретика и диета без сол.
Ако епизодите на симптоматична артериална хипотония се повтарят, е необходимо да се намали дозата на Blocordil или да се прекрати лекарствената терапия.
Каптоприл може да намали бъбречната функция до остра бъбречна недостатъчност, така че лечението трябва да бъде придружено от редовно наблюдение на пикочно-половата система.
Трябва да се има предвид, че при пациенти в напреднала възраст рискът от странични ефекти е повишен.
Докато приемате Blocordil, вероятността от развитие на хиперкалиемия е висока, рисковата група включва пациенти с хронична бъбречна недостатъчност, захарен диабет, които са на съпътстваща терапия с калий-съхраняващи диуретици (включително спиронолактон, амилорид, триамтерен) или калиеви препарати. В тази връзка едновременното приемане на Blocordil с посочените средства не се препоръчва. Ако е необходимо да се комбинира с калиеви препарати, пациентът трябва да осигури редовни изследвания за съдържанието на калий в кръвния серум.
Препоръчва се периодично да се следи броят на левкоцитите в кръвта. Когато предписва Blocordil, лекарят трябва да информира пациента за необходимостта от незабавна медицинска помощ, ако се появи възпалено гърло, треска или други признаци на инфекциозно заболяване.
Пациенти със захарен диабет може да се наложи да коригират дозата инсулин или перорални хипогликемични средства за перорално приложение.
Преди провеждане на десенсибилизираща терапия с отрова на хименоптери (пчели, оси), ACE инхибиторът трябва да бъде спрян най-малко 24 часа преди началото на процедурата. Това ще намали риска от развитие на анафилактоидни реакции.
Временно отнемане на лекарството се изисква преди всяка процедура за афереза на липопротеини с ниска плътност, използваща мембрани с голям поток или елективна операция. Пациентът трябва да информира анестезиолога за употребата на Blocordil.
Пациентите трябва да са наясно, че при анализ на урината за ацетон по време на приема на каптоприл може да възникне фалшиво положителна реакция.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Предвид възможността за прекомерно понижаване на кръвното налягане, развитие на световъртеж и други странични ефекти, които влияят отрицателно върху концентрацията на вниманието и скоростта на психомоторните реакции, по време на периода на лечение с Blocordil трябва да се внимава както при шофиране на превозни средства, така и при извършване на други потенциално опасни дейности.
Приложение по време на бременност и кърмене
Употребата на Blockordil е противопоказана по време на бременността и кърменето.
Използване от детството
Безопасността и ефикасността на каптоприл на възраст под 18 години не са установени, поради което е противопоказано употребата на Blockordil в педиатричната практика.
С нарушена бъбречна функция
Назначаването на Blockordil е противопоказано при пациенти с хемодинамично значима двустранна стеноза на бъбречна артерия или стеноза на артерия на единичен бъбрек с азотемия.
Лекарството трябва да се приема с повишено внимание в случай на бъбречна недостатъчност и състояние след бъбречна трансплантация. Необходимо е коригиране на дозата на Blocordil въз основа на QC показателите.
При нарушения на чернодробната функция
Противопоказано е да се предписва Blockordil при порфирия.
Каптоприл трябва да се приема с повишено внимание при чернодробна недостатъчност.
Употреба при възрастни хора
Трябва да се внимава, когато се приема Blocordil при пациенти в напреднала възраст, те трябва стриктно да спазват препоръчания режим на дозиране.
Лекарствени взаимодействия
- нестероидни противовъзпалителни лекарства (включително индометацин, селективни инхибитори на циклооксигеназа-2), естрогени: на фона на едновременната терапия с тези лекарства хипотензивният ефект на Blockordil е отслабен;
- калий-съхраняващи диуретици, калиеви добавки, калиеви добавки към храната, заместители на солта: увеличават риска от хиперкалиемия;
- лекарства за обща анестезия: могат да причинят значително намаляване на кръвното налягане;
- литиеви препарати: елиминирането на литиеви препарати се забавя, което води до увеличаване на концентрацията на литий в кръвта;
- алопуринол, прокаинамид: увеличават риска от неутропения, синдром на Стивънс-Джонсън;
- златни препарати: интравенозното приложение на натриев ауротиомалат може да потенцира развитието на симптоматичен комплекс, включително гадене, повръщане, зачервяване на лицето и понижаване на кръвното налягане;
- инсулин, хипогликемични средства за перорално приложение: взаимодействието на каптоприл с хипогликемични средства увеличава риска от хипогликемия;
- антиациди: спомагат за забавяне на абсорбцията на каптоприл в стомашно-чревния тракт;
- етанол: на фона на прием на съдържащи етанол лекарства и пиене на алкохолни напитки, хипотензивният ефект на Blockordil се увеличава;
- алдеслевкин, алпростадил, алфа1-блокери, бета-блокери, диуретици, бавни блокери на калциевите канали, кардиотоници, централно действащи алфа2-адренергични агонисти, миноксидил, нитрати, вазодилататори, мускулни релаксанти: трябва да се има предвид, че комбинацията с изброените лекарства засилва хипотензивното действие;
- хипнотици, антидепресанти, анксиолитици, антипсихотици: могат да усилят хипотензивния ефект на Blockordil;
- епоетин, глюкокортикостероиди, естрогени (включително комбинирани орални контрацептиви), карбеноксолон, налоксон: едновременната терапия с тези средства намалява активността на Blockordil;
- пробенецид: спомага за намаляване на бъбречния клирънс на каптоприл и увеличаване на серумните му концентрации;
- азатиоприн, циклофосфамид: Приемът на тези и други имуносупресори увеличава риска от хематологични нарушения.
Аналози
Аналозите на Blockordil са Captopril, Captopril Sandoz, Captopril-AKOS, Captopril-STI, Captopril-Ferein, Captopril-FPO, Angiopril-25, Vero-Captopril, Kapoten и др.
Условия за съхранение
Да се пази далеч от деца.
Съхранявайте при температури до 25 ° C.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Blockordil
Изолираните отзиви за Blockordil са положителни. Пациентите предпочитат да го използват, ако е необходимо за кратко време да се свали високото кръвно налягане, но аз препоръчвам да се използва при не много високи налягания.
Цената на Blockordil в аптеките
Регистрацията на лекарството не е подновена и следователно не се предлага в аптечната верига, поради което цената на Blocordil е неизвестна.
Цената на Captopril, аналог със същата активна съставка, в зависимост от дозировката, може да бъде:
- таблетки 25 mg, 10 бр. в блистери: 2 блистера в опаковката - 8–26 рубли; 4 блистера в опаковката - 12–34 рубли;
- таблетки 50 mg 10 бр. в блистери: 2 блистера в опаковката - 13–35 рубли; 4 блистера в опаковката - 28–56 рубли.
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
