Бромокриптин

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Бромокриптин: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Лекарствени взаимодействия
11. Аналози
12. Условия за съхранение
13. Условия за отпускане от аптеките
14. Отзиви
15. Цена в аптеките

Латинско име: Бромокриптин

ATX код: N.04. BC01

Активна съставка: бромокриптин (бромокриптин)

Производител: Gedeon Richter (Унгария), Киевска витаминна фабрика (Украйна), Ozon LLC (Русия)

Описание и снимка актуализирани: 13.08.2019

Цени в аптеките: от 194 рубли.

Купува

Бромокриптин принадлежи към групата на инхибиторите на секрецията на пролактин, е антипаркинсоново лекарство.

Форма на издаване и състав

Бромокриптинът се предлага под формата на таблетки от 2,5 mg (10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 броя в блистери или полимерни контейнери).

Активната съставка на лекарството е бромокриптин.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Бромокриптинът е производно на ерго и агонист на допаминовия рецептор (D ₂). Съединението потиска производството на пролактин в предния лоб на хипофизната жлеза и не влияе върху синтеза и освобождаването на други хипофизни хормони (с изключение на пациенти с акромегалия, при които бромокриптин понижава нивото на хормона на растежа). В следродилния период пролактинът е необходим за започване и по-нататъшно поддържане на лактацията. В други периоди от живота увеличаването на производството на пролактин причинява менструални нарушения и овулация и / или патологична лактация (галакторея).

Бромокриптин, който принадлежи към специфични инхибитори на синтеза на пролактин, може да се използва за предотвратяване или потискане на физиологичната лактация, както и за лечение на патологични състояния, провокирани от хиперсекреция на пролактин.

При ановулаторни менструални цикли, които са придружени или не са придружени от галакторея и / или аменорея, бромокриптин помага за нормализиране на функцията на яйчниците и възстановяване на ендокринната регулация на ниво яйчници-хипофиза.

Употребата на бромокриптин не води до нарушена следродилна инволюция на матката и не увеличава риска от тромбоемболия, а също така намалява тежестта на клиничните симптоми при синдром на поликистозните яйчници.

Лекарството инхибира растежа или намалява размера на пролактиномите (пролактин-секретиращи аденоми).

При пациенти с акромегалия бромокриптин не само намалява съдържанието на пролактин и растежен хормон в кръвната плазма, но също така има положителен ефект върху клиничните прояви на заболяването и глюкозния толеранс.

При болестта на Паркинсон, придружена от дефицит на допамин в определени мозъчни структури, лекарството се използва в по-високи дози, отколкото при лечението на ендокринни заболявания. Бромокриптин активира допаминовите рецептори, осигурявайки възстановяването на неврохимичния баланс в тези структури. Когато лекарството се предписва, тежестта на симптомите на депресия, които често се наблюдават при пациенти с паркинсонизъм (нарушение на походката, тремор, акинезия и ригидност на всички етапи на заболяването), намалява.

Лекарството е в състояние да понижи кръвното налягане, но механизмът на това действие остава слабо разбран. Има предположения, че този ефект се дължи на агонистичен ефект върху централните допаминови рецептори. В резултат на това съдовият тонус намалява и концентрацията на катехоламини в кръвната плазма също намалява. По този начин лекарството действа като вазодилататор.

Фармакокинетика

След перорално приложение бромокриптин се абсорбира от стомашно-чревния тракт с 25-30%. Максималното му съдържание в кръвната плазма се достига в рамките на 1-3 часа. Когато лекарството се приема през устата в доза от 5 mg, максималната му концентрация в кръвната плазма е 0,465 ng / ml. Ефектът от намаляването на пролактина се наблюдава 1-2 часа след перорално приложение на лекарството и достига пик след 5-10 часа - концентрацията на пролактин намалява с около 80%, след което остава непроменена в продължение на 8-12 часа.

Бромокриптинът се свързва с протеините в кръвната плазма с около 96%. Той се метаболизира екстензивно в черния дроб по време на „първично преминаване“, образувайки редица метаболити. Бионаличността на това съединение е приблизително 6%. Проучванията in vitro показват, че бромокриптинът има висок афинитет към ензима CYP3A. Конкуриращият се субстрат и / или CYP3A4 инхибитори могат да инхибират метаболитните процеси, в които участва бромокриптин, и да повишат нивото му в кръвната плазма. Ефектът на микрозомалните чернодробни окислителни ензими (CYP2C19, CYP2C8, CYP2D6) върху метаболизма на лекарството не е добре изяснен. Бромокриптин е инхибитор на CYP3A4.

Непромененото лекарство се екскретира от кръвната плазма двуфазно. Крайният полуживот на елиминиране достига средно 15 часа (диапазонът е 8-20 часа). Бромокриптинът и неговите метаболити се екскретират почти напълно с изпражненията, само 6% се отделят с урината.

При пациенти с чернодробни дисфункции скоростта на екскреция на бромокриптин може да намалее и съдържанието му в кръвната плазма да се увеличи, което налага корекция на дозата. Ефектът на пола, расата и възрастта на пациентите върху фармакокинетичните параметри на активния компонент на лекарството и неговите метаболити не е достатъчно проучен.

Показания за употреба

Според инструкциите, бромокриптин е препоръчително да се използва при женско безплодие и менструални нарушения:

Зависими от пролактин състояния и заболявания, които са придружени или не са придружени от хиперпролактинемия (олигоменорея; вторична хиперпролактинемия, предизвикана от лекарства; аменорея, придружена и не придружена от галакторея; недостатъчност на лутеалната фаза);
Независимо от пролактин женско безплодие (синдром на поликистозните яйчници, ановулаторни цикли - като допълнително лечение на антиестрогените).

Също така показанията за предписване на лекарството са:

Хиперпролактинемия при мъже: пролактин-зависим хипогонадизъм (загуба на либидо, олигоспермия, импотентност);
Доброкачествени заболявания на гърдата: доброкачествени кистозни и / или възлови промени, особено фиброкистозна болест на гърдата; масталгия изолирано или в комбинация с доброкачествени кистозни или възлови промени или с предменструален синдром;
Предменструален синдром: оток, свързан с фазата на цикъла; болезненост на млечните жлези; метеоризъм; разстройства на настроението;
Пролактиноми: като консервативно лечение на секретиращи пролактин микро- и макроаденоми на хипофизната жлеза; за да се намали размерът на тумора и да се улесни отстраняването му (в предоперативния период на терапията); като следоперативна терапия, ако нивото на пролактин остава повишено;
Болест на Паркинсон, синдром на паркинсонизъм, включително след енцефалит (като монотерапия или като част от комбинирано лечение с други антипаркинсонови лекарства).

Също така, Bromocriptine се предписва, за да спре лактацията или да я предотврати след раждане, ако има медицински показания (следродова поглъщане на млечните жлези, предотвратяване на лактация след аборт, следродилен мастит, който започва).

Противопоказания

Хорея от Хънтингтън;
Артериална хипотония / хипертония;
Основни и фамилни тремори;
Тежки форми на сърдечно-съдови заболявания;
Ендогенни психози;
Бременност токсикоза;
Свръхчувствителност на пациента към алкалоиди от ергот.

Инструкции за употреба на бромокриптин: метод и дозировка

Точната дозировка и продължителността на терапията се определят индивидуално.

Таблетките се приемат през устата по 1,25-2,5 mg 2-3 пъти дневно.

Дневната доза на лекарството може постепенно да се увеличава:

С пролактином, мъжки хипогонадизъм, акромегалия, доброкачествени заболявания на млечните жлези - до 5-20 mg;
При паркинсонизъм - до 10-40 mg.

Ако в процеса на избор на доза се появят нежелани реакции, е необходимо да се намали дневната доза Бромокриптин и да се поддържа на това ниво в продължение на една седмица. Когато нежеланите реакции изчезнат, можете да увеличите дозата отново.

Странични ефекти

В някои случаи употребата на бромокриптин може да причини следните нежелани реакции:

От страна на централната нервна система: главоболие, световъртеж (обикновено се появява през първата седмица от терапията), психомоторна възбуда, намалена зрителна острота, сънливост, дискинезия, халюцинации;
От страна на храносмилателната система: диария, гадене и повръщане, запек, чернодробна дисфункция, сухота в устата;
От страна на сърдечно-съдовата система: аритмия, ортостатична хипотония; при продължителна употреба, в някои случаи - синдром на Рейно (особено при пациенти с предразположение);
Алергични реакции: кожен обрив;
Други: крампи в мускулите на прасеца, запушване на носа.

Предозиране

Симптомите на предозиране включват халюцинации, замъглено съзнание, главоболие, сънливост, гадене, повръщане, болка в гърдите, студени крайници, сърцебиене, слаб пулс, промени в кръвното налягане (най-често намаляване).

В този случай се препоръчва симптоматична терапия. През първите 3 часа след приема на Бромокриптин е необходимо да се промие стомаха и да се вземе активен въглен, за да се намали абсорбцията на лекарството от стомашно-чревния тракт.

специални инструкции

Бромокриптин се предписва с повишено внимание при едновременна антихипертензивна терапия, както и ако пациентът има:

Паркинсонизъм с признаци на деменция;
Анамнеза за стомашно-чревно кървене;
Ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт.

По време на терапията е необходимо редовно да се следи състоянието на пациента и кръвното налягане поради възможността (особено в първите дни от лечението) за поява на хипотонични реакции.

С намаляването на дозата повечето нежелани реакции на бромокриптин са склонни да намаляват. В началните етапи на лечението се препоръчва да се предпише антиеметично средство един час преди приема на лекарството.

При продължителна употреба на бромокриптин от жени с редовен месечен цикъл е необходимо веднъж годишно да се подлагат на гинекологичен преглед, за предпочитане с цитологично изследване на тъканите на шийката на матката и ендометриума. С настъпването на менопаузата в рамките на шест месеца, диагностиката се извършва всеки месец.

Бромокриптиновата терапия може да нормализира репродуктивната функция. За да предотвратите нежелана бременност, трябва да използвате надеждна контрацепция (с изключение на хормонални контрацептиви).

При аденом на хипофизата, придружен от значително увеличаване на размера на sella turcica и нарушени зрителни полета, назначаването на лекарството е възможно само в случаи на неефективност на хирургичното лечение и лъчевата терапия.

В случай на назначаване на Bromocriptine за мастопатия, наличието на злокачествен тумор трябва да бъде напълно изключено.

Комбинираната терапия с бромокриптин и леводопа при болестта на Паркинсон и синдрома на Паркинсон може да увеличи клиничния ефект, което ви позволява да намалите дозата на леводопа или да я отмените напълно. Това е особено важно при лечението на пациенти, при които терапията с леводопа не води до стабилен терапевтичен ефект или причинява развитието на двигателни нарушения.

Пациентите, приемащи Бромокриптин, се съветват да се въздържат от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват психомоторна скорост и повишена концентрация.

Приложение по време на бременност и кърмене

Когато настъпи бременност, Бромокриптин трябва да бъде спрян незабавно, освен ако потенциалната полза от терапията за майката значително надвишава потенциалните рискове за плода (при големи тумори на хипофизата, показващи тенденция към растеж). Приемът на лекарството през първите 8 седмици от бременността няма отрицателен ефект върху хода и резултата от бременността. След премахването на бромокриптин, рискът от спонтанен аборт не се увеличава.

Лекарството намалява производството на кърма, така че не трябва да се използва по време на кърмене.

За спиране на лактацията може да се предписва бромокриптин, ако е показан по медицински показания.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на бромокриптин с орални контрацептиви, нивото на пролактин в кръвната плазма се увеличава. Лекарството не трябва да се прилага заедно с други алкалоиди от ергот.

Бромокриптин засилва ефекта на антихипертензивните лекарства и леводопа. Ефективността на тяхното лечение може да намалее, когато се комбинира с трициклични антидепресанти (амитриптилин, имипрамин) или допаминови агонисти (бутирофенони, фенотиазини).

Фенотиазините, инхибиторите на моноаминооксидазата, тиоксантините, фуразолидон, резерпин, локсапин, метоклопрамид, метилдопа увеличават съдържанието на бромокриптин в кръвната плазма и увеличават риска от странични ефекти.

Когато бромокриптинът се комбинира с ритонавир, се препоръчва дозата на първия да се намали с 50%. Комбинацията от лекарството със симпатомиметици може да провокира атаки на силно главоболие и повишено кръвно налягане. С едновременното приложение на бромокриптин и суматриптан, рискът от вазоспастична реакция се увеличава поради адитивното действие на тези съединения.

Максималната концентрация на бромокриптин в кръвната плазма и неговата бионаличност се увеличават, когато лекарството се комбинира с октреотид, еритромицин, кларитромицин и джозамицин.

Бромокриптин повишава концентрацията в кръвта на лекарства, които се метаболизират от изоензима CYP3A4. Трябва да се внимава при комбиниране на бромокриптин с лекарства с тесен терапевтичен индекс, особено такива, провокиращи удължаване на QT интервала (например тербинафин, имипрамин, амиодарон).

Комбинацията от етанол с бромокриптин може да доведе до развитие на дисулфирам-подобни реакции, изразяващи се в конвулсивни припадъци, слабост, болка в гърдите, намалена зрителна острота, хиперемия, пулсиращо главоболие, рефлекторна кашлица, гадене, повръщане.

Аналози

Аналози на Bromocriptine са: Abergin, Parlodel, Bromergon, Bromocriptine-KB, Bromocriptine-Richter.

Условия за съхранение

Срок на годност - 3 години, съхранявайте на сухо и тъмно място при температура 2-8 ° C. Да се пази далеч от деца.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Бромокриптин

Многобройни прегледи на Bromocriptine доказват ефективността на лекарството. Пациентите съобщават за намаляване на нивата на пролактин, бързо спиране на лактацията и изчезване на бучки в гърдите. За много кърмещи жени лекарството е помогнало да се спре производството на кърма, но има съобщения, че не всички пациенти са получили помощ. Някои пациенти говорят отрицателно за бромокриптин поради чести и тежки странични ефекти.

Цената на Bromocriptine в аптеките

Приблизителната цена на Bromocriptine в аптеките е 188-287 рубли (пакетът включва 30 таблетки).