Zofran - инструкции за употреба, цена, аналози, таблетки, сироп

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Зофран

Zofran: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Лекарствени взаимодействия
11. Аналози
12. Условия за съхранение
13. Условия за отпускане от аптеките
14. Отзиви
15. Цена в аптеките

Латинско име: Zofran

ATX код: A04AA01

Активна съставка: Ondansetron (Ondansetron)

Производител: GLAXO WELLCOME PRODUCTION (Франция), GlaxoSmithKline Trading (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 12.12.2019

Zofran е лекарство с антиеметично действие.

Форма на издаване и състав

Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение: безцветна прозрачна течност, практически без чужди включвания (в ампули от 2 или 4 ml, 5 ампули в контурни пластмасови опаковки (палети), 1 палет в картонена кутия);
Сироп: бистра течност от светложълт до безцветен с характерна ягодова миризма (в бутилки от тъмно стъкло от 50 ml, 1 бутилка в картонена кутия с включена мерителна лъжичка);
Ректални супозитории: бели, хомогенни, гладки, под формата на цилиндър със заострен край (на ленти от 1 супозитория, 1 или 2 ленти в картонена кутия);
Таблетки за смучене: бели, кръгли, изпъкнали от едната страна, от другата - плоски (в блистери от 10 бр., 1 блистер в картонена кутия).

Съставът на 1 ml разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение включва:

Активна съставка: ондансетрон - 2,5 mg (под формата на дихидрат хидрохлорид), по отношение на ондансетрон - 2 mg;
Спомагателни компоненти: лимонена киселина монохидрат, натриев цитрат, натриев хлорид, вода за инжекции.

Съставът на 1 таблетка за смучене съдържа:

Активна съставка: ондансетрон - 4 или 8 mg;
Спомагателни компоненти: аспартам, желатин, манитол, натриев метил хидроксибензоат, ягодов аромат, натриев пропил хидроксибензоат, пречистена вода.

Съставът на 5 ml сироп включва:

Активна съставка: ондансетрон - 5 mg (под формата на дихидрат хидрохлорид), по отношение на ондансетрон - 4 mg;
Спомагателни компоненти: безводна лимонена киселина, натриев цитрат дихидрат, натриев бензоат, сорбитолов разтвор, ягодов аромат, пречистена вода.

Съставът на 1 ректална супозитория включва:

Активна съставка: ондансетрон - 16 mg;
Спомагателен компонент: witepsol S58.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Ондансетронът, активният компонент на Zofran, е един от мощните високоселективни 5HT ₃ рецепторни антагонисти. Механизмът за предотвратяване на симптоми като гадене и повръщане не е точно дефиниран. С използването на цитостатици и лъчетерапия в тънките черва, серотонин (5-НТ) е вероятно освободен, което индуцира GAG рефлекс чрез стимулиране на окончания на аферентните влакна на нерв блуждаещия и активиране на 5НТ ₃ рецептори. Ондансетрон осигурява първоначално блокиране на този рефлекс.

От своя страна активирането на аферентните окончания на блуждаещия нерв може да доведе до задействане на централния механизъм на рефлекса на кълцането и освобождаване на 5НТ в задното поле на очното дъно на четвърта камера. Следователно, подтискането на гадене Zofran и повръщане причинени от радиотерапия и използването на цитостатици като химиотерапия е възможно най-вероятно се дължи на антагонистичен ефект върху 5НТ ₃ рецепторите на неврони, разположени както в централната нервна система и в периферията.

Механизмът на действие на Zofran за предотвратяване на гадене и повръщане като следоперативни усложнения е неизвестен, но като цяло съответства на този при облекчаване на гаденето и повръщането, предизвикано от сесии на лъчева терапия и химиотерапия.

Приемът на ондансетрон не влияе върху плазменото съдържание на пролактин.

Фармакокинетика

Фармакокинетичните параметри на ондансетрон остават непроменени, когато се прилага многократно в тялото. Това съединение се характеризира със идентични системни ефекти, когато се прилага интрамускулно и интравенозно. Капацитетът на свързване с белтъците на ондансетрон е незначителен и възлиза на 70–76%.

Както при прием през устата, така и при интрамускулно и интравенозно приложение, разпределението на активния компонент на Zofran при възрастни е сходно. Обемът на разпределение в стационарно състояние е приблизително 140 литра.

Ондансетрон се екскретира от системната циркулация, главно се метаболизира в черния дроб. По-малко от 5% от приложената доза се екскретира през бъбреците непроменена. Разпределението на това вещество с интрамускулно и интравенозно приложение, както и перорално приложение, е идентично с полуживота и е приблизително 3 часа.

Фармакокинетиката на ондансетрон се определя от пола на пациента. При жените се наблюдава по-голяма степен на абсорбция и скорост и по-малък обем на разпределение и системен клирънс (параметрите се коригират, като се вземе предвид телесното тегло), отколкото при мъжете.

При деца на възраст 1–4 месеца, претърпели операция, клирънсът е приблизително 30% по-бавен, отколкото при пациенти на възраст 5–24 месеца. Подобна тенденция се наблюдава при сравняване на групи новородени и деца на възраст 3–12 години. Полуживотът на ондансетрон при пациенти на възраст 1-4 месеца е средно 6,7 часа, докато при пациенти на възраст 5-24 месеца и 3-12 години е приблизително 2,9 часа.

Разликите във фармакокинетичните параметри се обясняват с увеличения процент на течности в тялото при новородени и кърмачета, както и с големия обем на разпределение на ондансетрон, който е водоразтворимо вещество, при деца на възраст 1–4 месеца.

При деца на възраст 3–12 години, които са били планирани за изборни операции под обща анестезия, абсолютните стойности на обема на разпределение и клирънс на ондансетрон намаляват в сравнение с тези показатели при възрастни. Корекцията на стойностите на обема на разпределение и клирънс в зависимост от телесното тегло води до почти идентичност на тези показатели в различните възрастови групи. Изчисляването на дозата в съответствие с телесното тегло напълно компенсира системната експозиция на ондансетрон и свързаните с възрастта промени при деца.

Данните за съдържанието на ондансетрон в кръвната плазма, както и резултатите от моделирането на зависимостта на клиничния отговор от експозицията, предполагат по-забележим ефект на лекарството върху QTcF интервала при пациенти на възраст над 75 години, отколкото при пациенти на по-млада възраст.

При пациенти с умерена бъбречна недостатъчност (CC 15-60 ml / min) обемът на разпределение и системният клирънс намаляват след интравенозно приложение на Zofran, последицата от което е увеличение на полуживота с почти никакво клинично значение до 5,4 часа. Проучвания, в които са участвали пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, изискваща постоянна хемодиализа, не разкрива промени във фармакокинетиката на ондансетрон след инфузия.

При пациенти с тежки чернодробни дисфункции системният клирънс на активното вещество Зофран рязко намалява и полуживотът се увеличава до 15–32 часа. Пероралната бионаличност е почти 100% поради инхибиране на метаболизма при първо преминаване.

Показания за употреба

Zofran се предписва за предотвратяване и премахване на повръщане и гадене, причинени от следните причини:

Цитостатична химиотерапия или лъчетерапия;
Хирургични интервенции (таблетки за резорбция, разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение, сироп).

Противопоказания

Бременност и кърмене;
Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.

Zofran под формата на супозитории е противопоказан за употреба в детска възраст, сироп и таблетки за смучене могат да се приемат от 2-годишна възраст (ефективността и безопасността на употребата на лекарството за малки деца не са проучени).

Разтворът за интравенозно и интрамускулно приложение трябва да се използва с повишено внимание едновременно с антиаритмици и бета-блокери, както и при пациенти със сърдечни аритмии и нарушения на проводимостта и със значителни електролитни нарушения (в много редки случаи интравенозното приложение на лекарството може да развие преходни промени в ЕКГ, включително удължаване QT интервал).

Инструкции за употреба на Zofran: метод и дозировка

Zofran таблетки трябва да се поставят върху върха на езика и да се поглъщат след разтваряне, сиропът трябва да се приема през устата.

Обикновено оралната доза за възрастни е 8 до 32 mg.

Препоръчително е да използвате следните режими:

Умерена еметогенна химиотерапия и лъчетерапия: 8 mg 1-2 часа преди началото на основната терапия, отново след 12 часа приемайте същата доза;
Силно еметогенна химиотерапия: ондансетрон 24 mg едновременно с дексаметазон 12 mg 1-2 часа преди започване на химиотерапията.

За предотвратяване на продължително или късно повръщане, което се случва след 24 часа, в продължение на 5 дни е необходимо да продължите да приемате Zofran перорално 2 пъти на ден, 8 mg.

При деца, непосредствено преди началото на химиотерапията, Zofran се инжектира еднократно под формата на инжекционен разтвор интравенозно в доза 5 mg / m². След 12 часа лекарството се приема през устата (сироп, таблетки за резорбция) в доза от 4 mg. След края на курса на химиотерапия, лечението трябва да продължи 5 дни, 2 пъти на ден, 4 mg.

За да се предотврати и елиминира повръщането и гаденето в следоперативния период, на възрастни е показано да приемат Zofran под формата на сироп или таблетки за резорбция в доза 16 mg 1 час преди анестезия.

За облекчаване на постоперативното повръщане и гадене се използва инжекционен разтвор на Zofran.

За предотвратяване и спиране на развитието на постоперативно повръщане и гадене, лекарството се прилага интравенозно на деца.

Не се налага промяна на дозата при пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност и бавен метаболизъм на спартеин / дебризохин. Дневната доза ондансетрон за пациенти с функционални чернодробни нарушения не трябва да надвишава 8 mg.

Zofran под формата на супозитории се използва ректално.

Схемата за използване на лекарството за предотвратяване и премахване на повръщане и гадене, причинени от лъчетерапия или цитостатична химиотерапия, се дължи на еметогенността на противораковата терапия. При умерена еметогенна химиотерапия или лъчетерапия се предписва 1 супозитория (16 mg ондансетрон) 1-2 часа преди началото на основната терапия. За силно еметогенна химиотерапия лекарството се използва в същата доза едновременно с интравенозно приложение на 20 mg дексаметазон.

За да се предотврати продължително или късно повръщане, което се развива 24 часа след края на лъчетерапията или химиотерапията, е необходимо да продължите терапията в продължение на 5 дни, 1 супозитория на ден (възможно е също да приемате лекарството през устата под формата на таблетки за смучене или сироп).

Не се препоръчва употребата на Zofran под формата на супозитории за деца и пациенти с функционални нарушения на черния дроб. Не се налага промяна на дозата при пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност и бавен метаболизъм на спартеин / дебризохин.

Режимът на дозиране на лекарството под формата на инжекционен разтвор за предотвратяване и елиминиране на повръщане и гадене, причинено от лъчетерапия или цитостатична химиотерапия, зависи от еметогенността на антитуморното лечение.

Следните режими се препоръчват за възрастни:

Еметогенна лъчетерапия и химиотерапия: преди започване на терапията, 8 mg Zofran се прилага интрамускулно или бавно интравенозно;
Силно еметогенна химиотерапия: непосредствено преди започване на терапията, 8 mg Zofran се инжектират интравенозно или интрамускулно веднъж. Употребата на по-високи дози (8-32 mg) е възможна чрез интравенозна инфузия след разтваряне на Zofran в 50-100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или друг съвместим инфузионен разтвор за 15 минути или повече. Възможно е да се използва лекарството и по друг начин: 8 mg от разтвора се инжектират бавно интравенозно или интрамускулно непосредствено преди химиотерапията, след това се предписват още 2 интравенозни или интрамускулни инжекции в същата доза с интервал от 2-4 часа или в продължение на 24 часа се използва непрекъсната инфузия на лекарството със скорост 1 mg на час. Ефикасността на Zofran може да бъде повишена чрез допълнително еднократно интравенозно приложение на 20 mg дексаметазон натриев фосфат преди химиотерапия.

За деца от 6 месеца до 17 години Zofran се предписва въз основа на телесната повърхност (лекарството се прилага интравенозно непосредствено преди химиотерапията):

По-малко от 0,6 m²: начална доза - 5 mg / m²; след 12 часа се приемат 2 mg сироп през устата;
0,6-1,2 m²: начална доза - 5 mg / m²; след 12 часа, 4 mg сироп се приемат през устата;
Повече от 1,2 m²: начална доза - 8 mg; след 12 часа, 8 mg сироп се приема през устата.

В продължение на 5 дни след края на курса на лечение, сиропът продължава 2 пъти дневно със същата доза (съответно 2, 4 или 8 mg).

Като алтернатива на деца, Zofran може да се прилага непосредствено преди химиотерапията като единична интравенозна доза от 0,15 mg / kg (до 8 mg). Тази доза може да се прилага повторно на всеки 4 часа (общо не повече от три дози). Приемът на Zofran перорално 2 пъти дневно по 4 mg може да продължи още 5 дни след завършване на курса на химиотерапия. Дозите не трябва да са по-високи от препоръчаните за възрастни.

За предотвратяване и премахване на повръщане и гадене в следоперативния период се препоръчва еднократно интрамускулно или бавно интравенозно инжектиране на 4 mg Zofran по време на въвеждането на анестезия. За лечение на повръщане и гадене в следоперативния период, 4 mg от разтвора се прилага веднъж интрамускулно или бавно интравенозно.

За предотвратяване и премахване на повръщане и гадене в следоперативния период (след операция под обща анестезия), на деца от 1 месец до 17 години се предписват 0,1 mg / kg (максимум до 4 mg) под формата на бавна интравенозна инжекция. Лекарството може да се прилага след операция или преди, по време или след въвеждане на анестезия. Същата доза е показана за облекчаване на повръщане и гадене, развило се в следоперативния период.

Опитът с употребата на Zofran за профилактика и облекчаване на постоперативно повръщане и гадене при пациенти в напреднала възраст е ограничен, въпреки че лекарството обикновено се понася добре от пациенти на възраст над 65 години, получаващи химиотерапия.

Не се изисква промяна на дозата при пациенти с функционално увреждане на бъбреците и бавен метаболизъм на спартеин / дебризохин. Дневната доза ондансетрон за пациенти с функционални чернодробни нарушения не трябва да надвишава 8 mg.

При разреждане на инжекционния разтвор на Zofran могат да се използват следните разтвори:

5% разтвор на декстроза;
0,9% разтвор на натриев хлорид;
10% разтвор на манитол;
Разтвор на Рингер;
0,9% разтвор на натриев хлорид и 0,3% разтвор на калиев хлорид;
5% разтвор на декстроза и 0,3% разтвор на калиев хлорид.

Инфузионният разтвор не трябва да се приготвя предварително. Ако е необходимо, готовият разтвор може да се съхранява в продължение на 24 часа под естествена или нормална светлина при температура 2-8 ° C.

Странични ефекти

Според инструкциите Zofran под формата на таблетки за смучене, сироп и супозитории може да доведе до развитието на следните нежелани реакции:

Сърдечно-съдова система: болка в гърдите (понякога с депресия на ST сегмента), брадикардия, аритмия, понижаване на кръвното налягане;
Храносмилателна система: сухота в устата, хълцане, диария или запек, усещане за парене в ректума и ануса (след приложение на супозитории); понякога - асимптоматично преходно повишаване на активността на чернодробните тестове;
Нервна система: замаяност, главоболие, гърчове и нарушения на спонтанното движение;
Алергични реакции: бронхоспазъм, уртикария, ларингоспазъм, анафилаксия, ангиоедем;
Други: чувство на топлина, зачервяване на лицето, временно увреждане на зрителната острота, хиперкреатининемия, хипокалиемия.

Когато се използва лекарството под формата на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение, могат да се развият следните нарушения:

Сърдечно-съдова система: понякога - аритмия, болка в гърдите (може да бъде придружена от намаляване на сегмента ST), намаляване на кръвното налягане, брадикардия; често горещи вълни или горещи вълни; много рядко - преходни промени на ЕКГ, включително удължаване на QT интервала (обикновено с интравенозно приложение);
Нервна система: много често - главоболие; понякога - конвулсии, двигателни нарушения (включително такива екстрапирамидни симптоми като окулогична криза, дискинезия и дистония) без постоянни клинични последици; рядко - замайване, свързано с бързо интравенозно приложение;
Имунна система: рядко - реакции на свръхчувствителност от незабавен тип (понякога с тежко протичане, включително анафилаксия);
Стомашно-чревен тракт: често - запек;
Дихателна система, медиастинални и гръдни органи: понякога - хълцане;
Чернодробни и жлъчни пътища: понякога - асимптоматично увеличаване на чернодробните функционални тестове (по-често се наблюдава при пациенти, получаващи химиотерапия с цисплатин);
Орган на зрението: рядко - преходни зрителни нарушения (под формата на замъглено зрение), обикновено при интравенозно приложение; много рядко - преходна слепота, обикновено с интравенозно приложение (в повечето случаи слепотата изчезва в рамките на 20 минути; на много пациенти са предписани химиотерапевтични лекарства, съдържащи цисплатин; в някои случаи преходната слепота е с кортикален произход);
Локални и общи реакции: често - локални реакции на местата за интравенозно приложение.

Предозиране

В момента информацията за предозирането е оскъдна. Предимно неговите симптоми са подобни на страничните ефекти, които се появяват при някои пациенти, получили лекарството в препоръчаните дози.

Употребата на Zofran може да доведе до дозозависимо удължаване на QT интервала. В случай на вероятно предозиране се препоръчва редовно наблюдение на ЕКГ. Предозирането при деца при прием на лекарството през устата често се придружава от симптоми, наподобяващи серотонинов синдром.

Специфичният антидот за лекарството е неизвестен, поради което, когато се приема във високи дози, се предписва подходяща поддържаща и симптоматична терапия. За лечение на предозиране не се препоръчва назначаването на ipecac, тъй като вероятността от значителен клиничен отговор на терапия с ipecac е незначителна поради антиеметичния ефект на лекарството.

специални инструкции

При пациенти с анамнеза за индикации за свръхчувствителност към други 5HT3 рецепторни антагонисти, могат да се развият алергични реакции при използване на Zofran.

Ondansetron увеличава продължителността на преминаването на съдържанието през дебелото черво, поради което пациентите със симптоми на чревна обструкция след употребата на Zofran изискват редовно наблюдение.

Таблетките за смучене съдържат аспартам, поради което се препоръчва да се приемат с повишено внимание при пациенти с фенилкетонурия.

Не изцеждайте таблетките Zofran от фолио предварително.

Данните за употребата на ондансетрон под формата на инжекционен разтвор при деца под 1 месец са ограничени.

Не въвеждайте Zofran в същата спринцовка или в същия инфузионен разтвор с други лекарства.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

За Zofran седативен ефект е нехарактерен, поради което приемането му не засяга способността на пациентите да шофират или да извършват потенциално опасна работа, която изисква повишена концентрация и концентрация.

Приложение по време на бременност и кърмене

Безопасността на терапията с ондансетрон по време на бременност при хора не е доказана. Предклиничните проучвания не показват пряко или косвено отрицателно въздействие върху развитието на ембриона, плода, гестационните процеси, пери- и постнаталното развитие. Тези резултати обаче не потвърждават пълната безопасност на лечението с Zofran при бременни жени, поради което назначаването му при тази категория пациенти е противопоказано.

Проучванията показват, че ондансетрон преминава в кърмата на животните по време на лактация. Следователно, когато се предписва Zofran, кърменето трябва да бъде спряно.

Лекарствени взаимодействия

Няма доказателства, че ондансетрон инхибира или индуцира метаболизма на други лекарства, често предписвани в комбинация с него.

Трябва да се внимава при едновременното използване на следните лекарства:

P450 ензимни индуктори (CYP2D6 и CYP1A2), като рифампицин, карбамазепин, барбитурати, азотен оксид, каризопродол, гризеофулвин, глутетимид, фенилбутазон, папаверин, фенитоин (вероятно други хидантоини), толбутамид;
Инхибитори на ензими P450 (CYP2D6 и CYP1A2), като антидепресанти, инхибитори на моноаминооксидазата, алопуринол, циметидин, макролидни антибиотици, хлорамфеникол, естроген-съдържащи орални контрацептиви, валпроева киселина, дилтиазем, дисулфираминат кетоконазол, омепразол, метронидазол, пропранолол, хинин, хинидин, верапамил.

Zofran не взаимодейства с алкохол, фуроземид, темазепам, пропофол (диприван) и трамадол.

При едновременната употреба на Zofran под формата на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение с някои лекарства могат да се появят нежелани реакции:

Фенитоин, рифампицин и карбамазепин: намаляване на концентрацията на ондансетрон в кръвта;
Трамадол: намаляване на неговия аналгетичен ефект.

Zofran в концентрация от 0,016 mg / ml и 0,16 mg / ml (съответно 8 mg / 500 ml и 8 mg / 50 ml) е фармацевтично съвместим и може да се прилага чрез Y-образен инжектор, интравенозно капково едновременно със следните лекарства:

Доксорубицин: за 5 минути (доза - 10-100 mg, под формата на интравенозна болусна инжекция);
5-флуороурацил: (концентрация - 0,8 mg / ml при скорост от 20 ml на час, по-високи концентрации на 5-флуороурацил могат да доведат до утаяване на Zofran);
Цисплатин: за 1-8 часа (концентрация - до 0,48 mg / ml);
Етопозид: за 30-60 минути (концентрация - 0,144-0,25 mg / ml);
Карбоплатин: за 10-60 минути (концентрация - 0,18-9,9 mg / ml);
Циклофосфамид: за 5 минути (доза - 100-1000 mg, под формата на интравенозна болусна инжекция);
Цефтазидим: за 5 минути (доза - 250-2000 mg, като интравенозна болусна инжекция);
Дексаметазон: интравенозно приложение на 20 mg от лекарството е възможно бавно, в продължение на 2-5 минути. Възможно е да се прилагат лекарства чрез една капкомер, докато в разтвора концентрацията на дексаметазон натриев фосфат може да бъде 0,032-2,5 mg / ml, Zofran - 0,008-1 mg / ml.

Аналози

Аналозите на Zofran са: Latran, Ondansetron, Ondansetron-Teva, Ondansetron-Ronts, Ondansetron-Altpharm, Ondasol, Emetron, Domegan, Vero-Ondansetron, Lazaran VM, Zoltem, Ondantor, Osetron, Emeset, Setronon.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температури до 30 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Zofran

Според прегледите Zofran в повечето случаи се справя добре с гадене, причинено от използването на обща анестезия или прием на химиотерапевтични лекарства. Много пациенти харесват резултатите от лечението и широката гама от лекарствени форми на това лекарство. Страничните ефекти са изключително редки.

Цена за Zofran в аптеките

Цената на Zofran в таблетки с доза 4 mg е средно 2400-2600 рубли, а с доза 8 mg - 4,580-4,700 рубли (10 бр. В опаковка). Можете да закупите разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение в аптеките за 1500-1600 рубли (пакетът включва 5 ампули). Ректална супозитория (1 бр.) Ще струва около 730–905 рубли. Zofran сироп струва приблизително 2470–2690 рубли (за бутилка от 50 ml).

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!