Liprimar - инструкции за употреба, рецензии, цена, аналози на таблетки

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Липримар

Liprimar: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Liprimar

ATX код: С10АА05

Активна съставка: аторвастатин (аторвастатин)

Производител: Pfizer Pharmaceuticals ELS (Pfizer Pharmaceuticals, LLC) (Пуерто Рико); Pfizer Ireland Pharmaceuticals (Ирландия)

Актуализация на описанието и снимката: 20.08.2019

Цени в аптеките: от 179 рубли.

Купува

Liprimar е лекарство за понижаване на липидите.

Форма на издаване и състав

Liprimar се произвежда под формата на филмирани таблетки: бели, елипсовидни, на почивка - бяла сърцевина; гравирани от двете страни в зависимост от дозировката - "10" и "PD 155" / "20" и "PD 156" / "40" и "PD 157" / "80" и "PD 158" (10 и 20 mg - 10 бр. в блистери, 3 и 10 блистера в картонена кутия; 7 бр. в блистери, 2 блистера в картонена кутия; 40 и 80 mg - 10 бр. в блистери, 10 блистера в картонена кутия опаковка; 7 бр. в блистери, 2 или 4 блистера в картонена кутия).

Съставът на 1 таблетка включва:

• Активна съставка: аторвастатин - 10, 20, 40 или 80 mg (под формата на калциева сол);
• Спомагателни компоненти: калциев карбонат - 33/66/132/264 mg, микрокристална целулоза - 60/120/240/480 mg, лактоза монохидрат - 32,8 / 65,61 / 131,22 / 262,44 mg, кроскармелоза натрий - 9/18/36/72 mg, полисорбат 80 - 0,6 / 1,2 / 2,4 / 4,8 mg, хипролоза - 3/6/12/24 mg, магнезиев стеарат - 0,75 / 1,5 / 3/6 mg;
• Корпус на филма: Opadry бял YS-1-7040 (хипромелоза - 66,12%, полиетилен гликол - 18,9%, титанов диоксид - 13,08%, талк - 1,9%) - 4,47 / 8,94 / 17, 88 / 35,76 mg, емулсия на симетикон (симетикон - 30%, стеаринов емулгатор - 0,075%, сорбинова киселина, вода) - 0,03 / 0,06 / 0,12 / 0,24 mg, восък от канделила - 0, 08 / 0,16 / 0,32 / 0 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Аторвастатин е селективен конкурентен инхибитор на HMG-CoA редуктазата, който е ключов ензим, който превръща 3-хидрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалонат, предшественик на стероиди, включително холестерол. Liprimar принадлежи към хиполипидемичните лекарства от синтетичен произход.

Употребата на аторвастатин при пациенти със смесена дислипидемия, несемейни форми на хиперхолестеролемия, както и хетерозиготна и хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия води до намаляване на плазмените триглицериди (TG), липопротеиновия холестерол с много ниска плътност (LDL-C), аполипротеин В липопротеинов холестерол с ниска плътност (LDL-C) и общ холестерол (холестерол). Също така, когато приемате Liprimar, концентрацията на липопротеинов холестерол с висока плътност (HDL-C) се увеличава.

Аторвастатин инхибира производството на холестерол в черния дроб, инхибира HMG-CoA редуктазата и увеличава броя на чернодробните LDL рецептори върху външните мембрани на клетките, което води до увеличаване на улавянето и катаболизма на LDL-C, а също така помага за намаляване на нивото на холестерола и LDL-C в кръвната плазма.

Liprimar намалява броя на LDL-C частиците и инхибира образуването на LDL-C, води до изразено и трайно повишаване на активността на LDL-рецепторите, съчетано с благоприятни качествени трансформации на LDL-частици, а също така намалява нивото на LDL-C при пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия с наследствена етиология, устойчива на лечение с други лекарства за понижаване на липидите.

Когато се приема в дозовия диапазон от 10–80 mg, аторвастатин намалява концентрацията на триглицериди с 14–33%, апо-В с 34–50%, LDL-C с 41–61% и холестерол с 30–46%. Резултатите от лечението са практически сходни при пациенти с несемейни форми на хиперхолестеролемия, хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия и смесена хиперлипидемия, включително пациенти със захарен диабет тип 2.

При пациенти с изолирана хипертриглицеридемия, активното вещество Liprimar намалява нивата на TG, apo-B, VLDL-C, LDL-C и общия холестерол и повишава нивото на HDL-C. При пациенти с дисбеталипопротеинемия, когато се приема Liprimar, концентрацията на липопротеинов холестерол с междинна плътност (IDL-холестерол) намалява.

При пациенти с тип IIa и IIb хиперлипопротеинемия, според класификацията на Fredrickson, по време на терапия с аторвастатин (диапазон на дозата 10-80 mg), концентрацията на HDL-C средно се увеличава с 5,1 58,7% в сравнение с първоначалната стойност и този ефект зависи от дозата. Стойността на съотношението холестерол-LDL / холестерол-HDL и общия холестерол / холестерол-HDL значително намалява (намаляването се определя от приетата доза Liprimar) съответно с 37-55% и 29-44%. Приемът на аторвастатин в доза от 80 mg значително намалява риска от исхемични усложнения и намалява смъртността с 16% след завършване на курс на лечение с продължителност 16 седмици, а рискът от повторна хоспитализация, свързана с ангина пекторис, придружена от признаци на миокардна исхемия, намалява с 26% [според резултатите изследвания,има намаляване на тежестта на симптомите на миокардна исхемия по време на интензивна липидопонижаваща терапия (MIRACL)]. При пациенти с различни начални нива на LDL-C [пациенти с нестабилна стенокардия и миокарден инфаркт без Q вълна, независимо от пола (мъже и жени) и възрастта (по-млади и по-възрастни от 65 години)], приемът на аторвастатин значително намалява риска от исхемични усложнения и смъртност. Намаляването на концентрацията на LDL-C в кръвната плазма показва по-добра корелация с дозата на Liprimar, отколкото с концентрацията на неговия активен компонент в кръвната плазма. Дозата трябва да се коригира според клиничния ефект.независимо от пола (мъже и жени) и възрастта (по-млади и над 65 години)] приемането на аторвастатин значително намалява риска от исхемични усложнения и смъртност. Намаляването на концентрацията на LDL-C в кръвната плазма показва по-добра корелация с дозата на Liprimar, отколкото с концентрацията на неговия активен компонент в кръвната плазма. Дозата трябва да се коригира според клиничния ефект.независимо от пола (мъже и жени) и възрастта (по-млади и над 65 години)] приемането на аторвастатин значително намалява риска от исхемични усложнения и смъртност. Намаляването на концентрацията на LDL-C в кръвната плазма показва по-добра корелация с дозата на Liprimar, отколкото с концентрацията на неговия активен компонент в кръвната плазма. Дозата трябва да се коригира според клиничния ефект.

Терапевтичният ефект от употребата на Liprimar се записва 2 седмици след началото на лечението, достига пик след 4 седмици и продължава през целия курс на терапията.

При пациенти с артериална хипертония и три или повече рискови фактора аторвастатин 10 mg намалява риска от нефатални (фатални) инфаркти в сравнение с плацебо. Известни са резултатите от англо-скандинавското проучване за оценка на резултата от сърдечни заболявания (ASCOT-LLA), според което назначаването на Liprimar в доза от 10 mg намалява риска от развитие на определени усложнения, както следва:

• инсулт (нефатален / фатален) - с 26%;
• коронарни усложнения (нефатален миокарден инфаркт и исхемична болест на сърцето, придружени от фатален изход) - с 36%;
• общи сърдечно-съдови усложнения - с 29%;
• общи сърдечно-съдови усложнения и процедури за реваскуларизация - с 20%.

Според резултатите от изследването на употребата на аторвастатин при захарен диабет тип 2 (CARDS), употребата на Liprimar при пациенти с това заболяване намалява риска от сърдечно-съдови усложнения, независимо от възрастта и пола или първоначалната концентрация на LDL-C, както следва:

• инсулт (нефатален / фатален) - с 48%;
• безболезнена миокардна исхемия, нефатален (фатален) миокарден инфаркт - с 42%;
• основни сърдечно-съдови усложнения (инсулт, реваскуларизационни процедури, безболезнена миокардна исхемия, нефатален и фатален инфаркт на миокарда, перкутанна транслуминална коронарна ангиопластика, смърт поради обостряне на коронарна артериална болест, присаждане на коронарен артериален байпас, нестабилна ангина пекторис) - с 37%.

Изследване на ефекта от интензивната липидопонижаваща терапия върху обръщането на коронарната атеросклероза (REVERSAL) показва, че при пациенти с коронарна болест на сърцето приемът на аторвастатин в дневна доза от 80 mg води до намаляване на общия обем на атерома с 0,4% след 1,8 месеца лечение.

Назначаването на аторвастатин в дневна доза от 80 mg намалява риска от нефатален (фатален) инсулт при пациенти, които са имали преходна исхемична атака или инсулт без анамнеза за коронарна болест на сърцето, с 16% в сравнение с приемането на плацебо [според резултатите от проучване за профилактика на инсулт с интензивно намаляване на нивото на холестерол (SPARCL)]. В същото време рискът от големи сърдечно-съдови усложнения и необходимостта от реваскуларизационни процедури са значително намалени. Намаляване на риска от нарушения от страна на сърдечно-съдовата система по време на лечение с аторвастатин се наблюдава при всички групи пациенти, с изключение на тази, която включва пациенти с първичен или рецидивиращ хеморагичен инсулт.

При пациенти с коронарна артериална болест приемът на Liprimar в доза от 80 mg в сравнение с доза от 10 mg значително намалява риска от усложнения, както следва (в съответствие с резултатите от проучване за лечение с TNT до достигане на нови целеви концентрации на липиди):

• документирана ангина пекторис - с 10,9%;
• сърдечно-съдови усложнения (нефатален инфаркт на миокарда и исхемична болест на сърцето, придружени от фатален изход) - с 8,7%;
• присаждане на коронарен артериален байпас или други процедури за реваскуларизация - с 13,4%;
• нефатален миокарден инфаркт, който не се дължи на процедурата - с 4,9%;
• хоспитализация, свързана със застойна сърдечна недостатъчност - с 2,4%;
• нефатален (фатален) инсулт - с 2,3%.

Фармакокинетика

След перорално приложение аторвастатин се абсорбира с висока скорост. Максималната му концентрация (C _макс) в кръвната плазма се достига за 1-2 часа, а при жените е с 20% по-висока, а площта под кривата концентрация-време (AUC) е с 10% по-ниска, отколкото при мъжете. С увеличаване на дозата се отбелязва пропорционално увеличение на степента на абсорбция и концентрация на активното вещество в кръвната плазма. Бионаличността на аторвастатин под формата на таблетки е 95-99% от този показател за парентерално приложение. Абсолютната способност на лекарството да се абсорбира е приблизително 14%, а системната бионаличност на инхибиторния ефект върху HMG-CoA редуктазата е приблизително 30%. Ниският системен показател се обяснява с процесите на предсистемен метаболизъм, протичащи в лигавицата на стомашно-чревния тракт и / или по време на първото преминаване през черния дроб. Приемът на храна леко забавя степента и скоростта на абсорбция на аторвастатин (съответно с 9% и 25%, както се вижда от резултатите от определянето на AUC и максималната концентрация), но намаляването на нивото на LDL-C е подобно на това при прием на лекарството на празен стомах. Въпреки факта, че приемът на аторвастатин вечер причинява намаляване на съдържанието му в кръвната плазма (AUC и максимална концентрация с около 30%) в сравнение с приемането сутрин, понижението на нивото на LDL-C не се определя от времето на деня, в който се приема Liprimar.че приемът на аторвастатин вечер причинява намаляване на съдържанието му в кръвната плазма (AUC и максимална концентрация с около 30%) в сравнение с приемането на аторвастатин сутрин, намаляването на нивото на LDL-C не се определя от времето на деня, в който се приема Liprimar.че приемът на аторвастатин вечер причинява намаляване на съдържанието му в кръвната плазма (AUC и максимална концентрация с около 30%) в сравнение с приемането на аторвастатин сутрин, намаляването на нивото на LDL-C не се определя от времето на деня, в който се приема Liprimar.

Обемът на разпределение на аторвастатин е средно 381 литра. Степента на свързване на активния компонент на Liprimar с протеини в кръвната плазма достига най-малко 98%. Съотношението на концентрацията му в червените кръвни клетки и плазмата е около ¹ / ₄, която показва ниска степен на проникване на аторвастатин в червените кръвни клетки.

Аторвастатинът се метаболизира екстензивно, образувайки различни продукти за β-окисление, както и пара- и ортохидроксилирани производни. In vitro пара- и орто-хидроксилираните метаболити се характеризират с инхибиторен ефект върху HMG-CoA редуктазата, сравним с този на аторвастатин. Приблизително 70% от намаляването на активността на HMG-CoA редуктазата се дължи на действието на активните циркулиращи метаболити. Резултатите от in vitro проучвания показват, че чернодробният изоензим CYP3A4 играе ключова роля в метаболизма на активното вещество Liprimar. Този факт се потвърждава от увеличаване на съдържанието на аторвастатин в кръвната плазма в случай на комбинирано приложение на лекарството с еритромицин, който е инхибитор на този изоензим. Проучванията in vitro също потвърждават, че аторвастатинът е слаб инхибитор на изоензима CYP3A4. За него клинично значимият ефект върху съдържанието на кръвна плазма на терфенадин, който се метаболизира главно от изоензима CYP3A4, е нехарактерен, поради което значителната роля на аторвастатин при формирането на фармакокинетичните параметри на други субстрати на изоензима CYP3A4 се счита за малко вероятно.

Аторвастатин и неговите метаболити се екскретират главно в жлъчката след екстрахепатален и / или чернодробен метаболизъм (изразената чревно-чернодробна рециркулация е нехарактерна за аторвастатин). Полуживотът е приблизително 14 часа. В този случай инхибиторният ефект на Liprimar върху HMG-CoA редуктазата е приблизително 70% в зависимост от активността на циркулиращите метаболити и продължава 20-30 часа поради тяхното присъствие. След перорално приложение по-малко от 2% от приетата доза аторвастатин се определя в урината.

Съдържанието на аторвастатин в кръвната плазма при пациенти на възраст над 65 години е по-високо (AUC с около 30%, максималната концентрация с около 40%), отколкото при възрастни пациенти в по-млада възраст. Не са открити разлики в ефикасността и безопасността на Liprimar или в постигането на целите на понижаващо липидите лечение при пациенти в напреднала възраст в сравнение с общата популация.

В продължение на 8 седмици е проведено открито проучване при деца на възраст от 6 до 17 години с първоначална концентрация на LDL-C над 4 mmol / l, страдащи от хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия. Те приемали аторвастатин 10 или 20 mg филмирани таблетки или 5 или 10 mg дъвчащи таблетки, съответно веднъж дневно. Единственият значим ковариат във фармакокинетичния модел на популацията, приемаща аторвастатин, е телесното тегло. Очевидният клирънс на лекарството при деца е почти идентичен с този при възрастни пациенти, когато се измерва алометрично по телесно тегло. В обхвата на действие на аторвастатин и неговия метаболит о-хидроксиаторвастатин е регистрирано последователно намаляване на концентрациите на холестерол и LDL холестерол.

Бъбречната дисфункция не променя съдържанието на аторвастатин в кръвната плазма или неговия ефект върху параметрите на липидния метаболизъм. Поради това няма нужда от корекция на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция. Не са провеждани проучвания за употребата на Liprimar при пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност. Екскрецията на аторвастатин чрез хемодиализа е практически невъзможна поради интензивното свързване с протеините, съдържащи се в кръвната плазма.

Концентрацията на аторвастатин се увеличава значително (AUC приблизително 11 пъти, максималната концентрация приблизително 16 пъти) при пациенти с алкохолна цироза (клас В според скалата на Child-Pugh).

Чернодробното поемане на всички HMG-CoA редуктазни инхибитори, включително аторвастатин, се извършва с помощта на транспортера OATP1B1. Пациентите с генетичен полиморфизъм SLCO1B1 са изложени на повишена експозиция на лекарства, което може да увеличи риска от рабдомиолиза. Полиморфизмът на гена, кодиращ OATP1B1 (SLCO1B1 c.521CC), се дължи на увеличаване на експозицията (AUC) на активното вещество с 2,4 пъти в сравнение с пациентите, които нямат тази генотипна промяна (p.521ТТ). При такива пациенти понякога има нарушение на поемането на аторвастатин от черния дроб поради генетични нарушения. Възможните последици по отношение на ефективността на Liprimar и свързани с този факт не са добре разбрани.

Проведени са проучвания върху ефекта на редица лекарства върху фармакокинетичните параметри на аторвастатин, при които са определени промени в AUC ^& и C _max ^& за аторвастатин, където & е коефициентът на промяна [(IB) / B] (B - нормални стойности на фармакокинетичните параметри, I - стойности на фармакокинетичните параметри в време на взаимодействие). Те дадоха следните резултати:

• 40 mg аторвастатин еднократно + фенофибрат в доза 160 mg веднъж дневно в продължение на 7 дни: AUC ^{и се} увеличава с 0,03; C _max ^& - с 0,02;
• 10 mg аторвастатин веднъж дневно в продължение на 28 дни + циклоспорин при постоянна дневна доза от 5,2 mg / kg: AUC ^{и се} увеличава с 8,7; C _max ^& - с 10,7;
• 40 mg аторвастатин веднъж + гемфиброзил в доза от 600 mg 2 пъти дневно в продължение на 7 дни: AUC ^{и се} увеличава с 0,35; C _max ^& намалява с по-малко от 1%;
• 10 mg аторвастатин еднократно + типранавир в доза от 500 mg 2 пъти на ден или ритонавир в доза от 200 mg 2 пъти на ден в продължение на 7 дни: AUC ^{и се} увеличава с 9,4; C _max ^& - с 8,6;
• 40 mg аторвастатин веднъж + рифампицин в доза от 600 mg веднъж дневно в продължение на 5 дни (разделно приложение): AUC ^{& се} увеличава с 0,8; C _max ^& - с 0,4 (тъй като рифампицинът се характеризира с двоен механизъм на взаимодействие, препоръчва се едновременното му приложение с аторвастатин; по-късното приложение на последния след рифампицин води до значително намаляване на съдържанието на аторвастатин в кръвната плазма);
• 40 mg аторвастатин веднъж + рифампицин в доза 600 mg веднъж дневно в продължение на 7 дни (едновременна употреба): AU ^{C & се} увеличава с 0,3; C _max ^& - с 2,7 (тъй като рифампицинът се характеризира с двоен механизъм на взаимодействие, препоръчва се едновременното му приложение с аторвастатин; по-късното приложение на последния след рифампицин води до значително намаляване на съдържанието на аторвастатин в кръвната плазма);
• 20 mg аторвастатин еднократно + телапревир в доза 750 mg на всеки 8 часа в продължение на 10 дни: AUC ^{и се} увеличава със 7,88; C _max ^& - с 10,6;
• 10 mg аторвастатин за 3 дни + ефавиренц в доза от 600 mg веднъж дневно в продължение на 14 дни: AUC ^& намалява с 0,41; C _max ^& - с 0,01;
• 40 mg аторвастатин еднократно + боцепревир в доза 800 mg 3 пъти дневно в продължение на 7 дни: AUC ^{и се} увеличава с 2,3; C _max ^& - 2.66;
• 10 mg аторвастатин 1 път на ден в продължение на 15 дни + Maalox TS в доза от 30 ml 1 път на ден в продължение на 17 дни: AUC ^& намалява с 0,33; C _max ^& - с 0,34;
• 20 mg аторвастатин 1 път на ден в продължение на 4 дни + лопинавир в доза от 400 mg 2 пъти на ден или ритонавир в доза от 100 mg 2 пъти на ден в продължение на 14 дни: AUC ^{и се} увеличава с 5,9; C _max ^& - с 4.7;
• 40 mg аторвастатин веднъж дневно в продължение на 28 седмици + колестипол в доза от 10 mg два пъти дневно за същия период от време: промяната в AUC ^& не е установена, а C _max ^& намалява с 0,26 (пробата е взета веднъж след 8 чрез 16 часа след приема на лекарството);
• 40 mg аторвастатин 1 път на ден в продължение на 4 дни + саквинавир или ритонавир в доза от 400 mg 2 пъти дневно в продължение на 15 дни: AUC ^{и се} увеличава с 3,9; C _max ^& - с 4,3 (дозите ритонавир и саквинавир, използвани в това проучване, се различават от препоръчаните в клиничната практика; трябва да се има предвид, че увеличаването на експозицията на аторвастатин по време на лечението е вероятно по-високо от регистрираното в това проучване, поради което е необходимо да се вземат аторвастатин в най-ниската доза);
• 10 mg аторвастатин 1 път на ден в продължение на 14 дни + циметидин в доза от 300 mg 4 пъти дневно в продължение на 14 дни: AUC ^& намалява с 0,001; C _max ^& - с 0,11;
• 80 mg аторвастатин 1 път на ден в продължение на 8 дни + кларитромицин в доза от 500 mg 2 пъти дневно в продължение на 9 дни: AUC ^{и се} увеличава с 4,4; C _max ^& - с 5,4;
• 80 mg аторвастатин еднократно + амлодипин в доза 10 mg еднократно: AUC ^{и се} увеличава с 0,15; C _max ^& намалява с 0,12;
• 10 mg аторвастатин 1 път на ден в продължение на 4 дни + дарунавир в доза от 300 mg 2 пъти на ден или ритонавир в доза от 100 mg 2 пъти на ден в продължение на 9 дни: AUC ^{и се} увеличава с 3,4; C _max ^& - с 2.25;
• 10 mg аторвастатин еднократно + еритромицин в доза от 500 mg 4 пъти дневно в продължение на 7 дни: AUC ^{и се} увеличава с 0,33; C _max ^& - с 0,38;
• 40 mg аторвастатин еднократно + дилтиазем в доза 240 mg веднъж дневно в продължение на 28 дни: AUC ^{и се} увеличава с 0,51; C _max ^& е 0;
• 40 mg аторвастатин веднъж + итраконазол в доза от 200 mg веднъж дневно в продължение на 4 дни: AUC ^{и се} увеличава с 3,3; C _max ^& - с 20%;
• 40 mg аторвастатин веднъж + сок от грейпфрут в обем 240 ml веднъж дневно [със значителна консумация на сок от грейпфрут (повече от 750-1200 ml на ден), по-голямо увеличение на AUC (до 1,5 пъти) и / или C _max (до 0, 71 пъти)]: AUC ^{и се} увеличава с 0,37; C _max ^& - с 0,16;
• 10 mg аторвастатин 1 път на ден в продължение на 4 дни + фозампренавир в доза от 1400 mg 2 пъти дневно в продължение на 14 дни: AUC ^{и се} увеличава с 2,3; C _max ^& - с 4.04;
• 10 mg аторвастатин 1 път на ден в продължение на 4 дни + фозампренавир в доза от 700 mg 2 пъти на ден или ритонавир в доза от 100 mg 2 пъти на ден в продължение на 14 дни: AUC ^{и се} увеличава с 2,53; C _max ^& - 2.84;
• 10 mg аторвастатин 1 път на ден в продължение на 28 дни + нелфинавир в доза от 1250 mg 2 пъти на ден в продължение на 14 дни: AUC ^{и се} увеличава с 0,74; C _max ^& - с 2.2.

Изследван е и ефектът на аторвастатин върху фармакокинетичните параметри на други лекарства. В резултат се получи следната информация:

• 10 mg аторвастатин 1 път на ден в продължение на 4 дни + фозампренавир в доза от 1400 mg 2 пъти дневно в продължение на 14 дни: AUC ^и фозампренавир намаляват с 0,27; C _max ^& - с 0,18;
• 10 mg аторвастатин веднъж дневно в продължение на 4 дни + фозампренавир в доза от 700 mg 2 пъти дневно или ритонавир в доза от 100 mg 2 пъти дневно в продължение на 14 дни: техните AUC ^& и C _max ^& остават непроменени;
• 80 mg аторвастатин веднъж дневно в продължение на 15 дни + еднократна доза от 600 mg антипирин: AUC ^и антипирин се увеличават с 0,03; C _max ^& намалява с 0,11;
• 10 mg аторвастатин еднократно + типранавир в доза от 500 mg 2 пъти на ден или ритонавир в доза от 200 mg 2 пъти дневно в продължение на 7 дни: AUC ^& и C _max ^{& на} типранавир и ритонавир остават непроменени;
• Аторвастатин 40 mg 1 път дневно в продължение на 22 дни орални контрацептиви + 1 пъти дневно в продължение на 2 месеца (35 ug етинилестрадиол доза от 1 mg норетиндрон): AUC ^и етинил естрадиол се увеличават, а норетиндрон 0,19 - 0,28; C _max ^& етинил естрадиол се увеличава и норетиндрон 0,3 - 0,23;
• 80 mg аторвастатин веднъж дневно в продължение на 14 дни + дигоксин в доза от 0,25 mg веднъж дневно в продължение на 20 дни: AUC ^& дигоксин се увеличава с 0,15; C _max ^& - с 0,2.

Показания за употреба

• Първична хиперхолестеролемия, включително хетерозиготна несемейна и фамилна хиперхолестеролемия (според класификацията на Fredrickson - тип IIa);
• Смесена (комбинирана) хиперлипидемия (според класификацията на Fredrickson - типове IIa и IIb);
• Дисбеталипопротеинемия (според класификацията на Fredrickson - тип III) (като допълнение към диетата);
• Ендогенна фамилна хипертриглицеридемия (според класификацията на Fredrickson - тип IV), показваща резистентност към диета;
• Фамилна хомозиготна хиперхолестеролемия с недостатъчна ефективност на диетата и други нефармакологични терапевтични методи;
• Сърдечно-съдови усложнения при пациенти без клинични признаци на коронарна болест на сърцето, но с няколко рискови фактора за появата му, включително артериална хипертония, възраст над 55 години, никотинова зависимост, ниски концентрации на HDL-C (липопротеинов холестерол с висока плътност) в кръвната плазма, захарен диабет, генетично предразположение, вкл. на фона на дислипидемия (за първична профилактика);
• Сърдечно-съдови усложнения при пациенти с исхемична болест на сърцето за намаляване на общата смъртност, инсулт, инфаркт на миокарда, повторна хоспитализация за ангина пекторис и необходимост от реваскуларизация (за вторична профилактика).

Противопоказания

Абсолютно:

• Активни чернодробни заболявания или повишаване на активността на серумните трансаминази (повече от 3 пъти в сравнение с горната граница на нормата) с неясна етиология;
• Възраст до 18 години (поради липсата на клинични данни за безопасността и ефективността на Liprimar за тази възрастова група пациенти);
• Бременност и кърмене;
• Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.

Относително (Liprimar трябва да се използва с повишено внимание):

• Злоупотребата с алкохол;
• История на чернодробно заболяване.

По време на терапията жените в репродуктивна възраст трябва да използват адекватни методи за контрацепция.

Инструкции за употреба на Liprimar: метод и дозировка

Преди да започнете употребата на Liprimar, е необходимо да се опитате да постигнете контрол на хиперхолестеролемията с диета, упражнения и загуба на тегло при пациенти със затлъстяване, както и терапия за основното заболяване.

Когато предписва лекарството, пациентът трябва да бъде посъветван да спазва стандартната диета за понижаване на холестерола по време на целия курс.

Liprimar се приема през устата, веднъж дневно, независимо от приема на храна и времето на деня.

В зависимост от първоначалното съдържание на LDL-C, целта на лечението и индивидуалния отговор, дозата може да варира от 10 mg до 80 mg (максимум).

В началото на терапията и / или по време на увеличаване на дозата на всеки 2-4 седмици е необходимо да се контролира плазменото съдържание на липиди и в съответствие с това да се коригира дозата.

За повечето пациенти дневната доза Liprimar за комбинирана (смесена) хиперлипидемия и първична хиперхолестеролемия е 10 mg. По правило терапевтичният ефект се проявява в рамките на 14 дни, достигайки максимум в рамките на един месец. При продължителна терапия ефектът продължава.

При хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия Liprimar се предписва в дневна доза от 80 mg.

За пациенти с чернодробна недостатъчност дозата на лекарството се намалява при постоянно наблюдение на активността на аспартат аминотрансфераза и аланин аминотрансфераза.

Функционалните увреждания на бъбреците не влияят върху концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма или степента на намаляване на съдържанието на холестерол-LDL, поради което такива пациенти не се нуждаят от корекция на дозата.

Когато се прилага едновременно с циклоспорин, максималната доза Liprimar е 10 mg.

Странични ефекти

Като правило Liprimar се понася добре, получените нарушения са преходни и леки.

По време на терапията могат да се развият следните нежелани реакции (≥1% - често; ≤1% - рядко):

• Централна нервна система: често - главоболие, безсъние, астеничен синдром; рядко - периферна невропатия, световъртеж, неразположение, парестезия, амнезия, хипестезия;
• Храносмилателна система: често - запек, диспепсия, гадене, коремна болка, диария, метеоризъм; рядко - анорексия, повръщане, панкреатит, хепатит, холестатична жълтеница;
• Мускулно-скелетна система: често - миалгия; рядко - миопатия, болки в гърба, мускулни крампи, артралгия, миозит, рабдомиолиза;
• Хематопоетична система: рядко - тромбоцитопения;
• Метаболизъм: рядко - хипергликемия, хипогликемия, повишена серумна креатин фосфокиназа;
• Алергични реакции: рядко - токсична епидермална некролиза (синдром на Лайел), кожен обрив, уртикария, сърбеж, булозен обрив, анафилактични реакции, ексудативна еритема мултиформе (включително синдром на Stevens-Johnson);
• Други: рядко - повишена умора, периферни отоци, импотентност, наддаване на тегло, шум в ушите, гръдна болка, вторична бъбречна недостатъчност, алопеция.

Предозиране

Признаците на предозиране на аторвастатин са повишени странични ефекти.

При необходимост се препоръчва провеждането на симптоматична терапия, контрол на активността на креатин фосфокиназата и редовни тестове за чернодробна функция. Тъй като активното вещество участва активно в процесите на свързване с протеините в кръвната плазма, използването на хемодиализа за неговата екскреция се счита за неефективно.

Специфичният антидот за аторвастатин е неизвестен.

специални инструкции

След употребата на Liprimar може да има умерено повишаване на серумната активност на аланин аминотрансфераза и аспартат аминотрансфераза, трайно повишаване на серумните нива на чернодробните трансаминази (без развитие на жълтеница или други клинични прояви). С намаляване на дозата, отнемане на лекарството (временно или пълно), активността на чернодробните трансаминази обикновено се връща на първоначалното ниво. В повечето случаи пациентите могат да продължат терапията с намалена доза без никакви клинични последици.

Индикаторите на чернодробната функция трябва да се наблюдават преди започване на лечението, 6 и 12 седмици след започване на лечението с Liprimar или след увеличаване на дозата, както и по време на целия курс на терапията.

Лекарството се отменя с изразено повишаване на активността на креатин фосфокиназата, при наличие на съмнение или потвърдена миопатия. Когато се предписва Liprimar едновременно с имуносупресори, фибрати, еритромицин, противогъбични лекарства (производни на азоли) или никотинова киселина в понижаващи липидите дози, трябва да се има предвид, че това увеличава вероятността от развитие на миопатия. Необходимо е редовно да се наблюдава състоянието на пациентите, за да се открие мускулна слабост или болка, особено през първите месеци от терапията и по време на периоди на увеличаване на дозите на което и да е лекарство. Ако е необходимо да се проведе комбинирана терапия, е необходимо да се разгледа възможността за използване на тези лекарства в по-ниски начални и поддържащи дози.

Когато се използва Liprimar, са описани редки случаи на рабдомиолиза с остра бъбречна недостатъчност, причинена от миоглобинурия. Ако се появят признаци на възможна миопатия или се появят рискови фактори за бъбречна недостатъчност на фона на рабдомиолиза (например при тежка остра инфекция, артериална хипотония, травма, метаболитни, ендокринни и електролитни нарушения и неконтролирани припадъци, големи хирургични интервенции), терапията се препоръчва да бъде напълно отменена или временно прекъсната …

Ако развиете необяснима мускулна слабост или болка, особено ако са придружени от повишена температура или неразположение, трябва да се консултирате със специалист.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Няма информация за ефекта на Liprimar върху способността за шофиране и извършване на потенциално опасни видове работа, които изискват повишена концентрация и незабавни психомоторни реакции. Въпреки това, поради възможността за замаяност, трябва да се внимава, когато се занимавате с горните дейности.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на терапията жените в репродуктивна възраст, които приемат Liprimar, трябва да използват надеждна контрацепция. Назначаването на лекарството е противопоказано при пациенти, които не се предпазват от бременност. Има информация за редки случаи на вродени аномалии след вътрематочно излагане на инхибитори на HMG-CoA редуктаза (статини) върху плода. Проучванията при животни подкрепят токсичността за плодовитост.

Неприемливо е да се предписва Liprimar на кърмачки, тъй като няма надеждна информация за проникването на аторвастатин в кърмата. Ако е необходимо употребата на лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да бъде отменено, за да се избегне увеличаване на риска от развитие на нежелани ефекти при кърмачета.

Използване от детството

В педиатричната практика е противопоказано да се използва Liprimar за лечение на деца и юноши на възраст под 18 години, поради липсата на клинични данни за ефективността и безопасността на терапията в тази възрастова група. Изключение прави лечението на хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия, при което е показано приложението на аторвастатин при деца на възраст над 10 години.

С нарушена бъбречна функция

Съгласно инструкциите, Liprimar трябва да се използва внимателно за лечение на пациенти с нарушена бъбречна функция, тъй като състоянието е един от рисковите фактори за развитието на рабдомиолиза.

При нарушения на чернодробната функция

Противопоказано е да се приема лекарството при пациенти с чернодробни заболявания в активна фаза, както и с повишаване на активността на чернодробните трансаминази с неизвестен произход в кръвната плазма с повече от 3 пъти в сравнение с горната граница на нормата.

Liprimar се предписва с повишено внимание на пациенти с анамнеза за чернодробно заболяване и / или злоупотреба с алкохол.

Употреба при възрастни хора

При употребата на Liprimar при пациенти в напреднала възраст не са установени разлики в безопасността и ефикасността в сравнение с общата популация, поради което няма нужда от корекция на дозата.

Тъй като рискът от развитие на рабдомиолиза се увеличава на възраст над 70 години, Liprimar трябва да се използва с повишено внимание.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на Liprimar с някои лекарства могат да се появят следните ефекти:

• Циклоспорин, фибрати, еритромицин, кларитромицин, противогъбични лекарства (производни на азоли) и никотинова киселина в хиполипидемични дози: повишен риск от миопатия;
• Инхибитори на изоензима CYP3A4: повишаване на концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма;
• Инхибитори на OATP1B1 (напр. Циклоспорин): увеличават бионаличността на аторвастатин;
• Еритромицин, кларитромицин, инхибитори на CYP3A4, дилтиазем, сок от грейпфрут: повишена плазмена концентрация на аторвастатин;
• Итраконазол: повишаване на AUC (общата плазмена концентрация на веществото) аторвастатин;
• Индуктори на изоензима на цитохром CYP3A4: намаляване на концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма;
• Колестипол: намаляване на концентрацията на аторвастатин в плазмата, но хиполипидемичният ефект на комбинацията от лекарства превъзхожда този на всеки от тях поотделно;
• Дигоксин: повишаване на концентрацията му при прием на Липримар във високи дози (необходимо е наблюдение на състоянието на пациента);
• Перорални контрацептиви, съдържащи норетистерон и етинилестрадиол: повишаване на AUC на тези вещества.

Аналози

Аналозите на Liprimar са: Atorvastatin, Atorvastatin-Teva, Atoris, Liptonorm, Torvakard, Atorvox, Tribestan, Crestor.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температури до 25 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Liprimar

Лекарството често се предписва на пациенти, страдащи от различни нарушения във функционирането на сърдечно-съдовата система. Има различни отзиви за Liprimar, по-специално много пациенти съобщават за висока ефективност на лечението. Някои пациенти обаче не разбират правилно как да приемат лекарството поради недостатъчно обяснение на режима на лечение от лекаря. Поради това те се опитват самостоятелно да подбират или коригират дозите на аторвастатин, което води до появата на нежелани странични ефекти (натъртвания и натъртвания, разреждане на кръвта и др.).

Експертите считат Liprimar за едно от най-ефективните лекарства, при условие че стриктно се спазват дозировката и продължителността на курса на терапия. Те също така съветват по време на лечението да се занимават с физически упражнения, диета и редовни кръвни изследвания.

Цена на липримар в аптеките

Средно цената за Liprimar е:

• опаковка от 30 таблетки: 10 mg - 668-749 рубли; 20 mg - 971‒1079 рубли; 40 mg - 1030-1198 рубли; 80 mg - 1128‒1379 рубли;
• опаковка от 100 таблетки: 10 mg - 1684-1898 рубли; 20 mg - 2368 RUB‒2783

Liprimar: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Liprimar 10 mg филмирани таблетки 30 бр. 179 r Купува

Липримар 20 mg филмирани таблетки 30 бр. 286 r Купува

Liprimar 40 mg филмирани таблетки 30 бр. 384 r Купува

Липримар таблетки p.o. 20mg 30 бр. 433 r Купува

Liprimar 10 mg филмирани таблетки 100 бр. 453 r Купува

Липримар таблетки p.o. 40mg 30 бр. 582 r Купува

Липримар таблетки p.o. 10mg 100 бр. 652 r Купува

Липримар 20 mg филмирани таблетки 100 бр. 900 рубли Купува

Липримар таблетки p.o. 20mg 100 бр. 1230 РУБЛИ Купува

Вижте всички оферти от аптеките

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!