Лосартан Canon - инструкции за употреба, цена, таблетки 50 Mg, ревюта

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Лосартан канон

Лосартан Canon: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Канон Лосартан

ATX код: C09CA01

Активна съставка: лозартан (Losartan)

Производител: ЗАО "Kanonfarma Production" (Русия); ЗАО "Raduga Production" (Русия); LLC "Завод на името на академик В. П. Филатов "(Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 05.05.2019

Цени в аптеките: от 87 рубли.

Купува

Losartan Canon е антихипертензивно лекарство, антагонист на рецептора на ангиотензин II.

Форма на издаване и състав

Лекарството се предлага под формата на филмирани таблетки: почти бели или бели, двойноизпъкнали, кръгли, сърцевината на таблетката е бяла или почти бяла (таблетки в блистери: 7 бр., В картонена кутия 1, 2 или 4 опаковки; от 10 бр., В картонена кутия 1, 3 или 6 опаковки; 28 бр., В картонена кутия 1 или 2 опаковки; 30 бр., В картонена кутия 1, 2 или 3 опаковки. Всяка опаковка съдържа и инструкции за употреба Лосартан Канон).

1 таблетка съдържа:

• активно вещество: лозартан калий - 50 mg или 100 mg;
• помощни компоненти: царевично нишесте, повидон, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, манитол, микрокристална целулоза;
• състав на обвивката на филма: бяла опадра [титанов диоксид, хипромелоза (хидроксипропил метилцелулоза), талк, хипролоза (хидроксипропил целулоза)].

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Лосартан Канон е антихипертензивно лекарство. Неговата активна съставка, калиев лозартан, е селективен антагонист на рецептора на ангиотензин II (тип AT ₁). Ангиотензин II е мощен вазоконстриктор, основният активен хормон на системата ренин-алдостерон-ангиотензин (RAAS) и решаваща патофизиологична връзка в развитието на артериална хипертония. В резултат на селективното свързване на ангиотензин II към AT ₁-рецептори, които се намират в гладкомускулните тъкани на кръвоносните съдове, в сърцето, надбъбречните жлези и бъбреците, той стеснява лумена на кръвоносните съдове (особено артериите), освобождава алдостерон и изпълнява други важни биологични функции. Ангиотензин II също така усилва пролиферацията на гладкомускулните клетки. Лосартан, за разлика от отделните пептидни ангиотензин II антагонисти, няма агонистични ефекти. Действието на веществото и неговия фармакологично активен метаболит (E-3174) е насочено към блокиране на всички физиологични ефекти на ангиотензин II, in vitro и in vivo, независимо от източника или пътя на синтез.

Лосартан се характеризира със селективно свързване с AT ₁ -рецептори; той не засяга рецепторите на други хормони и йонни канали, които участват активно в регулирането на функцията на сърдечно-съдовата система. Той не инхибира ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ), който е отговорен за разрушаването на брадикинин. Следователно, развитието на медиирано от брадикинин и други ефекти, които не са пряко свързани с блокадата на AT ₁ рецепторите, нямат отношение към действието на лозартан. Така че периферен оток се наблюдава при прием на лозартан в 1,7% от случаите и в плацебо групата в 1,9%.

Когато лозартан се приема през устата, OPSS (общото периферно съдово съпротивление), концентрацията на алдостерон и норепинефрин в кръвта, кръвното налягане (BP) и налягането в белодробната циркулация намаляват и се проявява диуретичен ефект. Натоварването намалява, рискът от хипертрофия на миокарда намалява, с хронична сърдечна недостатъчност се увеличава толерантността към упражненията. Лосартан повишава плазмената активност на ренин, причинявайки повишаване на плазмената ангиотензин II.

Еднократна доза Losartan Canon осигурява максимално намаляване на систолното и диастоличното кръвно налягане след 6 часа, след което в рамките на 24 часа антихипертензивната активност на лекарството постепенно намалява. В процеса на редовна употреба на лозартан, хипотензивната активност и намаляването на концентрацията на алдостерон в кръвната плазма се проявява след 14 и 42 дни терапия, това показва ефективна блокада на рецепторите за ангиотензин II. 3 дни след замяна на лозартан с друго средство, се наблюдава намаляване на плазмената активност на ренин и нивото на ангиотензин II до стойностите, отбелязани преди началото на лечението.

Активността на метаболита Е-3174 е 10–40 пъти по-висока от тази на лозартан. Афинитетът на активното вещество и неговия активен метаболит на AT ₁ тип рецептори е по-висока, отколкото за AT ₂ тип рецептори.

Фармакокинетика

След перорално приложение абсорбцията на лозартан от стомашно-чревния тракт е добра. В същото време, с участието на изоензима CYP2C9, активното вещество се метаболизира чрез карбоксилиране по време на първото преминаване през черния дроб, за да образува активния метаболит Е-3174.

Системната бионаличност е приблизително 33%. Максималната концентрация (C _max) в кръвния серум на лозартан се достига след 1 час, активният метаболит - след около 3-4 часа. Едновременният прием на храна не влияе върху бионаличността на лозартан.

Свързване на лозартан и E-3174 с плазмените протеини - 99% (главно албумин).

Vd (обем на разпределение) - 34 литра.

Лозартан практически не преодолява кръвно-мозъчната бариера.

При дози до 200 mg лозартанът и неговият активен метаболит се характеризират с линейна фармакокинетика. На фона на терапията, 100 mg 1 път на ден, няма клинично значимо натрупване в кръвната плазма нито на лозартан, нито на неговия активен метаболит.

Приблизително 14% от дозата на лозартан се трансформира в активния метаболит Е-3174. В допълнение, в резултат на хидроксилиране на бутиловата странична верига се образуват два основни метаболита и един второстепенен метаболит, N-2-тетразол-глюкуронид. Те нямат биологична активност.

Плазменият клирънс на лозартан е около 600 ml / min, E-3174 - 50 ml / min, бъбречният клирънс е съответно 74 и 26 ml / min.

През бъбреците около 4% от дозата лозартан, приета през устата, се екскретира непроменена, включително под формата на активен метаболит - около 6%.

Плазмените концентрации на лекарството намаляват полиекспоненциално, терминалният полуживот (T _1/2) на лозартан е приблизително 2 часа, E-3174 - 6-9 часа.

Лекарството се екскретира през червата с жлъчка до 58% и бъбреците - около 35%.

При възрастни мъже с артериална хипертония концентрацията на лозартан и метаболита Е-3174 в кръвната плазма не се различава съществено от тези при по-млади пациенти с хипертония от мъжки пол.

При артериалната хипертония при жените плазмената концентрация на лозартан е 2 пъти по-висока, отколкото при мъжете, а нивото на активния метаболит при мъжете и жените е същото. Тази фармакокинетична разлика не е клинично значима.

При пациенти с лека и умерена алкохолна цироза на черния дроб концентрацията на лозартан в кръвната плазма е 5 пъти по-висока, отколкото при млади здрави доброволци от мъжки пол; за активния метаболит този показател е 1,7 пъти.

В случай на нарушена бъбречна функция с креатининов клирънс (CC) над 10 ml / min, плазмените концентрации на лозартан са сравними с тези при лица с непроменена бъбречна функция. При пациенти на хемодиализа общата концентрация на лозартан в кръвната плазма се увеличава с около 2 пъти. Плазмените концентрации на активния метаболит при пациенти с нарушена бъбречна функция или на хемодиализа не се променят. Лекарството не се екскретира чрез хемодиализа.

Показания за употреба

• артериална хипертония;
• артериална хипертония със съпътстваща хипертрофия на лявата камера - за намаляване на риска от сърдечно-съдови заболявания и смъртност;
• хронична сърдечна недостатъчност - като част от комбинираната терапия при пациенти с непоносимост или неефективност на терапията с АСЕ инхибитори;
• захарен диабет тип 2 с протеинурия - с цел намаляване на прогресията на бъбречната недостатъчност (хиперкреатининемия, развитие на краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност, налагаща диализа / трансплантация на бъбреци, намаляване на смъртността) и намаляване на протеинурията.

Противопоказания

Абсолютно:

• артериална хипотония;
• първичен хипералдостеронизъм;
• тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скалата на Child-Pugh);
• едновременна употреба на алискирен при захарен диабет и бъбречна недостатъчност (CC под 60 ml / min);
• период на бременност;
• кърмене;
• възраст до 18 години;
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

С повишено внимание, таблетките Losartan Canon трябва да се предписват през периода след бъбречна трансплантация, с бъбречна недостатъчност, двустранна стеноза на бъбречна артерия или стеноза на единична бъбречна артерия, сърдечна недостатъчност със съпътстваща тежка бъбречна недостатъчност, хронична сърдечна недостатъчност от функционален клас IV според класификацията NYHA (New York Heart Association), хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, аортна и митрална стеноза, исхемична болест на сърцето, сърдечна недостатъчност с животозастрашаващи аритмии, нарушения във водния и електролитния баланс (хипокалиемия, хипомагнезиемия, хипонатриемия, хиперкалиемия, хипохлоремична алкалоза), с намаляване на обема на циркулиращата кръв недостатъчност (по-малко от 9 точки по скалата на Child-Pugh), мозъчно-съдови заболявания,ангионевротичен оток в историята.

Losartan Canon, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките Losartan Canon се приемат през устата, поглъщат се цели и се измиват с вода, сутрин, преди или след закуска, за предпочитане по едно и също време.

Препоръчителна доза:

• артериална хипертония: начална и поддържаща доза - Лосартан Канон 50 mg веднъж дневно, ако е необходимо, може да се увеличи до 100 mg. Ако целевото ниво на кръвното налягане не се постигне с единична доза от лекарството, тогава дневната доза трябва да бъде разделена на 2 дози: с режим на дозиране от 50 mg, приемайте 25 mg 2 пъти на ден, 100 mg - 50 mg 2 пъти на ден. Максималната дневна доза е 100 mg;
• артериална хипертония със съпътстваща хипертрофия на лявата камера (намаляване на риска от сърдечно-съдови заболявания и смъртност): начална доза - Лосартан Канон 50 mg 1 път на ден. Освен това, като се има предвид намаляването на кръвното налягане, е възможно да се увеличи дневната доза до 100 mg в 1 или 2 дози или едновременното приложение на ниски дози хидрохлоротиазид;
• хронична сърдечна недостатъчност: начална доза - 12,5 mg веднъж дневно. Поддържащата доза се избира чрез титруване с интервал от 7 дни, с добра поносимост на лекарството от пациента в доза от 12,5 mg, след 7 дни се предписват 25 mg веднъж дневно, след това 50 mg;
• захарен диабет тип 2 с протеинурия (за забавяне на прогресията на бъбречната недостатъчност): началната доза е 50 mg 1 път на ден, последвана от увеличение до 100 mg на ден в 1 или 2 дози (в зависимост от степента на намаляване на кръвното налягане).

При намален BCC (включително пациенти, приемащи високи дози диуретици), началната доза на лекарството трябва да бъде 25 mg.

Корекция на дозата не се изисква при пациенти в напреднала възраст с бъбречна недостатъчност.

При чернодробно увреждане (по-малко от 9 точки по скалата на Child-Pugh), по време на хемодиализа или за пациенти на възраст над 75 години, се препоръчва да се използва начална доза от 25 mg.

За лечение на пациенти с умерено бъбречно увреждане (CC 20-30 ml / min) можете да използвате обичайните дози Лосартан Канон.

Странични ефекти

• от страна на хемопоетичната система: рядко - тромбоцитопения, анемия;
• от нервната система: често - безсъние, нарушение на съня, главоболие, световъртеж; рядко - сънливост, тревожност, нарушение на паметта, мигрена, парестезия, хипестезия, периферна невропатия, тремор, атаксия, синкоп, депресия, остър мозъчно-съдов инцидент;
• от страна на сърдечно-съдовата система: често - аритмия, сърцебиене, брадикардия, тахикардия; рядко - ортостатична хипотония (зависима от дозата), ангина пекторис;
• от страна на органа на зрението: рядко - конюнктивит, нарушена зрителна острота;
• от органа на слуха: рядко - звъни в ушите;
• от дихателната система: често - кашлица, подуване на носната лигавица, инфекциозни заболявания на горните дихателни пътища (ринит, синузит, фарингит, бронхит); рядко - диспнея;
• от храносмилателната система: често - болки в корема, гадене, диспептични разстройства, диария; рядко - сухота в устата, нарушение на вкуса, повръщане, гастрит, метеоризъм, запек, анорексия, чернодробна дисфункция; рядко - хепатит;
• от пикочната система: рядко - спешно желание за уриниране, нарушена бъбречна функция, остра бъбречна недостатъчност, инфекции на пикочните пътища;
• от страна на гениталиите и гърдите: рядко - намалено либидо, импотентност;
• дерматологични реакции: рядко - повишено изпотяване, еритем, суха кожа, зачервяване на кожата, алопеция, фоточувствителност;
• от опорно-двигателния апарат: често - болка в гърдите, гърба, краката, миалгия, крампи в мускулите на долните крайници; рядко - фибромиалгия, артрит, артралгия, рабдомиолиза;
• алергични реакции: рядко - сърбеж, кожен обрив, уртикария, оток на Квинке, ангиоедем (включително оток на езика и ларинкса), алергичен васкулит, пурпура на Шенлайн - Генох (хеморагичен васкулит);
• лабораторни и инструментални параметри: често - хиперкалиемия; рядко - хипогликемия, умерено повишаване на серумните нива на урея и креатинин, хиперурикемия, хипонатриемия; много рядко - хипербилирубинемия, повишена активност на чернодробните ензими;
• други: често - повишена умора, астения.

Предозиране

• симптоми: значително намаляване на кръвното налягане, тахикардия; в резултат на парасимпатикова (вагусна) стимулация може да се развие брадикардия;
• терапия: принудителна диуреза, назначаване на симптоматично лечение; хемодиализата не е ефективна.

специални инструкции

Поради повишения риск от симптоматична артериална хипотония по време на употребата на Лосартан Canon при пациенти с намалена BCC (включително пациенти, приемащи високи дози диуретици), BCC трябва да се попълни преди началото на лечението или лечението да започне с ниски дози лозартан.

На пациенти с анамнеза за чернодробно заболяване се препоръчва да предписват по-ниска дневна доза Лосартан Канон.

Лечението трябва да бъде придружено от редовно проследяване на CC и плазмените нива на калий, особено в следните случаи: с нарушена бъбречна функция; със захарен диабет тип 2, усложнен от нефропатия; при пациенти в напреднала възраст. Най-внимателно проследяване на тези показатели се изисква при пациенти със сърдечна недостатъчност и съпътстващо бъбречно увреждане.

Трябва да се има предвид, че при двустранна бъбречна стеноза или стеноза на артерия на единичен бъбрек лозартан може да причини повишаване на серумния креатинин и концентрацията на урея в кръвта.

Особено внимание се изисква при пациенти с тежка хронична сърдечна недостатъчност. Това се дължи на факта, че приемът на лекарства, които повлияват RAAS, може да причини при тази категория пациенти развитие на тежка артериална хипотония, остра бъбречна недостатъчност, нарастваща азотемия и / или олигурия, включително със летален изход.

Няма достатъчно опит с употребата на Лосартан Канон при сърдечна недостатъчност със съпътстваща тежка бъбречна недостатъчност, животозастрашаващи аритмии, тежка хронична сърдечна недостатъчност. В тези групи лекарството трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с бета-блокери.

Титриране на дозата при пациенти с мозъчно-съдови исхемични заболявания се препоръчва под лекарско наблюдение, тъй като значително намаляване на кръвното налягане може да доведе до инсулт.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Във връзка с възможното развитие на сънливост и световъртеж, трябва да се внимава при извършване на работа, изискваща повишено внимание, включително шофиране на превозни средства, особено в началото на лечението или при увеличаване на дозата на Лосартан Канон.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата на Лосартан Канон е противопоказана по време на бременността и кърменето.

Когато се установи фактът на зачеването, употребата на лозартан трябва да бъде спряна незабавно.

В първия триместър на бременността изключение правят онези жени, за които не е възможно да се използват други антихипертензивни лекарства. Назначаването на Лосартан Канон в този случай е разрешено само под строг медицински контрол, включително ежеседмичен ултразвуков преглед на плода. Лечението трябва да се прекрати, ако се открият признаци на олигохидрамнион. Рискът за плода през първия триместър е по-нисък, отколкото през по-късния период, тъй като RAAS-зависимата бъбречна перфузия при плода се появява през втория триместър.

Приемът на Лосартан Канон през II или III триместър на бременността причинява нарушение в развитието, намаляване на бъбречната функция при дете, забавяне на осификацията на черепните кости, развитие на олигохидрамниони и може да доведе до смърт на плода. При новородени, изложени на токсичните ефекти на ангиотензин II рецепторен антагонист в утробата през втория или третия триместър, може да се появи бъбречна недостатъчност, артериална хипотония и хиперкалиемия.

Трябва да се има предвид, че новородените и кърмачетата, които са били изложени на ангиотензин II рецепторен антагонист вътреутробно, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за своевременно откриване на олигурия, хиперкалиемия и значително намаляване на кръвното налягане.

Ако е необходимо да използвате Лосартан Канон по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Използване от детството

Назначаването на Losartan Canon на възраст под 18 години е противопоказано поради липсата на информация за ефикасността и безопасността на лекарството при деца и юноши.

С нарушена бъбречна функция

Трябва да се внимава при предписване на Лосартан Канон при пациенти с бъбречна недостатъчност, двустранна стеноза на бъбречна артерия или стеноза на артерия на един бъбрек, както и в периода след бъбречна трансплантация.

При умерено увреждане на бъбречната функция (CC 20-30 ml / min) можете да използвате обичайните дози от лекарството. Началната доза за пациенти на хемодиализа трябва да бъде 25 mg.

При нарушения на чернодробната функция

Употребата на Losartan Canon за лечение на пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скалата на Child-Pugh) е противопоказана.

При чернодробна недостатъчност под 9 точки по скалата на Child-Pugh, Losartan Canon трябва да се предписва с повишено внимание. Началната доза не трябва да надвишава 25 mg.

Употреба при възрастни хора

При пациенти в напреднала възраст, включително с бъбречна недостатъчност, не се налага корекция на дозата.

Началната дневна доза Лосартан Канон за пациенти на възраст над 75 години не трябва да надвишава 25 mg.

Лекарствени взаимодействия

С едновременното използване на Losartan Canon:

• антихипертензивни лекарства: можете да приемате други антихипертензивни лекарства, но трябва да вземете предвид повишеното действие на лозартан;
• дигоксин, варфарин, хидрохлоротиазид, циметидин, кетоконазол, еритромицин, фенобарбитал: не са отбелязани клинично значими лекарствени взаимодействия с тези вещества;
• рифампицин, флуконазол: отбелязано е намаление на концентрацията на активния метаболит на лозартан в кръвната плазма, когато се комбинира с рифампицин и флуконазол, но клиничното значение на това взаимодействие не е установено;
• калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, амилорид, триамтерен), калиеви добавки, калий-съдържащи соли: едновременното приложение на тези и други лекарства, които блокират образуването и ефектите на ангиотензин II, може да доведе до увеличаване на съдържанието на калиеви йони в кръвния серум;
• трициклични антидепресанти, амифостин, антипсихотици, баклофен: лекарствата, които намаляват кръвното налягане като основен или страничен ефект, могат да увеличат риска от артериална хипотония, увеличавайки хипотензивния ефект на лекарството;
• нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2, противовъзпалителни дози ацетилсалицилова киселина: приемането на НСПВС може да помогне за намаляване на хипотензивния ефект на лозартан, при пациенти с нарушена бъбречна функция - причинява влошаване на бъбречната функция, до остра бъбречна недостатъчност и повишаване на калия в серум. Тази комбинация трябва да се използва с повишено внимание, особено при пациенти в напреднала възраст;
• литиеви препарати: в много редки случаи комбинацията с литиеви препарати може да причини обратимо повишаване на нивото на литий в кръвния серум и развитие на токсичност. Комбинацията от лозартан с литий трябва да бъде придружена от проследяване на концентрацията на последния в кръвния серум;
• бета-блокери, симпатолитици: има взаимно засилване на ефектите от тези средства и лозартан;
• диуретици: приемът на диуретици има адитивен ефект.

В сравнение с използването на еднокомпонентна RAAS блокада, двойната RAAS блокада при пациенти с атеросклероза, сърдечна недостатъчност или захарен диабет с увреждане на целевите органи увеличава риска от артериална хипотония, хиперкалиемия, бъбречна дисфункция (включително остра бъбречна недостатъчност) и припадък. Следователно въпросът за предписване на комбинация от Лосартан Канон с АСЕ инхибитори или алискирен трябва да се решава индивидуално, лечението трябва да се извършва под строг мониторинг на кръвното налягане, бъбречната функция и водно-електролитния баланс на кръвта.

Аналози

Аналози на Losartan Canon са Losartan, Renikard, Lozap, Zisakar, Lorista, Blocktran, Kozaar, Losakor, Lozarel, Karzartan, Vasotenz, Prezartan, Cardomin-Sanovel и др.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при температури до 25 ° C, защитени от влага и светлина.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Лосартан Канон

Пациентите, посочвайки в рецензиите на Losartan Canon за неговата ефективност, в някои случаи отбелязват развитието на нежелани ефекти, включително кашлица.

Цената на Losartan Canon в аптеките

Цената на Лосартан Canon за опаковка, съдържаща 30 таблетки в доза от 100 mg, може да варира от 172 рубли, 60 таблетки - от 291 рубли; в доза от 50 mg: 90 таблетки - от 285 рубли, 60 таблетки - от 177 рубли.

Лосартан Canon: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Лосартан Canon 50 mg филмирани таблетки 30 бр. 87 РУБЛИ Купува

Losartan Canon таблетки p.o. 50mg 30 Бр. 114 РУБЛИ Купува

Лосартан Canon 100 mg филмирани таблетки 30 бр. 126 рубли Купува

Лосартан Canon 50 mg филмирани таблетки 60 бр. 174 r Купува

Losartan Canon таблетки p.o. 50mg 60 Бр. 183 r Купува

Losartan Canon таблетки p.o. 100mg 30 бр. 230 РУБЛИЦИ Купува

Losartan Canon таблетки p.o. 50mg 90 бр. 249 r Купува

Лосартан Canon 50 mg филмирани таблетки 90 бр. 249 r Купува

Лосартан Canon 100 mg филмирани таблетки 60 бр. 266 r Купува

Вижте всички оферти от аптеките

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!