Карбидопа / Леводопа
Carbidopa / Levodopa: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви за Carbidopa / Levodopa
- 19. Цената на Carbidopa / Levodopa в аптеките
Латинско име: Carbidopa / Levodopa
ATX код: N.04. BA02
Активна съставка: Леводопа + Карбидопа (Levodopa + Carbidopa)
Производител: Remedica, Ltd. (Remedica, Ltd.) (Кипър)
Актуализация на описанието и снимката: 07.12.2019
Carbidopa / Levodopa е комбинирано антипаркинсоново лекарство (периферен инхибитор на декарбоксилазата + предшественик на допамин).
Форма на издаване и състав
Лекарството се предлага под формата на таблетки: двойноизпъкнали, овални, светлосини, осеяни с по-тъмен или по-светъл нюанс, с логото на производителя от едната страна и линия от другата (10 бр. В блистери, 10 блистера в картонена кутия и Инструкции за употреба на Carbidopa / Levodopa).
Състав за една таблетка:
- активни съставки: карбидопа (под формата на монохидрат) - 25 mg, леводопа - 250 mg;
- помощни компоненти: колоиден силициев диоксид, пречистен талк, микрокристална целулоза, динатриев едетат, повидон, магнезиев стеарат, натриево карбоксиметил нишесте, глицерол, E110 (слънчево жълто багрило), E133 (брилянтно синьо багрило).
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Леводопа е аминокиселина, която се получава от L-тирозин. Допаминът се образува директно от леводопа под действието на ароматна L-аминокиселина декарбоксилаза, която инхибира невронната активност в мозъка на стриатума. В периферните тъкани протича и процесът на декарбоксилиране на леводопа и превръщането му в допамин, който обаче не преминава през кръвно-мозъчната бариера.
Карбидопа инхибира превръщането на леводопа в допамин в периферните тъкани, но не засяга този процес в централната нервна система, т.е. поради комбинираното използване на тези две вещества е възможно да се увеличи количеството леводопа, което влиза в мозъка. Едновременното приложение с карбидопа увеличава бионаличността на леводопа с 2 пъти. Карбидопа не потиска напълно допа декарбоксилазата.
Фармакокинетика
Леводопа
Абсорбцията на леводопа от стомашно-чревния тракт, както и преминаването на веществото през кръвно-мозъчната бариера, се осъществява чрез активен транспорт. Допа декарбоксилазата, която се намира в чревната стена, пречи на абсорбцията на леводопа. Абсорбцията на леводопа от стомаха е ограничена. Скоростта на изпразване на стомаха играе ключова роля в този процес, следователно при наличието на фактори, които забавят освобождаването на стомаха, например при хранене или m-антихолинергични лекарства, движението на веществото в дванадесетопръстника се забавя и абсорбцията му се забавя. В кръвната плазма максималната концентрация на леводопа се наблюдава 1-2 часа след прием на Carbidopa / Levodopa.
Обемът на разпределение в тялото е от 0,9 до 1,6 l / kg. Ако активността на допа декарбоксилазата се поддържа, общият плазмен клирънс на леводопа е 0,5 L / kg / h. Механизмът на проникване през кръвно-мозъчната бариера е улеснена дифузия. В ендотела на капилярите на мозъка има втора потенциална бариера за навлизане на леводопа в мозъчната тъкан - ензимът допа декарбоксилаза, но в тези капиляри само малко количество приета леводопа се декарбоксилира.
Около 70–75% от леводопа, приета през устата, се метаболизира в чревните стени (т.нар. Ефект на първично преминаване). Черният дроб практически не участва в първичния метаболизъм. С увеличаване на дозата количеството на лекарството, което се декарбоксилира в червата, намалява. Леводопа не се свързва с плазмените протеини. Основният път за образуване на допамин е декарбоксилирането на леводопа под въздействието на допа декарбоксилаза, най-големите количества от които присъстват в черния дроб, бъбреците и червата. Вторият метаболитен път на леводопа е метоксилиране от катехол-О-метилтрансфераза. В резултат на този процес се образува 3-О-метилдопа. При продължителна терапия този метаболит е в състояние да се натрупва. Допълнителен метаболитен път е трансаминирането на леводопа. Крайните му продукти са винил ацетат, винил пируват и 2.4,5-трихидроксифенилоцетна киселина. Трансаминирането е единственият обратим метаболитен път.
Карбидопа увеличава T 1/2 (полуживот) на леводопа до 3 часа. Около 69% от веществото се намира в урината под формата на допамин, както и неговите метаболити - норепинефрин, дихидрофенилоцетна киселина, ванилин манделова киселина и хомованилова киселина.
Карбидопа
Когато се използва карбидопа в препоръчаните дози, тя не преминава кръвно-мозъчната бариера. Максималната плазмена концентрация се наблюдава 2–4 часа след приема на лекарството. Около 50% от веществото се екскретира с изпражненията и урината, докато до 35% от карбидопа, която се екскретира чрез бъбреците, се екскретира непроменена.
Показания за употреба
Carbidopa / Levodopa се използва при пациенти с болест на Паркинсон и синдром на Паркинсон с известен произход, включително такива поради мозъчно-съдови промени, енцефалит и отравяне с токсични вещества, включително манган или въглероден оксид.
Противопоказания
Абсолютно:
- кожни заболявания с неизвестен произход;
- подозрение за меланом или съществуващ меланом;
- хорея на Хънтингтън;
- тежка невроза или психоза;
- вторичен паркинсонизъм поради употребата на невролептици (антипсихотични лекарства);
- доброкачествен (есенциален) тремор;
- закритоъгълна глаукома;
- деца и юноши до 18 години;
- По време на бременност и кърмене;
- едновременна употреба на неселективни МАО инхибитори (моноаминооксидаза), както и интервал от по-малко от две седмици след края на приема им;
- свръхчувствителност към основните или спомагателните компоненти на лекарството.
Относително (таблетките Carbidopa / Levodopa се използват с повишено внимание):
- тежка бъбречна и / или чернодробна дисфункция;
- тежки сърдечно-съдови заболявания (сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда с анамнеза за нарушения на сърдечния ритъм);
- ерозивни и язвени лезии на дванадесетопръстника и / или стомаха;
- тежки белодробни заболявания (включително бронхиална астма);
- заболявания на ендокринната система (включително захарен диабет);
- психични разстройства;
- анамнеза за епилептични припадъци.
Carbidopa / Levodopa, инструкции за употреба: метод и дозировка
Таблетките Carbidopa / Levodopa се приемат през устата, след хранене или едновременно с малко количество храна, без да се дъвчат и пият много вода. Тъй като има конкуренция за усвояването на леводопа и ароматни аминокиселини, не се препоръчва да се консумират големи количества протеинови храни по време на лечението.
Средно дневната доза карбидопа, необходима за потискане на периферното декарбоксилиране на леводопа, варира от 70 до 100 mg. С увеличаване на дозата на карбидопа до 200 mg и повече, по-нататъшно усилване на терапевтичния ефект не настъпва. Дневната доза леводопа не трябва да надвишава 2000 mg.
В началото на лечението лекарството се приема по 1/2 таблетка два пъти дневно. След това, ако е необходимо, дозата се увеличава с 1/2 таблетка на ден. Обикновено в началото на заместителната терапия дневната доза Carbidopa / Levodopa не трябва да надвишава 3 таблетки (1 таблетка три пъти дневно). Тази доза се препоръчва като начална доза при тежки случаи на паркинсонизъм. По изключение при монотерапията е възможно още по-голямо увеличение на дозата, но не повече от 8 таблетки общо (1 таблетка осем пъти на ден). Ежедневните дози от 6 или повече таблетки се използват с изключително внимание.
Странични ефекти
- храносмилателна система: гадене, потъмняване на слюнката, болка в епигастриалната област, повръщане, затруднено преглъщане, анорексия, улцерогенен ефект при чувствителни индивиди; рядко - стомашно-чревно кървене;
- сърдечно-съдова система: аритмии, повишено кръвно налягане, флебит, тахикардия, колапс, ортостатична хипотония;
- нервна система: дистония, дискинезия (включително комбинация от хорея и атетоза); при продължителна терапия - виене на свят, гадене, анорексия, тревожност, атаксия, сънливост, нервно напрежение, безсъние, дистонични неволеви движения, свръхвъзбудимост, седация, кошмари, феномен, объркване, злокачествен невролептичен синдром; еуфория, хипомания, деменция, депресия (със или без мисли за самоубийство), повишено либидо, халюцинации, промени в психичния статус (включително преходни психози и параноидни ефекти), гърчове (не е установена пряка връзка с приема на Carbidopa / Levodopa);
- хематопоетична система: рядко - тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза, анемия (включително хемолитична);
- лабораторни параметри: хиперкреатинемия, хиперурикемия, положителен директен тест на Кумбс, промени в нивото на билирубин, лактат дехидрогеназа, алкална фосфатаза, урея азот, йод, свързан с протеини, както и аспартат аминотрансфераза и аланин аминотрансфераза;
- алергични реакции: кожен обрив, уртикария, сърбеж, оток на Квинке, хеморагичен васкулит;
- други реакции: болка в гърдите, припадък, загуба или увеличаване на теглото, диплопия, мидриаза, потъмняване на урината и секреция на потните жлези, задух.
Страничните ефекти на Carbidopa / Levodopa обикновено зависят от размера на приетата доза и индивидуалния отговор на пациента към лечението. Понякога те могат да бъдат елиминирани чрез временно намаляване на дозата, без да се прекъсва терапията. Признаци като блефароспазъм и потрепване на отделни мускули могат да служат като основа за намаляване на дозата. Ако нежеланите реакции продължават, лекарството трябва постепенно да се оттегли.
Докато приемате леводопа, могат да се появят и други нежелани странични ефекти, които трябва да се имат предвид при употребата на Carbidopa / Levodopa. Това са реакции от следните системи и органи:
- храносмилателна система: сухота в устата, горчив вкус в устата, скърцане със зъби, пристъпи на хълцане, усещане за парене на езика, диспепсия, прекомерно слюноотделяне, дисфагия, метеоризъм, запек, дискомфорт и коремна болка;
- централна нервна система: главоболие, изтръпване, безсъние, умора, слабост, тревожност, психомоторна възбуда, астения, дезориентация, повишен тремор на ръцете, еуфория, нестабилност на походката, припадък, намалена умствена активност, мускулни крампи, атаксия, тоничен спазъм на дъвкателните мускули, активиране на латентен окулосимпатиков синдром;
- пикочно-половата система: уринарна инконтиненция, задържане на урина, продължителна болезнена ерекция;
- орган на зрението: разширени зеници, замъглено зрение, двойно виждане, епизодичен съпътстващ страбизъм;
- метаболизъм: оток, увеличаване или намаляване на телесното тегло;
- лабораторни показатели: фалшиво положителна реакция на кетонни тела в урината (при използване на тест ленти за определяне на кетонурия), фалшиво отрицателни тестове на глюкозурия (когато се определя по метода на глюкозната оксидаза);
- други реакции: задух, неразположение, злокачествен меланом, пресипналост, зачервяване на кожата на шията, лицето и гърдите, левкоцитоза, еритроцитурия, намален хематокрит и хемоглобин, бактериурия, хипергликемия.
Предозиране
Симптомите на предозиране с Carbidopa / Levodopa включват: повишаване и след това спадане на кръвното налягане, нарушения на сърдечния ритъм, синусова тахикардия, анорексия, тревожност, възбуда, безсъние, объркване. Пациентът може да развие ортостатична хипотония, а безсънието и анорексията понякога продължават няколко дни.
Пациентът се промива стомашно, дава му активен въглен и се предписва симптоматично лечение (ако е необходимо, в стационарни условия). Няма специфичен антидот за карбидопа и леводопа. Ефектът на лекарството под въздействието на пиридоксин не е отслабен. Няма данни за ефективността на диализата. За да се предотврати появата на аритмии, е необходимо да се следи сърдечната дейност.
специални инструкции
Терапията с карбидопа / леводопа се прекратява постепенно, тъй като при рязко оттегляне на лекарството могат да се появят симптоми, наподобяващи невролептичен малигнен синдром (треска, повишена концентрация на серумна креатин фосфокиназа). Пациентите, които трябва внезапно да намалят дозата или да прекъснат лечението, трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
Дългосрочното лечение с лекарството трябва да се извършва при периодично проследяване на функцията на бъбреците, черния дроб, сърдечно-съдовата система и периферната кръвна картина. Освен това е необходимо редовно да се оценява психичното състояние на пациента.
При хирургични операции с обща анестезия лекарството продължава в обичайни дози, докато пациентът не може да приема таблетки и течност вътре. Ако за анестезия се използват циклопропан и халотан, карбидопа / леводопа трябва да се спре най-малко 8 часа преди планираната операция. След операцията лечението продължава в същата доза.
При по-възрастните пациенти абсорбцията на леводопа е по-висока, отколкото при по-младите хора. С напредване на възрастта, както и при продължителна употреба на леводопа, активността на допа-декарбоксилазата в тъканите намалява.
При пациенти с глаукома трябва да се измерва редовно вътреочното налягане по време на терапията.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
За периода на приемане на Carbidopa / Levodopa трябва да откажете да шофирате и да извършвате работа, която изисква висока концентрация на внимание и бърза психомоторна реакция.
Приложение по време на бременност и кърмене
Carbidopa / Levodopa е противопоказан при бременни и кърмещи жени.
Използване от детството
Лекарството не се препоръчва за употреба при пациенти на възраст под 18 години.
С нарушена бъбречна функция
При тежко нарушена бъбречна функция медикаментозното лечение се провежда с повишено внимание.
При нарушения на чернодробната функция
На пациенти с тежко нарушена чернодробна функция се предписва карбидопа / леводопа с повишено внимание.
Употреба при възрастни хора
Не са необходими промени в дозировката при пациенти в напреднала възраст. Трябва обаче да се има предвид, че с възрастта, както и при продължителна употреба на леводопа, активността на допа-декарбоксилазата в тъканите намалява.
Лекарствени взаимодействия
При едновременната употреба на определени вещества и лекарства с Carbidopa / Levodopa могат да възникнат различни видове лекарствени взаимодействия, които трябва да се вземат предвид:
- антихипертензивни лекарства: рискът от постурална хипотония е висок;
- трициклични антидепресанти: бионаличността на леводопа намалява и могат да се появят дискинезия и артериална хипертония;
- фенотиазини, бутирофенони: ефективността на Carbidopa / Levodopa намалява;
- неселективни МАО инхибитори (с изключение на селегилин): възможно е развитие на хипертонична криза (тази комбинация е противопоказана);
- симпатомиметици: ефектът им може да се увеличи (препоръчително е да се намали дозата на симпатомиметиците);
- средства за инхалационна анестезия, β-адреностимуланти: увеличава се рискът от сърдечни аритмии;
- метилдопа: възможно е взаимно усилване на страничните ефекти на леводопа и метилдопа;
- инхибитори на допа-декарбоксилаза: препоръчва се дневната доза леводопа да се намали със 70–80%, тъй като същият клиничен резултат остава при намаляване на дозата;
- амантадин: има взаимно усилващ ефект;
- пиридоксин: периферният метаболизъм на леводопа се увеличава, а количеството леводопа, което преминава през кръвно-мозъчната бариера, намалява;
- фенитоин, папаверин, m-антихолинергици, диазепам, клонидин, резерпин, производни на тиоксантен: възможно е да се намали антипаркинсоновият ефект на лекарството.
Аналози
Аналози на Carbidopa / Levodopa са: Nakom, Tremonorm, Duodopa, Sindopa, Madopar бързодействащи таблетки (диспергиращи се) "125", Tidomet forte.
Условия за съхранение
Съхранявайте на тъмно и сухо място при температура не по-висока от 25 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 5 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Carbidopa / Levodopa
Лекарството е включено в списъка на жизненоважни и основни лекарства, но практически няма отзиви за Carbidop / Levodopa, оставени от самите пациенти. Лекарите отбелязват, че леводопа остава един от най-ефективните антипаркинсонови лекарства в продължение на много години. На всички пациенти с болестта на Паркинсон рано или късно се предписват лекарства, които включват леводопа. Употребата му може да намали смъртността и да увеличи продължителността на живота на пациентите с това заболяване. Carbidopa / Levodopa обикновено се понася добре и е ефективен при повечето пациенти. Комбинацията от леводопа с карбидопа позволява няколко пъти да намали честотата на периферните нежелани реакции.
Цена за Carbidopa / Levodopa в аптеките
Настоящата цена за Carbidopa / Levodopa е неизвестна, тъй като лекарството не се предлага в аптеките. Подобни продукти, например, Tidomet forte в таблетки (в опаковки от 100) могат да бъдат закупени за 600-620 рубли. Цената на друг аналог - Nakoma (таблетки в опаковки от 100 бр.) - е около 1300 рубли.
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
