Карведилол - инструкции за употреба на таблетки, цена, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Карведилол

Карведилол: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Лекарствени взаимодействия
11. 11. Аналози
12. 12. Условия за съхранение
13. 13. Условия за отпускане от аптеките
14. 14. Отзиви
15. 15. Цена в аптеките

Латинско име: Карведилол

ATX код: C07AG02

Активна съставка: карведилол (карведилол)

Производител: FP Teva (Израел), Активен компонент, Ozone LLC, VERTEX (Русия), G. Amphray Laboratories (Индия), Moechs Catalana SA (Испания), Polpharma (Полша)

Описание и снимка актуализирани: 13.08.2019

Цени в аптеките: от 30 рубли.

Купува

Карведилол е алфа- и бета-блокер без присъща симпатикомиметична активност с антиангинален, съдоразширяващ и антиаритмичен ефект.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - таблетки: плоскоцилиндрични, бели, с фаска и разделителна линия (в блистерна лента: 10 бр., В картонена кутия 3 опаковки, 30 бр., В картонена кутия 1 опаковка)

Активното вещество е карведилол, в 1 таблетка - 12,5 или 25 mg.

Спомагателни компоненти: захароза, метилцелулоза, поливидон К25, лактоза, кросповидон, кроскармелоза натрий.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Карведилол е блокер на алфа ₁ -, бета ₁ - и бета _{2 -} адренергични рецептори, който е рацемична смес от R (+) и S (-) стереоизомери. Всеки от тях се характеризира с идентични антиоксидантни и α-адренергични блокиращи свойства. Бета-адренергичното блокиращо действие на карведилол не се различава в селективността и се обяснява с наличието на лево-въртящ се S (-) стереоизомер в неговия състав.

Карведилол няма собствена симпатомиметична активност и има мембранно стабилизиращи свойства.

Съдоразширяващият ефект се дължи главно на блокадата на алфа ₁ -адренергичните рецептори. Благодарение на него се наблюдава намаляване на общото периферно съдово съпротивление (OPSS). Вазодилатацията, съчетана с блокада на бета-адренергични рецептори, води до факта, че при пациенти с артериална хипертония кръвното налягане намалява без увеличаване на системното съдово съпротивление и периферният кръвен поток не се забавя (за разлика от бета-блокерите). Пулсът леко намалява. При пациенти с исхемична болест на сърцето, карведилол има антиангинален ефект, а също така намалява предварително и последващо натоварване на сърдечно-съдовата система и няма изразен ефект върху концентрацията на магнезиеви, натриеви и калиеви йони и липидния метаболизъм в кръвната плазма.

При пациенти със сърдечна недостатъчност и / или дисфункция на лявата камера, карведилол нормализира размера на лявата камера, подобрява фракцията на изтласкване и има благоприятен ефект върху хемодинамичните параметри. Също така, лекарството има антиоксидантен ефект, който се състои в елиминиране на свободните кислородни радикали.

Карведилол намалява броя на смъртните случаи и хоспитализациите, премахва неприятните симптоми и подобрява функцията на лявата камера при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност с неисхемична и исхемична етиология. Терапевтичните ефекти на карведилол са дозозависими.

Фармакокинетика

Карведилол се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, когато се приема през устата. Това съединение е силно липофилно. Максималното му ниво в кръвта се записва приблизително 1 час след поглъщане. Полуживотът е средно 6-10 часа. Карведилол се свързва с плазмените протеини с 95–99%. Бионаличността на лекарството е 24-28%. Абсолютната бионаличност на карведилол достига приблизително 25%: 15% за S-формата и 30% за R-формата. Когато приемате лекарството с храна, няма значителна промяна в този показател.

По-голямата част от карведилол се метаболизира предимно в черния дроб чрез конюгация и окисление, за да образува определени метаболити. Веществото участва в метаболитните процеси по време на „първичното преминаване“през черния дроб. Окислителният метаболизъм на карведилол е стереоселективен. R (+) - изомерът се метаболизира главно чрез изоензимите CYP1A2 и CYP2D6. В случай на S (-) - изомера, метаболитните процеси включват предимно изоензима CYP2D9 и в по-малка степен изоензима CYP2D6. Също така, метаболизмът на карведилол се осъществява с помощта на други изоензими на цитохром Р ₄₅₀: CYP2C19, CYP2E1 и CYP3A4. Поради хидроксилиране и деметилиране на фенолния пръстен се образуват 3 метаболита, характеризиращи се със съдоразширяващи свойства, които се проявяват в по-малка степен от това на самия карведилол. Метаболитите имат изразен адренергичен блокиращ и антиоксидантен ефект. Екскрецията на карведилол се извършва главно с жлъчка през червата и отчасти с урина под формата на метаболити.

При бъбречна дисфункция фармакокинетичните параметри на лекарството не се променят значително. Фармакокинетиката на карведилол остава практически същата, независимо от възрастта на пациента (не е установен статистически значим ефект от този параметър).

При пациенти с цироза на черния дроб бионаличността на карведилол се увеличава с 80% поради намаляване на скоростта на метаболизма по време на „първичното преминаване“през черния дроб. При тежки чернодробни дисфункции не се препоръчва употребата на карведилол.

Карведилол прониква през плацентарната бариера и се определя в майчиното мляко и практически не се екскретира от кръвната плазма по време на диализа.

Показания за употреба

• Стабилна стенокардия;
• Хронична сърдечна недостатъчност (комбинирана терапия);
• Артериална хипертония.

Противопоказания

• Тежка брадикардия (сърдечна честота под 50 удара в минута);
• Синдром на болния синус (SSS);
• Хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация;
• Атриовентрикуларен блок (AV блок) от II и III степен (с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър);
• Остра сърдечна недостатъчност
• Артериална хипотония (систолично кръвно налягане (BP) под 85 mm Hg);
• Кардиогенен шок;
• Тежка чернодробна недостатъчност;
• Възраст под 18 години;
• Периодът на бременност и кърмене;
• Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.

Според инструкциите Карведилол трябва да се използва с повишено внимание в случай на AV блокада от 1-ва степен, Prinzmetal ангина пекторис, оклузивни периферни съдови заболявания, тиреотоксикоза, феохромоцитом, бъбречна недостатъчност, псориазис, бронхоспастичен синдром, белодробен емфизем, хроничен бронхит, обща анестезия, хипогликемия, диабет, депресия.

Инструкции за употреба на Карведилол: метод и дозировка

Таблетките се приемат през устата, след хранене, с малко вода.

Лекарят предписва дозата на лекарството индивидуално, като взема предвид клиничните показания.

Препоръчителна доза:

• Стабилна стенокардия: началната доза е 12,5 mg 2 пъти на ден. При добра поносимост и недостатъчна ефективност, първото увеличение на дозата може да се извърши след 7-14 дни терапия с 12,5 mg, второто увеличение след 14 дни, без да се променя честотата на приложение. Дневната доза на лекарството трябва да бъде не повече от 50 mg и трябва да се приема 2 пъти на ден;
• Хронична сърдечна недостатъчност: началната доза (първите 2 седмици) е 3,125 mg 2 пъти дневно. Изборът на дозата трябва да се извършва строго индивидуално, под наблюдението на лекуващия лекар. За пациенти с добра поносимост на Карведилол дозата се увеличава с коефициент 1 на всеки 2 седмици и се коригира в рамките на 6 седмици до 25 mg 2 пъти дневно. Препоръчително е да се увеличи до максимално поносимата от пациента доза, за пациенти с телесно тегло до 85 кг, целевата дневна доза е 50 mg, повече от 85 kg - 75-100 mg;
• Артериална хипертония: първите 7-14 дни - 12,5 mg на ден. Честотата на приема може да бъде 1 път (сутрин след закуска) или 2 пъти на ден, разделяйки дневната доза наполовина. След това дневната доза се увеличава до 25 mg, трябва да се приема по вече установената схема. Последното увеличение на дозата се прави след 14 дни.

Ако лекарството бъде прекъснато за период от повече от 2 седмици, лечението трябва да се възобнови от началната доза според препоръчаната схема.

За пациенти в напреднала възраст (над 70 години) лекарството се предписва в дневна доза не повече от 25 mg с честота на приложение 2 пъти на ден.

Анулирането на лекарството се извършва чрез постепенно (1-2 седмици) намаляване на приетата доза.

В случай на пропускане на следващата доза, хапчето трябва да се вземе веднага щом си спомните, но не можете да удвоите дозата при следващата доза.

Странични ефекти

Употребата на Карведилол може да причини нежелани реакции:

• От страна на сърдечно-съдовата система: ангина пекторис, брадикардия, AV блок, ортостатична хипотония; рядко - прогресия на сърдечна недостатъчност, интермитентна клаудикация, нарушения на периферното кръвообращение;
• От нервната система: мускулна слабост (по-често в началото на лечението), главоболие, световъртеж, нарушения на съня, синкоп, парестезия, депресия;
• От страна на храносмилателната система: гадене, сухота в устата, повръщане, диария или запек, коремна болка, повишена активност на чернодробните ензими;
• От пикочната система: оток, тежка бъбречна дисфункция;
• От хемопоетичната система: левкопения, тромбоцитопения;
• Алергични реакции: кихане, кожни реакции (сърбеж, екзантема, обрив, уртикария), обостряне на псориазис, бронхоспазъм, назална конгестия, задух (при предразположени пациенти);
• Други: болка в крайниците, грипоподобен синдром, наддаване на тегло, намалено образуване на сълзи.

Предозиране

Симптомите на предозиране с Carvedilol включват сърдечна недостатъчност, брадикардия, значително понижение на кръвното налягане, кардиогенен шок и сърдечен арест. Понякога се наблюдават повръщане, бронхоспазъм, дихателен дистрес, замъглено съзнание и генерализирани припадъци. В този случай се препоръчва да се извършва корекция и постоянно наблюдение на жизнените показатели. При необходимост се изисква хоспитализация в интензивното отделение.

Също така е допустимо да се извършват такива мерки като въвеждане на симпатомиметици [епинефрин (адреналин), добутамин] в различни дози, в зависимост от реакцията на организма към поддържаща терапия и телесно тегло, назначаването на интравенозен атропин (0,5-2 mg всеки) с тежки симптоми на брадикардия и глюкагон (1-10 mg интравенозно на поток, след това 2-5 mg на всеки час под формата на продължителна инфузионна терапия), за да се поддържа функционирането на сърдечно-съдовата дейност. Можете също така да легнете пациента по гръб и да повдигнете краката му.

Ако основният клиничен признак на предозиране е артериална хипотония, трябва да се прилага норепинефрин (норепинефрин). По време на лечението обаче е много важно непрекъснатото наблюдение на характеристиките на кръвообращението.

Ако се установи устойчивостта на брадикардия към медицински процедури, е показано използването на изкуствен пейсмейкър. При бронхоспазъм се предписват бета-адреномиметици под формата на аерозол (с доказана неефективност лекарството се прилага интравенозно) или аминофилин интравенозно. При конвулсии диазепам трябва да се прилага бавно интравенозно.

Тъй като в случай на тежко предозиране, придружено от шок, понякога има удължаване на полуживота на карведилол и елиминирането на това вещество от депото, се препоръчва поддържащата терапия да продължи достатъчно дълго време.

специални инструкции

Лекарството не трябва да се използва за лечение на пациенти с ниско кръвно налягане.

В началото на употребата и при увеличаване на дозата са възможни ортостатични реакции и рязко намаляване на кръвното налягане. При пациенти със сърдечна недостатъчност, особено в напреднала възраст, когато се използва комбинирана терапия или докато се приемат диуретици, има силно замайване до припадък.

Не се препоръчва рязко оттегляне на лекарството, особено при ангина пекторис, за да се предотврати рязко влошаване на състоянието, намаляването на дозата трябва да продължи 1-2 седмици.

Лечението на пациенти с исхемична болест на сърцето, бъбречна недостатъчност, артериална хипотония, периферни съдови заболявания, сърдечна недостатъчност трябва да се извършва под редовно проследяване на бъбречната функция; ако лабораторните параметри се влошат, Карведилол трябва да бъде отменен.

При пациенти с псориазис, периферни съдови заболявания, анафилактични реакции в историята, ефектът на лекарството може да доведе до влошаване на състоянието, при ангина на Prinzmetal - да провокира появата на болка в гърдите. Употребата на лекарството намалява чувствителността при алергични тестове.

Докато приемате лекарството, препоръчително е да се извършва обща анестезия с лекарства с отрицателен инотропен ефект, като циклопропан, етер, трихлоретилен. Пациентът трябва да информира лекаря за приема на Карведилол. Преди планирани големи хирургични операции трябва да се извърши постепенно оттегляне на лекарството.

Лекарството има тенденция да маскира симптомите на хипергликемия и тиреотоксикоза. Лечението на пациенти със захарен диабет се препоръчва да бъде придружено от редовно проследяване на нивата на кръвната захар, ако е необходимо, коригиране на хипогликемичната терапия.

Трябва да се обърне специално внимание при предписването на лекарството на пациенти с тежка метаболитна ацидоза.

Лечението на пациенти с феохромоцитом започва с назначаването на алфа-блокери и след това преминава към употребата на лекарството.

Носенето на контактни лещи по време на терапията не се препоръчва, тъй като лекарството намалява сълзенето.

Консумацията на алкохол е противопоказана по време на периода на лечение.

Когато комбинираната терапия на Карведилол и клонидин бъде отменена, първите, които постепенно отменят карведилол и само няколко дни по-късно, започват да намаляват дозата на клонидин.

В началото на лечението и с увеличаване на дозата, лекарството може да причини замаяност и прекомерно понижение на кръвното налягане, поради което по време на периода на употреба се препоръчва да се въздържате от всички потенциално опасни дейности, чието изпълнение зависи от високата скорост на психомоторните реакции и повишеното внимание.

Приложение по време на бременност и кърмене

Понастоящем информацията за употребата на карведилол по време на бременност е недостатъчна. Бета-блокерите намаляват плацентарния кръвен поток, влияят неблагоприятно върху развитието на ембриона и могат да провокират хипогликемия, брадикардия и артериална хипотония. Няма достатъчно опит в предписването на Carvedilol на бременни жени в клиничната практика. Поради това лекарството е противопоказано за употреба при тази категория пациенти, освен в случаите на крайна необходимост, когато вероятната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Експериментите с животни показват, че карведилол и неговите метаболити преминават в кърмата. Няма данни за проникването на тези вещества в кърмата при хората, поради което при предписване на лекарство по време на кърмене кърменето трябва да се преустанови.

Лекарствени взаимодействия

По време на приема на лекарството не трябва да се предписват интравенозно дилтиазем и верапамил поради риск от силно намаляване на кръвното налягане и намаляване на сърдечната честота.

Действието на карведилол се засилва от комбинацията с антиангинални, антихипертензивни, някои антиаритмични лекарства, анестетици, други бета-блокери (включително под формата на капки за очи), сърдечни гликозиди, инхибитори на моноаминооксидазата, симпатолитици (резерпин).

При едновременна употреба на Карведилол:

• Фенобарбитал, рифампицин и други индуктори на чернодробни ензими могат да намалят концентрацията на карведилол в кръвната плазма;
• Алкалоидите на ергот нарушават периферната циркулация;
• Циметидин и други инхибитори на чернодробните ензими могат да повишат концентрацията на карведилол в кръвната плазма;
• Дигоксин увеличава плазмената си концентрация.

Лекарството може да засили ефекта на хипогликемичните агенти и да маскира развитието на хипогликемия.

Аналози

Аналозите на карведилол са: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedicardol, Carvetrend, Carvidex, Carvedigamma, Carvedilol Obolenskoye, Carvedilol-KV, Carvedilol Hexal, Carvedilol-Lugalenti Carvedilol-Lugalenti, Carvedilol-Lugalenti Карведил, Кредекс, Кориол, Талитон.

Условия за съхранение

Съхранявайте на сухо и тъмно място при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Карведилол

Отзивите за Carvedilol са доста противоречиви, но повечето пациенти са положителни относно ефективността на лекарството. С правилния подбор на режима на лечение, пациентите, прекарали миокарден инфаркт, изпитват значително подобрение в здравето и инфарктите на практика спират. При продължителна ремисия се препоръчва постепенно намаляване на дозата на Карведилол.

Цена за карведилол в аптеките

Приблизителната цена на Carvedilol с доза 12,5 mg в аптеките варира в широки граници - от 75 до 235 рубли - в зависимост от производителя (цената е посочена за опаковка, съдържаща 30 таблетки). Можете да закупите лекарството в доза от 25 mg за 129-280 рубли (пакетът включва 30 таблетки).

Карведилол: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Карведилол 25 mg таблетки 30 бр. 30 рубли Купува

Карведилол 6,25 mg таблетки 30 бр. 60 рубли Купува

Карведилол Канон 6,25 mg таблетки 30 бр. 62 рубли Купува

Карведилол 12,5 mg таблетки 30 бр. 64 рубли Купува

Карведилол 12,5 mg таблетки 30 бр. 64 рубли Купува

Карведилол Canon 12,5 mg таблетки 30 бр. 71 рубли Купува

Карведилол 25 mg таблетки 30 бр. 74 РУБЛИ Купува

Карведилол Стада 12,5 mg таблетки 30 бр. 76 рубли Купува

Карведилол 12,5 mg таблетки 30 бр. 77 рубли Купува

Карведилол 25 mg таблетки 30 бр. 78 рубли Купува

Карведилол таблетки 12,5 mg 30 бр. 84 руб. Купува

Карведилол таблетки 25mg 30 бр. 84 руб. Купува

Карведилол 25 mg таблетки 30 бр. 84 руб. Купува

Карведилол Canon 25 mg таблетки 30 бр. 86 рубли Купува

Карведилол Canon 6,25mg таблетки 30 бр. 91 руб. Купува

Карведилол Canon таблетки 12,5mg 30 бр. 109 РУБЛИЦИ Купува

Карведилол Зентива 25 mg таблетки 30 бр. 109 РУБЛИЦИ Купува

Карведилол Canon 25 mg таблетки 30 бр. 114 РУБЛИ Купува

Карведилол Зентива 12,5 mg таблетки 30 бр. 121 РУБЛИ Купува

Карведилол таблетки 12,5 mg 30 бр. 135 рубли Купува

Карведилол таблетки 25mg 30 бр. 137 рубли Купува

Карведилол Зентива 6,25 mg таблетки 30 бр. 157 r Купува

Карведилол Зентива 6,25mg таблетки 30 бр. 170 РУБЛИ Купува

Карведилол Зентива 25 mg таблетки 30 бр. 190 РУБЛИЦИ Купува

Карведилол Zentiva таблетки 12,5 mg 30 бр. 194 r Купува

Карведилол 12,5 mg таблетки 30 бр. 194 r Купува

Carvedilol Sandoz таблетки 6,25mg 30 бр. 203 r Купува

Карведилол Сандоз 6,25 mg таблетки 30 бр. 203 r Купува

Карведилол Сандоз 25 mg таблетки 30 бр. 206 РУБЛИ Купува

Carvedilol Sandoz таблетки 12,5 mg 30 бр. 227 r Купува

Вижте всички оферти от аптеките

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!