Симвастол
Simvastol: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Лекарствени взаимодействия
- 10. Аналози
- 11. Условия за съхранение
- 12. Условия за отпускане от аптеките
- 13. Отзиви
- 14. Цена в аптеките
Латинско име: Simvastol
ATX код: C10AA01
Активна съставка: Симвастатин (Simvastatin)
Производител: Gedeon Richter Romania, SA (Румъния)
Актуализация на описанието и снимката: 12.12.2019
Simvastol е хиполипидемичен агент, инхибитор на HMG-CoA редуктазата.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма на Simvastol - филмирани таблетки: кръгла, двойноизпъкнала, бяла сърцевина на таблетката с еднородна структура, розова (доза от 10 mg), жълта (доза от 20 mg) или кафява (доза от 40 mg) обвивка (14 бр. В блистер, в картонена кутия 1 или 2 блистера).
1 филмирана таблетка съдържа:
- активно вещество: симвастатин - 10, 20 или 40 mg;
- помощни компоненти: предварително желатинизирано нишесте, лактоза монохидрат, аскорбинова киселина, микрокристална целулоза PH101, бутилхидроксианизол, лимонена киселина монохидрат, магнезиев стеарат;
- обвивка на филм розово / жълто / кафяво: Opadry II 33G24737 (лактоза монохидрат, хипромелоза, титанов диоксид, глицерол триацетат, макрогол, желязна боя червен оксид, железен оксид черна боя, алуминиев лак на базата на индиго карминова боя) / Opadry II 39G22514 (триацетин, титанов диоксид, макрогол, лактоза монохидрат, багрило железен оксид жълто, багрило железен оксид червено, багрило железен оксид черно) / Opadry II 33G26729 (титанов диоксид, макрогол, хипромелоза, багрило железен оксид жълто, глицерол триацетат, багрило железен оксид червено, лактоза монохидрат, желязно багрило черен оксид).
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Simvastol е лекарство за понижаване на липидите от изкуствен произход, което се получава от ферментационния продукт на Aspergillus terreus. Симвастатинът, активното вещество на лекарството, принадлежи към неактивни лактони и се метаболизира в организма, за да образува производно на хидрокси киселина. Активният метаболит инхибира действието на 3-хидрокси-3-метил-глугарил-КоА редуктаза (HMG-CoA редуктаза), ензим, отговорен за превръщането на HMG-CoA в мевалонат. Този процес представлява ранен етап в синтеза на холестерол.
Лечението със симвастатин не води до натрупване на потенциално токсични стерини в тялото. При метаболитните процеси HMG-CoA лесно се превръща в ацетил-CoA, който участва в много процеси на синтез в организма.
Симвастатинът е причина за намаляване на концентрацията в кръвната плазма на триглицеридите, липопротеините с ниска плътност (LDL), липопротеините с много ниска плътност (VLDL) и общия холестерол (това важи за случаите на хетерозиготни несемейни и фамилни типове хиперхолестеролемия, както и при смесени хиперлипидемии, когато се считат за високи нива на холестерола рисков фактор).
Симвастол повишава нивата на липопротеините с висока плътност (HDL) и намалява общото съотношение холестерол / HDL и LDL / HDL. Първите резултати от лечението стават забележими 2 седмици след началото на приема на лекарството, а максималният терапевтичен ефект се наблюдава след 4-6 седмици. Ефектът на Simvastol продължава по време на редовната терапия, след нейното отнемане концентрацията на холестерола постепенно се връща към първоначалните си стойности.
Фармакокинетика
Абсорбцията на симвастатин в организма е доста висока. След перорално приложение, максималното плазмено ниво се наблюдава след около 1,3-2,4 часа, намалявайки с 90% след 12 часа. Веществото се свързва с протеините на кръвната плазма с около 95%.
Симвастатинът се метаболизира в черния дроб, има ефект на „първо преминаване“през черния дроб, който се състои в хидролиза на съединението с образуване на активен метаболит - бета-хидрокси киселина. Идентифицирани са и други активни и неактивни производни. Полуживотът на активните метаболити е 1,9 ч. Симвастатин се екскретира главно с изпражненията (60%) под формата на метаболити. Приблизително 10-15% се екскретира с урината в неактивна форма.
Показания за употреба
- хиперхолестеролемия: първична (типове IIa и IIb) при пациенти с повишен риск от развитие на коронарна атеросклероза при липса на ефект от нефармакологични терапии, като диети с ниско съдържание на холестерол, упражнения и загуба на тегло; в комбинация с хипертриглицеридемия, която не може да бъде коригирана чрез диетична терапия и упражнения;
- исхемична болест на сърцето: профилактика на миокарден инфаркт, намаляване на риска от смърт, забавяне на прогресията на атеросклерозата на коронарните артерии, намаляване на риска от реваскуларизация, намаляване на риска от инсулт, преходни исхемични атаки и други сърдечно-съдови нарушения.
Противопоказания
- миопатия;
- активна фаза на чернодробно заболяване, трайно повишаване на активността на чернодробните ензими с неизвестна етиология;
- наследствена непоносимост към лактоза;
- анамнеза за свръхчувствителност към други инхибитори на HMG-CoA редуктазата (статинови лекарства);
- периодът на бременност и кърмене;
- деца и юноши до 18 години;
- индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
Препоръчва се Simvastol да се предписва с повишено внимание при: хроничен алкохолизъм; едновременна терапия с имуносупресори след трансплантация на органи (повишен риск от бъбречна недостатъчност и рабдомиолиза); анамнеза за чернодробно заболяване; намален или повишен тонус на скелетните мускули, с неизвестна етиология; епилепсия; състояния, които допринасят за развитието на тежка бъбречна дисфункция, като артериална хипотония, тежки остри инфекциозни заболявания, тежки метаболитни и ендокринни нарушения, нарушения във водния и електролитен баланс, травми и хирургични интервенции (включително стоматологични операции).
Инструкции за употреба на Simvastol: метод и дозировка
Таблетките Simvastol се приемат през устата, 1 път на ден вечер, с достатъчно количество вода, по различно време по време на хранене.
Преди започване на терапията на пациента се предписва стандартна хипохолестеролна диета, която той трябва да спазва през целия курс на лечение.
Лекарят предписва дозата и периода на употреба на лекарството индивидуално.
Препоръчителна доза Simvastol:
- хиперхолестеролемия: началната доза е 10 mg за 4 седмици, след това, ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 20 mg, в повечето случаи е оптимална. Изборът на клинично ефективна доза се извършва чрез увеличаване на предишната доза с 10 mg с интервал от 4 седмици, но не надвишаващ 80 mg;
- хомозиготна наследствена хиперхолестеролемия: веднъж дневно вечер - 40 mg или 80 mg в 3 разделени дози (сутрин и следобед, 20 mg и вечер, 40 mg);
- коронарна болест на сърцето (лечение и профилактика): началната доза е 20 mg в продължение на 4 седмици, след това, като се вземе предвид клиничното протичане на заболяването, дозата може постепенно да се увеличи до 40 mg на интервали от 4 седмици. Пациентите с нива на липопротеини с ниска плътност (LDL) под 75 mg / dL и нива на общ холестерол под 140 mg / dL се нуждаят от намаляване на дозата.
При лека до умерена бъбречна недостатъчност и пациенти в напреднала възраст не се налага коригиране на дозата.
В случай на едновременно приложение на верапамил или амиодарон, дневната доза Simvastol трябва да бъде не повече от 20 mg.
При хронична бъбречна недостатъчност в тежка степен с креатининов клирънс (CC) под 30 ml / min и / или съпътстваща терапия с даназол, циклоспорин, гемфиброзил или други фибрати (с изключение на фенофибрат), се препоръчва никотинова киселина в понижаващи липидите дози (1 g на ден и повече) не превишавайте дневната доза симвастатин над 10 mg.
Странични ефекти
- от храносмилателната система: гадене, повръщане, възможна коремна болка, диария, запек, панкреатит, метеоризъм, повишена активност на чернодробните трансаминази, креатин фосфокиназа (CPK), алкална фосфатаза, хепатит;
- от нервната система: нарушение на вкуса, главоболие, безсъние, астеничен синдром, световъртеж, мускулни крампи, периферна невропатия, парестезия, замъглено зрение;
- от опорно-двигателния апарат: слабост, мускулни крампи, миопатия, миалгия; рядко - рабдомиолиза;
- алергични реакции: уртикария, треска, задух, лупусоподобен синдром, ангиоедем, васкулит, артрит, ревматична полимиалгия;
- дерматологични реакции: кожна хиперемия, фоточувствителност; рядко - сърбеж, обрив, дерматомиозит, алопеция;
- лабораторни параметри: повишена СУЕ (скорост на утаяване на еритроцитите), тромбоцитопения, еозинофилия;
- други: анемия, сърцебиене, горещи вълни, намалена потентност; на фона на рабдомиолиза - остра бъбречна недостатъчност.
Предозиране
Известните на специалистите случаи на предозиране със Simvastol (максималната приета доза е 450 mg) не са придружени от проява на специфични симптоми. Като лечение се препоръчва стомашна промивка и прием на активен въглен. Те също така предписват симптоматична терапия и постоянно наблюдават съдържанието на CPK в кръвния серум и функцията на бъбреците и черния дроб.
Ако пациентът развие миопатия с рабдомиолиза и остра бъбречна недостатъчност (тежка, но рядка нежелана реакция), лекарството трябва да бъде прекратено и пациентът трябва да получи натриев бикарбонат и диуретик чрез интравенозна инфузия. При необходимост се извършва хемодиализа.
Рабдомиолизата може да провокира хиперкалиемия, която се елиминира чрез използване на калиеви йонообменници, интравенозно приложение на калциев глюконат или калциев хлорид, инфузия на глюкоза с добавяне на инсулин или, в тежки случаи, чрез хемодиализа.
специални инструкции
Според инструкциите Simvastol не трябва да се предписва на пациенти с повишен риск от рабдомиолиза и бъбречна недостатъчност. Рисковите фактори за тези патологии включват остра форма на тежка инфекция, артериална хипотония, планирана голяма операция, травма и тежки метаболитни нарушения.
Употребата на лекарството не е показана за хипертриглицеридемия от I, IV и V тип.
Лечението със Simvastol трябва да бъде придружено от проследяване на чернодробната функция. Изследванията на активността на чернодробните ензими се извършват преди започване на употребата на лекарството и редовно по време на терапията: 2 пъти на всеки 6 седмици, след това на всеки 8 седмици до края на първата година, след това - веднъж на всеки шест месеца. Тест за чернодробна функция трябва да се извършва с всяко увеличаване на дозата и с дневен прием от 80 mg на всеки 12 седмици. Преходно повишаване на нивото на чернодробните ензими е възможно в началото на терапията. Ако активността на трансаминазите надвишава 3 пъти първоначалното ниво и поддържа постоянно нарастване, приемането на таблетките трябва да бъде отменено.
Пациенти с хипотиреоидизъм и / или бъбречно заболяване (включително нефротичен синдром) с високи нива на холестерол се препоръчват първо да лекуват основното заболяване.
В допълнение към монотерапията, употребата на лекарството е показана в комбинация с секвестиращи жлъчни киселини.
Препоръчва се да се избягва едновременната употреба на големи количества (повече от 250 ml) сок от грейпфрут, тъй като тежестта на нежеланите реакции на симвастатин може да се увеличи.
На фона на употребата на Simvastol е възможно развитието на миопатия, рабдомиолиза и бъбречна недостатъчност. Симптомите на тези патологии включват болезненост в мускулите, необяснима болка, летаргия или мускулна слабост, придружени от общо неразположение или треска. Рискът от развитие на миопатия се увеличава с едновременното приложение на фибрати (фенофибрат, гемфиброзил), нефазодон, циклоспорин, макролиди (кларитромицин, еритромицин), ХИВ протеазни инхибитори (ритонавир), противогъбични средства от азолната група (итраконазол, кетоконазол). Освен това пациентите с тежка бъбречна недостатъчност са по-склонни да развият миопатия. Когато предписва лекарството, лекарят трябва да предупреди пациента за възможността за това заболяване, неговите симптоми и необходимостта незабавно да се свърже със специалист, когато се развие.
При пациенти със съмнение или диагностицирана миопатия е необходимо оттегляне на Simvastol.
Пациентите в детеродна възраст трябва да използват надеждни контрацептиви през целия период на прием на лекарството. Ако по време на лечението настъпи бременност, лекарството се преустановява и жената трябва да бъде предупредена за възможния риск за плода.
Отмяната на лекарства за понижаване на липидите по време на бременност не оказва значително влияние върху резултата от продължителната терапия на първична хиперхолестеролемия.
С появата на миалгия, миастения гравис и / или изразено повишаване на активността на CPK, употребата на Simvastol трябва да бъде прекратена.
Ако следващата доза е случайно пропусната, тя трябва да се приеме веднага щом си спомните, при условие че това не означава прием на две дози едновременно.
При тежка бъбречна недостатъчност лечението трябва да се провежда с проследяване на бъбречната функция.
Пациентът трябва да спазва диета с холестерол преди започване на терапията и през целия период на прием на Симвастол.
Ефектът на лекарството върху способността на пациента да управлява превозни средства и механизми не е установен.
Лекарствени взаимодействия
Повишаването на риска от миопатия се влияе от едновременната употреба на цитостатици, фибрати, имуносупресори, нефазодон, еритромицин, кларитромицин, противогъбични средства от азолната група, инхибитори на HIV протеаза, високи дози никотинова киселина, телитромицин, в допълнение, при високи дози симвастатин - циклоспор амиодарон, верапамил, дилтиазем.
Бионаличността на симвастатин се намалява от колестипол и колестирамин, поради което при съпътстваща терапия, за да се постигне адитивен ефект, Simvastol трябва да се приема не по-рано от 4 часа след посочените средства.
Лекарството повишава нивото на дигоксин в кръвната плазма.
Симвастатин увеличава ефекта на пероралните антикоагуланти (включително фенпрокумон, варфарин) и риска от кървене, поради което преди започване на комбинирано лечение е необходимо да се определят параметрите на кръвосъсирването на пациента и да се наблюдават редовно в началния период на терапията. След достигане на стабилно ниво на протромбиново време те преминават към стандартно лечение с антикоагуланти. Когато промените дозата на лекарството или спрете да го приемате, трябва да използвате горната схема за проследяване на протромбиновото време.
При монотерапия Simvastol няма ефект върху лабораторните параметри на протромбиновото време и върху повишения риск от кървене.
Сокът от грейпфрут значително увеличава инхибиторната активност срещу HMG-CoA редуктазата в кръвната плазма.
Аналози
Аналози на Simvastol са: Aterostat, Holvasim, Vasilip, Simgal, Avestatin, Simplakor, Vero-Simvastatin, Simvor, Aktalipid, Sincard, Zokor Forte, Simlo, Zovatin, Simvakard, Levomir, Simvastatin, Ovenkor, Simvakor, Simvakor, Zovat
Условия за съхранение
Съхранявайте при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Simvastol
Според прегледите Simvastol се използва доста успешно според показанията. Това ефективно и евтино лекарство ви позволява да намалите концентрацията на холестерол при хиперхолестеролемия и да сведете до минимум риска от развитие на усложнения от сърдечно-съдовата система.
Цената на Simvastol в аптеките
Приблизителната цена за Simvastol 10 mg е 180-216 рубли. (на опаковка от 28 таблетки). Цената на таблетките с доза от 20 mg е средно 280-320 рубли. (опаковката съдържа 28 таблетки).
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
