Сулперазон
Sulperazon: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. При нарушения на чернодробната функция
- 11. Лекарствени взаимодействия
- 12. Аналози
- 13. Условия за съхранение
- 14. Условия за отпускане от аптеките
- 15. Отзиви
- 16. Цена в аптеките
Латинско име: Sulperason
ATX код: J01DD62
Активна съставка: цефоперазон + сулбактам (цефоперазон + сулбактам)
Производител: Pfizer Ilachlari Ltd Sti (Турция)
Актуализация на описанието и снимката: 14.08.2019
Сулперазон е антибактериално лекарство. Отнася се за цефалоспорини от трето поколение с бета-лактамазни инхибитори.
Форма на издаване и състав
Антибиотикът Sulperazon се предлага под формата на прах за приготвяне на разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение: бял или почти бял, с лек жълтеникав оттенък (по 2 g в прозрачни безцветни стъклени бутилки, 1 бутилка в картонена кутия).
Състав за 1 бутилка:
- цефоперазон (като цефоперазон натрий) - 1 g;
- сулбактам (като натриев сулбактам) - 1 g.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Антибактериалният компонент на Sulperazon е цефоперазон, който принадлежи към третото поколение цефалоспорини. Той е активен по отношение на чувствителните микроорганизми през периода на тяхното активно размножаване чрез потискане на биосинтеза на мукопептида на клетъчната стена.
Sulbactam няма клинично значима антибактериална активност, с изключение на Acinetobacter и Neisseriaceae. Доказано е обаче, че е необратим инхибитор на повечето от основните бета-лактамази, които се произвеждат от микроорганизми, устойчиви на бета-лактамни антибиотици. Способността на сулбактам да предотвратява разрушаването на цефалоспорини и пеницилини от резистентни микроорганизми е доказана чрез проучвания на резистентни щамове, за които това вещество е показало изразен синергизъм с цефалоспорини и пеницилини. Sulbactam също взаимодейства с някои пеницилин-свързващи протеини, което обяснява по-изразения ефект на сулперазон върху чувствителни щамове в сравнение с употребата на сулбактам и цефоперазон в съотношение 1: 1 в агар или бульон.
Когато се определя MIC чрез дифузионния метод на диска, за предпочитане е да се използва диск, съдържащ 75 μg цефоперазон и 30 μg сулбактам. Тези указания за контрол на качеството се препоръчват при използване на дискове като този:
- за Staphylococcus aureus диаметърът на зоната е 23‒30;
- за контролния щам Acinetobacter spp. - 26‒32;
- за ешерихия коли - 27‒33;
- за Pseudomonas aeruginosa - 22-28.
Фармакокинетика
След интравенозно приложение на 2 g от лекарството (1 g цефоперазон и 1 g сулбактам), максималните концентрации на цефоперазон и сулбактам са съответно 236,8 и 130,2 μg / ml и са достигнати в рамките на 5 минути. Това показва по-висок обем на разпределение на сулбактам (диапазон 18-27,6 L) в сравнение с този на цефоперазон (диапазон 10,2-11,3 L).
Ако Sulperazon в доза 1,5 g (включва 1 g цефоперазон и 0,5 g сулбактам) се прилага интрамускулно, максималните концентрации на тези вещества в кръвния серум са регистрирани в периода от 15 минути до 2 часа след приложението. Максималните серумни нива на цефоперазон и сулбактам са съответно 64,2 и 19 μg / ml.
Както цефоперазонът, така и сулбактамът са добре разпределени в различни тъкани и течности и се определят в жлъчката, жлъчния мехур, матката, фалопиевите тръби, яйчниците, апендикса, кожата и др. Приблизително 25% от дозата цефоперазон и 84% от дозата сулбактам, прилагани като комбинираното лекарство Sulperazon, екскретирано с урината. Повечето от останалия погълнат цефоперазон се екскретира в жлъчката. Когато се свързва с плазмените протеини, цефоперазон не измества билирубина. Периодът на полуживот на цефоперазон е 1,7 часа, а този на сулбактам е около 1 час. Има линейна зависимост на концентрациите на активни компоненти в кръвния серум от приложената доза. Няма информация за наличието на някакво фармакокинетично взаимодействие между цефоперазон и сулбактам при въвеждането на сулперазон. При многократна употреба не се наблюдават клинично значими промени във фармакокинетиката на двете вещества. Когато лекарството се прилага на всеки 8–12 часа, не се наблюдава кумулация на цефоперазон и сулбактам.
Поради активната екскреция на цефоперазон в жлъчката, неговият полуживот обикновено се удължава и екскрецията на лекарството с урината се увеличава при пациенти с обструкция на жлъчните пътища и / или чернодробно заболяване. Дори при тежки чернодробни дисфункции, терапевтичната концентрация на цефоперазон се определя в жлъчката и полуживотът се увеличава не повече от 2–4 пъти.
При пациенти с различна степен на бъбречна дисфункция, приемащи Sulperazon, има висока корелация между изчисления креатининов клирънс и общия клирънс на сулбактам в организма. При пациенти с бъбречна недостатъчност в терминален стадий е установено значително увеличение на полуживота на сулбактам (приблизително 6,9 и 9,7 часа в различни проучвания). Хемодиализата води до значителни промени в обема на разпределение, общия клирънс и полуживота на сулбактам.
Фармакокинетиката на Sulperazone е проучена при пациенти в напреднала възраст с чернодробни дисфункции и бъбречна недостатъчност. За разлика от здравите доброволци, те показват увеличение на обема на разпределение, намаляване на клирънса и удължаване на полуживота както на цефоперазон, така и на сулбактам. Фармакокинетиката на цефоперазон корелира със степента на чернодробна дисфункция, а фармакокинетиката на сулбактам - със степента на бъбречна дисфункция.
Проведените проучвания при деца не разкриват клинично значими разлики във фармакокинетиката на активните компоненти на Sulperazon в сравнение с тези показатели при възрастни пациенти. Приблизителният полуживот на цефоперазон при деца е 1,44-1,88 часа, а за сулбактам 0,91-1,42 часа.
Показания за употреба
Съгласно инструкциите, Sulperazon се използва за инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към цефоперазон и / или сулбактам:
- инфекции на дихателната система;
- инфекции на меките тъкани и кожата;
- интраабдоминални инфекции (включително холецистит, перитонит и холангит);
- инфекции на отделителната система;
- ставни и костни инфекции;
- менингит;
- възпалителни заболявания на тазовите органи (включително ендометрит);
- сепсис.
Противопоказания
Антибиотикът Sulperazon е противопоказан за употреба при пациенти с алергия към цефоперазон, сулбактам, други цефалоспорини и пеницилини.
Инструкции за употреба на Sulperazon: метод и дозировка
Sulperazon се прилага интравенозно или интрамускулно.
За да се приготви разтвор за интравенозно инжектиране, 2 g прах се разреждат в 6,7 ml разтворител и се инжектират в продължение на 3 или повече минути.
За да приготвите разтвор за интравенозна инфузия за първоначално разтваряне, смесете 2 g прах и 6,7 ml разтворител и след това разредете получения разтвор до 20 ml. Продължителността на инфузията е 15-60 минути.
Следните разтвори могат да се използват като разтворител: изотоничен разтвор на натриев хлорид, стерилна вода за инжекции, 5% разтвор на декстроза във вода, физиологичен разтвор или 0,225% разтвор на натриев хлорид. Разтворът на Лактат Рингер може да се използва за приготвяне на разтвора за инфузия, но не може да се използва за първоначално разтваряне. За това сулперазоновият прах първо се смесва с вода за инжекции и след това се разрежда с разтвор на Ringer's lactate в съотношение 2 ml (4 ml) от първоначалния разтвор към 50 ml (100 ml) разтвор на Ringer с лактат.
Разтворът за интрамускулно приложение също се приготвя на два етапа. Първо прахът се разтваря във вода за инжекции, след което се смесва с 2% разтвор на лидокаин. Общият обем на разтворителя е 6,7 ml.
Възрастните пациенти се предписват 2-4 g Sulperazon на ден. Дневната доза се разделя на две равни части и се прилага на всеки 12 часа. При персистиращи или тежки инфекции е възможно да се увеличи дозата до 8 g на ден, докато пациентите, които получават лекарството в съотношение 1: 1 (4 g цефоперазон и 4 g сулбактам), може да изискват допълнително приложение на цефоперазон. Максималната доза сулбактам е 4 g на ден.
За деца Sulperazon се предписва в доза от 40–80 mg / kg телесно тегло на ден. Препоръчителната доза се разделя на 2–4 равни части и се инжектира на всеки 6–12 часа. При устойчивост на лечение и тежки инфекции е възможно да се увеличи дозата до 160 mg / kg телесно тегло на ден. Новородените през първата седмица от живота се инжектират със Sulperazon на всеки 12 часа. Максималната доза сулбактам при деца е 80 mg / kg телесно тегло на ден.
При изразена нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс 15-30 ml / min), максималната доза сулбактам не трябва да надвишава 2 g на ден (1 g на всеки 12 часа), а при креатининов клирънс по-малко от 15 ml / min - 1 g на ден (от 0,5 g на всеки 12 часа).
Странични ефекти
- храносмилателна система: повръщане, гадене, псевдомембранозен колит, диария;
- пикочна система: хематурия;
- хематопоетична система: намален хематокрит и хемоглобин, левкопения, хипопротромбинемия, преходна еозинофилия, тромбоцитопения; при продължителна употреба - обратима неутропения;
- алергични реакции: сърбеж, синдром на Stevens-Johnson, макулопапулозен обрив, уртикария, анафилактичен шок (при пациенти с анамнеза за алергии рискът от развитие на такива реакции е по-висок);
- лабораторни показатели: повишени показатели на чернодробната функция (преходни); при използване на разтвор на Фелинг или Бенедикт - фалшиво положителна реакция на глюкоза в урината; единични случаи - положителен тест на Кумбс;
- локални реакции: след интрамускулно инжектиране - парене и преходна болка на мястото на инжектиране; с интравенозно приложение - флебит на мястото на инфузията;
- други реакции: треска, васкулит, главоболие, студени тръпки.
Предозиране
Понастоящем информацията за остро предозиране на сулбактам и цефоперазон, когато се използва при хора, е ограничена. Когато приемате твърде големи дози сулперазон, може да се предположи развитието на нежелани странични ефекти, посочени от производителя в описанието на лекарството. Трябва също така да се има предвид, че високите нива на бета-лактамни антибиотици в цереброспиналната течност могат да провокират неврологични разстройства, включително припадъци. В случай на предозиране, Sulperazon се предписва симптоматична терапия. Доказана е ефективността на хемодиализата при елиминирането на лекарствените компоненти, особено при пациенти с бъбречна дисфункция.
специални инструкции
С развитието на алергични реакции Sulperazon трябва да бъде отменен и да бъде предписано адекватно лечение.
При липса на редовно проследяване на серумната концентрация на цефоперазон дневната доза Sulperazone не трябва да надвишава 2 g.
При пациенти с малабсорбция, пациенти, които не получават адекватно хранене, и пациенти, използващи антикоагуланти, трябва да се следи протромбиновото време, а в случай на дефицит на витамин К, този витамин трябва да се предписва допълнително.
При продължителна антибиотична терапия чувствителността към лекарството може да намалее.
При продължително лечение, особено при новородени и малки деца, се препоръчва редовно да се проследява функцията на бъбреците, черния дроб и хемопоетичната система.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Клиничният опит с употребата на Sulperazon потвърждава, че ефектът му върху способността за шофиране и извършване на сложни видове работа е малко вероятен.
Приложение по време на бременност и кърмене
Не са провеждани подходящи клинични проучвания за употребата на Sulperazone при бременни жени. Цефоперазон и сулбактам преминават плацентарната бариера и навлизат в кърмата. По време на бременност и кърмене това лекарство се използва само при строги показания и в случаите, когато потенциалните ползи от лечението за майката значително надвишават възможните негативни последици за плода или детето.
При нарушения на чернодробната функция
При пациенти с тежко чернодробно заболяване и жлъчна обструкция може да се наложи коригиране на режима на дозиране на лекарството. При пациенти с чернодробни дисфункции и съпътстващи бъбречни дисфункции е необходимо постоянно проследяване на концентрацията на цефоперазон в кръвния серум и коригиране на дозата му, ако е необходимо. Ако редовното проследяване на съдържанието на цефоперазон в кръвния серум в такива случаи не се извършва, тогава дневната му доза не трябва да надвишава 2 g.
Лекарствени взаимодействия
При едновременна употреба с етанол, както и в рамките на 5 дни след приложението на Sulperazon, могат да възникнат подобни на дисулфирам реакции, характеризиращи се с главоболие, тахикардия, изпотяване и горещи вълни, поради което не се препоръчва консумация на алкохолни напитки по време на лечението. Пациентите на изкуствено хранене (парентерално или перорално) трябва да избягват употребата на разтвори, съдържащи етанол.
Необходимо е да се спазват възможно най-големи интервали през деня между приложението на аминогликозиди и Sulperazon, тъй като разтворите на тези лекарства са фармацевтично несъвместими.
Аналози
Аналози на Sulperazon са: Cefosin, Ceftriaxone, Medaxon, Loprax, Lendacin, Fortum, Azaran, Zedex, Bestum, Tizim, Vicef, Suprax, Ixim, Orzid, Lorazidim, Medocef, Loraxon.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температура не по-висока от 25 ° C. Да се пази далеч от деца. Срокът на годност е 2 години.
Разтвореният разтвор може да се съхранява при стайна температура за 24 часа.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Сулперазон
Наличните отзиви за Sulperazone не позволяват еднозначно да се оцени неговата ефективност и безопасност при употреба. Това най-вероятно се дължи на предписването на лекарството като част от курса на лечение на инфекциозни заболявания, причинени от устойчиви на него микроорганизми.
Специалистите обаче често използват Sulperazon, когато избират курс на терапия и много от тях са доволни от получените резултати. В този случай се препоръчва да се извърши анализ, за да се определи причинителят на заболяването и да се спазват стриктно инструкциите на специалист.
Цена за Sulperazon в аптеките
Средно цената на Sulperazon в аптеките е 341-352 рубли.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
