Тенофовир
Тенофовир: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Тенофовир
ATX код: J05AF07
Активна съставка: тенофовир (тенофовир)
Производител: "Pharmasintez" JSC (Русия), Hetero Labs Limited (Индия), "MAKIZ-PHARMA" LLC (Русия)
Описание и снимка актуализирани: 23.11.2018
Цени в аптеките: от 248 рубли.
Купува
Тенофовир е антивирусно лекарство.
Форма на издаване и състав
Тенофовир се предлага под формата на филмирани таблетки: дозировка 300 mg - триъгълна със заоблени краища, двойноизпъкнали, гравирани от всяка страна: от едната страна - Н, от другата - "123", светлосиня; дозировка 150 mg (кръгла) и дозировка 300 mg (овална) - двойноизпъкнала, от кафява до светлокафява, сърцевината е бяла с жълт оттенък или бяла (дозировка 150 mg и 300 mg: 10 бр. в блистери, в картонена кутия 3, 6 или 10 опаковки; 30, 60, 100, 500 или 1000 бр. в полимерни кутии, в картонена кутия 1 кутия; дозировка 300 mg: 30, 60, 100, 500 или 1000 бр. в полимер бутилки, в картонена кутия 1 бутилка; 500 или 1000 броя всяка в силиконови торбички, в торбичка от алуминиево фолио 5, 10, 25, 30 или 50 силиконови торбички, в пластмасов барабан 1 торбичка).
1 кафява или светлокафява филмирана таблетка съдържа:
- активно вещество: тенофовир дизопроксил фумарат - 150 mg или 300 mg;
- помощни компоненти: лактоза монохидрат, натриев карбоксиметил нишесте (примогел), кроскармелоза натрий, аерозил А-300 (колоиден силициев диоксид), микрокристална целулоза, магнезиев стеарат;
- състав на черупката: хипромелоза (хидроксипропилметилцелулоза), макрогол 6000 (полиетилен гликол 6000), титанов диоксид, желязна боя жълт оксид, желязна боя червен оксид, талк.
1 светлосиня филмирана таблетка съдържа:
- активно вещество: тенофовир дизопроксил фумарат - 300 mg;
- помощни компоненти: лактоза монохидрат, предварително желатинизирано нишесте, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза;
- състав на черупката: триацетин (триацетин), хипромелоза, пълнител - лактоза монохидрат (лактоза монохидрат), багрило - Opadray II светло синьо.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Тенофовир е антивирусно лекарство със специфична активност срещу вируса на хепатит В и вируса на човешка имунна недостатъчност (ХИВ) от тип 1 и 2. След перорално приложение тенофовир дизопроксил фумарат се превръща в тенофовир, който е аналог на нуклеозид монофосфат (нуклеотид) на аденозин монофосфат, последван от биотрансформация в активен метаболит - тенофовир дифосфат, нуклеотиден инхибитор на обратната транскриптаза.
Механизмът на действие на лекарството се дължи на способността на тенофовир дифосфат да конкурентно инхибира HIV-1 обратната транскриптаза, причинявайки прекратяване на синтеза на ДНК веригата (дезоксирибонуклеинова киселина).
Като слаб инхибитор на ДНК полимерази, при концентрация от 300 μmol / L, тенофовир in vitro не влияе върху синтеза на митохондриална ДНК и образуването на млечна киселина.
Антивирусната активност на тенофовир в обхвата на ефективната концентрация от 0,04–8,5 μmol е оценена спрямо клинични и лабораторни щамове на HIV-1 върху първични моноцити и макрофаги, лимфобластоидни клетъчни линии и лимфоцити в периферната кръв. Неговият антивирусен ефект при ефективна концентрация от 0,5–2,2 µmol е установен срещу подтипове A, B, C, D, E, F, G, O на HIV-1. При ефективна концентрация от 1,6–5,5 µmol, тенофовирът има депресиращ ефект върху някои щамове на HIV-2.
Отбелязани са адитивни ефекти или синергизъм, когато се комбинират с HIV протеазни инхибитори, нуклеозидни и ненуклеозидни HIV-1 инхибитори на обратната транскриптаза.
Резистентността към тенофовир дизопроксил фумарат се проявява в присъствието на предишна антиретровирусна терапия в резултат на мутации на K65R.
Фармакокинетика
След перорално приложение тенофовир дизопроксил фумарат бързо се абсорбира в тенофовир. Когато се приемат таблетки на гладно, максималната му концентрация в серума се достига след 1 час, когато се приема по време на хранене - след 2 часа, а след еднократна доза е 0,213–0,375 mg / ml.
Бионаличността на тенофовир, когато се приема преди хранене, е приблизително 25%, когато лекарството се приема с храна, се увеличава.
In vitro свързването на тенофовир с плазмените протеини е до 0,7%, със серумните протеини - 7,2%.
Тенофовир не е субстрат за човешки изоензими на цитохром Р450; in vitro не повлиява метаболитните процеси, включващи изоензими на цитохром Р450, включително CYP2E1, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9. Наблюдава се леко, но статистически значимо намаляване на метаболизма на субстратите на CYP1A1 и CYP1A2.
Чрез бъбреците, в резултат на гломерулна филтрация и активна тубулна секреция, основната част от дозата тенофовир се екскретира.
Дозата (в диапазона от 75 до 600 mg), честотата на приложение или пола на пациента не влияе върху фармакокинетиката на тенофовир.
Показания за употреба
Съгласно инструкциите, Тенофовир се използва като част от комбинирана антиретровирусна терапия за HIV-1 инфекция.
Противопоказания
- бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CC) по-малък от 30 ml / min, включително необходимостта от хемодиализа;
- непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза, синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция;
- комбинация с диданозин, адефовир, тенофовир-съдържащи агенти;
- кърмене;
- възраст до 18 години;
- свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
Тенофовир трябва да се предписва с повишено внимание при бъбречна недостатъчност с CC от 30-50 ml / min, по време на бременност, при пациенти на възраст над 65 години.
Инструкции за употреба на Тенофовир: метод и дозировка
Таблетките се приемат през устата преди хранене или по време на хранене.
Препоръчителна доза: 300 mg веднъж дневно. Лекарят определя продължителността на терапията индивидуално, като правило антиретровирусната терапия е показана през целия живот.
При лека степен на бъбречна дисфункция (CC 50–80 ml / min) не се изисква корекция на обичайния режим на дозиране; лечението трябва да бъде придружено от постоянен мониторинг на лабораторните параметри на креатининовия клирънс и нивата на серумния фосфат.
В случай на нарушена бъбречна функция с CC от 30–49 ml / min, на пациентите обикновено се предписва да приемат лекарството в доза от 300 mg през ден.
Ако чернодробната функция е нарушена, не се изисква коригиране на дозата.
Странични ефекти
- от нервната система: главоболие, замаяност, депресия;
- от стомашно-чревния тракт: коремна болка, диария, метеоризъм, повръщане, гадене, подуване на корема, панкреатит, повишена активност на амилазата;
- от страна на хепатобилиарната система: повишена активност на чернодробните ензими (най-често - аланин аминотрансфераза, аспартат аминотрансфераза, гама-глутамил транспептидаза), хепатит, мастна дегенерация на черния дроб;
- от имунната система: алергични реакции, ангиоедем;
- от дихателната система: задух;
- от страна на метаболизма: хипокалиемия, лактатна ацидоза, хипофосфатемия;
- от пикочната система: нарушена бъбречна функция, включително остра бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит, синдром на Fanconi, остър нефрит, проксимална бъбречна тубулопатия, остра бъбречна тубулопатия, нефрогенен диабет безводни, протеинурия, полиурия, повишени нива на креатинин;
- от опорно-двигателния апарат: мускулна слабост, рабдомиолиза, миопатия, остеомалация (костна болка, костни фрактури);
- дерматологични реакции: кожен обрив;
- други: повишена умора, астения.
Предозиране
Симптомите на предозиране не са установени, приемането на лекарството в дневна доза от 600 mg в продължение на 28 дни не е причинило тежки странични ефекти.
В случай на признаци на токсичност се препоръчва да се използва стандартна поддържаща терапия, ако е необходимо, се предписва хемодиализа. Ефективността на перитонеалната диализа не е установена.
специални инструкции
Когато предписва тенофовир, лекарят трябва да информира пациентите за необходимостта от използване на бариерни методи за контрацепция, тъй като приемането на хапчета не предотвратява предаването на ХИВ инфекция на сексуалния партньор.
Трябва да се вземе предвид способността на лекарството да причинява различна степен на тежест на митохондриални увреждания. Сред най-типичните прояви на митохондриална дисфункция са неутропения, анемия, хиперлактатемия, лактатна ацидоза, повишена активност на плазмената липаза, тежка хепатомегалия с мастна дегенерация.
Съществува висок риск от развитие на лактатна ацидоза, особено при жени с наднормено тегло, както и при хепатомегалия, мастна чернодробна болест, хепатит и наличие на рискови фактори за увреждане на черния дроб. Ето защо, ако се появят нежелани явления под формата на общо неразположение, загуба на апетит, коремна болка, гадене, повръщане, нарушения на дихателната и двигателната функция, мускулна слабост, трябва да се консултирате с лекар. В случай на тежка хепатотоксичност или в случай на ниво на млечна киселина в серума над 5 mmol / l, лекарството трябва временно да бъде прекратено.
Поради прогресивна ХИВ инфекция или дългосрочна антиретровирусна терапия, вероятна е остеонекроза. Рисковите фактори за развитието на остеонекроза включват консумация на алкохол, остра имуносупресия, прием на глюкокортикостероиди и повишен индекс на телесно тегло на пациента. Ако се появят затруднения в движението, летаргия, скованост или болка в ставите по време на периода на лечение, пациентите се съветват да потърсят съвет от своя лекар.
Лечението трябва да бъде придружено от редовно проследяване на QC и серумните нива на фосфор; по-внимателно проследяване е необходимо при пациенти с нарушена бъбречна функция.
Не се препоръчва употребата на лекарството в комбинация или след скорошна употреба на нефротоксични лекарства.
Когато се предписва лекарство за лечение на ХИВ инфекция, е необходимо да се проведе проучване, за да се определи дали пациентът има хепатит В или С. ХИВ-инфектираните пациенти с хепатит В или С са изложени на по-висок риск от хепатотоксичен ефект на лекарството, поради което са изложени на повишен риск от неблагоприятни ефекти върху черния дроб с възможни летален изход. Лечението им трябва да се извършва под строг клиничен и лабораторен контрол. След прекратяване на лечението с тенофовир при HIV-инфектирани пациенти с хепатит В е възможно тежко обостряне на хепатита. Следователно при тежки чернодробни заболявания (цироза) не се препоръчва спиране на лечението, тъй като обостряне на хепатит, което настъпва след прекратяване на лечението, може да причини декомпенсация на чернодробната функция.
Ако чернодробната функция е нарушена, употребата на тенофовир в комбинирана антиретровирусна терапия трябва да се следи внимателно. Ако се появят симптоми, показващи влошаване на функционалното състояние на черния дроб, лечението трябва да бъде отменено.
При тройна нуклеозидна терапия, която включва назначаването на тенофовир в комбинация с абакавир и ламивудин, скоростта на вирусологичния отговор може да намалее и резистентността може да се развие на ранен етап от терапията, когато тези лекарства се приемат веднъж дневно. В този случай се препоръчва промяна на режима на лечение.
Счита се, че по-ефективен е режим на тройна терапия с използване на два нуклеозидни инхибитора на обратната транскриптаза в комбинация с ненуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза или HIV-1 протеазен инхибитор.
При ХИВ инфекция на фона на комбинирана антиретровирусна терапия съществува вероятност от развитие на синдром на имунно възстановяване. Появата на всякакви симптоми с възпалителен характер изисква оценка на състоянието на пациента от специалист, който има опит в лечението на ХИВ инфекция, и назначаването на подходяща симптоматична терапия.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Като се има предвид профилът на страничните ефекти, през целия период на лечение трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и сложни механизми или да се изоставят видове работа, които изискват висока скорост на психомоторни реакции и повишена концентрация на внимание.
Приложение по време на бременност и кърмене
Употребата на тенофовир по време на бременност е допустима, при условие че очакваният терапевтичен ефект за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Противопоказано е да приемате лекарството по време на кърмене. Ако е необходимо да се предпише лекарството, за да се предотврати рискът от предаване на ХИВ след раждането, кърменето трябва да се преустанови.
Използване от детството
Лечението на деца под 18-годишна възраст е противопоказано поради липсата на данни за ефикасността и безопасността на Тенофовир.
С нарушена бъбречна функция
Назначаването на тенофовир е противопоказано при бъбречна недостатъчност с CC под 30 ml / min.
Трябва да се внимава при бъбречна недостатъчност с CC 30-50 ml / min.
При нарушения на чернодробната функция
Ако чернодробната функция е нарушена, не се изисква коригиране на дозата.
Употреба при възрастни хора
Пациентите на възраст над 65 години трябва да приемат хапчета с повишено внимание.
Лекарствени взаимодействия
- диданозин: системната му експозиция се увеличава с 40-60%, което води до увеличаване на риска от развитие на нежелани ефекти, включително панкреатит, лактатна ацидоза, включително фатални, поради което не се препоръчва съвместна употреба с тенофовир;
- дарунавир: причинява повишаване на плазмената концентрация на тенофовир с 20-25%; използването на стандартни дози в комбинирана терапия е показано под строг контрол за откриване на нефротоксичност на тенофовир;
- атазанавир: неговата фармакокинетика се променя, така че комбинацията от атазанавир в доза 300 mg с тенофовир е възможна само в комбинация със 100 mg ритонавир;
- орални контрацептиви, абакавир, ефавиренц, ламивудин, индинавир, емтрицитабин, ритонавир, лопинавир, нелфинавир, саквинавир, рибавирин: не предизвикват клинично значими лекарствени взаимодействия;
- ганцикловир, валганцикловир и цидофовир: са активни конкуренти на тенофовир за бъбречна тубулна секреция, причинявайки повишаване на концентрацията на тенофовир в кръвната плазма и увеличавайки риска от развитие на неговите странични ефекти;
- аминогликозиди, амфотерицин В: увеличават риска от нефротоксичност, могат да повишат нивата на серумния креатинин, затова се препоръчва да се избягва комбинирането на тенофовир с тези лекарства; когато е клинично необходимо, комбинация с аминогликозиди или амфотерицин В изисква внимателно проследяване на бъбречната функция;
- такролимус: причинява повишен риск от нефротоксичност.
Аналози
Аналози на Тенофовир са: Тенофовир Canon, Тенофовир VM, Тенофовир-TL, Виреад, Тенофлек.
Условия за съхранение
Да се пази далеч от деца.
Съхранявайте при температури до 25 ° C.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Тенофовир
Пациентите, които са приемали хапчето в продължение на три месеца в отзивите за Тенофовир, не съобщават за вирусно натоварване през този период. Спирането на лекарството утроява вирусния товар, което изисква възобновяване на терапията. Според пациентите оценката на терапевтичната ефикасност на лекарството може да се извърши след година и половина редовен прием на хапчета.
Описани са такива отрицателни странични реакции на лекарството като гадене, загуба на апетит, главоболие.
Цената на Тенофовир в аптеките
Цената на Тенофовир, филмирани таблетки (300 mg), 30 бр. в опаковката може да бъде от 3559 до 8027 стр.
Тенофовир: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Тенофовир 300 mg филмирани таблетки 30 бр. 248 r Купува |
|
Тенофовир 300 mg филмирани таблетки 30 бр. 407 r Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
