Холудексан
Choludexan: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: Choludexan
ATX код: A05AA
Активна съставка: Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholic acid)
Производител: SIGMA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES (Египет)
Актуализация на описанието и снимката: 23.10.2018
Choludexan е хепатопротективно лекарство.
Форма на издаване и състав
Choludexan се предлага под формата на желатинови капсули с размер 0, с розово тяло и червена капачка, съдържащи почти бял или бял гранулиран прах. Опаковка: блистери - 10 бр., 2 или 6 блистера са опаковани в картонена кутия.
Състав на 1 капсула:
- активно вещество: урсодезоксихолева киселина (UDCA) - 300 mg;
- допълнителни компоненти: колоиден силициев диоксид (аеросил 200), царевично нишесте, магнезиев стеарат, гранулирано царевично нишесте, калиев сорбат;
- обвивка на капсулата: желатин, титанов диоксид, азорубинова боя; допълнително за капачката - пурпурно багрило (Ponso 4R).
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Урсодезоксихолевата киселина е хепатопротективно средство, което също има холелитолитичен, холеретичен, някои имуномодулиращи, хипохолестеролемични и хиполипидемични ефекти.
UDCA има високи полярни свойства, поради което образува нетоксични смесени мицели с аполарни (токсични) жлъчни киселини. В резултат на това способността на стомашния рефлуктат да уврежда клетъчните мембрани е намалена. Този ефект се наблюдава при пациенти с жлъчен рефлукс гастрит и рефлукс езофагит.
В допълнение, лекарството образува двойни молекули, които могат да бъдат включени в клетъчните мембрани (епителни клетки на стомашно-чревния тракт, холангиоцити, хепатоцити), стабилизират ги и ги правят имунизирани срещу ефектите на цитотоксичните мицели.
UDCA намалява концентрацията на жлъчни киселини, токсични за чернодробните клетки и стимулира холерезиса, богата на бикарбонати. Тези свойства на Choludexan допринасят за разрешаването на интрахепаталната холестаза.
Лекарството инхибира абсорбцията на холестерол в червата, потиска неговия синтез в черния дроб и намалява секрецията в жлъчката, като по този начин намалява насищането на жлъчката с това вещество. В допълнение, той образува течни кристали с холестерол, като по този начин увеличава неговата разтворимост. Намалява литогенния индекс на жлъчката. Поради тези свойства на Choludexan, холестероловите камъни се разтварят, предотвратява се образуването на нови камъни.
Имуностимулиращият ефект на урсодезоксихолевата киселина се дължи, inter alia, на способността му да инхибира експресията на HLA-1 антигени върху мембраните на хепатоцитите и HLA-2 върху холангиоцитите, както и да нормализира естествената убийствена активност на лимфоцитите.
Установено е, че UDCA инхибира прогресията на фиброзата при пациенти с алкохолен стеатохепатит, муковисцидоза и първична билиарна цироза, а също така намалява риска от разширени вени на хранопровода.
Също така, лекарството забавя процесите на преждевременно стареене на клетките и тяхната смърт, включително холангиоцити и хепатоцити.
Фармакокинетика
След перорално приложение урсодезоксихолевата киселина се абсорбира в тънките черва и илеума.
Максималната плазмена концентрация се наблюдава след 1-3 часа.
Когато се приема доза от 50 mg, плазмената концентрация след 30, 60 и 90 минути достига съответно 3,8; 5,5 и 3,7 mmol / L.
Лекарството се характеризира с висока връзка с плазмените протеини - до 99%. Прониква през плацентарната бариера. При редовен прием UDCA се превръща в основната жлъчна киселина в кръвния серум - около 48% от общото количество жлъчни киселини, присъстващи в кръвта.
Терапевтичната ефективност на Choludexan зависи от концентрацията на урсодезоксихолевата киселина в жлъчката.
Агентът се метаболизира в черния дроб (по време на първоначалното преминаване) с образуването на конюгати на таурин и глицин, които се секретират в жлъчката.
Екскретира се главно с жлъчка - 50–70% от общата доза. Малко количество UDCA, което не се абсорбира, навлиза в дебелото черво и се подлага на 7-дехидроксилиране (разграждане от бактерии). Образуваната литохолова киселина се абсорбира частично в дебелото черво, но по-голямата част от нея попада в черния дроб, където се сулфатира и след това бързо се екскретира под формата на сулфолитохолилтавричен или сулфолитохолилглицинов конюгат.
Показания за употреба
- токсично увреждане на черния дроб, включително лекарствено;
- първичен склерозиращ холангит;
- безалкохолен стеатохепатит;
- алкохолно чернодробно заболяване;
- дискинезия на жлъчните пътища;
- първична билиарна цироза;
- вродена атрезия на жлъчния канал;
- атрезия на интрахепаталния жлъчен тракт;
- хроничен активен хепатит;
- жлъчен рефлукс гастрит и рефлукс езофагит;
- муковисцидоза;
- неусложнена холелитиаза (предотвратяване на рецидив на образуване на камъни след холецистектомия, разтваряне на холестеролни камъни в жлъчния мехур, ако е невъзможно тяхното отстраняване чрез ендоскопски / хирургичен метод; жлъчна утайка).
Противопоказания
- жлъчно-стомашна фистула;
- обтурация на жлъчните пътища;
- висококалциеви камъни в жлъчката (рентгеново положителни);
- остри инфекциозни заболявания на червата, жлъчните пътища или жлъчния мехур;
- остър холецистит;
- нефункциониращ жлъчен мехур;
- емпием на жлъчния мехур;
- остър холангит;
- тежка чернодробна и / или бъбречна недостатъчност;
- цироза на черния дроб в стадия на декомпенсация;
- деца под 3 години;
- свръхчувствителност към лекарството.
Choludexan трябва да се използва с повишено внимание при деца на 3-4 годишна възраст (може да имат затруднения при преглъщане на капсули).
Инструкции за употреба на Choludexan: метод и дозировка
Капсулите трябва да се приемат през устата и да се поглъщат цели с достатъчно питейна вода. В случай на дифузни чернодробни заболявания, приложението е показано 2-3 пъти на ден с храна, при жлъчен рефлукс гастрит и рефлукс езофагит - 1 път на ден, преди лягане.
Схеми за употреба на Choludexan според показанията:
- токсично увреждане на черния дроб (включително лекарства), алкохолно чернодробно заболяване, атрезия на интрахепаталния жлъчен тракт: 10-15 mg / kg на ден в продължение на 6 до 12 месеца, ако е необходимо, възможно е и по-продължително лечение;
- първична билиарна цироза: 10-15 mg / kg на ден, продължителността на терапията е от 6 месеца до няколко години. При необходимост е възможно дневната доза да се увеличи до 20 mg / kg;
- първичен склерозиращ холангит: 12-15 mg / kg на ден, продължителност на терапията - от 6 месеца до няколко години. При необходимост е възможно дневната доза да се увеличи до 20 mg / kg;
- безалкохолен стеатохепатит: 13-15 mg / kg на ден, продължителност на терапията - от 6 месеца до няколко години;
- хронични чернодробни заболявания, холестеролни камъни в жлъчката, жлъчна утайка: 10-15 mg / kg на ден за дълго време (до няколко години). Необходимо е да се приема лекарството за холестеролни камъни в жлъчката, докато те се разтворят напълно и още 3 месеца, за да се предотврати повторно образуване на камъни;
- муковисцидоза: 20-30 mg / kg на ден, продължителност на терапията - от 6 месеца до няколко години;
- жлъчен рефлукс гастрит и рефлукс езофагит: 300 mg веднъж дневно, преди лягане, продължителността на лечението е от 10 дни до 6 месеца. Курсът се удължава до 2 години, ако е необходимо;
- предотвратяване на рецидив на холелитиаза при пациенти след холецистектомия: 300 mg 2 пъти дневно в продължение на няколко месеца.
За деца Choludexan се предписва в дневна доза от 10–20 mg / kg.
Странични ефекти
По време на терапията с урсодезоксихолова киселина могат да се появят следните нежелани реакции: диария (обикновено зависима от дозата), запек, гадене, повръщане, болки в гърба, повишена активност на чернодробните трансаминази; рядко - алопеция, обостряне на вече съществуващ псориазис, калцификация на камъни в жлъчката; с индивидуална непоносимост към лекарството - алергични реакции.
Предозиране
Случаите на предозиране са неизвестни.
специални инструкции
За разтваряне на камъни в жлъчката Choludexan може да се използва, ако са изпълнени следните условия:
- камъните трябва да са холестерол (рентгеново отрицателни);
- размерът на камъните трябва да бъде не повече от 15–20 mm;
- пълненето на камъни в жлъчния мехур не трябва да бъде повече от половината;
- жлъчният мехур трябва да е функционален;
- трябва да се запази проходимостта на общия жлъчен и кистозен канал.
След пълно разтваряне на камъните за още 3 месеца се препоръчва да продължите да приемате лекарството, за да предотвратите рецидив и да разтворите остатъците от камъни, които са твърде малки, за да ги откриете.
При продължителна употреба на Choludexan трябва да се направи биохимичен кръвен тест, за да се определи активността на чернодробните трансаминази: първите 3 месеца от лечението - на всеки 4 седмици, след това - 1 път на 3 месеца.
Ефективността на терапията се следи на всеки 6 месеца с помощта на рентгенови и ултразвукови изследвания на жлъчните пътища.
Ако след 6 месеца дори частично разтваряне на камъните не е настъпило, по-нататъшното лечение вероятно ще бъде неефективно.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Според инструкциите Choludexan няма отрицателен ефект върху скоростта на реакциите и концентрацията.
Приложение по време на бременност и кърмене
По време на бременност Choludexan може да се използва само в изключителни случаи, ако предвидените ползи от терапията за майката надвишават възможните рискове за плода, тъй като не са провеждани строго контролирани адекватни проучвания за употребата на UDCA по време на бременност при хора.
Няма данни за освобождаването на UDCA в майчиното мляко, поради което трябва да се има предвид целесъобразността да се спре кърменето за периода на терапията.
Жените в детеродна възраст се съветват да използват надеждни нехормонални методи за контрацепция по време на лечението.
Използване от детството
- деца под 3-годишна възраст: употребата на лекарството е противопоказана;
- деца на 3-4 години: лечението трябва да се извършва с повишено внимание.
С нарушена бъбречна функция
Тежката бъбречна недостатъчност е противопоказание за назначаването на Choludexan.
При нарушения на чернодробната функция
Тежката чернодробна недостатъчност е противопоказание за назначаването на Choludexan.
Лекарствени взаимодействия
Холудексан засилва ефекта на пероралните хипогликемични лекарства.
Абсорбцията на UDCA се намалява от антиацидни съдържащи алуминий средства и йонообменни смоли (например, холестирамин).
Прогестините, естрогените, понижаващите липидите лекарства (особено клофибрат) и неомицин увеличават насищането на жлъчката с холестерол, в резултат на което те могат да намалят ефекта на урсодезоксихолевата киселина върху способността да разтварят холестероловите камъни в жлъчката.
Аналози
Аналозите на холудексан са: Ursodez, Grinterol, Ursodeoxycholic acid, Ursomik, Livodexa, Ekshol, Ursoliv, Ursofalk, Ursorom S, Ekurohol, Urdoksa, Ursosan, Ursoprim.
Условия за съхранение
Съхранявайте не повече от 3 години на място, недостъпно за деца, при температура 15-25 ° C.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Choludexan
Отзивите за Choludexan от пациенти, които са го използвали според показанията, са най-вече положителни: лекарството е ефективно при жлъчна дискинезия, гастрит, чернодробни заболявания, холелитиаза и практически не причинява странични ефекти.
Недостатъците на лекарството включват относително високата му цена и необходимостта да се приема дълго време.
Цената на Choludexan в аптеките
Цената за Choludexan е 560-600 рубли за опаковка от 20 капсули.
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
