Adenurik - инструкции за употреба, 80 Mg, цена, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Аденурик

Adenurik: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Adenuric

ATX код: M04AA03

Активна съставка: фебуксостат (Febuxostat)

Производител: Menarini-Von Heyden, GmbH (Германия)

Актуализация на описанието и снимката: 10.10.2019

Цени в аптеките: от 2368 рубли.

Купува

Adenuric е лекарство против подагра.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на филмирани таблетки: продълговати, от бледожълти до жълти, релефни от едната страна с "80" или "120", в зависимост от дозировката (14 бр. В блистер / блистер, в картонена кутия 2, 4 или 6 опаковки / блистери и инструкции за употреба на Adenuric).

1 филмирана таблетка съдържа:

• активно вещество: фебуксостат - 80 или 120 mg;
• допълнителни компоненти: хипролоза, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза (Avicel PH101 и Avicel PH102), кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, вода колоиден силициев диоксид;
• филмова обвивка: Opadray II жълт 85F42129 [макрогол 3350, поливинилов алкохол, талк, титанов диоксид (E171), оцветител жълт железен оксид (E172)].

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Пикочната киселина е крайният продукт на пуриновия метаболизъм в човешкото тяло, образуван в резултат на каскада от реакции хипоксантин → ксантин → пикочна киселина.

Фебуксостатът, активното вещество на Adenuric, производно на 2-арилтиазол, е мощен селективен непуринов инхибитор на ксантиноксидазата (in vitro константата на инхибиране на този ензим е по-малка от 1 nM). Ксантиноксидазата катализира два етапа на пуриновия метаболизъм: окисляването на хипоксантин до ксантин и след това ксантин до пикочна киселина.

Намаляването на нивата на серумната пикочна киселина в кръвта се дължи на селективното потискане на ксантиноксидазата (окислена и редуцирана форма) от фебуксостат. При терапевтични концентрации активното вещество не инхибира такива ензими като OPRT (оротат фосфорибозилтрансфераза), PNP (пуринов нуклеозид фосфорилаза), HGFRT (хипоксантин гуанин фосфорибозилтрансфераза), гуанин деаминаза или оротидинбоксил монофосфат деноминал

Профилът на безопасност и клиничната ефикасност на фебуксостат при лечение на подагра

Безопасността и ефикасността на фебуксостат е документирана в три основни клинични изпитвания фаза III (FACT, APEX и CONFIRMS) при 4101 пациенти с подагра и хиперурикемия. Според резултатите от тези проучвания Adenuric е по-ефективен при понижаване на пикочната киселина и поддържане на серумни нива на пикочна киселина в сравнение с алопуринол.

28-седмичното проучване APEX включва 1072 пациенти. Пациентите са получавали веднъж дневно: фебуксостат в дози от 80, 120 или 240 mg; алопуринол в доза 300 mg (с начално ниво на креатинин в плазмата ≤ 1,5 mg / dl) и в доза от 100 mg (с първоначално съдържание на креатинин> 1,5 mg / dl и ≤ 2,0 mg / dl). Поради употребата на фебуксостат в дози от 120 mg и 80 mg веднъж дневно в продължение на 28 седмици, броят на пациентите, чието съдържание на пикочна киселина в серума не надвишава 6 mg / dL (357 μmol / L) през последните 3 месеца, е 65 и 48% съответно, когато се използва алопуринол - 22%.

760 пациенти са участвали в двойно-сляпото, рандомизирано 52-седмично проучване FACT. Когато се приема фебуксостат 1 път на ден в дози от 120 mg и 80 mg през целия период на изследване, делът на лицата, чието ниво на серумна пикочна киселина не надвишава 6 mg / dL (357 μmol / L) през последните 3 месеца, е 62 и 53%, съответно, а при използване на алопуринол веднъж дневно в доза от 300 mg - 21%. Употребата на фебуксостат осигурява бързо намаляване на нивата на пикочната киселина в кръвната плазма за дълъг период от време. Намаление на серумната пикочна киселина в кръвта с по-малко от 6 mg / dL (357 μmol / L) е регистрирано още през втората седмица на употреба (проучване FACT), това ниво на концентрация се поддържа по време на терапията с фебуксостат.

При провеждането на рандомизирано контролирано 26-седмично проучване ПОТВЪРЖДАВА 2269 пациенти, поне 65% имат леко до умерено бъбречно увреждане, с креатининов клирънс (CC) от 30–89 ml / min. Поради употребата на фебуксостат веднъж дневно в доза от 80 mg и 40 mg, броят на пациентите, чието плазмено ниво на пикочна киселина е по-малко от 6 mg / dL при последното посещение на лекар, е съответно 67 и 45% за алопуринол в дневна доза от 300 mg и 200 mg - 42%.

В отвореното, многоцентрово, рандомизирано, разширено проучване за безопасност EXCEL, 1086 участници са били включени в проучването FACT или APEX като сравнение с алопуринол. Целевото ниво на пикочна киселина в серума (по-малко от 6,0 mg / dL), което е постигнато на фона на предишно приложение на фебуксостат, не се променя с течение на времето - при 91 и 93% от пациентите, първоначално получаващи фебуксостат в дози от 80 mg и 120 mg, концентрация на пикочна киселина е била по-малка от 6 mg / dL на 36-месечно лечение. Според резултатите от тригодишно проследяване е отчетено намаляване на честотата на пристъпите на подагра на 16-24 и 30-36 месеца, докато повече от 96% от пациентите не се нуждаят от лечение на пристъпи на подагра. При 46 и 38% от пациентите, получаващи лекарството постоянно 1 път на ден, съответно,при доза от 80 mg и 120 mg до последното посещение е имало пълно изчезване на първоначално осезаемия тофи.

Петгодишно, отворено, многоцентрово, разширено проучване за безопасност FOCUS (фаза II) включва 116 пациенти, първоначално лекувани с фебуксостат 80 mg веднъж дневно в продължение на 4 седмици. Не са необходими корекции на дозата, за да се поддържат нивата на пикочната киселина в серума под 6 mg / dL при 62% от пациентите и корекции на дозата за постигане на целевото ниво при 38% от пациентите. При последното посещение делът на пациентите със серумна концентрация на пикочна киселина под 6 mg / dL е над 80% за всяка изследвана доза фебуксостат.

В проспективен анализ в проучването CONFIRMS е установено, че фебуксостатът е значително по-ефективен за намаляване на серумната пикочна киселина до по-малко от 6 mg / dL в сравнение с алопуринол 300 mg и 200 mg при пациенти с подагра и лека до умерена бъбречна недостатъчност. …

Профилът на безопасност и клиничната ефикасност на фебуксостат при лечението на синдром на дезинтеграция на тумора (TSS)

В рандомизирано, двойно-сляпо проучване от фаза III (FLORENCE) е проучена безопасността и ефикасността на профилактиката на фебуксостат и терапията за FRO. В проучването фебуксостатът показва по-интензивно и бързо намаляване на серумните нива на пикочна киселина в сравнение с алопуринол, без отрицателен ефект върху бъбречната функция. В проучването са участвали 346 пациенти с хематологични злокачествени заболявания, които са били подложени на цитостатична терапия и които са имали средна / висока степен на заплаха от FRO. Оценката на ефективността на Adenuric за поддържане на нивото на пикочната киселина в кръвния серум и оценката на ефекта му върху бъбречната функция се извършва на фона на прием веднъж дневно в доза от 120 mg или използване на алопуринол в дневна доза от 200-600 mg. Пациентите, участващи в проучването, са били длъжни да получават терапия с алопуринол или не са били в състояние да получат лечение с расбуриказа.

Проучването установи, че средната площ под кривата концентрация-време (AUC) за 8 дни е значително по-ниска при Adenuric, отколкото при алопуринол. 24 часа след започване на курса на лечение с фебуксостат и при всички следващи измервания е имало значително по-ниско средно ниво на серумна пикочна киселина в сравнение с групата на алопуринол. Няма статистически значими разлики в ефекта на фебуксостат и алопуринол върху плазмения креатинин в кръвта. Също така, статистически значими разлики в честотата на FRO при употребата на фебуксостат и алопуринол не са регистрирани нито по клинични критерии, нито по лабораторни диагностични критерии.

Фармакокинетика

Популационният анализ на фармакокинетиката / фармакодинамиката на Adenuric съдържа данни, получени в проучване, включващо 211 пациенти с хиперурикемия и подагра, които са използвали лекарството веднъж дневно в доза от 40–240 mg. Записаните стойности на фармакокинетичните параметри на фебуксостат отговарят на тези при здрави доброволци, което позволява данните от проучванията, проведени с участието на здрави доброволци, да се считат за представителни за популацията от пациенти с подагра.

След перорално приложение фебуксостат се абсорбира интензивно и почти напълно (не по-малко от 84% от приложената доза) от стомашно-чревния тракт (GIT). При многократна употреба на доза Adenuric 80 mg или с еднократна доза 120 mg в комбинация с храна, богата на мазнини, максималната му плазмена концентрация (C _max) намалява съответно с 49 и 38%, а AUC - с 18 и 16%. Тези реакции обаче не повлияват намаляването на серумните нива на пикочна киселина в кръвта (на фона на многократна употреба на фебуксостат в доза от 80 mg) и клиничната ефикасност на лекарството. По този начин Adenuric може да се използва независимо от времето на хранене.

След перорално приложение C _max се наблюдава след 1–1,5 часа и е 2,8–3,2 μg / ml с еднократна доза Adenuric 80 mg и 5–5,3 μg / ml при доза 120 mg. Абсолютната бионаличност на активното вещество под формата на таблетки не е проучена. В случай на курс на перорално приложение на лекарството в дозовия диапазон от 10–240 mg 1 път на ден, не се наблюдава кумулация.

При еднократно / многократно перорално приложение на Adenuric при здрави доброволци с нарастващи дози в диапазона от 10 до 120 mg C _max и AUC средствата нарастват линейно, а в дозовия диапазон от 120 до 300 mg се наблюдава повишаване на AUC в по-голяма степен, отколкото пропорционално на дозата.

Привидният обем на разпределение (V _d) в стационарно състояние след 10–300 mg фебуксостат може да варира от 29 до 75 литра. Лекарството се свързва с плазмените протеини (най-вече албумин) с 99,2%. В този случай степента на свързване не се променя в случай на увеличаване на дозата от 80 на 120 mg. Връзката на активните метаболити с плазмените протеини е 82–91%.

Метаболитната трансформация на фебуксостат се осъществява чрез конюгиране с участието на уридин дифосфат глюкуронил трансфераза (UDPGT) и окисляване от ензими на цитохромната Р _{450 система} (CYP). Идентифицирани са четири фармакологично активни хидроксилни метаболита на фебуксостат, три от които са открити в човешката плазма. В процеса на in vitro проучвания върху чернодробни микрозоми беше показано, че окислените метаболити се образуват главно под въздействието на изоензими CYP2C9, CYP2C8, CYP1A2 или CYP1A1, докато фебуксостатът глюкуронид се образува главно поради действието на изоензимите UGT1A9 и UGTTAA, UGTTAA.

Активното вещество и неговите метаболити се екскретират от тялото през червата и бъбреците. След приемане на доза от 80 mg ^14- маркиран фебуксостат, около 49% се елиминира чрез бъбреците: под формата на ацилглюкуронид - 30%, непроменен - средно 3%, под формата на окислени метаболити и техните конюгати - 13%, под формата на други метаболити - 3 %. Около 45% от фебуксостат се екскретира през червата: под формата на ацилглюкуронид - 1%, непроменен фебуксостат - 12%, окислени метаболити и техните конюгати - 25% и други метаболити - 7%. Привидният полуживот (T _1/2) на фебуксостат може да бъде 5-8 часа.

С курсовата употреба на фебуксостат неговите AUC и C _max при жените са съответно с 12 и 24% по-високи от тези при мъжете. В същото време стойностите на AUC и C _max, коригирани за телесното тегло на пациента, са сходни и за двете групи, в резултат на което не е необходимо да се променя дозата на агента в зависимост от пола.

Показания за употреба

• хронична хиперурикемия при състояния, водещи до отлагане на уратни кристали, включително в присъствието на тофус и / или подагрозен артрит, включително данни в анамнезата (лечение);
• хиперурикемия при възрастни пациенти, получаващи цитостатична терапия на хемобластоза, със заплаха от развитие на FRO от умерена до висока - само за доза от 120 mg (профилактика и лечение).

Противопоказания

Абсолютно:

• синдром на малабсорбция на глюкоза и галактоза, дефицит на лактаза, наследствена непоносимост към галактоза (Adenuric съдържа лактоза);
• бременност и кърмене;
• възраст до 18 години;
• свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

Относително (таблетките Adenuric трябва да се приемат с повишено внимание):

• застойна сърдечна недостатъчност;
• исхемична болест на сърцето (ИБС);
• чернодробна недостатъчност;
• бъбречна недостатъчност с тежка тежест (CC под 30 ml / min);
• увреждане на щитовидната жлеза;
• Синдром на Lesch-Nyhan (опитът с лекарството е ограничен);
• анамнеза за алергични реакции;
• състояния след трансплантация на органи (опитът с терапия с фебуксостат е ограничен);
• комбинация с меркаптопурин / азатиоприн (поради повишения риск от повишаване на плазмената концентрация на тези вещества в кръвта и увеличаване на тяхната токсичност).

Adenurik, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките Adenuric се приемат през устата 1 път на ден, независимо от времето на хранене.

За лечение на подагра, лекарството се препоръчва да се използва в начална доза от 80 mg. След 2-4 седмици след началото на курса трябва да се следи серумното ниво на пикочната киселина в кръвта, ако този показател надвишава 6 mg / dL (357 μmol / L), дозата на фебуксостат може да се увеличи до 120 mg. Проследяването на концентрацията на пикочна киселина в серума може да се извърши 2 седмици след началото на лечението с лекарството, тъй като Adenuric осигурява доста бързо намаляване на нивото му. Задачата на терапията е да се намали съдържанието на пикочна киселина в кръвния серум и да се поддържа на ниво, което не достига 6 mg / dL (357 μmol / L).

За да се предотврати появата на остри пристъпи на подагра, лекарството трябва да се използва поне 6 месеца.

За да се предотврати развитието на хиперурикемия по време на цитостатична терапия на хемобластоза със заплаха от FRO и нейното лечение, се препоръчва да започнете да приемате Adenuric 2 дни преди началото на употребата на цитостатици. Предписвайте таблетки в доза от 120 mg, приемайте ги веднъж дневно. Курсът трябва да бъде поне 1 седмица.

Като се вземе предвид продължителността на химиотерапията, е позволено да се увеличи продължителността на употребата на противоподагрен агент до 9 дни.

Странични ефекти

Подагра

Най-честите нежелани реакции при пациенти с подагра, получаващи Adenuric, включват анормална чернодробна функция, подагра, главоболие, диария, гадене, оток и кожен обрив. Тези явления, като правило, се различават по лека / умерена тежест.

Честотата на нежеланите реакции, определена от резултатите от клинични проучвания, като се вземат предвид данните за постмаркетинговата употреба на фебуксостат:

• нервна система: често - главоболие; рядко - сънливост, замаяност, промяна във вкусовото възприятие, отслабване на обонянието (хипосмия), намалена чувствителност към външни дразнители (хипестезия), хемипареза, парестезия;
• имунна система: рядко - анафилактични реакции *; реакции на свръхчувствителност *, които могат да се проявят от такива симптоми като кожни обриви, характеризиращи се с инфилтративни макулопапулозни елементи на обрива; кожни лезии, ексфолиативен / генерализиран обрив, оток на лицето, треска, еозинофилия, тромбоцитопения и засягане на черния дроб и бъбреците (включително тубулоинтерстициален нефрит);
• кръв и лимфна система: рядко - тромбоцитопения, панцитопения;
• психични разстройства: рядко - безсъние, намалено либидо; рядко - нервност;
• орган на слуха и нарушения на лабиринта: рядко - шум в ушите;
• орган на зрението: рядко - замъглено зрение;
• метаболизъм и хранителни разстройства: често - пристъпи на подагра (като правило те се появяват скоро след началото на курса и през първите месеци от терапията, по-късно честотата на атаките намалява); рядко - наддаване на тегло, намален апетит, хиперлипидемия, захарен диабет; рядко - повишен апетит, загуба на тегло, анорексия;
• ендокринна система: рядко - повишаване на плазменото ниво на тиреостимулиращия хормон (TSH) в кръвта;
• сърдечно-съдова система: рядко - усещане за сърцебиене, чувство на топлина, зачервяване на лицето, повишено кръвно налягане, промени в електрокардиограмата (ЕКГ), предсърдно мъждене;
• черен дроб и жлъчни пътища: често - чернодробна дисфункция **; рядко - холелитиаза; рядко - жълтеница *, хепатит, увреждане на черния дроб *;
• храносмилателен тракт: често - гадене, диария **; рядко - сухота на устната лигавица, подуване на корема, дискомфорт в корема, метеоризъм, диспептични симптоми, чести изпражнения, запек, коремна болка, повръщане, гастроезофагеална рефлуксна болест; рядко - улцерозен стоматит, панкреатит;
• дихателна система, гръден кош и медиастинални органи: рядко - чувство на дискомфорт в областта на гръдния кош, кашлица, диспнея, болка в гърдите, инфекции на горните дихателни пътища, бронхит;
• мускулно-скелетна система: рядко - мускулно напрежение, мускулна слабост, мускулно-скелетна болка, мускулен спазъм, бурсит, миалгия, артралгия, артрит; рядко - скованост на мускулите / ставите, рабдомиолиза *;
• кожа и подкожна тъкан: често - кожен обрив (включително различните видове обриви, изброени по-долу с по-ниска честота); рядко - сърбеж, уртикария, обезцветяване на кожата, петехии, кожни лезии, дерматит, папулозен обрив, макулопапулозен обрив, макулен обрив; рядко - хиперхидроза, алопеция, сърбящ обрив *, морбилоподобен обрив, еритематозен обрив, везикулозен обрив, фоликуларен обрив, пустулозен обрив, ексфолиативен обрив, тежък генерализиран обрив *, еритем, лекарствена реакция * със системни еозинофили; токсикодермална некролиза * и синдром на Stevens-Johnson *, характеризиращ се с развитие на прогресиращ кожен обрив в комбинация с булозни мукозни / кожни лезии и дразнене на очите;
• репродуктивна система: рядко - еректилна дисфункция;
• общи нарушения: често - оток; рядко - повишена умора; рядко - жажда;
• бъбреци и пикочни пътища: рядко - полакиурия, хематурия, протеинурия, нефролитиаза, бъбречна недостатъчност; рядко - позиви за уриниране, тубулоинтерстициален нефрит *;
• лабораторни и инструментални изследвания: рядко - повишаване на активността на амилазата в кръвта, намаляване на броя на тромбоцитите, намаляване на броя на лимфоцитите, намаляване на броя на левкоцитите, намаляване на хематокрита, намаляване на нивото на хемоглобина, повишаване на плазменото ниво на креатин и концентрация на креатинин в кръвта, повишаване на креатинина в кръвта, повишаване на плазмата в кръвта плазмена концентрация на холестерол и триглицериди, повишаване на плазменото ниво на калий в кръвта, повишаване на активността на лактатдехидрогеназата; рядко - удължаване на активираното частично тромбопластиново време, повишаване на кръвната глюкоза, повишаване на активността на алкалната фосфатаза (ALP) в плазмата, намаляване на нивото на еритроцитите.

Бележки

* Нежелани реакции на Adenuric, регистрирани по време на постмаркетинговото наблюдение.

** Неинфекциозна диария и нежелани реакции от страна на черния дроб са докладвани при проучвания фаза III и най-често с колхицин и аденурик.

Синдром на туморен колапс

По време на проучването на FLORENCE терапия и профилактика на хиперурикемия при възрастни пациенти, получаващи цитостатична терапия за хемобластоза, със заплаха от развитие на FRO, нежелани събития са регистрирани при 22 пациенти (6,4%). При пациентите от групата на фебуксостат и групата на алопуринол честотата на нежеланите реакции е равна (11 пациенти всеки). В повечето случаи нежеланите реакции са били леки / умерени. Като цяло, в допълнение към нарушенията на сърдечно-съдовата система под формата на кръвоизливи, синусова тахикардия, блок на левия сноп клони, няма характеристики на профила на безопасност на лекарството в допълнение към този на фона на подагра.

Предозиране

Симптомите на предозиране на Adenuric могат да включват влошаване на нежеланите реакции, описани по-горе.

При това състояние се предписва симптоматична и поддържаща терапия.

специални инструкции

Adenuric трябва да се използва само след отстраняване на остър пристъп на подагра. Започването на медикаментозно лечение може да причини обостряне на заболяването в резултат на освобождаването на урат от депата на тъканите и по-нататъшно повишаване на серумната концентрация на пикочна киселина в кръвта. За да се предотврати обостряне на подагра при липса на противопоказания, лекарството трябва да се комбинира с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) или колхицин в продължение на поне 6 месеца. Ако се появи пристъп на подагра по време на лечението с Adenuric, трябва да продължите да приемате лекарството и в същото време да проведете подходящо лечение за неговото обостряне. При продължителна употреба на лекарството честотата и тежестта на атаките се намаляват.

При пациенти с ускорено образуване на урати (по-специално със синдром на Lesch-Nyhan или на фона на злокачествени тумори), в редки случаи съществува заплаха от значително увеличаване на абсолютната концентрация на ксантини в урината, което може да причини отлагането им в пикочните пътища. Това явление не е наблюдавано при използване на Adenuric при пациенти с FRO в проучването FLORENCE.

В рамките на постмаркетинговия контрол има редки съобщения за развитието на такива сериозни реакции на свръхчувствителност като токсикодермална некролиза, остри анафилактични реакции / шок, синдром на Stevens-Johnson. Основно тези усложнения са настъпили през първия месец от лечението с наркотици. Някои пациенти са имали признаци на анамнеза за бъбречна дисфункция и / или реакции на свръхчувствителност към алопуринол. Тежките реакции на свръхчувствителност в някои случаи са придружени от промени в кръвната картина, треска, функционални нарушения на черния дроб или бъбреците. Пациентите трябва да са наясно с възможните симптоми и признаци на реакции на свръхчувствителност и да бъдат наблюдавани за развитието на симптомите на тези усложнения. Ако се развият сериозни отговори на терапията,необходимо е незабавно да се спре приема на Adenuric, тъй като ранното прекратяване на употребата му подобрява прогнозата. В тези случаи повторното приложение на фебуксостат е противопоказано.

Пациентите, които са на цитостатична терапия на хемобластози със заплаха от развитие на FRO от умерена до тежка степен, при наличие на клинични прояви от сърцето, докато използват Adenuric, се нуждаят от внимателно наблюдение от кардиолог.

В хода на дългосрочните отворени проучвания с продължителна употреба на фебуксостат е регистрирано повишаване на нивото на TSH (> 5,5 μIU / ml) при 5,5% от пациентите, поради което пациентите с функционални нарушения на щитовидната жлеза трябва да приемат Adenuric с повишено внимание

В съответствие с обобщените данни от фаза III клинични проучвания при 5% от пациентите с фебуксостат се наблюдават леки чернодробни дисфункции. Преди започване на лечението с Adenuric трябва да се направи оценка на чернодробната функция и ако има клинични прояви, тя трябва да се наблюдава периодично по време на употребата на лекарството.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на терапията с фебуксостат съществува риск от замаяност, сънливост, замъглено зрение и парестезия, което може да доведе до намаляване на реакцията и способността за концентрация. Като се има предвид вероятността от развитие на нежелани събития, пациентите, приемащи Adenuric, трябва да бъдат внимателни при шофиране на превозни средства и работа с други сложни и потенциално опасни машини.

Приложение по време на бременност и кърмене

Приемът на Adenuric по време на бременност е противопоказан поради недостатъчни данни за възможния риск от терапия с фебуксостат през този период за хората. Според ограничения опит при употребата на лекарството при бременни жени не са регистрирани неговите неблагоприятни ефекти върху бременността и здравето на плода / новороденото. В хода на предклиничните проучвания върху животни не са наблюдавани както преки, така и косвени отрицателни ефекти върху хода на бременността, процеса на раждане и развитието на ембриона / плода.

Не е известно дали фебуксостат се екскретира в кърмата. При животните е установено проникването на веществото в кърмата и е установено неблагоприятното му въздействие върху развитието на сучените малки. Поради съществуващия риск от екскреция на лекарството в кърмата, Adenuric е противопоказан за употреба по време на кърмене.

Използване от детството

Adenuric не е предназначен за употреба в педиатричната практика.

С нарушена бъбречна функция

При наличие на лека / умерена бъбречна недостатъчност не се изисква индивидуален подбор на дозите на лекарството. При пациенти с тежко увредена бъбречна функция (CC <30 ml / min) безопасността и ефикасността на употребата на Adenuric не са добре разбрани и затова се препоръчва да се използва с изключително внимание.

При нарушения на чернодробната функция

При лечение на подагра на фона на лека чернодробна недостатъчност - клас А по скалата на Child-Pugh (5-6 точки) се препоръчва прием на фебуксостат в дневна доза от 80 mg. При пациенти с умерена чернодробна дисфункция опитът с употребата на Adenuric е ограничен.

В клинични изпитвания на FLORENCE, със заплахата от развитие на FRO, не е било необходимо да се коригира дозата на Adenuric в зависимост от чернодробната активност (тези проучвания не включват пациенти с тежко чернодробно увреждане).

Ефикасността и безопасността на лечението с фебуксостат при пациенти с тежка чернодробна дисфункция от клас С по скалата на Child-Pugh (10-15 точки) не са проучени.

Употреба при възрастни хора

При възрастни хора, в сравнение с млади доброволци на фона на многократно приложение на фебуксостат, няма значителни промени в AUC на лекарството и неговите метаболити. Пациентите в напреднала възраст не се нуждаят от индивидуален подбор на дози Adenuric.

Лекарствени взаимодействия

• цитостатици: не са провеждани проучвания за взаимодействието на тези агенти с фебуксостат, в резултат на което не може да се изключи възможното взаимодействие на последния с едновременно използвани цитотоксични лекарства;
• теофилин: няма промени във фармакокинетичните параметри или поносимостта на това вещество, когато се използва в еднократна доза от 400 mg в комбинация с фебуксостат в дневна доза от 80 mg; тази комбинирана употреба не изисква специални предпазни мерки; едновременната употреба на теофилин с фебуксостат 120 mg не е проучена;
• розиглитазон и други субстрати на изоензима CYP2C8: не се изисква промяна в дозата на тези агенти и Adenuric; според in vitro данни, фебуксостатът принадлежи към слаби инхибитори на изоензима CYP2C8, когато се приема в доза от 120 mg на ден и розиглитазон в еднократна доза от 4 mg, не са регистрирани промени във фармакокинетичните характеристики на розиглитазон и неговия метаболит N-диметил розиглитазон;
• инхибитори на глюкуронирането, включително напроксен: имаше увеличение на AUC, C _max и T _{1/2 на} фебуксостат, съответно с 41, 28 и 26%, когато последният се комбинира с напроксен в доза от 250 mg два пъти дневно; лекарства, които потискат процеса на глюкурониране, като пробенецид и НСПВС, теоретично могат да повлияят на екскрецията на фебуксостат; в хода на проучванията едновременната употреба на фебуксостат и напроксен или други НСПВС / инхибитори на циклооксигеназа-2 (COX-2) не е довела до клинично значимо увеличение на честотата на страничните ефекти; при тази комбинация няма нужда да се коригират дозите на лекарствата;
• колхицин / хидрохлоротиазид / индометацин: не е необходимо да се променя дозата на Adenuric по време на комбинирана терапия;
• варфарин: няма ефект върху INR (международно нормализирано съотношение), активност на фактор VII и фармакокинетика на варфарин, когато се използва в комбинация с фебуксостат в доза от 80 или 120 mg на ден; коригиране на дозата на варфарин с тази комбинация не се извършва;
• мощни индуктори на глюкурониране: възможно е да се увеличи метаболитната трансформация на фебуксостат и да се намали неговата ефективност; 1-2 седмици след началото на комбинираната терапия е необходимо да се контролира серумното ниво на пикочна киселина в кръвта; ако индукторът на глюкурониране се отмени, може да се наблюдава повишаване на C _{max на} фебуксостат;
• субстрати на изоензима CYP2D6 (включително дезипрамин): фебуксостат, съгласно данните, получени in vitro, се отнася до слаби инхибитори на изоензима CYP2D6; докато се приема фебуксостат в дневна доза от 120 mg, е регистрирано увеличение на AUC на дезипрамин с 22%, което е доказателство за слабия инхибиторен ефект на фебуксостат in vivo върху изоензима CYP2D6; не е необходимо коригиране на дозата на субстратите на този изоензим и Adenuric;
• антиациди (съдържащи магнезиев / алуминиев хидроксид): има намаление на абсорбцията на фебуксостат с около 1 час и намаляване на C _max с 32%, докато AUC на агента не се променя значително; приемът на Adenuric може да се комбинира с прием на антиациди.

Аналози

Аналогът на Adenuric е Azurix, Allopurinol-Lugal, Allopurinol, Probenecid, Purinol, Santuril, Febuxostat и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Adenuric

Отзивите за Adenuric, намерени на медицински уебсайтове и специализирани форуми, показват основно неговата ефективност при лечението на хиперурикемия при възрастни. Приемът на лекарството води до реално и бързо намаляване на концентрацията на пикочна киселина в кръвта. Предимствата включват и удобен режим на дозиране - приемане 1 път на ден. Но използването на лекарство против подагра се препоръчва само според указанията на лекуващия лекар.

Недостатъците на Adenuric са високата му цена, наличието на противопоказания и възможното развитие на странични ефекти.

Цена за Adenurik в аптеките

Цената на Adenuric под формата на филмирани таблетки за опаковка, съдържаща 28 броя, може да бъде: дозировка 80 mg - 2500 рубли, дозировка 120 mg - 3000 рубли.

Adenurik: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Adenuric таблетки p.o. 80mg 28 Бр. 2368 рубли Купува

Adenurik 80 mg филмирани таблетки 28 бр. 2368 рубли Купува

Adenuric 120 mg филмирани таблетки 28 бр. 2587 рубли Купува

Adenuric таблетки p.o. 120mg 28 Бр. 3179 рубли Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!