Berotek N
Латинско наименование: Berotec N
ATX код: R03AC04
Активна съставка: фенотерол (Fenoterol)
Производител: Boehringer Ingelheim Pharma (Германия)
Описание и снимка актуализирани: 29.11.2018
Цени в аптеките: от 374 рубли.
Купува
Berotek N е селективен бета 2 -адреномиметик, бронходилататор.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - инхалационен аерозол с дозировка: бистра безцветна или светложълта или светлокафява течност, без суспендирани частици [10 ml (200 дози) всяка в метални аерозолни кутии, снабдени с дозиращ клапан и мундщук; в картонена кутия 1 кутия и инструкции за употреба Beroteka N].
Състав на 1 инхалационна доза аерозол:
- активно вещество: фенотерол хидробромид - 100 mcg;
- спомагателни компоненти: пречистена вода, тетрафлуоретан (HFA 134a, пропелант), абсолютен етанол, безводна лимонена киселина.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активното вещество на Beroteka N - фенотерол хидробромид, е селективен бета 2 -адреномиметик, бронходилататор. Лекарството предотвратява и облекчава атаките на бронхоспазъм при бронхиална астма и други заболявания, придружени от обструкция на дихателните пътища (хроничен обструктивен бронхит, включително белодробен емфизем).
Фенотерол, използван в терапевтичния диапазон на дозата, е селективен стимулант на β 2- адренорецепторите. При използване на лекарството в по-високи дози, Р 1 адренорецепторите са стимулирани.
Поради свързване към р 2 -адренергични рецептори, аденилат циклаза се активира чрез стимулиращ G и -протеин, впоследствие - образуването на цикличен аденозин монофосфат (сАМР) се увеличава, което активира протеин киназа А. протеин киназа А предотвратява свързването на миозин с актин, в резултат на което да релаксират гладките мускули.
Фенотерол отпуска гладката мускулатура на бронхите и кръвоносните съдове, а също така предпазва от бронхоконстрикторни стимули като алергени (ранен отговор), студен въздух, упражнения, хистамин и метахолин.
В допълнение, фенотеролът инхибира освобождаването на провъзпалителни и бронхоконстрикторни медиатори от мастоцитите. След употребата на фенотерол в доза от 600 μg е отбелязано увеличаване на мукоцилиарния клирънс.
Оказвайки стимулиращ ефект върху β 1 -адренергичните рецептори, фенотеролът (особено в по-високи дози от терапевтичните) може да има ефект върху миокарда, причинявайки увеличаване и увеличаване на сърдечната честота.
Лекарството бързо облекчава бронхоспазъм от различен произход. Бронходилататорният ефект се развива в рамките на няколко минути след вдишване и продължава 3-5 часа.
Фармакокинетика
В зависимост от използваната инхалационна система и техниката на инхалация на долните дихателни пътища, тя достига около 10-30% от фенотерол хидробромид, останалата част от лекарството се отлага в устата и горните дихателни пътища, след което се поглъща.
След вдишване на Beroteka N, абсолютната бионаличност на фенотерол е 18,7%.
Абсорбцията на лекарството от белите дробове се осъществява в две фази: 30% от дозата се абсорбира бързо с полуживот (T ½) от 11 минути, 70% - бавно с T ½ 120 минути.
Максималната плазмена концентрация (C max) на фенотерол след вдишване в доза от 200 μg е 66,9 pg / ml и се достига в рамките на 15 минути.
При перорално приложение на фенотерол хидробромид се абсорбира приблизително 60% от дозата. Абсорбираното количество вещество претърпява обширна първа фаза на метаболизъм в черния дроб. По този начин оралната бионаличност е около 1,5% и приносът му към плазмената концентрация на лекарството след вдишване е малък.
Плазмените протеини се свързват с 40–55%. След интравенозно (iv) приложение на лекарството, разпределението на фенотерол в плазмата е адекватно описано чрез 3-компонентен фармакокинетичен модел с T ½ 0,42 минути, 14,3 минути и 3,2 ч. След IV приложение, обемът на разпределение (V d) на фенотерол при равновесна концентрация е 1,9–2,7 l / kg.
Фенотерол може да премине плацентарната бариера и да се екскретира в кърмата.
Лекарството се метаболизира екстензивно в черния дроб чрез конюгация с глюкурониди и сулфати. Част от фенотерол, който е навлязъл в стомашно-чревния тракт, се метаболизира главно чрез сулфатиране, докато началото на метаболитно активиране на изходното вещество се случва вече в чревната стена.
Фенотерол се екскретира под формата на неактивни сулфатни конюгати в урината и жлъчката. Основната част от лекарствената доза (приблизително 85%) се подлага на биотрансформация. Около 15% от средния общ клирънс на системно достъпната доза се екскретира с урината. Обемът на бъбречния клирънс е показателен за тубулна лекарствена секреция в допълнение към гломерулната филтрация.
След вдишване 2% от дозата се екскретира непроменена през бъбреците в рамките на 24 часа.
Показания за употреба
- заболявания, придружени от обратима обструкция на дихателните пътища, включително хронична обструктивна белодробна болест и хроничен бронхит;
- пристъпи на бронхиална астма;
- предотвратяване на пристъпи на бронхиална астма по време на физическо натоварване.
Противопоказания
Абсолютно:
- хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
- тахиаритмия;
- деца под 4-годишна възраст;
- свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.
Относително (аерозол Berotek N, особено във високи дози, може да се използва само след оценка на баланса на ползите и рисковете):
- недостатъчно контролиран захарен диабет;
- хипокалиемия;
- хипертиреоидизъм;
- феохромоцитом;
- тежки органични заболявания на сърцето и кръвоносните съдове: тежки лезии на периферни и мозъчни артерии, коронарна артериална болест, исхемична болест на сърцето, сърдечни дефекти (включително аортна стеноза), хронична сърдечна недостатъчност;
- скорошен инфаркт на миокарда (през предходните 3 месеца);
- бременност и кърмене;
- деца на възраст 4-6 години;
- едновременна употреба на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), трициклични антидепресанти.
Berotek N, инструкции за употреба: метод и дозировка
Аерозолът Berotek N се използва чрез вдишване. 1 доза = 1 инжекция.
Препоръчителни режими на дозиране на Beroteka N за възрастни и деца от 6-годишна възраст:
- пристъпи на бронхиална астма и заболявания с обратима обструкция на дихателните пътища: 1 доза в случай на пристъп. След 5 минути вдишването може да се повтори, ако дишането не е облекчено. Ако след 2 вдишвания няма ефект, трябва незабавно да се консултирате с лекар. През деня можете да използвате не повече от 8 инхалационни дози;
- профилактика на пристъпи на бронхиална астма при физическо натоварване: 1-2 дози преди физическа активност, но не повече от 8 дози на ден.
Схема на дозиране на Beroteka N за деца на възраст 4-6 години:
- пристъпи на бронхиална астма и заболявания с обратима обструкция на дихателните пътища: 1 доза в случай на пристъп. Ако няма ефект, трябва незабавно да се консултирате с лекар;
- профилактика на пристъпи на бронхиална астма при физическо натоварване: 1 доза преди физическа активност, но не повече от 4 дози на ден.
Постигането на максимален ефект е възможно само при правилно използване на инхалатора. За да подготвите нов инхалатор за употреба, свалете защитната капачка, обърнете балона с главата надолу и щракнете двукратно върху дъното му (направете две инжекции във въздуха). Трябва да се извърши еднократно инжектиране във въздуха, ако инхалаторът не се използва повече от 3 дни.
Следните правила трябва да се спазват при всяка употреба на Berotek N:
- Отстранете защитната капачка.
- Издишайте напълно.
- Придържайки кутията с главата надолу, плътно увийте устните си около мундщука.
- Поемете възможно най-дълбоко въздух и едновременно натиснете здраво дъното на балона, за да освободите една доза за инхалация. Задръжте дъха си за няколко секунди, извадете мундщука и издишайте бавно.
- Когато предписвате няколко дози, повторете стъпките, описани в точки 2-4.
- Поставете защитната капачка.
Кутията не е прозрачна, така че е невъзможно визуално да се определи дали е празна. Всяка бутилка е предназначена за 200 дози, но след употреба може да съдържа още малко от лекарството. Той не може да се използва, тъй като в този случай съществува риск пациентът да не може да получи терапевтичната доза, от която се нуждае.
Количеството на лекарството, останало в бутилката, може да бъде грубо определено, както следва: свалете защитната капачка, потопете бутилката в съд с вода и погледнете нейното положение. Ако цилиндърът плава на повърхността на водата, наклонен на една страна, той е празен; плава с главата надолу и леко огъната встрани - съдържа ¼ част от аерозола; плава с главата надолу строго вертикално - съдържа ½; удавен - съдържа ¾.
Инхалаторът трябва да се почиства поне веднъж седмично. Мундщукът трябва да бъде чист, така че аерозолът да не се натрупва и да блокира спрея.
Правила за почистване на инхалатора:
- Отстранете капачката и извадете патрона от инхалатора.
- Изплакнете тялото на инхалатора с топла вода.
- Разклатете инхалатора, за да отстраните останалата вода и го оставете да изсъхне на въздух. Не използвайте отоплителни уреди!
- Поставете бутилката и сложете защитната капачка.
Пластмасовият мундщук служи като дозатор за лекарството и е специално проектиран за аерозола Berotek N. Не може да се използва с други аерозоли, също така е забранено използването на други адаптери за дозиране на Berotek N.
Аерозолът в кутията е под налягане. Цилиндърът не трябва да се нагрява над 50 ° C или да се опитва да се отвори.
Странични ефекти
- от дихателната система: често (от ≥ 1/100 до <1/10) - кашлица; рядко (от ≥ 1/1000 до <1/100) - парадоксален бронхоспазъм; честотата е неизвестна (наличните данни са недостатъчни, за да се определи честотата на развитие на ефектите) - дразнене на ларинкса и фаринкса;
- от страна на сърдечно-съдовата система: рядко - аритмия; неизвестна честота - намаляване на диастоличното кръвно налягане (АН), повишаване на систолното кръвно налягане, сърцебиене, тахикардия, миокардна исхемия
- от храносмилателната система: рядко - гадене, повръщане;
- от опорно-двигателния апарат: честотата е неизвестна - мускулна слабост, мускулен спазъм, миалгия;
- от страна на психиката и нервната система: често - тремор; рядко - вълнение; неизвестна честота - замаяност, главоболие, нервност;
- от страна на метаболизма: рядко - хипокалиемия (включително тежка);
- от имунната система: честотата е неизвестна - уртикария, свръхчувствителност;
- от кожата и подкожните тъкани: рядко - сърбеж; неизвестна честота - кожни реакции (включително обрив), хиперхидроза.
Предозиране
Основните симптоми на предозиране се дължат на прекомерна бета-адренергична стимулация: намаляване или повишаване на кръвното налягане, повишаване на пулсовото налягане, сърцебиене, аритмии, тахикардия, ангина пекторис, треперене, зачервяване на лицето. Възможни са също хипокалиемия и метаболитна ацидоза.
В случай на предозиране, Berotek N се отменя. На пациента се предписват успокоителни, в тежки случаи се провежда интензивна симптоматична терапия. Необходимо е да се контролира баланса на електролитите и киселинно-алкалния баланс.
Като специфични антидоти е възможно да се използват бета-блокери (за предпочитане селективни бета 1- блокери). Необходимо е обаче повишено внимание при избора на дозата на тези лекарства, тъй като бронхиалната обструкция може да се увеличи.
специални инструкции
Употребата на Berotek N за облекчаване на пристъпите на бронхиална астма (за симптоматична терапия) е по-предпочитана от редовната употреба на лекарството.
Пациентите трябва да бъдат оценени, за да се определи необходимостта от или засилване на противовъзпалителното лечение (напр. Инхалаторни глюкокортикостероиди) за контрол на възпалението на дихателните пътища и предотвратяване на забавено нараняване на белите дробове.
При повишена бронхиална обструкция е забранено да се увеличава честотата на вдишване на Berotek N и употребата му в дози, надвишаващи предписаните от лекаря. Това може да бъде опасно, тъй като необходимостта от редовна употреба на бета 2 адреноцепторни агонисти може да е знак за влошаване на контрола на заболяването. В този случай е необходима ревизия на терапевтичния план, особено адекватността на провежданата противовъзпалителна терапия, за да се избегне развитието на потенциално животозастрашаващо влошаване на контрола на заболяването.
Както всеки инхалаторен агент, Berotek N може да причини потенциално животозастрашаващ парадоксален бронхоспазъм. В този случай трябва незабавно да отмените лекарството и да предпишете алтернативна терапия.
Пациентите трябва незабавно да се консултират с лекар, ако получат остър, бързо развиващ се задух.
Симпатомиметиците, включително Berotek N, могат да причинят сърдечно-съдови ефекти. Има редки съобщения за развитието на миокардна исхемия. Пациентите със съпътстващо тежко сърдечно заболяване (напр. Аритмия, тежка сърдечна недостатъчност или коронарна артериална болест) трябва да бъдат предупредени да потърсят спешна медицинска помощ, ако развият гръдна болка или влошат сърдечно-съдови заболявания.
Особено внимание трябва да се обърне на симптоми като болка в гърдите и задух, тъй като те могат да имат както сърдечен, така и дихателен характер.
По време на терапия с бета 2 -агонисти е възможно развитието на потенциално сериозна хипокалиемия. Трябва да се внимава при пациенти с тежка бронхиална астма, тъй като тяхната хипокалиемия може да се влоши от действието на едновременно използвани глюкокортикостероиди, диуретици, производни на ксантин. В допълнение, хипоксията, свързана с хипокалиемия, може да увеличи ефекта си върху сърдечната честота. При пациенти, получаващи дигоксин, поради хипокалиемия е възможно повишено предразположение към аритмии. В такива случаи се изисква проследяване на серумните нива на калий.
По време на периода на приложение на Berotek N в проучвания за злоупотреба с наркотици за немедицински показания е възможно да се получат положителни резултати от теста за наличие на фенотерол, което е важно, например, за спортисти (допинг контрол).
Необходимо е да се вземе предвид малкото количество етанол в аерозола на Berotek N: в 1 доза - 15,597 mg.
Едновременната употреба на други симпатикомиметични бронходилататори е разрешена само по указание на лекар и под строгото му наблюдение.
Berotec N може да се използва в комбинация с антихолинергични бронходилататори.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Не са провеждани специални проучвания за ефекта на Berotek N върху психофизичните функции на човека. В клинични проучвания обаче са докладвани редки случаи на замайване. В тази връзка се препоръчва да се спазват мерките за безопасност по време на шофиране и извършване на потенциално опасни видове работа.
Приложение по време на бременност и кърмене
В предклинични и клинични проучвания не е имало отрицателен ефект на фенотерол върху хода на бременността и развитието на плода. Въпреки това, по време на бременност (особено през първия триместър), Berotek N трябва да се използва само според указанията на лекар, който ще оцени степента на корелация между очакваните ползи и възможните рискове. Важно е да се вземе предвид, че лекарството може да има инхибиторен ефект върху контрактилната активност на матката.
В предклинични проучвания е установено, че фенотерол се екскретира в майчиното мляко, но неговият ефект върху развитието на бебе не е проучен. В тази връзка, по време на кърмене, Berotek N се използва само ако ползите са по-високи от възможните рискове.
Не са провеждани клинични проучвания за ефектите на фенотерол върху фертилитета. В предклинични проучвания не са установени неблагоприятни ефекти на лекарството върху фертилитета.
Използване от детството
Berotek N е противопоказан при деца под 4-годишна възраст. Клиничният опит с употребата на лекарството при деца на възраст 4–12 години е ограничен, поради което в тази възраст лечението се провежда внимателно, под строг медицински контрол и наблюдение на възрастни.
Лекарствени взаимодействия
Страничните ефекти на фенотерол могат да бъдат засилени от глюкокортикостероиди, антихолинергици, бета-адреномиметици, диуретици, производни на ксантин (напр. Теофилин), кромоглициева киселина.
Бета-блокерите могат значително да отслабят бронходилататорния ефект на фенотерол.
Трицикличните антидепресанти и МАО инхибиторите могат да усилят ефекта на агонистите на β-адренергичните рецептори, поради което те трябва да се използват с повишено внимание по време на бронходилататорна терапия.
Инхалационните анестетици (напр. Енфлуран, трихлоретилен, халотан) увеличават риска от сърдечно-съдова експозиция на фенотерол.
Хипокалиемията, развита под въздействието на Berotek N, може да се засили от кортикостероиди, диуретици, производни на ксантин. Това явление е от особено клинично значение при пациенти с тежка обструкция на дихателните пътища.
Аналози
Аналозите на Beroteka N са: Atimos, Astalin, Berotek, Ventolin, Vertasort, Klenbuterol, Kombipek, Onbrez Breezhaler, Oxis Turbuhaler, Salbutamol, Salgim, Foradil, Formoterol-native, Cybutol Cyclocaps и други.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца, където температурата не надвишава 25 ° C.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Berotek N
Пациентите оставят положителни отзиви за Berotek N, като отбелязват неговата ефективност и бързо действие при атаки на бронхиална астма и запушване на дихателните пътища.
Цена за Berotek N в аптеките
Приблизителната цена на Berotek N за 1 бутилка от 10 ml (200 аерозолни дози), в зависимост от мястото на продажба, е 388–546 рубли.
Berotek N: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Berotek N 100 mcg / доза 200 дози аерозол за инхалация дозирана доза 10 ml 1 бр. 374 r Купува |
|
Berotek N аерозол за в. дозировка. 100mcg / доза 200 дози 10ml 469 r Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
