Хептразан
Heptrazan: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско наименование: Heptrasan
ATX код: A16AA02
Активна съставка: адеметионин (Ademetionine)
Производител: Национален медицински център по кардиология на Федералната държавна бюджетна институция на Министерството на здравеопазването на Руската федерация (Русия), ZiO-Zdorovie CJSC (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 2019-11-07
Хептразан е хепатопротективно лекарство, което има антидепресант, антиоксидант, хепатопротектор, детоксикиращо, невропротективно действие.
Форма на издаване и състав
Лекарствени форми на Heptrazan:
- лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно (i / v) и интрамускулно (i / m) приложение: лиофилизирана маса от почти бяла до бяла; разтворител - безцветна течност, прозрачна или светложълта, след възстановяване се образува бистър разтвор от безцветен до жълтеникав ампули без цвят със или без точка на счупване), в картонена кутия 1 опаковка или в картонена кутия 6 или 10 опаковки (за болници); 5 флакона в блистерни опаковки и 5 ампули с разтворител в блистерни опаковки, в картонена кутия, 1 опаковка с бутилки и ампули,за болници - в картонена кутия от 6 или 10 опаковки с бутилки и ампули с разтворител];
- ентерични таблетки: филмирани бели или почти бели, овални, двойноизпъкнали, сърцевина - от почти бели до бели (10 бр. в блистери, в картонена кутия 1 или 2 опаковки; 20, 40 или 50 бр. в кутии от полипропилен или полиетилен, в картонена кутия 1 кутия).
Всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на Heptrazan.
1 флакон с лиофилизат съдържа активната съставка - адеметионин 1,4-бутандисулфонат - в количество 760 mg, което е 400 mg по отношение на адеметионин йон.
Състав на разтворителя: L-лизин монохидрат, натриев хидроксид, вода за инжекции.
1 таблетка съдържа:
- активно вещество: адеметионин 1,4-бутандисулфонат - 760 mg, което съответства на 400 mg адеметионин йон;
- помощни компоненти: микрокристална целулоза, натриев карбоксиметил нишесте, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат;
- състав на филмовата обвивка: съполимер на метакрилова киселина и етилакрилат (1: 1), колоиден силициев диоксид, натриев лаурил сулфат, натриев бикарбонат, макрогол, симетиконова емулсия 30%, талк.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Хептразан е хепатопротективно лекарство с антидепресивна активност, има холекинетичен и холеретичен ефект. Неговата активна съставка - адеметионин - проявява детоксикиращи, антиоксидантни, антифиброзиращи, регенериращи и невропротективни свойства.
Употребата на Heptrazan помага за попълване на дефицита и стимулиране на производството на адеметионин в организма, главно в мозъка и черния дроб. Ademetionine (молекула на S-аденозил-L-метионин) е донор на метиловата група в реакциите на метилиране на клетъчната мембрана фосфолипиди, протеини, хормони, невротрансмитери. Наред с биологичните реакции на трансметилиране, адеметионинът, като предшественик на цистеин, таурин, глутатион, ацетилиращ коензим, участва в реакции на транссулфация. Насърчава увеличаване на съдържанието на цистеин и таурин в плазмата, глутамин - в черния дроб. Нормализира метаболитните реакции в черния дроб, намалявайки серумния метионин.
След декарбоксилиране, като предшественик на полиамини, той участва в процесите на аминопропилиране на путресцин (стимулант на хепатоцитната пролиферация и регенерация на клетките), спермидин и спермин, които са част от структурата на рибозомата.
Холеретичният ефект на Heptrazan е следствие от стимулирането на синтеза на фосфатидилхолин в хепатоцитите, което допринася за увеличаване на подвижността на хепатоцитите и поляризацията на техните мембрани. Подобрява се функцията на транспортните системи на жлъчните киселини, което улеснява преминаването на жлъчните киселини в отделителната система на жлъчката. Ефективен при интралобуларни нарушения на синтеза и потока на жлъчката. Потенцира детоксикацията на жлъчните киселини, увеличава съдържанието на конюгирани и сулфатирани жлъчни киселини в хепатоцитите. На фона на конюгацията на адеметионин с таурин се увеличава разтворимостта на жлъчните киселини и тяхното отделяне от хепатоцитите. Сулфатирането на жлъчните киселини прави възможно тяхното елиминиране през бъбреците, улеснява преодоляването на хепатоцитната мембрана и екскрецията с жлъчката. Заедно ссулфатирани жлъчни киселини предпазват мембраната на чернодробните клетки от токсичните ефекти на несулфатирани жлъчни киселини. При интрахепатална холестаза несулфираните жлъчни киселини присъстват във високи концентрации в хепатоцитите.
При пациенти със синдром на интрахепатална холестаза при пациенти с чернодробна цироза или хепатит, адеметионинът помага да се намали тежестта на сърбежа и промените в биохимичните параметри като пряко ниво на билирубин, алкална фосфатазна активност, аминотрансферази.
Потвърдена е ефективността при хепатопатии, които са причинени от приема на различни хепатотоксични лекарства.
Хепатопротективните и холеретични ефекти на Heptrazan продължават да съществуват в продължение на три месеца след прекратяване на употребата му.
Фармакокинетика
След парентерално приложение на Heptrazan, максималната плазмена концентрация (C max) се достига в рамките на 3/4 часа, бионаличността е 96%.
След прием на ентерична таблетка, освобождаването на адеметионин поради филмовото покритие се случва в дванадесетопръстника. След единични перорални дози от 400 до 1000 mg C max адеметионин в плазма, постигнат след 3-5 часа и 0,5-1 ml / l. Плазмената концентрация зависи от дозата. Бионаличността - 5%, когато се приема на празен стомах се увеличава. В рамките на 24 часа C max адеметионин плазма достига първоначалното ниво.
Свързването с плазмените протеини е по-малко от 5%.
Преодолява кръвно-мозъчната бариера, отбелязва се значително увеличение на концентрацията в цереброспиналната течност.
Лекарството се метаболизира в черния дроб. Цикълът на адеметионин включва следните три етапа: образуване, консумация и повторно образуване на адеметионин. На първия етап се използва от адеметионин-зависими метилази като субстрат за синтеза на S-аденозил хомоцистеин, който след това се хидролизира до хомоцистеин и аденозин, използвайки S-аденозил хомоцистеин хидралаза. Обратната биотрансформация на хомоцистеин в метионин възниква в резултат на прехвърлянето на метилова група от 5-метилтетрахидрофолат. Цикълът завършва с превръщането на метионин в адеметионин.
Полуживотът (T 1/2) е 1,5 часа. Екскретира се през бъбреците.
При хронични чернодробни заболявания фармакокинетичните параметри на Heptrazan не се нарушават.
Показания за употреба
Употребата на Heptrazan е показана за циротични и предциротични състояния за лечение на интрахепатална холестаза, наблюдавани при заболявания като:
- хроничен хепатит;
- мастна дегенерация на черния дроб;
- цироза на черния дроб;
- токсични чернодробни увреждания с различна етиология, включително алкохолни, вирусни, лекарствени (докато приемате антивирусни, антинеопластични и / или противотуберкулозни лекарства, трициклични антидепресанти, антибиотици, орални контрацептиви);
- холангит;
- енцефалопатия, включително тези, свързани с чернодробна недостатъчност (включително алкохолна);
- хроничен безразличен холецистит.
В допълнение, Heptrazan се предписва за симптоматично лечение на депресия и интрахепатална холестаза при бременни жени.
Противопоказания
Абсолютно:
- биполярно разстройство;
- наличието на генетични аномалии, които засягат цикъла на метионин, причиняващ хомоцистинурия и / или хиперхомоцистеинемия (включително нарушен метаболизъм на цианокобаламин, дефицит на цистатионин бета синтаза);
- възраст до 18 години;
- свръхчувствителност към лекарствените компоненти.
С повишено внимание Heptrazan трябва да се предписва при бъбречна недостатъчност, едновременна употреба на селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, трициклични антидепресанти (включително кломипрамин), билкови препарати или лекарства, съдържащи триптофан в напреднала възраст.
Употребата на Heptrazan през I-II триместър на бременността и кърменето е разрешена само в изключителни случаи, когато потенциалната полза от терапията за майката е по-висока от възможния риск за плода или детето.
Heptrazan, инструкции за употреба: метод и дозировка
Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение
Готовият разтвор на лиофилизат е предназначен за интрамускулно и интравенозно приложение.
Разтварянето на лиофилизата трябва да се извърши непосредствено преди приложение, като се използва специален разтворител, предоставен в комплекта. Останалата част от лекарството трябва да се изхвърли.
Не смесвайте Heptrazan с калциеви йони и алкални разтвори!
Не се препоръчва употребата на лекарството, ако при визуална проверка на съдържанието на флакона се установи, че цветът на лиофилизата не съответства на този, деклариран от производителя в инструкциите.
IV Heptrazan трябва да се прилага много бавно.
Дозата на първоначалната терапия се определя в размер на 5–12 mg на 1 kg телесно тегло на пациента на ден.
Препоръчителна дневна доза:
- интрахепатална холестаза: 400 до 800 mg (1-2 бутилки) на ден. Продължителността на лечението е 14 дни;
- депресия: 400 до 800 mg дневно в продължение на 15–20 дни.
Ако е необходимо, се препоръчва да продължите да приемате Heptrazan таблетки в доза 2–4 броя като поддържаща терапия. на ден в продължение на 14-28 дни.
При пациенти в напреднала възраст употребата на разтвор на лиофилизат трябва да започне с минималната препоръчителна доза от 5 mg / kg.
Ентерични таблетки
Таблетките Heptrazan се приемат през устата, като се поглъщат цели (без да се нарушава целостта на филмовата обвивка), като се изваждат от блистера, преди да се вземат директно, за предпочитане по време на почивката между храненията сутрин.
Ако цветът на таблетката се различава от описания в инструкциите (от бял до бял с жълт оттенък), той не може да бъде взет.
Дозата на началната терапия се определя в размер на 10-25 mg на 1 kg телесно тегло на пациента на ден.
При интрахепатална холестаза и депресия препоръчителната дневна доза е 800 до 1600 mg. Лекарят предписва продължителността на курса на лечение индивидуално.
При пациенти в напреднала възраст Heptrazan трябва да започне с дневна доза от 10 mg / kg. Необходимо е да се вземе предвид високата вероятност за наличие на съпътстващи патологии при тази категория пациенти, включително свързани с възрастта нарушения на бъбреците, черния дроб или сърдечната функция, както и едновременната терапия с други лекарства.
Странични ефекти
Нежелани събития на Heptrazan (класифицирани както следва: много често - ≥ 1/10, често - ≥ 1/100 и <1/10, рядко - ≥ 1/1000 и <1/100, рядко - ≥ 1/10 000 и <1 / 1000, много рядко - <1/10 000, включително изолирани случаи):
- от стомашно-чревния тракт: често - сухота в устата, коремна болка, гадене, диария; рядко - повръщане, диспепсия, стомашно-чревно разстройство, метеоризъм, стомашно-чревна болка и / или кървене; рядко - езофагит, подуване на корема;
- от нервната система: често - главоболие; рядко - парестезия, световъртеж;
- от имунната система: рядко - реакции на свръхчувствителност, задух, зачервяване на кожата, бронхоспазъм и други симптоми на анафилактични или анафилактоидни реакции, включително болки в гърба, дискомфорт в гърдите, артериална хипотония, артериална хипертония, промени в сърдечната честота (тахикардия, брадикардия);
- от дихателната система, гръдния кош и медиастиналните органи: рядко - оток на ларинкса;
- отстрани на съдовете: рядко - артериална хипотония, горещи вълни, флебит;
- от опорно-двигателния апарат: рядко - мускулни спазми, артралгия;
- от кожата и подкожните тъкани: често - сърбеж по кожата; рядко - алергични реакции (включително сърбеж, обрив, еритем, уртикария), ангиоедем, повишено изпотяване;
- психични разстройства: често - безсъние, безпокойство; рядко - объркване, възбуда;
- инфекциозни и паразитни патологии: рядко - инфекции на пикочните пътища;
- общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране: рядко - треска, студени тръпки, астения, реакции на мястото на инжектиране, отоци, некроза на кожата на мястото на инжектиране; рядко - неразположение.
Предозиране
Не са установени симптоми на предозиране с Heptrazan.
Лечение: внимателно проследяване на състоянието на пациента, ако е необходимо, назначаване на симптоматична терапия.
специални инструкции
Не се препоръчва да приемате Heptrazan преди лягане.
Приемът на лекарството за цироза на черния дроб на фона на хиперазотемия трябва да бъде придружен от редовно проследяване на съдържанието на азот в кръвта на пациента, с продължителна терапия - чрез проследяване на нивото на креатинин и урея в кръвния серум.
Лечението с адеметионин увеличава риска от самоубийство и други сериозни нежелани събития при пациенти с депресия, поради което такива пациенти трябва да бъдат под лекарско наблюдение за оценка на симптомите и лечение на депресия.
Когато се появи или се увеличи чувството на безпокойство, пациентът трябва да информира лекаря, като обикновено намаляването на дозата на адеметионин позволява да се спре нежеланото явление, в противен случай Heptrazan трябва да бъде отменен.
Дефицитът на цианокобаламин и фолиева киселина в кръвната плазма допринася за намаляване на съдържанието на адеметионин по време на бременност, при пациенти с анемия, нарушена чернодробна функция и други заболявания или на диета (например вегетарианци). Необходимо е да се контролира нивото на витамините, в случай на неговата недостатъчност, да се вземат мерки за възстановяването му.
Трябва да се има предвид, че имунологичният анализ може да даде фалшив показател за нивото на хомоцистеин в кръвта, поради което по време на периода на използване на Heptrazan се препоръчва да се използват други методи за анализ, за да се определи нивото на хомоцистеин.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на периода на лечение с Heptrazan, на пациентите се препоръчва да бъдат особено внимателни при извършване на потенциално опасни дейности, които изискват висока скорост на психомоторни реакции и повишено внимание. Възможно е да се управляват превозни средства и механизми, при условие че лекарството не причинява световъртеж и други странични ефекти у пациента.
Приложение по време на бременност и кърмене
Употребата на Heptrazan през I-II триместър на гестационния период и по време на кърмене е възможна само в случаите, когато потенциалната полза от терапията за майката е по-висока от възможния риск за плода или детето.
Използване от детството
Ефикасността и безопасността на употребата на адеметионин за лечение на деца и юноши не е установена, поради което назначаването на Heptrazan е противопоказано при пациенти под 18-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
Пациенти с бъбречна недостатъчност трябва да приемат Heptrazan с повишено внимание.
При нарушения на чернодробната функция
Не е необходимо коригиране на дозата при хронично чернодробно заболяване.
Употреба при възрастни хора
Препоръчва се Heptrazan да се предписва с повишено внимание на пациенти в напреднала възраст.
При избора на доза трябва да се вземе предвид голямата вероятност пациентът да има съпътстващи патологии, както и необходимостта от редовна употреба на други лекарства. Следователно първоначалната доза Heptrazan не трябва да надвишава долната граница на дозовия диапазон: когато се приема под формата на ентерични таблетки, дневната доза е 10 mg / kg, когато се използва разтвор на лиофилизат, минималната препоръчителна доза е 5 mg / kg.
Лекарствени взаимодействия
Съществува риск от клинично значимо взаимодействие с едновременната употреба на адеметионин със селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, кломипрамин и подобни трициклични антидепресанти, фитопрепарати, лекарства, съдържащи триптофан.
Аналози
Аналози на Heptrazan са: Ademetionine, Ademetionine-Vial, Heparetta, Heptor, Heptral, Samelix и др.
Условия за съхранение
Да се пази далеч от деца.
Съхранявайте при температури до 25 ° C.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Heptrazan
Понастоящем няма отзиви за Heptrazan в социалните мрежи.
Цена за Heptrazan в аптеките
Цената за Heptrazan за опаковка, съдържаща 20 таблетки, може да бъде от 880 рубли, 5 флакона с лиофилизат (в комплект с 5 ампули разтворител) - от 1122 рубли.
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
