Izakardin - инструкции за употреба, спрей, ампули, аналози, цена

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Изакардин

Izakardin: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане на аптеки
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Изакардин

ATX код: C01DA08

Активна съставка: изосорбид динитрат (изосорбид динитрат)

Производител: NPF Mikrokhim, LLC (Украйна), OZON, LLC (Русия), FKP Armavir biofactory (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 2019-11-07

Цени в аптеките: от 247 рубли.

Купува

Изакардин е периферен вазодилататор с антиангинални ефекти.

Форма на издаване и състав

• концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор: безцветна прозрачна течност (10 ml в ампула от прозрачно / светозащитно стъкло със или без пръстен или точка на скъсване, в полимерна блистерна опаковка 5 ампули, в картонена кутия 2 контурни опаковки; за ампули без пръстен / точка прекъсванията се прилагат със скарификатори или ампулни ножове);
• дозиран сублингвален спрей: безцветен или бледожълт, прозрачен, с алкохолен мирис [15 ml (300 дози) в кафява стъклена бутилка, оборудвана с механична дозираща помпа със спрей, в картонена кутия 1 бутилка с предпазна капачка].

Всяка опаковка съдържа също инструкции за употребата на Izakardin.

1 ml концентрат съдържа:

• активно вещество: воден изосорбид динитрат (по отношение на 100% изосорбид динитрат) - 1 mg;
• допълнителни компоненти: натриев хлорид, вода за инжекции.

1 доза спрей съдържа:

• активно вещество: воден изосорбид динитрат (по отношение на 100% изосорбид динитрат) - 1,25 mg;
• допълнителни компоненти: етанол 96%, макрогол 400 (полиетилен оксид 400).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Изакардин е периферен вазодилататор, който засяга главно венозните съдове. Притежава антиангинално действие, осигурява хипотензивен ефект. Механизмът на действие на лекарството се състои в освобождаването на азотен оксид (ендотелен релаксиращ фактор) в ендотела на съдовите стени, което инициира активирането на вътреклетъчния ензим гуанилат циклаза, което води до увеличаване на гуанозин монофосфат (cGMP), медиатор на вазодилатация и като резултат релаксация на съдовите гладки мускули.

Чрез намаляване на нивото на предварително натоварване (намаляване на крайния диастоличен обем на лявата камера и намаляване на систолното напрежение на стените), изосорбид динитрат помага да се намали нуждата от кислород на сърдечния мускул. Активното вещество проявява коронарен дилатационен ефект, периферните вени и артерии са изложени на влиянието на Isacardin. Поради отпускането на вените се наблюдава намаляване на венозното връщане към сърцето (предварително натоварване), което спомага за намаляване на налягането на пълнене на лявата камера. В по-малка степен се записва и разширяването на артериите, докато има намаляване на кръвното налягане (BP), намаляване на общото периферно съдово съпротивление (OPSR) - следтоварване.

Чрез намаляване на предварителното и последващото натоварване се наблюдава намаляване на консумацията на кислород в миокарда. В резултат на подобреното доставяне на кислород до исхемичните области зоната на увреждане на сърдечния мускул се намалява. Изакардин помага и за отпускане на гладката мускулатура на бронхите, стомашно-чревния тракт (GIT), жлъчката и пикочните пътища.

Поради действието на изосорбид динитрат, притокът на кръв към дясното предсърдие намалява, налягането в белодробната циркулация, а също и с белодробен оток се отбелязва регресия на симптомите. В зони с намалена циркулация Изакардин помага за регулиране на коронарния кръвен поток. Това води до повишаване на толерантността към упражнения при пациенти с коронарна артериална болест (ИБС), ангина пекторис.

Чрез разширяване на мозъчните съдове, твърда мозъчна обвивка, лекарството може да провокира появата на главоболие.

Към Izakardin, както и към други лекарства от групата на нитратите, настъпва кръстосана поносимост, но след прекъсване на терапията или отнемане на лекарството чувствителността към него бързо се възстановява.

След пръскане на спрея върху устната лигавица ефектът му се проявява след 30 секунди и продължава 15–120 минути.

Фармакокинетика

Концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор Исакардин в ампули се използва интравенозно (IV), поради което лекарството не е обект на ефекта от първичното преминаване през черния дроб. Метаболитната трансформация на изосорбид динитрат се осъществява с участието на ензимната система глутатион-S-трансфераза.

Когато използвате продукта под формата на сублингвален спрей, се записва висока абсорбция. Бионаличност през устната лигавица - 60%. Той се свързва с плазмените протеини с 30%.

Полуживотът (T _½) на активното вещество при интравенозно приложение е 10 минути, при сублингвално приложение - 60 минути. Активните метаболити, образувани в резултат на биотрансформация - изосорбид-5-нитрат и изосорбид-2-нитрат - имат T _{½ съответно} от 4 до 6 и от 1,5 до 2 часа (при използване на спрей - 2,5 часа). Агентът се екскретира през бъбреците почти напълно под формата на метаболити.

Показания за употреба

Концентрат за инфузионен разтвор

• облекчаване на продължителна атака на ангина пекторис, включително в случай на нестабилна или вазоспастична ангина пекторис;
• остра левокамерна недостатъчност;
• остър миокарден инфаркт;
• контрол на кръвното налягане, когато се повишава преди и по време на операция, особено при сърдечно-съдови операции.

Сублингвално дозиран спрей

• облекчаване на пристъпите на ангина;
• остра левокамерна недостатъчност;
• остър миокарден инфаркт;
• предотвратяване на пристъпи на ангина, включително преди физически / емоционален стрес.

Противопоказания

Абсолютно:

• остра съдова недостатъчност (съдов колапс);
• остри нарушения на кръвообращението, включително шок, колапс (за концентрат);
• кардиогенен шок (ако е невъзможно да се коригира крайното диастолично налягане на лявата камера, като се използва интрааортна контрапулсация или лекарства с положителен инотропен ефект);
• тежка артериална хипотония [систолично кръвно налягане (SBP) под 90 mm Hg. Чл., Диастолично кръвно налягане (DBP) под 60 mm Hg. Изкуство.];
• хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
• сърдечна тампонада;
• констриктивен перикардит;
• тежка аортна и субаортна стеноза, митрална стеноза;
• тежка хиповолемия;
• тежка анемия;
• дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа (за спрей);
• черепно-мозъчна травма (за концентрат), мозъчен кръвоизлив;
• повишено вътреочно налягане (ВОН), включително закритоъгълна глаукома (за концентрат);
• комбинирана употреба с разтворим стимулатор на гуанилат циклаза - риоцигуат (рискът от артериална хипотония се влошава);
• комбинирана терапия с фосфодиестераза тип 5 инхибитори (PDE-5) (включително варденафил, силденафил, уденафил, тадалафил), тъй като те усилват антихипертензивния ефект на нитратите;
• възраст до 18 години;
• период на лактация (ако е необходимо, спешна употреба е разрешено да се използва Isakardin под формата на спрей);
• свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството или други органични нитрати.

Относително (използвайте Isacardine с повишено внимание):

• ниско налягане на пълнене на лявата камера, включително с остър миокарден инфаркт, нарушена функция на лявата камера, например с левокамерна недостатъчност (необходимо е да се предотврати намаляване на систолното кръвно налягане под 90 mm Hg);
• тенденция към ортостатична хипотония (ортостатична дисрегулация на кръвообращението);
• лека / умерена аортна и / или митрална стеноза;
• заболявания, възникващи с повишаване на вътречерепното налягане (ICP), включително хеморагичен инсулт, черепно-мозъчна травма (досега увеличение на ICP е регистрирано само след интракраниална инфузия на нитроглицерин във високи дози);
• тежка бъбречна и / или чернодробна недостатъчност;
• глаукома със затваряне под ъгъл (поради риск от повишен ВОН) (за спрей);
• хипотиреоидизъм;
• старост (за спрей);
• недостатъчно или неадекватно хранене;
• бременност.

Izakardin, инструкции за употреба: метод и дозировка

Концентрат за инфузионен разтвор

Лекарството трябва да се инжектира бавно.

Лекуващият лекар определя режима на дозиране индивидуално, въз основа на хемодинамичните параметри и клиничното състояние на пациента.

Препоръчителната начална доза е 1-2 mg / h, като се отчита реакцията на пациента и подлежи на проследяване на отделянето на урина, кръвното налягане, сърдечната честота (HR) и електрокардиограмата (ЕКГ). Максималната доза е 8-10 mg / час, средната доза е около 7,5 mg / час. При пациенти, които преди това са получавали органични нитрати, като нитроглицерин, изосорбид-5-мононитрат, изосорбид динитрат, за постигане на необходимия хемодинамичен ефект е разрешено да се използват по-високи дози Изакардин.

При наличие на сърдечна недостатъчност, като правило, е необходимо да се предписват по-високи дози, в някои случаи достигащи 50 mg / час.

Концентратът трябва да се влива в разредена форма интравенозно, използвайки автоматични инфузионни системи, или неразреден, като се използва спринцовочна инфузионна помпа, в болнична обстановка, с постоянно наблюдение на параметрите на сърдечно-съдовата система.

Изакардин в ампули може да се комбинира със следните инфузионни разтвори: разтвор на натриев хлорид 0,9%, разтвор на декстроза (глюкоза) 5-30%, разтвор на Рингер, разтвори, съдържащи албумин. В случай на комбинирана употреба с други инфузионни разтвори, се изисква да се вземе предвид информацията на производителя относно съвместимостта, страничните ефекти и противопоказанията на тези средства.

За приготвяне на 500 ml инфузионен разтвор в концентрация 0,1 mg / ml (0,01%) са необходими 5 ампули от 10 ml (50 ml) концентрат; за 500 ml инфузионен разтвор в концентрация 0,2 mg / ml (0,02%) - 10 ампули от 10 ml (100 ml) концентрат Isakardin.

Като се има предвид клиничната картина, хемодинамичните и ЕКГ параметри, курсът на лечение може да продължи до 3 дни или повече.

Сублингвално дозиран спрей

Спрей Изакардин се използва сублингвално.

Лекарството се прилага чрез пръскане върху устната лигавица, под езика. Лекарството не трябва да се вдишва.

За да вземете Изакардин, трябва да донесете бутилката със спрей близо до устата си, като я държите вертикално със спрея нагоре. След като поемете дълбоко въздух и задържате дъха си, трябва да натиснете пулверизатора, като инжектирате разтвора в устната кухина. По време на инжектирането може да се появи леко усещане за парене на езика. След приложението на лекарството трябва да затворите устата си и да дишате през носа за около 30 секунди.

Препоръчителен режим на дозиране в зависимост от показанията:

• облекчаване на пристъп на ангина пекторис, предотвратяване на пристъпи на ангина пекторис, включително преди физически / емоционален стрес: Исакардин се прилага 1-3 пъти с интервал между инжекции от 30 секунди на фона на задържане на дишането; за спиране на атака, увеличаването на единична доза за 3 инжекции е разрешено само по предписание на лекар;
• остра левокамерна недостатъчност, остър миокарден инфаркт (под лекарско наблюдение): необходимо е да се проведе лечение на фона на мониторинг на кръвното налягане и сърдечната честота; терапията трябва да започне с 1-3 инжекции с 30-секундни паузи между тях; след 5 минути, при липса на положителен ефект, е позволено да се извърши още 1 инжекция, а ако след 10 минути няма подобрение, още 1 инжекция.

Преди първата употреба на спрей Изакардин или по време на почивка в лечението за повече от един ден, натиснете пулверизатора 2-3 пъти, докато се освободят първите капки от разтвора.

Необходимо е да се внимава лекарството да попадне в очите.

Странични ефекти

Нежелани реакции, настъпили по време на терапията с Isacardine (критерии за оценка на честотата: много често - ≥ 10%; често - от ≥ 1% до <10%; рядко - от ≥ 0,1% до <1%; рядко - от ≥ 0, От 01% до <0,1%; изключително рядко - <0,01%; с неизвестна честота - според докладите не е възможно да се установи честотата на поява на нежелани реакции):

• сърдечно-съдова система: често - ортостатична хипотония, тахикардия (за спрей - рефлекс); рядко - парадоксално засилване на пристъпите на стенокардия, колапс (понякога придружен от брадиаритмия и припадък), преходна хипоксемия в резултат на относително преразпределение на притока на кръв към хиповентилирани алвеоларни области (при пациенти с коронарна артериална болест, това може да причини миокардна хипоксия); с неизвестна честота - изразено понижаване на кръвното налягане с възможна съпътстваща поява на бледност, повишено изпотяване, гадене, повръщане, безпокойство;
• централна нервна система: много често - главоболие (нитратно главоболие) в началото на курса, обикновено изчезващо при по-нататъшна употреба на лекарството; често - сънливост, леко замайване, в допълнение към спрея - замъглено зрително възприятие; с неизвестна честота (за спрей) - летаргия (главно в началото на терапията), церебрална исхемия;
• кожа и подкожни тъкани: рядко - зачервяване на кожата, кожни алергични реакции (включително кожен обрив); изключително редки - синдром на Стивънс-Джонсън, ангиоедем; с неизвестна честота - ексфолиативен дерматит;
• храносмилателна система: често (за спрей) - изгаряне на езика; рядко - повръщане, гадене; изключително рядко - киселини в стомаха; с неизвестна честота (за спрей) - сухота на устната лигавица;
• други: често - астения; възможна толерантност, включително кръстосана, към други нитрати (за да предотвратите развитието на този ефект, трябва да избягвате курсовата употреба на високи дози изосорбид динитрат).

Предозиране

Симптомите на предозиране на Isacardine могат да включват следните реакции: значително намаляване на кръвното налягане (по-малко от 90 mm Hg), повишено изпотяване, бледност, нишковиден пулс, постурално замаяност, тахикардия, астения, пулсиращо главоболие, припадък, повръщане, гадене, диария. Когато се използва лекарството в големи дози (повече от 20 mg / kg), в резултат на образуването на нитритни йони поради метаболитната трансформация на изосорбид мононитрат, може да се развие метхемоглобинемия, диспнея и тахипнея. Тревожност, загуба на съзнание и сърдечен арест, свързани с предозиране на лекарството, също могат да бъдат регистрирани. С въвеждането на прекомерно големи дози е възможно повишаване на ICP, причинявайки такива церебрални симптоми като главоболие, сънливост и световъртеж. В случай на хронично предозиране се наблюдава повишаване на метхемоглобина.

С развитието на горните симптоми е необходимо да се спре приложението на Изакардин и да се даде на пациента хоризонтално положение с повдигнати крака. Ако има значително намаляване на кръвното налягане и / или състояние на шок, се предписват мерки за попълване на BCC (обем на циркулиращата кръв). За да се подобри кръвообращението в изключителни случаи, е възможно да се извърши инфузия на норепинефрин (норепинефрин) и / или допамин. Употребата на адреналин (епинефрин) и сродни съединения е противопоказана!

Когато се появи метхемоглобинемия, се предписва аскорбинова киселина: перорално в доза от 1 g или под формата на натриева сол интравенозно в доза от 0,1-0,15 ml / kg 1% разтвор (не повече от 50 ml). Провежда се кислородна терапия, изкуствена вентилация (ALV), хемодиализа.

специални инструкции

По време на лечението е необходимо да се следи кръвното налягане и сърдечната честота, както и показателите на други жизненоважни органи.

Терапията с Isacardine не трябва да се извършва при пациенти, които преди това са получавали PDE-5 инхибитори (тадалафил, силденафил, уденафил, варденафил).

Инфузионният концентрат не може да се използва многократно. Концентратът е стерилен, не включва консерванти и трябва да се прилага веднага след отваряне на ампулата. Приготвеният инфузионен разтвор трябва да се приложи в рамките на 24 часа след разреждането.

Тъй като концентратът е пренаситен разтвор, може да се получи кристализация на веществото, когато се използва неразреден. Въпреки че при нормални условия тази реакция не влияе върху активността на агента, не се препоръчва концентратът да се използва в ампули, ако се наблюдава кристализация.

За интравенозна инфузия на разтвора се използват системи за кръвопреливане, изработени от полипропилен, политетрафлуороетилен (PTFE) и полиетилен (PE). Инфузионните материали, изработени от полиуретан или поливинилхлорид (PVC), поради адсорбцията на активното вещество, отслабват ефекта на Isacardin, поради което може да се наложи увеличаване на дозата. В случай, че се използват материали от полиуретан и / или PVC, нивото на изосорбид динитрат трябва да се следи и, ако е необходимо, да се коригират дозите.

Пациентите на диета с ограничено количество натрий трябва да помнят, че 1 ml от концентрата съдържа 0,15 mmol (3,54 mg) натрий.

Избягвайте рязко спиране на терапията с Isacardine под формата на дозиран сублингвален спрей, дозата на лекарството трябва да се намалява постепенно. Използването на високи дози от спрея и честото му използване може да доведе до развитие на толерантност. В този случай се препоръчва да се отмени лекарственото лечение за 24–48 часа или след 3–6 седмици редовна употреба, да се направи почивка от приема за 3–5 дни и да се вземе друго антиангинално средство през този период.

Пациентите с остър миокарден инфаркт с намалено налягане на камерно пълнене изискват особено внимателно медицинско наблюдение.

Сублингвалният спрей съдържа приблизително 85% етанол. По време на терапията трябва да спрете да пиете напитки, съдържащи етанол.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на периода на използване на Izakardin трябва да се внимава особено при шофиране на превозни средства и контрол на други сложни механизми за движение поради възможното развитие на сънливост и световъртеж по време на терапията с лекарството.

Приложение по време на бременност и кърмене

Няма информация за ефекта на Isacardine върху фертилитета при хората. Не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания за безопасността на лечението с изосорбид динитрат. В предклинични репродуктивни проучвания с животни с въвеждане на активното вещество в дози, достигащи нивото на токсичност за майката, не са открити признаци на отрицателен ефект на лекарството върху плода.

Поради факта, че в процеса на проучвания върху животни не винаги е възможно да се възпроизведе ефектът от лекарството върху хората, от съображения за безопасност, Isakardin може да се използва от бременни жени строго по лекарско предписание и под негов надзор, след внимателна оценка на очакваните ползи от лечението за майката и възможната заплаха за здравето на плода.

Известно е, че нитратите могат да се отделят в кърмата, но точната концентрация на изосорбид динитрат в кърмата не е установена. Има данни и за потенциалния риск от метхемоглобинемия при кърмачета, поради което, ако е необходимо да се използва Изакардин по време на кърмене, е необходимо да се спре кърменето.

В случай, че кърмещата жена трябва да прилага спрея като спешно лекарство, например, за да облекчи атаката на ангина пекторис, детето трябва да бъде наблюдавано за възможни нежелани реакции.

Използване от детството

При пациенти под 18-годишна възраст употребата на Isacardine е противопоказана, тъй като ефективността и безопасността на употребата му при пациенти от тази възрастова група не са установени.

С нарушена бъбречна функция

При наличие на тежка бъбречна недостатъчност медикаментозното лечение трябва да се извършва с повишено внимание.

При нарушения на чернодробната функция

При наличие на тежко чернодробно увреждане, терапията с Isacardine трябва да се провежда с повишено внимание поради повишения риск от метхемоглобинемия.

Употреба при възрастни хора

Пациентите в напреднала възраст трябва да предписват Изакардин под формата на спрей с повишено внимание. Няма данни за необходимостта от промяна на дозата на лекарството под формата на концентрат при пациенти от тази възрастова категория.

Лекарствени взаимодействия

• вазодилататори - вазодилататори; антихипертензивни лекарства - диуретици, β-блокери, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ инхибитори), бавни блокери на калциевите канали (BMCC); трициклични антидепресанти, антипсихотици - невролептици; хинидин, прокаинамид, етанол и съдържащи етанол лекарства: повишен антихипертензивен ефект;
• сапроптерин: заплахата от артериална хипотония се влошава, тъй като това вещество е коензим на азотен оксид синтетаза и засилва производството на допълнително количество от последната;
• нифедипин, верапамил и други BMCC, пропранолол, амиодарон: антиангиналният ефект се засилва;
• хепарин: антикоагулантният му ефект е отслабен на фона на интравенозна инфузия на изосорбид динитрат;
• дихидроерготамин: възможно е да се увеличи концентрацията му и да се засили хипотензивния ефект;
• α-блокери, симпатомиметици: тежестта на антиангинозното действие намалява (значително намаляване на кръвното налягане, причиняващо намаляване на коронарната перфузия);
• норепинефрин (норепинефрин): терапевтичният му ефект е отслабен;
• барбитурати: метаболитната трансформация се ускорява и плазменото ниво на нитро съединения в кръвта намалява;
• атропин и други m-антихолинергични средства: рискът от повишена ВОН се увеличава.

Аналози

Аналозите на Исакардин са Kardiket, Isoket, Dinisorb, Nitrosorbid и др.

Условия за съхранение

Да се съхранява на места, недостъпни за деца, далеч от огън (спрей), при температура не по-висока от 25 ° C - за концентрат, 30 ° C - за спрей.

Срокът на годност на концентрата е 3 години, спреят е 4 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Изакардин

Отзивите за Isacardine на медицински сайтове са предимно добри. Най-често пациентите използват лекарството под формата на дозиран сублингвален спрей и го характеризират като ефективно средство за облекчаване и профилактика на пристъпи на ангина. За да се предотврати атака (включително преди физическа активност), според повечето отзиви е достатъчна една инжекция на Изакардин и понякога са необходими две или три дози спрей за облекчаване на болката в гърдите.

Пациентите отбелязват, че лекарството се понася добре, но някои отзиви показват развитие на замаяност и сънливост след приложението му.

Цена за Изакардин в аптеките

Цената за Изакардин може да бъде:

• концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор (1 mg / ml): 650–800 рубли. на опаковка, съдържаща 10 ампули от 10 ml;
• дозиран сублингвален спрей (1,25 mg / доза): 220–250 рубли. за бутилка от 15 мл.

Izakardin: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Изакардин 1,25 mg / доза сублингвален спрей, дозиран 15 ml 1 бр. 247 r Купува

Izakardin 1 mg / ml концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор 10 ml 10 бр. 727 рубли Купува

Исакардин конц. за prig разтвор за инф. 1mg / ml 10ml 10 бр. 742 РУБЛИ Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!