Прогестерон

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Прогестерон: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Употреба при възрастни хора
14. Лекарствени взаимодействия
15. Аналози
16. Условия за съхранение
17. Условия за отпускане от аптеките
18. Отзиви
19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Прогестерон

ATX код: G03DA04

Активна съставка: прогестерон (прогестерон)

Производител: JSC Dalkhimpharm (Русия), ANHUI CHENGSHI MANUFACTURE MEDICINE, Co. ООД (Китай), ПАО "Биофарма" (Украйна)

Актуализация на описанието и снимката: 26.10.2018

Цени в аптеките: от 365 рубли.

Купува

Прогестеронът е лекарство, което има гестагенен ефект.

Форма на издаване и състав

Прогестеронът се произвежда под формата на разтвор за интрамускулно инжектиране (мазен): бистра маслена течност, безцветна или бледожълта или златистожълта (1 ml в безцветна стъклена ампула; 10 ампули в блистер, 1 блистер в картонена кутия; 5 ампули в контурна клетка опаковка, 2 опаковки или 10 ампули в картонена кутия).

Състав на 1 ml разтвор:

активно вещество: прогестерон - 10 или 25 mg;
допълнителни компоненти: зехтин и медицински бензил бензоат или соево масло и бензилов алкохол (в зависимост от производителя).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Прогестеронът е хормон на жълтото тяло и проявява гестагенен ефект. Чрез комуникация с рецептори, разположени на повърхността на клетките на целевите органи, агентът прониква в ядрото, в което активира дезоксирибонуклеинова киселина, което води до повишен синтез на рибонуклеинова киселина. Лекарството насърчава трансформацията на фазата на пролиферация на маточната лигавица, причинена от фоликуларен хормон, в секреторна фаза и след оплождането на яйцеклетката осигурява необходимите условия за нейното нормално имплантиране и по-нататъшно развитие. Прогестеронът помага за намаляване на възбудимостта и контрактилитета на мускулите на матката и фалопиевите тръби. Агентът стимулира растежа на секреторните ацини на млечните жлези и индуцира лактация, осигурява развитието на нормален ендометриум.

Чрез засилване на действието на протеиновата липаза, прогестеронът води до увеличаване на мастните запаси и подобрено оползотворяване на глюкозата, увеличаване на базалната и стимулирана секреция на инсулин, създава оптимални условия за натрупване на гликоген в черния дроб и също така увеличава производството на алдостерон. В малки дози агентът активира, а в големи дози потиска производството на гонадотропни хормони на хипофизната жлеза. Намалява азотемията, засилва отделянето на азот през бъбреците.

Фармакокинетика

След интрамускулно (i / m) приложение, лекарството се абсорбира бързо и почти напълно. Максималната концентрация в кръвната плазма при интрамускулно приложение на 10 mg прогестерон се наблюдава приблизително 8 часа след инжектирането и остава над базалното ниво за 24 часа.

Агентът се характеризира с високо свързване с белтъците в кръвната плазма, предимно албумин - с 50-54% и кортикостероид-свързващ глобулин - с 43-48%.

Биотрансформацията на прогестерон се случва в черния дроб, като се образуват метаболити - прегнанолон и прегнандиол, които са конюгирани със сярна и глюкуронова киселини. Изоензимът CYP2C19 участва в метаболитния процес.

Полуживотът е няколко минути, 50-60% от веществото се елиминира чрез бъбреците и над 10% през червата. Броят на метаболитите, които се екскретират през бъбреците, варира в зависимост от фазата на жълтото тяло.

Показания за употреба

ендокринно безплодие (включително с недостатъчна функция на жълтото тяло);
ановулаторна метрорагия;
аменорея;
заплахата от прекъсване на бременността;
алгоменорея, олигоменорея (свързана с хипогенитализъм);
диагностика на образуването на ендогенни естрогени.

Противопоказания

Абсолютно:

диагностицирани или подозирани новообразувания на млечната жлеза и гениталиите (като лекарство за монотерапия);
вътречерепен кръвоизлив, тромбоемболични нарушения (инсулт, инфаркт на миокарда, белодробна емболия) или анамнеза за индикации за тези състояния / заболявания;
тромбофлебит (включително анамнеза), дълбока венозна тромбоза, съдова тромбоза на ретината, наличие на рискови фактори за образуване на кръвни съсиреци;
тежко чернодробно заболяване или функционални чернодробни нарушения с тежка степен (включително злокачествени чернодробни тумори, включително анамнеза);
идиопатична жълтеница, херпес или сърбеж по време на предходна бременност;
порфирия;
непълен аборт или спонтанен аборт;
вагинално кървене с неизвестен произход;
II - III триместър на бременността;
лактационен период;
възраст до 18 години;
свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

Относително (използвайте прогестерон с повишено внимание):

хронична бъбречна недостатъчност;
артериална хипертония;
заболявания на сърдечно-съдовата система (CVS);
бронхиална астма;
диабет;
хиперлипопротеинемия;
мигрена;
епилепсия;
депресия;
функционални нарушения на черния дроб с лека и умерена тежест;
I триместър на бременността (употребата е разрешена само за предотвратяване на спонтанен аборт);
фоточувствителност.

Инструкции за употреба на прогестерон: метод и дозировка

Прогестеронът се прилага чрез интрамускулно инжектиране.

Препоръчителен режим на дозиране в зависимост от показанията:

алгодисменорея: курсът започва 6-8 дни преди началото на менструацията; лекарството се прилага ежедневно по 5 или 10 mg в продължение на 6-8 дни;
алгодисменорея поради недоразвитие на матката: в комбинация с лекарства с естрогенно действие в размер на 10 000 единици през ден в продължение на 2-3 седмици, през следващите 6 дни, използвайте прогестерон;
хипогенитализъм и аменорея: употреба след употреба на естрогенни лекарства дневно по 5 mg или през ден по 10 mg в продължение на 6-8 дни;
кървене, свързано с дисфункция на яйчниците: назначавайте 5-15 mg дневно в продължение на 6-8 дни; в случай на предварително кюретаж на лигавицата на маточната кухина, въвеждането на лекарството започва след 18–20 дни, ако е невъзможно да се извърши кюретаж, разтворът се прилага по време на кървене; по време на терапията е възможно временно увеличаване на кървенето (за 3-5 дни), в резултат на което на фона на умерена и тежка анемия се препоръчва предварително да се направи кръвопреливане (200-250 ml); след спиране на кървенето в рамките на 6 дни, приложението на прогестерон трябва да продължи; ако след 6-8 дни терапия кървенето не спре, по-нататъшната употреба на лекарството е неподходяща;
недостатъчност на жълтото тяло: 12,5 mg на ден се прилага в продължение на 2 седмици от момента на овулация, ако е необходимо, лечението продължава до 11 седмици от бременността;
профилактика / лечение на заплашващ и възникващ спонтанен аборт, причинен от недостатъчна функция на жълтото тяло: ежедневно или през ден, 10-25 mg, докато симптомите на заплашен аборт бъдат напълно премахнати; при обичайния аборт се инжектира разтвор до четвъртия месец на бременността;
диагностика на образуването на ендогенни естрогени: веднъж 100 mg.

Странични ефекти

нервна система: виене на свят, главоболие, сънливост / безсъние, неврит на зрителния нерв, лабилност на настроението, астения, апатия, депресия, дисфория;
храносмилателна система: намален апетит, подуване на корема, повръщане, диария, гадене, запек, коремна болка, холецистит, холестатичен хепатит, холестатична жълтеница;
ендокринна система: хирзутизъм;
имунна система: уртикария, обрив, сърбеж, анафилактоидни реакции;
метаболизъм: увеличаване / намаляване на телесното тегло, отоци;
CVS: повишено кръвно налягане, тромбофлебит, тромбоемболия (включително мозъчни съдове и белодробна артерия), тромбоза на ретиналната вена, хеморагичен обрив;
орган на зрението: зрително увреждане;
кожа и подкожни тъкани: алопеция, акне, носеща еритема, еритема мултиформе;
мускулно-скелетна и съединителна тъкан: болки в гърба;
пикочна система: цистит;
млечна жлеза и гениталии: промени в либидото, съкращаване на менструалния цикъл, предменструален синдром, зацапване на петна или пробивно кървене, аменорея, дискомфорт и сърбеж във влагалището, вагинално течение, промяна в вискозитета на цервикалния секрет, спазъм на маточната мускулатура, ерозия на маточната шийка, синдром на хиперстимулация на яйчниците, вулвовагинит, уголемяване на млечните жлези, галакторея, болка и напрежение в млечните жлези, злокачествени новообразувания в млечната жлеза;
общи нарушения и локални реакции: общо неразположение, хипертермия, горещи вълни, умора, хиперемия, дразнене, болезненост, хематом, оток, втвърдяване и сърбеж на мястото на инжектиране.

Предозиране

Симптомите на предозиране могат да включват: дисменорея, съкращаване на менструалния цикъл, преходно замайване, сънливост, еуфория.

В някои случаи средната терапевтична доза може да бъде прекалено висока поради особена чувствителност към агента, твърде ниско ниво на естрадиол, нестабилна или съществуваща ендогенна секреция на прогестерон. С развитието на гестаген-зависими странични реакции, терапията с прогестерон трябва да бъде прекъсната и след отстраняване на тези нарушения да се възобнови с по-ниска доза. При необходимост е възможно симптоматично лечение.

специални инструкции

Преди започване на терапията трябва да се извърши медицински преглед, включващ изследване на тазовите органи и млечните жлези и Папа тест.

С оглед на възможната заплаха от тромбоемболични усложнения е необходимо да се откаже употребата на прогестерон, когато се появят следните нарушения: съдови лезии на ретината, двойно виждане, загуба на зрение, тромбофлебит, венозен или артериален тромбоемболизъм, тромбоза, независимо от локализацията.

При анамнеза за индикации за тромбофлебит, както и при заболявания на CVS, в момента или в историята, е необходимо внимателно да се наблюдава състоянието на пациента.

С изключително внимание, прогестеронът трябва да се използва при пациенти с анамнеза за депресия; ако се появи тежка форма на това заболяване, лекарствената терапия трябва да бъде прекратена.

При дълъг курс на лечение се препоръчва да се извършват редовни медицински прегледи, включително изследване на чернодробната активност, а в случай на холестатична жълтеница или отклонения от нормалните стойности на чернодробните функционални тестове да се отмени приложението на прогестерон.

По време на терапевтичния период може да има нарушение на глюкозния толеранс и увеличаване на нуждата от инсулин и други хипогликемични лекарства при наличие на захарен диабет и поради това е необходимо внимателно да се следи концентрацията на глюкоза в кръвта.

Ако по време на лечението възникне аменорея, е необходимо да се изключи възможна бременност и ако се развие ациклично кървене, разтворът не трябва да се инжектира, докато не се установи причината за тях (включително преди хистологичното изследване на ендометриума).

Употребата на прогестерон може да повлияе на резултатите от такива лабораторни тестове като параметри на коагулацията, показатели на функцията на щитовидната жлеза и черния дроб, концентрацията на прегнандиол.

При наблюдение на утаяването на кристали в разтвора, ампулата с лекарството може да се нагрее във вряща водна баня, като се разклаща, докато кристалите се разтворят. Ако при охлаждане до 36–38 ° C кристалите не изпаднат отново и разтворът е бистър, той е използваем.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Тъй като употребата на прогестерон може да провокира появата на зрително увреждане и замаяност, по време на периода на лечение пациентите, които шофират превозни средства или други сложни механизми, трябва да бъдат внимателни.

Приложение по време на бременност и кърмене

Според инструкциите, прогестеронът е противопоказан през II - III триместър на бременността. През първия триместър на бременността лекарството е разрешено да се използва изключително за предотвратяване на спонтанен аборт.

По време на кърмене е противопоказано да се инжектира лекарството, тъй като то прониква в кърмата.

Използване от детството

Профилът на безопасност на прогестерон при пациенти под 18-годишна възраст не е проучен. Лекарството не е предписано за деца и юноши.

С нарушена бъбречна функция

При наличие на хронична бъбречна недостатъчност лекарството трябва да се използва с изключително внимание.

При нарушения на чернодробната функция

Противопоказано е употребата на лекарството при пациенти с тежко чернодробно увреждане. При леко до умерено чернодробно увреждане използвайте Прогестерон с повишено внимание.

Употреба при възрастни хора

Няма данни, потвърждаващи безопасността и ефикасността на употребата на лекарството при пациенти на възраст над 65 години. Няма индикации за приложението на лекарството в напреднала възраст.

Лекарствени взаимодействия

окситоцин - неговият лактогенен ефект намалява;
барбитурати - ефектът на прогестерона е отслабен;
лекарства, които стимулират гладката мускулатура на матката, анаболни стероиди, гонадотропни хормони на предната хипофизна жлеза - интензивността на действието на тези лекарства намалява;
антихипертензивни лекарства, диуретици, имуносупресори, антикоагуланти - ефектът им се засилва;
антиепилептични лекарства (фенитоин), гризеофулвин, спиронолактон, фенилбутазон, рифампицин - метаболизмът на прогестерона в черния дроб се ускорява;
бромокриптин - ефективността на това лекарство намалява;
кетоконазол - възможно е повишаване на концентрацията на кетоконазол и увеличаване на бионаличността на прогестерон;
циклоспорин - нивото на неговото съдържание се увеличава;
етанол (в големи дози) - бионаличността на прогестерона намалява.

При различните пациенти тежестта на тези взаимодействия може да се различава значително, така че клиничните ефекти на последните са трудни за предвиждане.

Аналози

Аналози на прогестерон са: Iprozhin, VANEL, Krainon, Progestozhel, Prajisan, Utrozhestan.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, защитено от светлина и недостъпно за деца при температура 5-25 ° C.

Срокът на годност е 3 години или 5 години (в зависимост от производителя).

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за прогестерон

Отзивите за прогестерон са предимно положителни. Пациентите, които са използвали лекарството, отбелязват неговата ефективност при лечението на метрорагия и други менструални нарушения, както и със заплахата от прекъсване на бременността. В много случаи, според прегледите, лекарството е демонстрирало ефективност, когато възникнат проблеми със зачеването и раждането на дете.

Недостатъците на лекарството на пациента включват голям брой противопоказания и възможни странични ефекти, както и остра болка при i / m инжекции на прогестерон и поява на уплътнения, хематоми и отоци на мястото на инжектиране. За да се предотврати развитието на нежелани локални реакции и да се намали болката от инжекцията, на пациентите се препоръчва да нагреят ампулата в дланите на ръцете си или в гореща вода, преди да дадат лекарството.

Има и рецензии, които показват липсата на ефект от терапията.

Цената на прогестерона в аптеките

Цената на прогестерон за опаковка, съдържаща 10 ампули от 1 ml всяка, може да бъде приблизително: 10 mg / ml - 270–390 рубли; 25 mg / ml - 540-760 рубли.