Леркамен 20
Lerkamen 20: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско наименование: Lerkamen 20
ATX код: C08CA13
Активна съставка: лерканидипин (Lercanidipine)
Производител: Berlin-Chemie, AG (Berlin-Chemie, AG) (Германия)
Описание и снимка актуализирани: 29.07.2019
Цени в аптеките: от 545 рубли.
Купува
Lerkamen 20 е антихипертензивно лекарство, което избирателно блокира бавните калциеви канали, засягайки предимно кръвоносните съдове.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - филмирани таблетки: червеникаво-розови, двойноизпъкнали, кръгли, от едната страна има разделителна линия, светложълта при фрактурата (картонена кутия може да съдържа: 1 блистер от 7 или 14 таблетки; 2, 3, 4 или 7 блистера по 14 таблетки; 5 блистера по 7 или 10 таблетки; 6, 9 или 10 блистера по 10 таблетки; също така всяка опаковка съдържа инструкции за употреба на Lerkamen 20).
Състав за 1 филмирана таблетка:
- активно вещество: лерканидипин хидрохлорид - 20 mg;
- помощни компоненти: магнезиев стеарат - 2 mg; повидон (средно молекулно тегло - 30) - 9 mg; натриево карбоксиметил нишесте (тип А) - 31 mg; микрокристална целулоза - 78 mg; лактоза монохидрат - 60 mg;
- черупка: Opadry 02F25077 [макрогол 6000 - 0,6 mg; хипромелоза - 3,825 mg; железен оксид (III) - 0,075 mg; титанов диоксид - 1,2 mg; талк - 0,3 mg] - 6 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Лерканидипин принадлежи към групата на селективните блокери на бавни калциеви канали, той е дихидропиридиново производно. Лекарството инхибира трансмембранния поток от калциеви йони в съдовите клетки на гладката мускулатура. Антихипертензивният ефект на лерканидипин се дължи на директен релаксиращ ефект върху съдовите гладкомускулни клетки, което допринася за намаляване на общото периферно съпротивление.
Поради факта, че лерканидипин има висок коефициент на мембранно разпределение, дори при относително кратък полуживот от кръвната плазма, неговият антихипертензивен ефект се удължава. Поради високата си съдова селективност, веществото няма отрицателни инотропни свойства. На фона на приема му, поради постепенното развитие на вазодилатация, само в редки случаи се отбелязва появата на остра артериална хипотония с рефлекторна тахикардия.
Лекарството е рацемична смес от (+) R- и (-) S-енантиомери, но неговият хипотензивен ефект се дължи предимно на S-енантиомера.
Фармакокинетика
След перорално приложение лерканидипин се абсорбира изцяло. Максималната му концентрация в кръвната плазма (C max) се достига след период от 1,5 до 3 часа и след приемане на 10 и 20 mg от лекарството е 3,3 ± 2,09 ng на ml и 7,66 ± 5,90 ng за 1 ml, съответно.
Енантиомерите на лерканидипин (+) R- и (-) S- показват подобен фармакокинетичен профил. Времето за достигане на максималната концентрация (T Cmax) и времето на полуразпад (T 1/2) са еднакви, а стойностите на C max и площта под кривата концентрация-време (AUC) за (-) S енантиомера са 1,2 пъти по-високи.
В проведените проучвания in vivo не се наблюдава взаимно превръщане на енантиомери. В случаите на перорално приложение на лерканидипин след хранене, неговата абсолютна бионаличност по време на първоначалното преминаване през черния дроб е приблизително 10%, на празен стомах намалява с 1/3, когато се приема не по-късно от два часа след мазно хранене, се увеличава 4 пъти. В тази връзка не се препоръчва приемът на лекарството след хранене.
Концентрацията на лекарството за перорално приложение в кръвната плазма не е пряко пропорционална на приетата доза (нелинейна кинетика). Предсистемният метаболизъм се насища постепенно. По този начин с увеличаване на дозата бионаличността се увеличава. От кръвната плазма до органите и тъканите лерканидипин се разпространява широко и бързо. Връзката му с плазмените протеини е над 98%. Поради намаляване на концентрацията на протеин в кръвната плазма при чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, свободната фракция на веществото може да се увеличи. Той се метаболизира с участието на изоензима CYP3A4, с образуването на неактивни метаболити. Почти половината от приетата доза се екскретира през бъбреците, а останалата част през червата. Елиминирането му се извършва главно чрез биотрансформация.
Средно стойността на T 1/2 варира от 8 до 10 часа. Продължителността на терапевтичния ефект е 24 часа. При многократно перорално приложение не се наблюдава кумулация на лерканидипин. Доказано е, че при пациенти в напреднала възраст, както и при лека / умерена чернодробна и бъбречна недостатъчност [креатининов клирънс (CC)> 30 ml в минута], фармакокинетиката на лекарството е подобна на тази при общата популация пациенти.
Концентрацията на лекарството в кръвната плазма при тежка бъбречна недостатъчност (CC <30 ml за 1 мин) и при пациенти на хемодиализа е по-висока (приблизително 70%). Системната му бионаличност при умерена / тежка чернодробна недостатъчност вероятно ще се увеличи, тъй като лерканидипин се метаболизира главно в черния дроб.
Показания за употреба
Lerkamen 20 се предписва за лечение на есенциална хипертония от I и II тежест.
Противопоказания
Абсолютно:
- тежко бъбречно (CC <30 ml в минута) / чернодробно увреждане;
- нелекувана сърдечна недостатъчност;
- нестабилна стенокардия;
- запушване на кръвоносните съдове, излъчвани от лявата камера на сърцето;
- период от един месец след претърпяване на миокарден инфаркт;
- липса на лактаза, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза, непоносимост към лактоза;
- детеродна възраст при пациенти, които не използват надеждни методи за контрацепция;
- комбиниран прием със сок от грейпфрут, циклоспорин, инхибитори на CYP3A4 (тролеандомицин, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, еритромицин);
- бременност и кърмене;
- възраст под 18 години;
- индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството и други производни от дихидропиридиновата серия.
Относително (Lerkamen 20 таблетки се използват под лекарско наблюдение):
- възраст в напреднала възраст;
- дисфункция на лявата камера на сърцето;
- лека и умерена чернодробна / бъбречна (CC> 30 ml в минута) недостатъчност;
- сърдечна исхемия;
- синдром на болния синус (без пейсмейкър).
Lerkamen 20, инструкции за употреба: метод и дозировка
Lerkamen 20 таблетки се приемат през устата, за предпочитане сутрин, веднъж дневно, поне 15 минути преди хранене, без дъвчене и пиене на вода (в достатъчно количество). Препоръчва се прием на половин таблетка (10 mg) дневно. В зависимост от индивидуалната поносимост на лекарството, дозата може да бъде удвоена (до 1 таблетка на ден).
Тъй като максималният антихипертензивен ефект на лекарството се развива приблизително след 14 дни от началото на употребата му, терапевтичната доза се избира постепенно. Малко вероятно е ефективността на Lerkamen 20 да се увеличи с увеличаване на дозата му от повече от 1 таблетка (20 mg) на ден, докато вероятността от развитие на нежелани събития ще се увеличи.
Според клиничните проучвания и фармакокинетичния профил не се налага корекция на дозата при пациенти в напреднала възраст. Въпреки това трябва да се внимава в началото на терапията при пациенти от тази възрастова група.
Когато предписвате Lerkamen 20 на фона на лека до умерена чернодробна / бъбречна недостатъчност, е важно да бъдете внимателни. Началната доза в такива случаи е половин таблетка на ден, като допълнително внимателно се увеличава до 1 таблетка на ден. При лека до умерена чернодробна недостатъчност, антихипертензивният ефект на лекарството може да се увеличи, което може да наложи корекция (намаляване) на дозата му.
При пациенти с бъбречна (CC <30 ml в минута) и тежка чернодробна недостатъчност, назначаването на Lerkamen 20 е противопоказано.
Странични ефекти
Възможни нежелани реакции [> 10% - много чести; (> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1%) - рядко; <0,01%, включително изолирани съобщения - много рядко]:
- ЦНС (централна нервна система): рядко - виене на свят и / или главоболие; рядко - сънливост;
- сърдечно-съдова система: рядко - тахикардия, прилив на кръв към кожата на лицето, чувство на трептене / пулсиране в областта на сърцето; рядко - ангина пекторис, болка в гърдите; много рядко - припадък, на фона на ангина пекторис, честотата, продължителността и тежестта на атаките могат да се увеличат;
- стомашно-чревен тракт: рядко - гадене / повръщане, болка в епигастриалната област, диспепсия, диария;
- кожа и подкожни мазнини: рядко - кожен обрив;
- мускулно-скелетна и съединителна тъкан: рядко - миалгия;
- пикочна система: рядко - полиурия;
- общи нарушения: рядко - периферни отоци; рядко - повишена умора, астеничен синдром;
- имунна система: много рядко - реакции на свръхчувствителност.
Много редки (<1/10000) са регистрирани случаи на развитие на такива странични ефекти като болка в гърдите, инфаркт на миокарда, полакиурия, гингивална хиперплазия, значително понижение на кръвното налягане, обратимо повишаване на активността на чернодробните трансаминази.
Предозиране
Основните симптоми: вероятно при предозиране на Lerkamen 20 се развиват същите прояви, както при предозиране на други производни на дихидропиридин - периферна вазодилатация с рефлекторна тахикардия и изразено намаляване на кръвното налягане.
Терапия: симптоматично лечение; в случай на загуба на съзнание или изразено понижение на кръвното налягане е показана сърдечно-съдова терапия, в случаи на брадикардия - въвеждане на атропин интравенозно.
Има съобщения за три случая на предозиране на лерканидипин, когато се използва за самоубийство в дози от 0,15 / 0,28 / 0,8 г. Пациентите във всички тези случаи са оцелели.
При прием на 0,15 g от лекарството, комбинирано с алкохол (в неизвестно количество), се наблюдава сънливост; се извършва стомашна промивка, използва се активен въглен.
В случаите на прием на 0,28 g от лекарството в комбинация с 0,0056 g моксонидин се наблюдават такива прояви като бъбречна недостатъчност с лека тежест, тежка миокардна исхемия и кардиогенен шок; предписани са сърдечни гликозиди, фуроземид (диуретици), високи дози катехоламини, плазмени заместители.
Когато се използват 0,8 g лерканидипин, се наблюдава значително намаляване на кръвното налягане и гадене; се използва слабително лекарство и активен въглен и се прилага интравенозно допамин.
Няма данни за ефективността на диализата за елиминиране на лерканидипин. Предполага се, че поради високата връзка на веществото с протеините в кръвната плазма, диализата може да бъде неефективна.
специални инструкции
Преди да използвате Lerkamen 20, трябва да се консултирате с Вашия лекар.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Употребата на Lerkamen 20 може да причини умора, астения, замаяност и сънливост (в редки случаи). В тази връзка, през периода на терапията е важно да бъдете внимателни при шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, чието изпълнение изисква повишено внимание и скорост на психомоторните реакции.
Приложение по време на бременност и кърмене
Lerkamen 20 по време на бременност / кърмене, както и пациенти в репродуктивна възраст, които не използват надеждни методи за контрацепция, не се предписват.
В хода на предклиничните проучвания тератогенният ефект на лекарството при зайци и плъхове не е разкрит, репродуктивната функция на плъховете остава непроменена. Тъй като няма клиничен опит с употребата на лерканидипин по време на бременност и кърмене, но е известно, че други производни на дихидропиридин имат тератогенен ефект при животни, приемането на лекарството не се препоръчва по време на бременност, както и при жени в детеродна възраст, които не използват надеждни методи за контрацепция.
Предполага се, че поради високата си липофилност, лерканидипин може да премине в кърмата. В тази връзка, ако е необходимо да се приема Lerkamen 20 по време на кърмене, кърменето се спира.
Използване от детството
Lerkamen 20 не се предписва на пациенти под 18-годишна възраст, тъй като няма данни за безопасността и ефективността на употребата му при пациенти от тази възрастова група.
С нарушена бъбречна функция
- употребата на Lerkamen 20 е противопоказана: тежка бъбречна недостатъчност (CC <30 ml на минута);
- употребата изисква повишено внимание: бъбречна недостатъчност с лека и умерена тежест (CC> 30 ml за 1 минута).
При нарушения на чернодробната функция
- употребата на Lerkamen 20 е противопоказана: тежко чернодробно увреждане;
- употребата изисква повишено внимание: леко до умерено чернодробно увреждане.
Употреба при възрастни хора
Предписването на Lerkamen на 20 пациенти в напреднала възраст изисква повишено внимание.
Лекарствени взаимодействия
Възможни взаимодействия на лерканидипин с други лекарства / агенти:
- метопролол: бионаличността на лекарството намалява с 50%. Това явление е вероятно и при комбинираната употреба на лерканидипин с други β-блокери, което може да изисква коригиране на дозата на първия, за да се постигне терапевтичен ефект при използване на такава комбинация;
- инхибитори и индуктори на CYP3A4: тъй като лекарството се метаболизира с тяхно участие, може да има ефект върху неговия метаболизъм и екскреция. Комбинираната употреба с тролеандомицин, еритромицин, ритонавир, итраконазол или кетоконазол е противопоказана;
- циклоспорин: повишава концентрацията на двете лекарства в кръвната плазма. Не се препоръчва едновременното приложение на вещества;
- други субстрати CYP3A4 [хинидин, амиодарон (антиаритмици от клас III), астемизол, терфенадин]: комбинираната употреба изисква повишено внимание;
- мидазолам: комбинираното приложение на 20 mg лерканидипин при пациенти в напреднала възраст може да увеличи неговата бионаличност с почти 40%;
- Индуктори на CYP3A4 [антиконвулсанти (карбамазепин, фенитоин) и рифампицин]: антихипертензивният ефект на лекарството може да намалее. При комбинирана употреба трябва да се внимава и да се следи редовно кръвното налягане;
- циметидин (в доза до 0,8 g): не се наблюдават значителни промени в концентрацията на лерканидипин в кръвната плазма; по-високите дози циметидин могат да повишат бионаличността и антихипертензивния ефект на Lerkamen 20;
- симвастатин (в доза 0,04 g): едновременното приложение на 0,02 g лерканидипин повишава AUC на симвастатин с 56% и неговия активен метаболит (β-хидрокси киселина) с 28%. Това нежелано явление може да се избегне чрез прием на лерканидипин сутрин и симвастатин вечер;
- сок от грейпфрут: може да засили антихипертензивния ефект на лекарството;
- етанол: може да засили антихипертензивния ефект на Lerkamen 20.
Лерканидипин може да се прилага в комбинация с инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, диуретици или β-блокери.
Комбинираният прием на 0,02 g от лекарството при пациенти, които постоянно получават β-метилдигоксин, не предизвиква фармакокинетично взаимодействие. В същото време при здрави доброволци, приемащи дигоксин, C max се увеличава средно с 33% след прием на 0,02 g лерканидипин на гладно, а AUC и бъбречният клирънс леко се променят. Наличието на симптоми на интоксикация с дигоксин при пациенти, приемащи тази комбинация, трябва да се наблюдава.
При здрави доброволци, получили 0,02 g лерканидипин с варфарин, няма промени във фармакокинетиката на последния. Когато се комбинира с флуоксетин (инхибитор на CYP2D6 и CYP3A4) при пациенти в напреднала възраст, не са открити клинично значими промени във фармакокинетиката на лерканидипин.
Аналози
Аналозите на Lerkamen 20 са Lernikor, Zanidip-Recordati, Lerkanorm, Lerkamen 10, Lercanidipin-SZ и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, защитено от светлина и влага при температури до 30 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Lerkamen 20
Според прегледите, Lerkamen 20 е безопасно, достъпно и ефективно лекарство, използвано за лечение на есенциална хипертония от I и II степен.
Сред недостатъците пациентите най-често отбелязват развитието на странични ефекти от страна на стомашно-чревния тракт и централната нервна система, както и под формата на силен оток, аритмии, слабост, тежка сънливост и повишена тахикардия.
Цена за Lerkamen 20 в аптеките
Приблизителната цена за Lerkamen 20: в опаковка от 28 филмирани таблетки тя варира от 535 до 571 рубли.
Lerkamen 20: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Lerkamen 20 таблетки p.p. 28 бр. 545 рубли Купува |
|
Lerkamen 20 20 mg филмирани таблетки 28 бр. 545 рубли Купува |
|
Lerkamen 20 20 mg филмирани таблетки 60 бр. 900 рубли Купува |
|
Lerkamen 20 таблетки p.p. 60 бр. 957 r Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
