Есетра

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Есетра: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. Лекарствени взаимодействия
12. Аналози
13. Условия за съхранение
14. Условия за отпускане от аптеките
15. Отзиви
16. Цена в аптеките

Латинско име: Osetron

ATX код: A04AA01

Активна съставка: Ondansetron (Ondansetron)

Производител: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (Индия)

Актуализация на описанието и снимката: 24.10.2018

Есетрата е лекарство с антиеметично действие.

Форма на издаване и състав

Лекарствени форми за освобождаване на есетра:

филмирани таблетки: почти бели или бели, двойноизпъкнали, кръгли, релефни "Rx" от едната страна, от другата страна гладка повърхност (4 или 10 бр. в блистери, в картонена кутия 1 блистер);
разтвор за интравенозно (интравенозно) и интрамускулно (интрамускулно) приложение: безцветно, прозрачно (в безцветни стъклени ампули от 2 или 4 ml, 2 или 5 ампули в блистери, в картонена кутия с 1, 2 или 10 блистера).

Състав на 1 филмирана таблетка есетра:

активно вещество: ондансетрон - 4 или 8 mg (ондансетрон хидрохлорид дихидрат - 5 или 9,976 mg);
допълнителни компоненти (4/8 mg): царевично нишесте - 20/40 mg; микрокристална целулоза (Ultra-102) - 85 / 170.024 mg; лактоза - 13/26 mg; колоиден силициев диоксид - 1/2 mg; магнезиев стеарат - 1/2 mg;
черупка (4/8 mg): талк - 0,25 / 0,5 mg; хипромелоза (15 cps) - 2/4 mg; титанов диоксид - 0,5 / 1 mg; пропилей гликол - 0,25 / 0,5 mg.

Състав на 1 ml разтвор на есетра:

активно вещество: ондансетрон - 2 mg (ондансетрон хидрохлорид дихидрат - 2,449 mg);
допълнителни компоненти: лимонена киселина монохидрат - 0,5 mg; натриев хлорид - 9 mg; натриев цитрат - 0,25 mg; вода за инжекции - до 1 ml.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Есетрата е едно от централно действащите антиеметични лекарства. Притежава анксиолитична активност. Плазмената концентрация на пролактин не се променя.

Лекарствата, използвани в цитостатичната химиотерапия и лъчетерапията, могат да доведат до повишаване на нивата на серотонин, което причинява рефлекса на гърлото.

Ондансетрон, е селективен антагонист на серотонин 5-НТ ₃ рецептори, селективно блокира серотонин 5- ₃ рецепторите на неврони на нервната система, окончания на блуждаещия нерв в центровете на централната нервна система и червата, които регулират изпълнението на GAG рефлекси.

Използването на Sturgeon не води до нарушена координация на движенията, намалена работоспособност и развитие на седативен ефект.

Фармакокинетика

Времето за достигане на C _max (максимална концентрация на веществото) е 10/90 минути (съответно след i / m или перорално приложение).

Свързване с плазмените протеини - от 70 до 76%.

Метаболизмът протича в черния дроб с участието на микрозомални ензими (CYP2D6). Липсата на ензим CYP2D6 (полиморфизъм на дебризохина) няма ефект върху фармакокинетиката на ондансетрон.

T _1/2 (полуживот) за перорално / парентерално приложение е 3 часа. По-малко от 5% от въведеното вещество се екскретира в урината непроменено.

При многократно приложение на ондансетрон неговите фармакокинетични параметри не се променят.

При пациенти в напреднала възраст, с перорално / парентерално приложение, T _1/2 може да се увеличи до 5 часа.

При умерена бъбречна недостатъчност (при пациенти с креатининов клирънс 15-60 ml / min) се наблюдава намаляване на системния клирънс и V _d (обем на разпределение), както и повишаване на T _1/2 (няма клинично значение). При тежко увреждане на бъбречната функция при пациенти на хронична хемодиализа, фармакокинетиката на веществото практически не се променя.

При пациенти с тежко чернодробно увреждане системният клирънс на ондансетрон рязко намалява и следователно Т _{1/2 се} увеличава до 15–20 часа (този показател не зависи от начина на приложение).

Показания за употреба

Есетрата се предписва за предотвратяване / премахване на повръщане и гадене в следните случаи:

провеждане на цитотоксична лъче- или химиотерапия;
следоперативен период.

Противопоказания

бременност и кърмене;
възраст до 2 години;
индивидуална непоносимост към който и да е компонент на лекарството.

Инструкции за употреба на есетра: метод и дозировка

Гадене и повръщане, свързани с цитостатична терапия

Схемата на приложение на Sturgeon се определя от еметогенността на противораковата терапия.

Средната дневна доза за възрастни варира от 8 до 32 mg.

Препоръчителен режим на дозиране:

умерено еметогенна химиотерапия или лъчетерапия: през устата - 8 mg 1-2 часа преди началото на основната терапия с многократно приложение на същата доза 12 часа по-късно; i / m или i / v струя бавно - 8 mg непосредствено преди започване на терапията;
силно еметогенна химиотерапия: през устата - 24 mg в комбинация с 12 mg дексаметазон 1-2 часа преди началото на процедурата; за да се предотврати продължително / късно повръщане, което се развива след 24 часа, е показана есетра 2 пъти на ден по 8 mg в продължение на 5 дни.

За парентерално приложение се препоръчват следните режими:

IV поток бавно: 8 mg непосредствено преди началото на процедурата, след това с почивка от 2-4 часа се инжектират още 2 инжекции от 8 mg;
непрекъсната 24-часова инфузия със скорост 1 mg / h: 24 mg;
15-минутна инфузия: 16-32 mg (дозата се разрежда в подходящ инфузионен разтвор от 50-100 ml) непосредствено преди началото на процедурата.

Повишаване на ефективността на ондансетрон може да се постигне с еднократно интравенозно приложение преди химиотерапия с глюкокортикостероиди (по-специално дексаметазон в доза от 20 mg).

За деца над 2 години Sturgeon се предписва интравенозно в доза 5 mg / m ² непосредствено преди началото на химиотерапията, след 12 часа 4 mg са показани през устата; терапията се препоръчва да продължи, като лекарството се приема през устата 2 пъти на ден, 4 mg в продължение на 5 дни.

Следоперативно гадене и повръщане

За възрастни, за да се предотврати постоперативно повръщане и гадене, Sturgeon се инжектира в началото на анестезията чрез интрамускулна или интравенозна струя (бавно) в еднократна доза от 4 mg или 16 mg перорално 1 час преди началото на общата анестезия. За деца лекарството може да се предписва само парентерално в единична доза от 0,1 mg / kg (максимум 4 mg) като бавна интравенозна инжекция преди / след анестезия.

За облекчаване на повръщането и гаденето на възрастни се препоръчва интрамускулно или бавно интравенозно приложение на лекарството в доза от 4 mg. На децата се предписва бавна интравенозна инжекция в еднократна доза от 0,1 mg / kg (максимум 4 mg).

Невъзможно е да се инжектират повече от 4 mg ондансетрон в една и съща област на тялото.

При умерена / тежка чернодробна дисфункция максималната доза Sturgeon е 8 mg.

Следните разтвори могат да се използват за разреждане на инжекционния разтвор: 0,9% разтвор на натриев хлорид, разтвор на Рингер, 5% разтвор на декстроза, 0,9% разтвор на натриев хлорид и 0,3% разтвор на калиев хлорид, 5% разтвор на декстроза и 0,3% разтвор на калиев хлорид.

Странични ефекти

храносмилателна система: хълцане, сухота в устата, диария / запек; понякога - преходно асимптоматично повишаване на серумната активност на аминотрансферазите в кръвта;
нервна система: замаяност, главоболие, гърчове и спонтанни двигателни нарушения;
сърдечно-съдова система: болки в гърдите, възникващи в някои случаи с депресия на сегмента на ST, брадикардия, аритмии, понижаване на кръвното налягане;
локални реакции (на мястото на инжектиране): болка, хиперемия, парене;
алергични реакции: анафилаксия, уртикария, ларингоспазъм, бронхоспазъм, ангиоедем;
други: хипокалиемия, хиперкреатинемия, треска, прилив на кръв към кожата на лицето, краткотрайно зрително увреждане.

Предозиране

В случай на съмнение за предозиране на Sturgeon е показана симптоматична терапия. Конкретният антидот е неизвестен. Ipecacuanha не се препоръчва (малко вероятно е да бъде ефективен).

специални инструкции

В случаите на обременена анамнеза за алергични реакции към други селективни 5НТ ₃ -рецепторни блокери по време на употребата на Sturgeon, има повишен риск от появата им.

По време на терапията е възможно да се забави подвижността на дебелото черво, следователно, ако има признаци на чревна обструкция, пациентите се нуждаят от редовно наблюдение.

Разреденият инфузионен разтвор е стабилен поне 24 часа при нормално осветление или естествена светлина (по време на инфузията не се изисква защита от светлина). Трябва да се подготви непосредствено преди въвеждането. Ако е необходимо, готовият инфузионен разтвор може да се съхранява 24 часа, при температурен режим от 2 до 8 ° C.

Приложение по време на бременност и кърмене

Според инструкциите есетрата не се предписва на бременни и кърмещи жени (безопасността на терапията при тази група пациенти не е установена).

Използване от детството

Sturgeon не се предписва на пациенти на възраст под 2 години.

Лекарствени взаимодействия

Комбинации, изискващи повишено внимание:

барбитурати, папаверин, карбамазепин, фенилбутазон, каризопродол, гризеофулвин, глутетимид, динитрогенен оксид, фенитоин (вероятно други хидантоини), рифампицин, толбутамид и други индуктори на цитохром Р ₄₅₀ изоензими (CYP2D2A) и CYP2D2A;
макролидни антибиотици, алопуринол, антидепресанти (инхибитори на моноаминооксидазата), хлорамфеникол, циметидин, орални контрацептиви с естроген, дилтиазем, дисулфирам, валпроева киселина и нейните соли, еритромицин, флуорохинолони, флукониастиназол, изоконизозонозолон, хинин, верапамил и други инхибитори на изоензими Р ₄₅₀ (CYP3A и CYP2D6).

Ондансетрон в концентрация от 0,016-0,16 mg / ml е фармацевтично съвместим и може да се прилага интравенозно чрез Y-образен инжектор едновременно със следните лекарства:

цисплатин: приложение в рамките на 1–8 часа (концентрация до 0,48 mg / ml);
карбоплатин: приложение в продължение на 10-60 минути (концентрация 0,18-9,9 mg / ml);
5-флуороурацил: приложение със скорост 20 ml / h (концентрация - до 0,8 mg / ml, тъй като утаяването на ондансетрон е възможно при по-високи концентрации);
етопозид: приложение в продължение на 30-60 минути (концентрация 0,14-0,25 mg / ml);
цефтазидим: IV болусна инжекция с продължителност 5 минути (доза 250–2000 mg);
доксорубицин: IV болусна инжекция с продължителност 5 минути (доза 10–100 mg);
циклофосфамид: IV болусна инжекция с продължителност 5 минути (доза 100-1000 mg);
дексаметазон: бавно интравенозно инжектиране за 2-5 минути (доза 20 mg; лекарствата могат да се прилагат чрез една капкомер, докато концентрацията на дексаметазон в разтвора може да бъде 0,032-2,5 mg / ml, ондансетрон - 0,008-0,1 mg / ml).

Аналози

Аналози на есетра са: Ondansetron, Latran, Zofran, Domegan, Vero-Ondansetron, Emetron, Emeset и други.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, защитено от светлина и влага при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за есетра

Според прегледите, Sturgeon е лекарство, което има бърз антиеметичен ефект. В повечето случаи е с висока ефективност. Тъй като недостатъците показват високата му цена, в някои случаи - болка на мястото на инжектиране.

Цена на есетра в аптеките

Приблизителната цена за есетра е:

разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение (10 ампули, 4 ml всяка): 400 рубли;
таблетки (10 таблетки от 8 mg): 432 рубли.

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!