Sirdalud MR - инструкции за употреба, 6 Mg, цена, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Sirdalud MR

Sirdalud MR: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Sirdalud MR

ATX код: M03BX02

Активна съставка: тизанидин (тизанидин)

Производител: Novartis Pharmaceuticals, S. A. (Novartis Farmaceutica, SA) (Испания); Novartis Saglik Gida ve Tarim Yuryunleri Sanayi ve Tikaret A. S. (Novartis Saglik Gida ve Tarim Urunlery San.ve Ticaret, AS) (Турция)

Актуализация на описанието и снимката: 30.12.2019

Цени в аптеките: от 453 рубли.

Купува

Sirdalud MR е централно действащ мускулен релаксант.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на капсули с модифицирано освобождаване: желатинова, размер 2, твърда, непрозрачна, бяла капачка и тяло, нанася се сив надпис: върху капачката - Sirdalud, върху тялото - 6 mg; съдържанието на капсулите са кръгли пелети с почти бял или бял цвят (10 капсули в блистери, в картонена кутия 1, 2 или 3 блистера и инструкции за употреба на Sirdalud MR).

1 капсула съдържа:

• активно вещество: тизанидин хидрохлорид - 6,864 mg, което по отношение на тизанидин база е 6 mg;
• помощни компоненти: желатин, етилцелулоза, шеллак, захарни сфери, титанов диоксид, талк;
• състав на мастилото: шеллак, титанов диоксид (E171), железен багрил черен оксид (E172).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Sirdalud MR е централно действащ мускулен релаксант. Основната точка на приложение на неговото активно вещество, тизанидин, са невроните на гръбначния мозък. Механизмът на действие на лекарството се дължи на способността на тизанидин да стимулира пресинаптичните алфа2-адренергични рецептори, което води до потискане на освобождаването на аминокиселини, които възбуждат и стимулират NMDA рецепторите (N-метил-D-аспартат). В резултат на това има потискане на полисинаптичното предаване на възбуда на нивото на междинните неврони на гръбначния мозък и намаляване на мускулния тонус. Заедно със свойствата на мускулен релаксант, тизанидинът има умерено изразен централен аналгетичен ефект.

С хронична спастичност на гръбначния и мозъчния генезис, терапевтичният ефект на Sirdalud MR осигурява намаляване на спастичността и клоничните припадъци, намаляване на устойчивостта към пасивни движения и увеличаване на обхвата на активните движения.

Миорелаксиращият ефект на Sirdalud MR при избора на индивидуална доза се измерва с помощта на теста "махало" на Wartenberg и скалата на Ashworth. Тесният терапевтичен диапазон на тизанидин и високата вариабилност на плазмените му концентрации влияят върху вероятността или честотата на странични ефекти като намаляване на сърдечната честота (сърдечна честота) и намаляване на кръвното налягане (кръвното налягане).

Фармакокинетика

След прием на Sirdalud MR вътре, настъпва почти пълно усвояване на тизанидин. Максималната концентрация (C _max) в кръвната плазма след еднократна доза от 12 mg се постига в рамките на 8,5 часа и е средно 6,6 ng / ml. Това съответства на приблизително половината от C _max след прием на подобна доза тизанидин под формата на таблетки (4 mg 3 пъти на ден). Общата дневна AUC на експозиция (площ под фармакокинетичната крива „концентрация - време“) остава непроменена.

Едновременният прием на храна няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на тизанидин.

Продължителното освобождаване на тизанидин от капсула с модифицирано освобождаване води до умерен фармакокинетичен профил и поддържа стабилна терапевтична плазмена концентрация на тизанидин в продължение на 24 часа.

Свързване с плазмените протеини - 30%.

Тизанидинът се метаболизира до голяма степен (повече от 95%) и бързо в черния дроб с участието на изоензима CYP1A2 на системата цитохром Р ₄₅₀ с образуването на неактивни метаболити.

Екскретира се главно през бъбреците: непроменен - около 4,5%, под формата на метаболити - около 70%.

В дозовия диапазон от 1 mg до 20 mg тизанидинът се характеризира с линейна фармакокинетика.

В случай на нарушена бъбречна функция с креатининов клирънс (CC) по-малък от 25 ml / min, максималната средна концентрация на тизанидин в плазмата се увеличава 2 пъти в сравнение със здрави пациенти. Увеличението на полуживота до 14 часа води до увеличаване на системната бионаличност на тизанидин с около 6 пъти.

Резултатите от специфични проучвания на Sirdaluda MR при пациенти с нарушена чернодробна функция липсват. Но във връзка с интензивната биотрансформация на тизанидин в черния дроб, трябва да се приеме, че функционалните чернодробни патологии могат да увеличат системния ефект на тизанидин.

При мъжете и жените фармакокинетичните свойства на Sirdalud MR са еднакви.

Данните за фармакокинетиката на лекарството при пациенти на възраст над 65 години са ограничени.

Показания за употреба

Употребата на Sirdalud MR е показана при лечението на неврологични заболявания, придружени от спастичност на скелетните мускули, включително:

• дегенеративни патологии на гръбначния мозък;
• множествена склероза;
• хронична миелопатия;
• последствията от мозъчно-съдови инциденти;
• последиците от церебралната парализа при пациенти на възраст над 18 години.

Противопоказания

Абсолютно:

• тежка чернодробна дисфункция;
• дефицит на захароза или изомалтоза, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза, непоносимост към фруктоза;
• съпътстваща терапия с флувоксамин, ципрофлоксацин и други лекарства, които са мощни инхибитори на изоензима CYP1A2;
• кърмене;
• възраст под 18 години;
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Препоръчва се Sirdalud MR да се предписва с повишено внимание в случай на нарушена бъбречна функция, умерена чернодробна дисфункция, вродено удължаване на синдрома на QT интервала, едновременна употреба на орални контрацептиви или тизанидин, пациентът е на възраст над 65 години.

По време на бременност приемът на капсули е разрешен само в специални случаи, когато според лекаря очакваният клиничен ефект за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Sirdalud MR, инструкции за употреба: метод и дозировка

Sirdalud MR капсули се приемат през устата.

Лекарят избира режима на дозиране индивидуално, като взема предвид тесния терапевтичен диапазон, присъщ на тизанидин и значителната вариабилност на неговите концентрации в кръвната плазма.

Препоръчителна доза: начална доза - 6 mg (1 бр.) 1 път на ден. След това, при необходимост, дозата постепенно се увеличава с 6 mg на всеки 3-7 дни. Въз основа на клиничната практика е установено, че в повечето случаи оптималната поддържаща доза е 12 mg веднъж дневно. Диапазонът на дневните дози е от 6 mg до 24 mg, поради което, ако е необходимо, е възможно да се използва Sirdalud MP в доза от 24 mg веднъж дневно.

При пациенти на възраст над 65 години или с умерена чернодробна дисфункция се използва обичайният режим на дозиране, като се изисква само повишено внимание при увеличаване на дозата, за да не се премине границата на съотношението на оптимална поносимост и ефективност на терапията.

Употребата на Sirdalud MR в случай на нарушена бъбречна функция (CC под 25 ml / min) е показана само при пациенти с предварително титрирана оптимална доза тизанидин по време на лечение с други лекарствени форми. Началната доза трябва да се увеличава на дълги интервали, като се отчита толерантността и ефективността на терапията.

Ако е необходимо да се постигне по-изразен ефект, първо се препоръчва да се увеличи дневната доза, а след това и честотата на приложение.

Лечението трябва да бъде прекратено чрез бавно намаляване на дозата на Sirdaluda MR. Трябва да се внимава особено при пациенти, които са приемали високи дози тизанидин по време на дълъг курс на лечение. Бързото отнемане е свързано с висок риск от тахикардия и повишено кръвно налягане, до остър мозъчно-съдов инцидент.

Странични ефекти

• от имунната система: реакции на свръхчувствителност, включително уртикария, ангиоедем, анафилактични реакции;
• от нервната система: много често - сънливост, световъртеж; не е установена честота - световъртеж;
• психични разстройства: често - безсъние, нарушение на съня; не е установена честота - объркване, халюцинации;
• от страна на сърцето: рядко - брадикардия;
• от страна на съдовете: често - понижаване на кръвното налягане (включително изразено намаляване на кръвното налягане, до загуба на съзнание и колапс);
• от храносмилателната система: много често - сухота в устата, стомашно-чревни нарушения; често - гадене;
• от черния дроб и жлъчните пътища: честотата не е установена - чернодробна недостатъчност, хепатит;
• от опорно-двигателния апарат: много често - мускулна слабост;
• от страна на органа на зрението: честотата не е установена - замъглено зрение;
• общи нарушения: много често - повишена умора; не е установена честота - синдром на отнемане, астения;
• лабораторни параметри: често - повишаване на активността на чернодробните трансаминази;
• други: на фона на приемане на ниски дози с цел облекчаване на болезнен мускулен спазъм е възможно да се появят умерени и преходни реакции като сухота в устата, гадене, сънливост, световъртеж, повишена умора, понижаване на кръвното налягане, стомашно-чревни нарушения, повишена активност на чернодробните трансаминази; докато се приемат по-високи дози Sirdaluda MR, използвани за лечение на спастичност, възможни са нарушения на съня, безсъние, брадикардия, мускулна слабост, халюцинации, както и странични реакции, подобни на тези, които се наблюдават при прием на ниски дози, само тяхната честота и тежест са повече изразено, в редки случаи може да се наложи прекъсване на лечението.

Предозиране

Симптоми: сънливост, гадене, повръщане, понижаване на кръвното налягане, дихателна недостатъчност, удължаване на QTc интервала, замаяност, тревожност, миоза, кома.

Лечение: показан е многократен прием на активен въглен и принудителна диуреза с цел бързо отстраняване на активното вещество от тялото. Внимателно проследяване на състоянието на пациента и симптоматична терапия, ако е необходимо.

специални инструкции

Ако се появят нежелани реакции, трябва да се консултирате с лекар.

Трябва да се има предвид, тъй като Sirdalud MR има седативен ефект, на фона на употребата му може да възникнат халюцинации.

Лечението трябва да бъде придружено от редовна проверка на чернодробната функция при пациенти, приемащи тизанидин в дневна доза от 12 mg или повече, или ако по време на терапията пациентът има клинични признаци на функционално чернодробно разстройство като умора, гадене, анорексия. През първите 4 месеца при тази категория пациенти се препоръчва да се извършват функционални тестове за чернодробна функция веднъж месечно. Ако има постоянно превишаване на горната граница на нормалното ниво на ALT (аланин аминотрансфераза) и AST (аспартат аминотрансфераза) в кръвния серум с 3 пъти или повече, тогава трябва да се вземе решение за спиране на приема на Sirdalud MR.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на периода на лечение с капсули Sirdalud MR пациентите трябва да бъдат внимателни при шофиране на превозни средства или сложни механизми, а в случай на сънливост е необходимо да се въздържат от тези и други дейности, които изискват значителна концентрация на внимание и висока скорост на психомоторни реакции.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата на Sirdaluda MP капсули по време на кърмене е противопоказана.

По време на бременност тизанидин трябва да се предписва с повишено внимание, като в специални случаи се разрешава прием на капсули, ако очакваният клиничен ефект за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Използване от детството

Употребата на Sirdaluda MR е противопоказана за лечение на деца и юноши на възраст под 18 години.

С нарушена бъбречна функция

Препоръчва се употребата на Sirdalud MR с повишено внимание в случай на нарушена бъбречна функция.

За пациенти с CC под 25 ml / min, приложението на лекарството е показано само ако оптималната доза се титрира по време на лечение с други дозирани форми на тизанидин. Началната доза трябва да се увеличава на по-дълги интервали, предвид поносимостта и ефикасността на терапията.

При нарушения на чернодробната функция

Употребата на Sirdalud MR е противопоказана за лечение на пациенти със силно нарушена чернодробна функция.

Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание, ако чернодробната функция е умерено нарушена.

Употреба при възрастни хора

Препоръчва се с повишено внимание да се предписва Sirdalud MR на пациенти на възраст над 65 години, като се използва общия режим на дозиране за лечение. При избора на оптимална поддържаща доза е необходимо внимателно да се наблюдава толерантността и ефективността на терапията при пациенти.

Лекарствени взаимодействия

С едновременната употреба на Sirdalud MR:

• флувоксамин, ципрофлоксацин и други инхибитори на изоензима CYP1A2: комбинация с лекарства, които инхибират изоензима CYP1A2, може да доведе до повишаване нивото на тизанидин в кръвната плазма и да бъде придружена от симптоми на предозиране, включително удължаване на QTc интервала. AUC на тизанидин в комбинация с флувоксамин се увеличава 33 пъти, а с ципрофлоксацин - 10 пъти. Това може да причини продължително, клинично значимо понижение на кръвното налягане, световъртеж, сънливост, намаляване на скоростта на психомоторните реакции и в някои случаи загуба на съзнание и колапс. Следователно, едновременната терапия с флувоксамин или ципрофлоксацин е противопоказана;
• антиаритмици (пропафенон, амиодарон, мексилетин), рофекоксиб, циметидин, орални контрацептиви, тиклопидин и флуорохинолони като еноксацин, норфлоксацин или пефлоксацин: не се препоръчва да се комбинира приложението на тези лекарства със Sirdalud MR;
• индуктори на изоензима CYP1A2: комбинация с лекарства, които индуцират изоензима CYP1A2, може да причини намаляване на плазмената концентрация на тизанидин и да доведе до намаляване на терапевтичния ефект на лекарството;
• амитриптилин, цизаприд, азитромицин: приемайте изброените и други лекарства, които удължават QT интервала с повишено внимание;
• антихипертензивни лекарства: на фона на съпътстваща терапия с диуретици и други антихипертензивни лекарства може да настъпи намаляване на кръвното налягане (включително загуба на съзнание, до колапс) и брадикардия. След използване на Sirdaluda MR заедно с антихипертензивни лекарства, в случай на рязко отнемане на тизанидин, съществува риск от тахикардия, повишено кръвно налягане, остър мозъчно-съдов инцидент;
• рифампицин: трябва да се има предвид, че продължителната комбинирана употреба на рифампицин и тизанидин води до намаляване на нивото на тизанидин в кръвната плазма с 50% и намаляване на терапевтичния му ефект. В случаите, когато тази комбинация е клинично обоснована, се препоръчва да се увеличи при избора на дозата на тизанидин;
• бензодиазепини, баклофен и други хипнотици, успокоителни, блокери на хистаминови Н1 рецептори: комбинацията с тези лекарства може да увеличи седативния ефект на Sirdalud MR;
• алфа2-адреномиметици: клонидин и други алфа2-адреномиметици засилват хипотензивния ефект на Sirdalud MR;
• никотин: при пушене трябва да се има предвид, че пушенето на повече от 10 цигари на ден намалява бионаличността на лекарството с около 30%, следователно може да се наложи прием на по-високи дози (в сравнение със средните терапевтични дози) с дълъг курс на лечение при пациенти с пушене;
• етанол: препоръчва се да се избягва употребата на алкохол или лекарства, съдържащи етанол. Това се дължи на увеличаване на депресиращия ефект на алкохола върху централната нервна система и повишен риск от развитие на нежелани събития (включително понижаване на кръвното налягане, летаргия).

Аналози

Аналози на Sirdalud MR са Baklosan, Kalmirex, Midocalm, Sirdalud, Tizalud, Tizanidin, Tizanidin-SZ, Tizanidin-Teva, Tizanil, Tolperison-OBL и др.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при температури до 25 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Sirdalud MR

Пациентите в прегледите на Sirdaluda MR показват ефективността на лекарството, неговия постепенен лек и дългосрочен ефект. Отбелязва се липсата на нежелани реакции като сънливост, слабост или понижено кръвно налягане. Особено внимание се обръща на необходимостта от избор на оптималния индивидуален режим на дозиране.

В някои случаи пациентите се оплакват, че погрешно избрани високи дози тизанидин с удължено действие оказват негативно влияние върху общото им състояние и работоспособност, причинявайки слабост в крайниците, световъртеж и сънливост.

Цена за Sirdalud MR в аптеките

Цената на Sirdalud MP 6 mg, капсули с модифицирано освобождаване, за опаковка, съдържаща 30 броя, може да варира от 533 рубли.

Sirdalud MR: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Сирдалуд г-н капс. с мод. освобождаване 6 mg n30 453 r Купува

Sirdalud MP 6 mg капсули с модифицирано освобождаване 30 бр. 453 r Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!